Совриад (Sovriad) – инструкция по применению

Содержание

Схема лечения гепатита C препаратом Совриад

Совриад (Sovriad) - инструкция по применению

Современная тенденция роста заболеваемости данной инфекционной патологией послужила стимулом для ведения активных разработок эффективного лекарственного препарата, позволяющего успешно бороться с различными генотипами вирусного гепатита C.

В ходе многочисленных клинических испытаний, специалистами в области фармакологии и генной инженерии был изобретён медикамент Совриад.

Свойства данного лекарства позволяют эффективно воздействовать на причину инфекционно-воспалительного процесса в печеночной ткани.

Лечебные свойства

Медикамент Совриад относится к разряду ингибиторов протеаз вирусных возбудителей гепатита C NSs3/4A.

Попадая во внутреннюю среду организма, активные компоненты лекарственного средства оказывают угнетающее воздействие на процесс репликации вирусных возбудителей.

В ходе медико-лабораторных исследований было установлено, что действующие компоненты Совриада угнетают протеолитическую активность рекомбинантных протеаз возбудителей гепатита C.

После прохождения по внутренней среде организма и распределения по нему, компоненты средства метаболизируются в ткани печени. Выведение остаточных компонентов Совриада осуществляется с желчью.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство Совриад выпускается в форме капсул, содержащих активные компоненты. Международным непатентованным наименованием средства является Симепревир (торговое название). Каждая капсула лекарства несет в себе активный компонент симепревир натрия в дозировке 150 мг. В качестве вспомогательных компонентов средства выступает:

  • кремний коллоидный;
  • натрия лаурилсульфат;
  • моногидрат лактозы;
  • магния стеарат;
  • желатиновая основа;
  • железо оксид;
  • пропиленгликоль;
  • титана диоксид;
  • натрия кроскармеллоза.

С точки зрения фармакологической принадлежности, медикамент Совриад относится к средствам, обладающим противовирусной активностью. Каждая капсула лекарственного средства имеет упругую структуру. Упаковка фармацевтического медикамента имеет отличительную маркировку ТМС 435 150. В каждой капсуле содержится активный порошок беловатого оттенка.

Показания к применению

Данный фармацевтический медикамент назначается пациентам, у которых был диагностирован вирусный гепатит C, спровоцированный возбудителями с генотипами 1a и 1b NS3/4A.

Данный фармацевтический препарат используется в качестве составляющей объединенной терапии в борьбе с возбудителями инфекционно-воспалительного процесса в печеночной ткани. Чаще всего, данное средство назначают в комбинации с Пегинтерфероном и Рибавирином. Несмотря на эффективность, лекарственный медикамент не используется в качестве единственного средства.

Противопоказания

Лекарство Совриад имеет ряд противопоказаний, которые не позволяет его использовать для лечения вирусного гепатита C. Среди ключевых противопоказаний выделяют:

  1. Детский возраст до 18 лет.
  2. Гиперчувствительность к лактозе.
  3. Период беременности и лактации.
  4. Дефицит лактазы в организме.
  5. Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  6. Комбинированный прием с фармацевтическими медикаментами, которые оказывают индуцирующее влияние на изофермент CYP3A. К таким препаратам относят блокаторы H1 гистаминовых рецепторов, противосудорожные средства, противогрибковые и антибактериальные медикаменты, глюкокортикостероиды, прокинетики, растительные препараты, в основе которых лежит экстракт расторопши и зверобоя, антиретровирусные средства, а также противотуберкулезные препараты.

Инструкция по применению

Официальная инструкция по применению фармацевтического медикамента Совриад говорит о том, что рекомендуемая схема лечения составляет 1 капсула (150 мг) 1 раз в сутки во время приема пищи. Состав потребляемой пищи не оказывает влияния на фармакологическое действие лекарственного средства.

Важно учитывать, что данное лекарственное средство предназначено для сочетанной терапии. В состав данной комбинации входит фармацевтический медикамент Рибавирин и Альфа Пегинтерферон:

  1. Стандартный курс лекарственной терапии данными медикаментами составляет 12 недель.
  2. Если человек, являющийся носителем вирусного гепатита C, ранее столкнулся с неэффективностью назначаемой терапии, то лечение комбинацией Пегинтерферона Альфа, Совриад и Рибавирина увеличивается до 48 недель.

В течение всего периода лекарственной терапии, у пациента контролируется уровень вирусной РНК гепатита C.

Если по ряду причин человек не употребил очередную капсулу, то ему необходимо ориентироваться на общую продолжительность пропуска. Если этот период составляет менее 12 часов, то рекомендуемую дозировку противовирусного средства необходимо принять в ближайшее время. Если данный период превышает 12 часов, очередную порцию лекарства принимают на следующий день в обозначенное время.

Побочные действия и передозировка

На фоне сочетанного применения медикаментов Совриад, Альфа Пегинтерферон и Рибавирин, у пациентов могут развиваться такие побочные реакции:

  • аллергические высыпания на поверхности кожных покровов;
  • расстройства пищеварительной деятельности;
  • чрезмерное накопление билирубина в крови;
  • избыточная чувствительность к ультрафиолетовому излучению;
  • тошнота;
  • слабость и общее недомогание;
  • железодефицитная анемия.

В клинической практике медицинских специалистов отсутствуют какие-либо данные о передозировке лекарственного средства Совриад.

В случае многократного увеличения стандартной дозировки лекарственного средства, пациенту рекомендована симптоматическая терапия, которая включает детоксикацию организма и коррекцию нарушенных функций.

Специфический антидот к данному лекарственному препарату отсутствует.

Особые указания

Противовирусный медикамент Совриад (симепревир) не рекомендовано использовать в качестве единичного средства терапии. Его терапевтические свойства подтверждены только в случае использования в комбинации с Рибавирином и Альфа Пегинтерфероном.

Эффективность данного лекарственного средства у пациентов, которым осуществили пересадку печени, остаётся до конца неизученной.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противовирусный медикамент Совриад не рекомендовано использовать в комбинации с лекарственными медикаментами, ингибирующими изофермент CYP-3A. К фармацевтическим препаратам, попадающим в группу фармакологической несовместимости, относят:

  • Амиодарон;
  • Дигоксин;
  • Карбамазепин;
  • Астемизол;
  • Эсциталопрам;
  • Эритромицин;
  • Флуконазол;
  • Рифабутин;
  • Цизаприд;
  • Эфавиренз;
  • Ритонавир;
  • лекарственные препараты, содержащие экстракт травы зверобоя.

Стоимость препарата и где купить

Диапазон стоимости оригинального медикамента Совриад, в состав которого входит симепревир, составляет от 125000 до 240000 руб за 1 упаковку, которая содержит 28 капсул с активным веществом.

Приобрести данное лекарственное средство можно у официальных представителей фармацевтических компаний, расположенных на территории стран СНГ. Кроме того, приобрести лекарственный препарат можно в интернет-магазинах и аптеках, которые имеют официальный сертификат.

Аналоги

В медицинской практике выделяют определенный перечень аналогов средства Совриад, которые соответствуют способу применения и показаниям к использованию. К аналоговым фармакологическим медикаментам относят такие наименования:

  • Сунвепра;
  • Кемерувир;
  • Индивир 400;
  • Эмлетра;
  • Презиста.

Перечисленные медикаменты обладают выраженной противовирусной активностью, однако их использование предусмотрено в составе объединенной лекарственной терапии вирусного гепатита C.

Отзывы покупателей и специалистов

Многочисленные отзывы пациентов, использовавших лекарственный препарат Совриад (simeprevir) в комплексной терапии вирусного гепатита С, указывают, что данный медикамент успешно справляется с задачей по ликвидации возбудителей данной патологии.

Инна Иванцова, 36 лет:

«Лечилась препаратом Совриад около 12 недель. Если использовать данное средство в комбинации с другими препаратами, то можно достичь желаемого результата. После прохождения курса, врач рекомендовал мне сдать контрольные анализы, которые подтвердили моё выздоровление».

Иван Соболев, 25 лет:

«Так уж вышло, что пришлось мне испытать на себе все тяготы лечения гепатита С. Несмотря на высокую цену препарата, мне пришлось его купить и опробовать на себе. Лечением остался доволен, так как уже в ходе терапии стал чувствовать себя лучше».

Медицинскими специалистами также отмечена высокая эффективность препарата Совриад в составе комплексной противовирусной терапии.

Заключение

Перед началом лекарственной терапии препаратом Совриад, в состав которого входит симепревир, каждому пациенту рекомендовано ознакомиться с перечнем противопоказаний и лекарственной совместимости. Получение желаемого результата напрямую связано с выбором оптимальной комбинации и дозировки лекарственных средств.

Источник: https://ogepatite.ru/c/sovriad.html

Симепревир – новинка в лечении гепатита С

Совриад (Sovriad) - инструкция по применению

Результативное медикаментозное лечение начинается с качественных фармакологических препаратов с этим утверждением трудно спорить.

В действительности, терапия гепатита C требует не только усилий и затрат, но и поиска нужных действующих веществ без них невозможна правильная комбинация подобранной врачом схемы, а значит, и положительный исход для инфицированного пациента.

Доверие практических специалистов заслужил Симепревир препарат из нового поколения противовирусных средств, показывающий хорошую эффективность даже у тех людей, которые не отвечали улучшением состояния на применение иных лекарств для борьбы с возбудителем гепатита С.

В ней рассматриваются наиболее значимые для пациента нюансы групповая принадлежность активного вещества, важные особенности применения и, конечно же, побочные эффекты и противопоказания. Кроме того, ознакомившись с публикацией, вы сможете узнать, где покупать лекарство.

Класс препарата и состав

Фармакологическое средство оказывает противовирусное действие и относится к ингибиторам протеазы возбудителя гепатита С. Оно может влиять на процесс размножения инфекционного агента только при длительном применении. В состав входят такие компоненты как:

Это непосредственно активный ингредиент, который носит название Симепревир и имеет ряд аналогов.

  1. Дополнительные составляющие.

Это вспомогательные вещества, использующиеся для формирования капсулы.

Оболочка состоит из желатина, а также содержит диоксид титана. Противовирусным эффектом обладает только активное вещество, все остальные компоненты не могут каким-либо образом влиять на возбудителя.

Фармакологическое действие

Протеаза это особый фермент, необходимый инфекционному агенту для запуска процесса репликации, то есть самовоспроизведения путем создания копий вирусных частиц. Этот механизм является основным в размножении возбудителя, и его ингибирование (иначе подавление) в значительной степени снижает активность повреждения клеток печени.

Препарат действует непосредственно внутри зараженного гепатоцита блокируя фермент протеазу, он останавливает расщепление вирусного белка. Без структурных компонентов, образующихся при этом, инфекционный агент не способен создавать новые копии, а значит, процесс репликации прекращается.

Дозировка и особенности применения

В каждой капсуле содержится 150 мг активного вещества. Это должно быть обязательно указано в инструкции к Симепревиру. Есть несколько нюансов использования, о которых пациенту важно знать:

  1. Курс приема продолжается, как правило, 12 недель.
  2. Препарат запрещается употреблять в виде монотерапии он комбинируется с иными действующими веществами (Симепревир и Софосбувир).
  3. Если пациент начал лечиться заново по поводу рецидива заболевания, после завершения первичной схемы терапии продлевают Пегинтерферон и Рибавирин (в целом, 24 недели вместе с начальным этапом).
  4. Желательно принимать капсулу во время еды.

Употребление Симепревира показано больным с генотипом вируса гепатита C 1a и 1b.

Ответ на лечение контролируется с помощью лабораторных исследований (в частности, полимеразной цепной реакции (ПЦР) для оценки уровня РНК возбудителя). Анализы проводятся начиная с 4 недели терапии.

Побочные реакции и противопоказания

Как оригинальный препарат, так и аналог может оказывать разное действие на организм. Неблагоприятные проявления, связанные с использованием лекарства, включают следующие симптомы:

  • тошнота, рвота, снижение аппетита;
  • боль в животе, изжога, метеоризм, диарея;
  • сыпь на коже, возникновение зуда и отека;
  • головная боль, общая слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • увеличение чувствительности к ультрафиолету;
  • нарастание концентрации билирубина в крови;
  • снижение уровня гемоглобина, эритроцитов, лейкоцитов.

Инструкция по применению Симепревира содержит также перечень противопоказаний:

  1. Индивидуальная чувствительность, аллергия.
  2. Возраст до восемнадцати лет.
  3. Период беременности, лактации.
  4. Тяжелое нарушение функции почек, печени.
  5. Декомпенсированный цирроз.
  6. Дефицит лактазы.
  7. Одновременный прием препаратов, оказывающих выраженное действие на метаболизм Симепревира (они будут рассмотрены в следующем разделе).

Фармакологическое средство нельзя принимать пациентам любого пола, планирующим зачатие ребенка. Непереносимость лактозы также считается важным противопоказанием, поскольку этот компонент входит в состав капсулы.

Взаимодействие с лекарствами

Эффект от Симепревира значительно уменьшается во время приема:

  • противосудорожных (Фенитоин);
  • зверобоя продырявленного;
  • расторопши пятнистой;
  • противотуберкулезных (Рифампицин);
  • блокаторов Н1-рецепторов гистамина (Астемизол);
  • глюкокортикостероидов (Дексаметазон);
  • иммунодепрессантов (Циклоспорин);
  • антиретровирусных (Типранавир);

Осторожность требуется, если пациент одновременно использует:

  • седативные (Триазолам);
  • антиаритмики (Амиодарон);
  • блокаторы кальциевых каналов (Нифедипин).

Не рекомендуется совместное применение Симепревира с антибиотиками-макролидами (Кларитромицин), противогрибковыми препаратами (Итраконазол), а также с прокинетиками (Цизаприд) в связи с риском развития аритмии.

Аналоги препарата

Включение Симепревира в схему терапии гепатита C требует подбора качественного средства оригинального варианта или дженерика, при производстве которого используется зарегистрированная компанией-разработчиком формула. Цена последнего бывает несколько ниже, что повышает спрос среди пациентов с генотипом 1a и 1b. Однако не всегда можно купить определенный препарат, поэтому полезно знать все аналоги Симепревира (торговые названия):

  1. Совриад (Италия).
  2. Олизио (Ирландия).

Все они содержат одинаковое количество действующего вещества, применяются в сочетании с Пегинтерфероном-альфа, Рибавирином, Софосбувиром.

Какова эффективность?

С целью оценки результативности приема препарата производитель выполнил различные клинические исследования, среди которых и программа COSMOS в ней принимали участие люди с тяжелым циррозом печени и пациенты, не ответившие на предыдущие курсы терапии другими лекарственными средствами. Доверие к Симепревиру вполне обосновано. Исследователи указывают на достаточно высокий уровень положительных исходов применения, что свидетельствует об удовлетворительной эффективности действующего вещества.

Эффективность лечения Симепревиром составляет в среднем 95%

Отзывы тех, кто лечился Симепревиром, не столь многочисленны это объясняется многими факторами. Препарат появился на фармацевтическом рынке относительно недавно, и крайне редко продается в открытом доступе в обычных аптеках.

Кроме того, он иногда используется в качестве резервной терапии и может назначаться только при определенном генотипе вируса гепатита C.

Однако люди, получавшие лекарство, отмечают значительное улучшение состояния наилучшие результаты наблюдаются у тех больных, которые приступили к курсу до формирования цирроза печени.

Как и где приобрести?

Купить Симепревир можно, обратившись в компанию Совихеп по ссылке. Это официальный российский представитель.

Если лечить пациента необходимо срочно, обсуждаются максимально короткие сроки доставки препарата.

Приобретение противовирусного средства важный вопрос для любого человека, инфицированного возбудителем гепатита C, поэтому всю интересующую информацию предоставляет специалист компании в режиме онлайн.

Цена Симепревира и Софосбувира зависит от многих факторов, в том числе курса доллара и евро. Актуальную стоимость лучше уточнять непосредственно у менеджера компании. Покупка препаратов обходится, в среднем, около 70000 рублей за каждый с учетом действующей скидки. Цена Симепревира отдельно соответствует этой же цифре.

Торсунова Татьяна

Наши читатели рекомендуют

Источник: https://propechenku.ru/preparaty/gepatit/simeprevir.html

Совриад SOVRIAD инструкция, описание, применение Справочник лекарств форма выпуска совриад СОВРИАД

Совриад (Sovriad) - инструкция по применению

Совриад антивирусное средство.

Сведения к использованию и доза Совриад

  • Лечение хронического гепатита C генотипа 1 в композиции с пэгинтерфероном альфа и рибавирином у великовозрастных больных с компенсированным болезнью печени (включая цирроз печени), раньше не получавших лечение либо у каких предыдущее лечение (на базе интерферона (пегилированного либо непегилированного) с рибавирином либо в его отсутствие) было безрезультатным.
  • Продукт Совриад невозможно использовать в хорошем качестве монотерапии.Подходящая дача вещества Совриад – одна облатка (150 мг) вглубь 1 ежедневно на протяжении пищи. Тип еды не действует на фармакокинетические характеристики симепревира. Капсулы следует проглатывать полностью.Продукт Совриад невозможно использовать в хорошем качестве монотерапии.

    Признаки

    Данные по передозировке симепревиром у лица урезана. При единоразовом приеме симепревира в порциях до 600 мг либо при повторяющийся приеме в порциях до 400 мг 1 раз в день в во 5 суток у крепких великовозрастных волонтеров, а также в дозе 200 мг 1 раз в день в бытность 4 месяцов у великовозрастных больных с гепатитом C этот продукт, обычно, выносился отлично.

    Лечение

    Особый элиминатор безызвестен. Если передозировки продуктам Совриад советуется прочерчивание опорной терапии и надзор за состоянием больного.Симепревир характеризуется высокой ступенью связывания с белками плазмы крови, по этой причине очистка с высокой ступенью вероятности не даст почву порядочному выведению симепревира.

    Побочные результаты вещества Совриад

  • Сыпь и зуд
  • Одышка
  • Увеличение ватерпаса билирубина
  • Реакции фоточувствительности
  • Отличия с стороны лабораторских характеристик
  • Противопоказания:

  • увеличенная аффектация к симепревиру либо другому добавочному компоненту вещества Совриад;
  • ребяческий возраст до 18 лет;
  • беременность, в т.ч.

    беременность женщины-партнерши мужчины, временного лечение продуктам Совриад в композиции с пэгинтерфероном альфа и рибавирином;

  • период лактации;
  • недостаток лактазы;
  • несносность лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • одновременный прием с веществами, изображающими умеренными либо сильными индукторами либо ингибиторами изофермента CYP3A: противосудорожные вещества (финлепсин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин), блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (астемизол, терфенадин), лекарства (эритромицин, клацид, телитромицин), противогрибковые вещества для способа вглубь (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, флуконазол, вориконазол), противотуберкулезные вещества (рифампицин/рифампин, рифабутин, рифапентин), глюкокортикостероидные вещества (дексаметазон при целом употреблении), прокинетики (цизаприд), препараты из трав (растение пегая (Silybum marianum), охотной (Hypericum perforatum), вещества для лечения ВИЧ-инфекции (вещества, сохраняющие кобицистат; ненуклеозидные ингибиторы оборотной транскриптазы: эфавиренз, делавирдин, этравирин, невирапин; ингибиторы протеазы: композиция дарунавир/ритонавир, ритонавир, атазанавир, фосампренавир, ампренавир, лопинавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир, типранавир);
  • противопоказания к терапии пэгинтерфероном альфа и рибавирином также применимы и к сочетанной терапии с лечебным продуктам Совриад: повреждение функции почек (глубина креатинина меньше 50 миллилитров/бог), возмещенный цирроз печени, повреждение функции печени типичною и тяжкой ступени (игра В и С по Чайлд-Пью). Целый список противопоказаний к терапии пэгинтерфероном альфа и рибавирином вогнан в определенных практических руководствах по использованию.
  • Продукт Совриад обязан использоваться с осмотрительностью: у больных с помехой функции почек тяжкой ступени (зазор креатинина меньше 30 миллилитров/минут); у стареющих больных (возраст старше 65 лет); при одновременном приеме с веществами, метаболизируемыми предпочтительно изоферментом ОУ?3А4, а также с продуктами, являющими субстратами P-гликопротеина: антиаритмические лечебные вещества (амиодарон, дизопирамид, флекаинид, лидокаин (системно), мексилетин, пропафенон, алкалоид), блокаторы”медлительных” кальциевых каналов (амлодипин, бепридил, дилтиазем, фелодипин, никардипин, нифедипин, нисолдипин, верапамил), седативные вещества/анксиолитики (мидазолам, триазолам).

    Взаимодействие с иными медицинскими препаратами и горячительными напитками:

    Главным изоферментом, участвующим в метаболизме симепревира, представляется CYP3A. Поэтому, вероятно формирование опосредованных изоферментом CYP3A клинически ценных результатов иных лечебных веществ на фармакокинетику симепревира.Симепревир не оказывает индуцирующего усилия на изоферменты CYP1A2 либо 3A4 в гепатоцитах лица.

    По конечным результатам исследований in vitro симепревир представляется небольшим ингибитором энергичности изоферментов CYP2A6, 2C8 и 2D6 (смысла IC50 > 32 мкг/миллилитров) и немощным ингибитором изоферментов CYP2C19 и 3A (значительности IC50 > 64 мкг/миллилитров).

    Симепревир не классифицируется клинически необходимым ингибитором ферментативной энергичности катепсина A (IC50 > 37 мкг/миллилитров).По достоверным сведениям исследований in vitro симепревир представляется субстратом автотранспортных белков лечебных веществ, включая P-гликопротеин, MRP2, BCRP, OATP1B1, OATP2B1 и OATP1B3.

    Симепревир ингибирует автотранспортные чистые белки присвоения OATP1B1 и NTCP, а также автотранспортные чистые белки деятельного выведения из клетки P-гликопротеин /MDR1, MRP2 и BSEP. Чистые белки OATP1B1 и MRP2 принимут участие в транспорте билирубина в гепатоциты и назад.

    Объединенное использование симепревира с сильными либо умеренными ингибиторами изофермента CYP3Быть может привести к солидному подъему сосредоточении симепревира в плазме, когда как общее использование с сильными либо умеренными индукторами изофермента CYP3A сможет очень сильно уменьшить сосредоточивание симепревира в плазме и привести к потере его производительности.

    Поэтому, запрещать узкогрупповое использование целебного вещества Совриад с элементами, изображающими сильными либо умеренными ингибиторами либо индукторами энергичности изофермента CYP3A.Симепревир представляется немощным ингибитором энергичности изоферментов CYP1A2 и 3А4 в кишечном тракте, когда как воздействие на энергичность изофермента CYP3А4 в печени отсутствует.

    Коллективное использование целебного продукта Совриад с продуктами, метаболизируемыми предпочтительно изоферментом CYP3А4, сможет приносить к росту сосредоточении данных веществ в плазме.Совокупное использование лечебного продукта Совриад с продуктами, являющими субстратами автотранспортных белков OATP1B1 и P-гликопротеина сможет приносить к увеличению сосредоточении подобных веществ в плазме.

    Источник: http://medic-post.ru/sovriad-sovriad-instruktsiya-opisanie-primenenie-spravochnik-lekarstv-forma-vypuska-sovriad-sovriad/

    Совриад

    Совриад (Sovriad) - инструкция по применению

    • Противовирусное средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

    Состав

    Капсулы1 капс.

    активное вещество:
    симепревир натрия154,4 мг
    (в пересчете на симепревир — 150 мг)
    вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 1,25 мг; магния стеарат — 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,75 мг; кроскармеллоза натрия — 12,5 мг; лактозы моногидрат — 78,4 мг
    оболочка капсулы: титана диоксид; желатин
    чернила: шеллак; железа оксид черный; пропиленгликоль

    Описание лекарственной формы

    Твердые желатиновые капсулы размер №0, с корпусом белого цвета с надписью черными чернилами «TMC435 150» и белой крышечкой. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

    Фармакодинамика

    Механизм действия. Симепревир считается ингибитором протеазы вируса гепатита C NS3/4A, играющей ключевую роль в репликации вируса. По результатам биохимического анализа крови, симепревир ингибировал протеолитическую активность рекомбинантных протеаз вируса гепатита C генотипов 1a и 1b NS3/4A с медианой значений Ki 0,5 и 1,4 нмоль/л соответственно.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетические свойства симепревира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и у взрослых пациентов, инфицированных вирусом гепатита C. Значения Cmax в плазме и AUC после многократного приема лекарства в дозах от 75 до 200 мг 1 раз в сутки увеличивались больше, чем пропорционально дозе; после многократного приема лекарства наблюдалось его накопление.

    Равновесное состояние достигалось после 7 дней приема 1 раз в сутки. Концентрация симепревира в плазме (AUC) у инфицированных вирусом гепатита C пациентов в 2–3 раза превышала соответствующие значения у здоровых добровольцев. Значения Cmax и AUC симепревира в плазме при совместном использовании с пэгинтерфероном альфа и рибавирином и монотерапии симепревиром были схожи.

    Всасывание. Среднее значение биодоступности симепревира после однократного приема дозировки 150 мг внутрь во время еды составляет 62%. Cmax в плазме зачастую достигаются через 4–6 ч после приема лекарства. Исследования in vitro на культуре клеток Caco-2 человека показали, что симепревир считается субстратом P-гликопротеина.

    Воздействие приема пищи на биодоступность симепревира. По сравнению с приемом до еды, при приеме симепревира во время еды у здоровых добровольцев AUC повышалась на 61% после высококалорийного завтрака с высоким содержанием жиров (928 ккал) и на 69% после завтрака с правильной калорийностью (533 ккал), при этом наблюдалось увеличение времени всасывания на 1 и 1,5 ч соответственно.

    Распределение. Симепревир в значительной степени связывается с белками плазмы (>99,9%), в основном с альбумином и в меньшей степени — с α1-кислым гликопротеином.

    У пациентов с нарушением функции почек или печени значимых изменений связывания с белками плазмы не зарегистрировано.

    У животных симепревир в значительной степени поступает в ткани кишечника и печени (соотношение содержания в печени и крови у крыс — 29:1).

    Метаболизм. Симепревир метаболизируется в печени. По результатам исследований in vitro на микросомах печени человека, симепревир в основном подвергается окислительному метаболизму при помощи изофермента CYP3A печени. Также невозможно исключить участие изоферментов CYP2C8 и 2C19.

    Информация об эффектах ингибиторов или индукторов изоферментов CYP в отношении фармакокинетики симепревира, а также об ингибирующем потенциале симепревира в отношении изоферментов CYP находится в разделе «Взаимодействие».

    После однократного приема внутрь 14C-симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев бóльшая часть радиоактивного вещества в плазме (до 98%) представляла собой неизмененный препарат, и лишь незначительная часть — метаболиты (ни один из которых не являлся значимым метаболитом). Идентифицированные в кале метаболиты образовывались в результате окисления макроциклической или ароматической группы или обеих групп, а также в результате O-деметилирования с последующим окислением.

    Выведение. Выведение симепревира происходит с желчью. Почки играют незначительную роль в выведении лекарства. После однократного приема внутрь 14C-симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев в среднем 91% радиоактивных веществ выделялся через кишечник,

    Источник: https://medprep.info/drug/medicament/sovriad

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.