Сирестилл (Serestill) – инструкция по применению

Содержание

Лекарственный препарат СИРЕСТИЛЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Сирестилл (Serestill) - инструкция по применению
Дозировка Аналоги Побочные действия Противопоказания

SERESTILL – латинское название лекарственного препарата СИРЕСТИЛЛ

Владелец регистрационного удостоверения:
ITALFARMACO S.p.A.

N06AB05 (Paroxetine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АДЕПРЕСС АКТАПАРОКСЕТИН ПАКСИЛ ПАРОКСЕТИН ПЛИЗИЛ РЕКСЕТИН

Перед использованием препарата СИРЕСТИЛЛ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли для приема внутрь прозрачные, бесцветные или слабо розового цвета с характерным вкусом аниса.

1 мл
пароксетина гидрохлорид11.11 мг,
 что соответствует содержанию пароксетина10 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин), сахароза, ароматизатор анисовый (этанол, вода, природный анетол), натрия бензоат, вода очищенная.

30 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующей крышкой-пипеткой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант.

Пароксетин является мощным селективным ингибитором захвата 5-гидроскитриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, пароксетин показал низкий аффинитет к α1-адренорецепторам, α2-адренорецепторам, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-НТ1-подобным, 5-НТ2-подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающее действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах, превышающих необходимые для ингибирования захвата 5-НТ.

У здоровых добровольцев пароксетин не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, ингибирующих захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные свойства гуанетидина.

Фармакокинетика

Всасывание

Пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Устойчивые системные концентрации достигаются к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме крови.

При увеличении дозы пароксетина или многократном приеме возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта «первого прохождения» через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина.

В результате чего возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебание фармакокинетических параметров, наблюдающиеся только у тех пациентов, у которых при приеме в низких дозах был достигнут низкий уровень препарата в плазме.

Распределение

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях. Фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень: уменьшается количество пароксетина, определяемое в системной циркуляции по сравнению с количеством, абсорбировавшимся из ЖКТ.

Выведение

Выведение из организма метаболитов пароксетина 2-фазное: сначала в результате метаболизма «первого прохождения» через печень, затем контролирующееся системной элиминацией.

Выведение неизмененного пароксетина с мочой составляет

T1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, а также при почечной и печеночной недостаточности тяжелой степени концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций практически совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

СИРЕСТИЛЛ: ДОЗИРОВКА

Капли следует разбавить водой и принимать внутрь 1 раз/сут, утром, во время приема пищи. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессиях рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза составляет 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг/сут. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 60 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах (социофобиях) начальная доза составляет 20 мг/сут. При отсутствии эффекта в течение 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы составляют 20 мг/сут. При отсутствии эффекта в течение 2 недель возможно увеличение дозы до максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При почечной и /или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 40 мг.

Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение применения препарата следует проводить постепенно.

Флакон снабжен дозирующей крышкой-пипеткой, тарированной для извлечения 0.5 мл, 1 мл, 1.5 мл, 2 мл раствора, соответствующего 10, 20, 30, 40 каплям.

1 мл раствора соответствует 20 каплям, что эквивалентно 10 мг пароксетина; 1 капля соответствует 0.5 мг пароксетина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, изменение АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, тахикардия. В очень редких случаях при одновременном применении с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости — симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном применении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема этанола в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 при одновременном применении возможно усиление эффектов барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне применения варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном применении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможным нарушением свертываемости крови.

Одновременное применение пароксетина с серотонинергическими препаратами (в т.ч. трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном применении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Беременность и лактация

Применение Сирестилла при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

СИРЕСТИЛЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, парестезии, повышенная нервная возбудимость; редко — галлюцинации, судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.

Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: импотенция, расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор или диарея; очень редко — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, повышенное потоотделение, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, гипонатриемия, синдром отмены (головокружение, сенсорные нарушения /парестезии, ощущения, напоминающие воздействие электрического тока/, расстройство сна, психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и потливость).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Возможно хранить препарат в течение 15 суток после вскрытия флакона.

Показания

  • депрессия всех типов (в т.ч.
  • тяжелая эндогенная депрессия и депрессия,
  • сопровождающаяся тревогой);
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • паническое расстройство (в т.ч.
  • с агорафобией);
  • социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
  • генерализованное тревожное расстройство.

Противопоказания

  • нестабильная эпилепсия;
  • одновременное применение и 14 дней после отмены ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч.
  • к сахарозе).

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, назначении электроимпульсной терапии, применении препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует применять препарат у пациентов, принимающих нейролептики.

Лечение пароксетином следует назначать спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста при приеме пароксетина возможно развитие гипонатриемии.

В некоторых случаях у пациентов с сахарным диабетом требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.

При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Использование в педиатрии

Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 30 или 60 мл в компл. с крышкой-пипеткой ЛСР-000834/08 (2018-02-08 – 0000-00-00)

Источник: https://drugfinder.ru/drug/sirestill/

Сирестилл (Serestill)

Сирестилл (Serestill) - инструкция по применению

Капли для приема внутрь прозрачные, бесцветные или слабо розового цвета с характерным вкусом аниса.

1 мл
пароксетина гидрохлорид11.11 мг,
что соответствует содержанию пароксетина10 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин), сахароза, ароматизатор анисовый (этанол, вода, природный анетол), натрия бензоат, вода очищенная.

30 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующей крышкой-пипеткой – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант

Регистрационные №№:

  • капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 30 мл в компл. с крышкой-пипеткой – ЛСР-000834/08, 18.02.08

Фармакологическое воздействие

Антидепрессант.

Пароксетин считается мощным селективным ингибитором захвата 5-гидроскитриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное воздействие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое воздействие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, пароксетин показал низкий аффинитет к α1-адренорецепторам, α2-адренорецепторам, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-НТ1-подобным, 5-НТ2-подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающее воздействие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах, превышающих необходимые для ингибирования захвата 5-НТ.

У здоровых добровольцев пароксетин не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, ингибирующих захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные свойства гуанетидина.

Сирестилл (Serestill) – фармакокинетика

Всасывание

Пароксетин нормально всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Устойчивые системные концентрации достигаются к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное воздействие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме крови.

При увеличении дозировки пароксетина или многократном приеме возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “первого прохождения” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина.

В результате чего вероятно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебание фармакокинетических параметров, наблюдающиеся только у тех пациентов, у которых при приеме в низких дозах был достигнут низкий уровень лекарства в плазме.

Распределение

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях. Фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму “первого прохождения” через печень: уменьшается количество пароксетина, определяемое в системной циркуляции по сравнению с количеством, абсорбировавшимся из ЖКТ.

Выведение

Выведение из организма метаболитов пароксетина 2-фазное: сначала в результате метаболизма “первого прохождения” через печень, затем контролирующееся системной элиминацией.

Выведение неизмененного пароксетина с мочой составляет менее 2% от дозировки, причем метаболиты составляют 64%. Кишечник экскретирует около 36% от дозировки, вероятно, с желчью, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1%. Таким образом, пароксетин выводится в основном в результате метаболизма.

T1/2 варьирует, однако зачастую составляет около 1 сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов приклонного возраста, а также при почечной и печеночной недостаточности тяжелой степени концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций практически совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Сирестилл (Serestill) – показания

  • депрессия всех типов (в т.ч. тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • паническое расстройство (в т.ч. с агорафобией);
  • социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
  • генерализованное тревожное расстройство.

Сирестилл (Serestill) – режим дозирования

Капли надлежит разбавить водой и принимать внутрь 1 раз/сут, утром, во время приема пищи. Дозировка подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессиях предлогается принимать по 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая дозировка составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая дозировка – 40 мг/сут. При необходимости дозировка может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная дозировка составляет 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг/сут. Средняя терапевтическая дозировка – 40 мг/сут. Наибольшая дозировка – 60 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах (социофобиях) начальная дозировка составляет 20 мг/сут. При отсутствии эффекта в течение 2 недель вероятно увеличение дозировки максимально до 50 мг/сут. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозировки составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях предлогается увеличение дозировки пароксетина максимально до 50 мг/сут. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозировки составляют 20 мг/сут. При отсутствии эффекта в течение 2 недель вероятно увеличение дозировки до максимально до 50 мг/сут. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При почечной и /или печеночной недостаточности рекомендуемая дозировка составляет 20 мг/сут.

Для пациентов приклонного возраста суточная дозировка не должна превышать 40 мг.

Применение пароксетина у детей не предлогается, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

В целях профилактики развития синдрома отмены прекращение применения лекарства надлежит проводить постепенно.

Флакон снабжен дозирующей крышкой-пипеткой, тарированной для извлечения 0.5 мл, 1 мл, 1.5 мл, 2 мл раствора, соответствующего 10, 20, 30, 40 каплям.

1 мл раствора соответствует 20 каплям, что эквивалентно 10 мг пароксетина; 1 капля соответствует 0.5 мг пароксетина.

Побочное воздействие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, парестезии, повышенная нервная возбудимость; редко – галлюцинации, судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.

Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: импотенция, расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор или диарея; очень редко – гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, повышенное потоотделение, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, гипонатриемия, синдром отмены (головокружение, сенсорные нарушения /парестезии, ощущения, напоминающие воздействие электрического тока/, расстройство сна, психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и потливость).

Сирестилл (Serestill) – противопоказания

  • нестабильная эпилепсия;
  • одновременное применение и 14 дней после отмены ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства (в т.ч. к сахарозе).

С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, назначении электроимпульсной терапии, использовании препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сирестилла при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности.

Сирестилл (Serestill) – особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов, принимающих нейролептики.

Лечение пароксетином надлежит назначать спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов приклонного возраста при приеме пароксетина вероятно развитие гипонатриемии.

В некоторых случаях у пациентов с сахарным диабетом требуется коррекция дозировки инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.

При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

При первых признаках мании надлежит отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель надлежит тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Применение в педиатрии

Применение пароксетина у детей не предлогается, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, несмотря на то пациентам надлежит соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения надлежит воздерживаться от употребления этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сирестилл (Serestill) – передозировка

Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, изменение АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, тахикардия. В очень нечастых случаях при одновременном использовании с иными психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости – симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Сирестилл (Serestill) – лекарственное взаимодействие

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры лекарства.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном использовании с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином надлежит воздерживаться от приема этанола в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 при одновременном использовании вероятно усиление эффектов барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов.

При одновременном использовании с лекарствами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозировки пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне применения варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном использовании пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС предлогается соблюдать осторожность в связи с возможным нарушением свертываемости крови.

Одновременное применение пароксетина с серотонинергическими лекарствами (в т.ч. трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном использовании пароксетина с фенитоином и иными антиконвульсантами вероятно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Сирестилл (Serestill) – условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Сирестилл (Serestill) – условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Вероятно хранить препарат в течение 15 суток после вскрытия флакона.

Источник: http://dxline.ru/drugs/serestill

Сирестилл (serestill) инструкция, отзывы, цена, описание

Сирестилл (Serestill) - инструкция по применению

ITALFARMACO, S.p.A. (Италия)

АТХ: N06AB05 (Paroxetine)

Антидепрессант

МКБ: F31 Биполярное аффективное расстройство F32 Депрессивный эпизод F33 Рекуррентное депрессивное расстройство F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) F41.

0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] F41.1 Генерализованное тревожное расстройство F41.

2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство F42 Обсессивно-компульсивное расстройство F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

Антидепрессант.Пароксетин является мощным селективным ингибитором захвата 5-гидроскитриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, пароксетин показал низкий аффинитет к α1-адренорецепторам, α2-адренорецепторам, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-НТ1-подобным, 5-НТ2-подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающее действие на них этанола.По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах, превышающих необходимые для ингибирования захвата 5-НТ.

У здоровых добровольцев пароксетин не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, ингибирующих захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные свойства гуанетидина.

Сирестилл

Сирестилл (Serestill) - инструкция по применению
Пароксетин является мощным селективным ингибитором захвата 5-гидроскитриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, пароксетин показал низкий аффинитет к α1-адренорецепторам, α2-адренорецепторам, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-НТ1-подобным, 5-НТ2-подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающее действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах, превышающих необходимые для ингибирования захвата 5-НТ.

У здоровых добровольцев пароксетин не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, ингибирующих захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные свойства гуанетидина.

— депрессия всех типов (в т.ч. тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой); — обсессивно-компульсивное расстройство; — паническое расстройство (в т.ч. с агорафобией); — социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

— генерализованное тревожное расстройство.

капли для приема внутрь 10 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 60 мл с пипеткой пачка картонная 1.
капли для приема внутрь 10 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с пипеткой пачка картонная 1. Всасывание Пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Устойчивые системные концентрации достигаются к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме крови. При увеличении дозы пароксетина или многократном приеме возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “первого прохождения” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате чего возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебание фармакокинетических параметров, наблюдающиеся только у тех пациентов, у которых при приеме в низких дозах был достигнут низкий уровень препарата в плазме. Распределение Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях. Фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы крови. Метаболизм Подвергается метаболизму “первого прохождения” через печень: уменьшается количество пароксетина, определяемое в системной циркуляции по сравнению с количеством, абсорбировавшимся из ЖКТ. Выведение Выведение из организма метаболитов пароксетина 2-фазное: сначала в результате метаболизма “первого прохождения” через печень, затем контролирующееся системной элиминацией.

Выведение неизмененного пароксетина с мочой составляет T1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, а также при почечной и печеночной недостаточности тяжелой степени концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций практически совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

При беременности назначение допустимо только в случае крайней необходимости. Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения. Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания. Со стороны органов ЖКТ: снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек. Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).
Капли следует разбавить водой и принимать внутрь 1 раз/, утром, во время приема пищи. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. При депрессиях рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз/ В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/ Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/ При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/ с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/ При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/ При панических расстройствах начальная доза составляет 10 мг/ (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг/ Средняя терапевтическая доза – 40 мг/ Максимальная доза – 60 мг/ При социально-тревожных расстройствах (социофобиях) начальная доза составляет 20 мг/ При отсутствии эффекта в течение 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/ Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом. При посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/ В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/ Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом. При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы составляют 20 мг/ При отсутствии эффекта в течение 2 недель возможно увеличение дозы до максимально до 50 мг/ Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом. При почечной и /или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/ Для пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 40 мг. Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение применения препарата следует проводить постепенно. Флакон снабжен дозирующей крышкой-пипеткой, тарированной для извлечения 0.5 мл, 1 мл, 1.5 мл, 2 мл раствора, соответствующего 10, 20, 30, 40 каплям.

1 мл раствора соответствует 20 каплям, что эквивалентно 10 мг пароксетина; 1 капля соответствует 0.5 мг пароксетина.

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата. Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО. При одновременном применении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема этанола в связи с усилением токсического эффекта алкоголя. В связи с ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 при одновременном применении возможно усиление эффектов барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов. При одновременном применении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина. Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне применения варфарина, при неизменном протромбиновом времени. При одновременном применении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможным нарушением свертываемости крови. Одновременное применение пароксетина с серотонинергическими препаратами (в т.ч. трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном применении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения. При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует применять препарат у пациентов, принимающих нейролептики. Лечение пароксетином следует назначать спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста при приеме пароксетина возможно развитие гипонатриемии. В некоторых случаях у пациентов с сахарным диабетом требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином. В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Использование в педиатрии Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

После вскрытия упаковки 15 сут.

36 мес.

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06A Антидепрессанты

N06AB Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина

N06AB05 Paroxetine

Алтей сироп, Виру-Мерц сирол, Сироп от кашля с подорожником и мать-и-мачехой, Гербион сироп подорожника, Оксирич, Сирепар, Алоэ сироп с железом, Алтейный сироп, Натрия дезоксирибонуклеат, Сирбида

Источник: http://medsait.ru/preparat/sirestill

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.