Сталево (Stalevo) – инструкция по применению

Содержание

Сталево (Stalevo): инструкция по применению, противопоказания, состав и цена

Сталево (Stalevo) - инструкция по применению

Последнее актуальное описание препарата производителем 20.04.2011

Действующее вещество

Леводопа + Энтакапон + [Карбидопа] (Levodopa + Entacapone + [Carbidopa])

Обзор страницы

  • Состав и форма выпуска
  • Описание
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Сталево
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия отпуска из аптек
  • Цены

АТХ

N04BA03 Леводопа, ингибитор декарбоксилазы и ингибитор КОМТ

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.леводопа50 мгкарбидопа моногидрат (соответствует карбидопа)13,5 мг (12,5 мг)энтакапон200 мг

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 65 мг; маннитол – 59,5 мг; натрия кроскармеллоза – 17,79 мг; повидон – 31,9 мг, магния стеарат – 6,5 мг

    состав оболочки: гипромеллоза – 8,27 мг; сахароза – 1,18 мг; титана диоксид – 1,65 мг; железа оксид желтый – 0,12 мг; железа оксид красный – 0,35 мг; магния стеарат – 0,59 мг; полисорбат 80 – 0,24 мг; глицерин 85% – 0,59 мг

    во флаконах из ПЭ высокой плотности с полипропиленовой пробкой по 10, 30, 100 или 250 шт.; в пачке картонной 1 фл.

    Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.леводопа100 мгкарбидопа моногидрат (соответствует карбидопа)27 мг (25 мг)энтакапон200 мг

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 85 мг; маннитол – 86,1 мг; натрия кроскармеллоза – 23,7 мг; повидон – 39,7 мг, магния стеарат – 8,5 мг

    состав оболочки: гипромеллоза – 10,82 мг; сахароза – 1,55 мг; титана диоксид – 2,16 мг; железа оксид желтый – 0,15 мг; железа оксид красный – 0,46 мг; магния стеарат – 0,77 мг; полисорбат 80 – 0,31 мг; глицерин 85% – 0,77 мг

    во флаконах из ПЭ высокой плотности с полипропиленовой пробкой по 10, 30, 100 или 250 шт.; в пачке картонной 1 фл.

    Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.леводопа150 мгкарбидопа моногидрат (соответствует карбидопа)40,5 мг (37,5 мг)энтакапон200 мг

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 105 мг; маннитол – 113 мг; натрия кроскармеллоза – 28,5 мг; повидон – 46,6 мг, магния стеарат – 10,5 мг

    состав оболочки: гипромеллоза – 13,36 мг; сахароза – 1,91 мг; титана диоксид – 2,67 мг; железа оксид желтый – 0,19 мг; железа оксид красный – 0,57 мг; магния стеарат – 0,96 мг; полисорбат 80 – 0,38 мг; глицерин 85% – 0,96 мг

    во флаконах из ПЭ высокой плотности с полипропиленовой пробкой по 10, 30, 100 или 250 шт.; в пачке картонной 1 фл.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки 50/12,5/200 мг – коричневато-красного или серовато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые оболочкой. На одной стороне нанесен код «LCE 50».

    Таблетки 100/25/200 мг – коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-овальные, двояковыпуклые, без риски, покрытые оболочкой. На одной стороне нанесен код «LCE 100».

    Таблетки 150/37,5/200 мг – коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-эллипсоидальные, двояковыпуклые, без риски, покрытые оболочкой. На одной стороне нанесен код «LCE 150».

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие – противопаркинсоническое.

    Фармакодинамика

    Леводопа – предшественник медиатора дофамина, проникает через ГЭБ, уменьшая симптомы недостаточности дофамина. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению его дефицита.

    Карбидопа – ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. При ингибировании дофа-декарбоксилазы леводопа главным образом метаболизируется КОМТ в потенциально опасный метаболит 3-ОМД.

    Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Леводопа быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание. Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%), абсорбция составляет 20-30% от принятой дозы. При пероральном приеме Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33%. VSS – 1,6 л/кг.

    Карбидопа по сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%. Индивидуальная биодоступность карбидопы составляет 40-70%.

    Энтакапон быстро всасывается из ЖКТ.

    Связывание с белками плазмы крови – 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие ЛС с высокой степенью комплексообразования (варфарин, кислота ацетилсалициловая, фенилбутазон, диазепам и др.). Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном пероральном приеме в дозе 200 мг). Cmax при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. VSS – 0,27 л/кг.

    Метаболизм и выведение

    Леводопа активно метаболизируется во всех тканях при помощи дофа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до дофамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдофы (3-ОМД).

    75% от принятой дозы выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. В неизмененном виде выводится почками (35% за 7 ч) и кишечником. Общий клиренс леводопы – 0,55-1,38 л/кг/ч.

    T1/2 составляет 0,6-1,3 ч.

    Карбидопа метаболизируется до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% выводится почками с мочой. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T1/2 составляет 2-3 ч.

    Энтакапон почти полностью метаболизируется. Имеет эффект первого прохождения через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови).

    Выводится почками на 10-20% и через кишечник (с калом и желчью) на 80-90%. Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита – конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Общий клиренс составляет около 0,7 л/кг/ч. T1/2 составляет 0,4-0,7 ч.

    Вследствие короткого T1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.

    Возрастные группы пациентов.Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 года) и более пожилого (65-75 лет) возраста одинаковы.

    Пол. Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

    Нарушение функции печени. Метаболизм энтакапона замедлен у больных с умеренными и средними нарушениями функции печени (классы А и Б по классификации Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, так и в фазе выведения.

    Нарушение функции почек. Не влияет на фармакокинетику энтакапона. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов, страдающих нарушениями функции почек, не проводились.

    Цены в аптеках и интернет-аптеках Москвы

    Название препаратаСерияЦена, руб.
    Сталево, таблетки, покрытые оболочкой 150 мг/37,5 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30, пачка картонная 1; № ЛС-000759, 2011-05-18 от Orion Corporation/ORION PHARMA (Финляндия)GP00HFL (до 01.05.2015)1835.00
    Сталево, таблетки, покрытые оболочкой 100 мг/25 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30, пачка картонная 1; № ЛС-000759, 2011-05-18 от Orion Corporation/ORION PHARMA (Финляндия)

    Источник: http://pharma-com.ru/stalevo-stalevo-instruktsiya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-sostav-i-tsena/

    Сталево – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

    Сталево (Stalevo) - инструкция по применению

    Производители: Orion Corporation – Pharmaceuticals

    Действующие вещества
    Класс заболеваний

    • Не указано. См. инструкцию

    Клинико-фармакологическая группа

    • Не указано. См. инструкцию

    Фармакологическое действия
    Фармакологическая группа

    • Противопаркинсонические средства
    • Дофаминомиметики в комбинациях

    Таблетки Сталево (Stalevo)

    Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

    таблетки, покрытые оболочкой 100 мг/25 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 100 мг/25 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 100 мг/25 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 100 мг/25 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 250 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 150 мг/37,5 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 150 мг/37,5 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 150 мг/37,5 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 , пачка картонная 1; № ЛС-000759, 2011-05-18 от Orion Corporation/ORION PHARMA (Финляндия) Сталево таблетки, покрытые оболочкой 150 мг/37,5 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 250 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12,5 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12,5 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12,5 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 , пачка картонная 1.

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12,5 мг/200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 250 , пачка картонная 1.

    Леводопа — предшественник медиатора дофамина, проникает через ГЭБ, уменьшая симптомы недостаточности дофамина. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению его дефицита. Карбидопа — ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. При ингибировании дофа-декарбоксилазы леводопа главным образом метаболизируется КОМТ в потенциально опасный метаболит 3-ОМД.

    Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

    Всасывание и распределение Леводопа быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание. Незначительно связывается с белками плазмы крови (10–30%), абсорбция составляет 20–30% от принятой дозы. При пероральном приеме Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Индивидуальная биодоступность составляет 15–33%. VSS — 1,6 л/кг. Карбидопа по сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%. Индивидуальная биодоступность карбидопы составляет 40–70%. Энтакапон быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови — 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие ЛС с высокой степенью комплексообразования (варфарин, кислота ацетилсалициловая, фенилбутазон, диазепам и др.). Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном пероральном приеме в дозе 200 мг). Cmax при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. VSS — 0,27 л/кг. Метаболизм и выведение Леводопа активно метаболизируется во всех тканях при помощи дофа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до дофамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдофы (3-ОМД). 75% от принятой дозы выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. В неизмененном виде выводится почками (35% за 7 ч) и кишечником. Общий клиренс леводопы — 0,55–1,38 л/кг/ч. T1/2 составляет 0,6–1,3 ч. Карбидопа метаболизируется до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% выводится почками с мочой. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T1/2 составляет 2–3 ч. Энтакапон почти полностью метаболизируется. Имеет эффект первого прохождения через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Выводится почками на 10–20% и через кишечник (с калом и желчью) на 80–90%. Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита — конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Общий клиренс составляет около 0,7 л/кг/ч. T1/2 составляет 0,4–0,7 ч. Вследствие короткого T1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона. Возрастные группы пациентов.Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45–64 года) и более пожилого (65–75 лет) возраста одинаковы. Пол. Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов. Нарушение функции печени. Метаболизм энтакапона замедлен у больных с умеренными и средними нарушениями функции печени (классы А и Б по классификации Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, так и в фазе выведения. Нарушение функции почек. Не влияет на фармакокинетику энтакапона. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов, страдающих нарушениями функции почек, не проводились.
    – повышенная чувствительность к компонентам препарата; – выраженные нарушения функции печени; – узкоугольная глаукома; – феохромоцитома; – совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например с фенелзином, транилципромином); – совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В; – злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе); – детский и подростковый возраст до 18 лет; – беременность (за исключением тех индивидуальных ситуаций, когда потенциальный положительный эффект от приема Сталево превышает возможный риск для развития плода); – период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью следует применять препарат при таких состояниях, как: – тяжелая сердечно-сосудистая и легочная недостаточность; – бронхиальная астма; – заболевания печени, почек; – сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания; – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; – судороги (в анамнезе); – инфаркт миокарда в анамнезе (с остаточными атриальными узловыми или желудочковыми аритмиями) — требуется контроль сердечной функции в течение всего периода начального регулирования дозировки препарата; – психоз в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальное поведение; – широкоугольная глаукома — при тщательном контроле внутриглазного давления; – пациентам, получающим на фоне лечения Сталево препараты, способные вызвать ортостатическую гипотензию; – при сопутствующем назначении нейролептических средств, блокирующих дофамин (особенно антагонисты рецепторов D2), лечение Сталево должно проводиться под тщательным наблюдением пациента на предмет прекращения противопаркинсонического эффекта препарата или усиления симптомов заболевания; – одновременный прием Сталево и трициклических антидепрессантов, дезипрамина, мапротилина, венлафаксина;

    – одновременный прием с варфарином и ЛС, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).

    Со стороны ЦНС: атаксия, онемение, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включая хореоморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), гиперкинезия, брадикинезия (феномен «включения-выключения»), усиление симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм; сонливость, головокружение, анорексия. Психические расстройства: спутанность сознания, бессонница, паронирия, кошмары, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, флебит. Со стороны органа зрения: диплопия, размытое зрительное восприятие, расширенные зрачки, окулогирные кризы. Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, горький вкус во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, боли и дискомфортные ощущения в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения на языке, желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки; гепатит. Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, ощущение приливов крови, гипергидроз, изменение цвета пота (потемнение), выпадение волос, эритематозные или макулоподобные высыпания, крапивница. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм. Со стороны дыхательной системы: боли в груди, диспноэ. Со стороны системы кроветворения: гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Прочие: слабость, усталость, головная боль, дисфония, злокачественная меланома.

    Внутрь, независимо от приема пищи, без деления таблетки на части. Оптимальная дневная доза определяется тщательным подбором дозы леводопы для каждого пациента индивидуально. Дневную дозу предпочтительно оптимизировать, используя одну из трех существующих видов дозировки Сталево (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37,5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только одну таблетку любой дозировки. Максимальная суточная доза — 1,5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 табл. Сталево 150/37,5/200 мг). Регулирование дозы в процессе лечения При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы!). Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.

    Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

    Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: госпитализация, промывание желудка, назначение активированного угля, контроль за функцией дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; при необходимости — антиаритмическая терапия.

    Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

    Другие противопаркинсонические средства. Терапия Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегилина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 мг. Антидепрессанты. Сталево совместим с имизином и моклобемидом. Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами дофаминовых рецепторов (некоторые нейролептические и противорвотные средства), фенитоином, папаверином. Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот. При одновременном приеме с препаратами железа необходимо соблюдать временной интервал в 2–3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов (леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа).

    Сталево совместим с препаратами витамина В6 (пиридоксина гидрохлорид), диазепамом, ибупрофеном.

    При замене Сталево на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы. Сталево не назначается для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом ЛС. Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы. Отмену Сталево, содержащего эптакапон — ингибитор КОМТ — проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами.

    При температуре 15–25 °C.

    36 мес.

    Похожие по действию препараты:

    ** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

    Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Сталево Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

    Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

    Вас интересует препарат Сталево? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

    ** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Сталево приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

    Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

    Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/3534/

    СТАЛЕВО, STALEVO – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат СТАЛЕВО в аптеке на RusMedServ.com

    Сталево (Stalevo) - инструкция по применению

    Фирма-производитель: ORION CORPORATION ORION PHARMA (Финляндия)

    таб., покр. оболочкой, 50 мг+12.5 мг+200 мг: 30 или 100 шт. Рег. №: ЛС-000759

    Клинико-фармакологическая группа:

    Противопаркинсонический препарат – комбинация предшественника допамина с ингибитором периферической допа-декарбоксилазы и ингибитором КОМТ

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-красного или серовато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски, с нанесенным кодом “LCE 50” на одной стороне.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.

    Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, магния стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, вода очищенная, этанол 96%.

    30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
    100 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

    Показания

    — болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, без деления таблетки на части.

    Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12.5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37.

    5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только 1 таб. любой дозировки. Максимальная суточная доза – 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 таб.

    Сталево 150/37.5/200 мг).

    При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы).

    Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.

    Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, онемение, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), гиперкинезия, брадикинезия (феномен “включение-выключение”), ухудшение симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм; сонливость, головокружение, головная боль, анорексия, спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция.

    Со стороны органа зрения: диплопия, размытое зрительное восприятие, расширение зрачка, окулогирные кризы.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, флебит.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, горький вкус во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, боли и дискомфортные ощущения в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения на языке, желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, гепатит.

    Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, ощущение приливов крови, гипергидроз, изменение цвета пота (потемнение), выпадение волос, эритематозные или макулоподобные высыпания, крапивница.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм.

    Со стороны дыхательной системы: боли в груди, диспноэ.

    Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Прочие: слабость, усталость, дисфония, злокачественная меланома.

    Противопоказания

    — выраженные нарушения функции печени;

    — закрытоугольная глаукома;

    — феохромоцитома;

    — совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например, фенелзин, транилципромин);

    — совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В;

    — злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе).

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — беременность;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях печени, заболеваниях почек; сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ; судорогах (в анамнезе), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальном поведении; открытоугольной глаукоме. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию; с нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D2-рецепторов); с трициклическими антидепрессантами, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином; с варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).

    Беременность и лактация

    Препарат противопоказан к применению при беременности (за исключением тех случаев, когда потенциальный положительный эффект от приема препарата превышает возможный риск для развития плода) и в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек.

    Применение в пожилом возрасте

    Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 года) и более пожилого (65-75 лет) возраста одинаковы.

    Применение для детей

    Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Особые указания

    Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

    Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

    В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата.

    Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.

    При замене Сталево на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.

    Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

    Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 мг.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.

    Передозировка

    Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

    Лечение: госпитализация, промывание желудка, прием активированного угля, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; при необходимости – антиаритмическая терапия.

    Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

    Лекарственное взаимодействие

    Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), фенитоином, папаверином.

    При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов.

    Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

    Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, диазепамом, ибупрофеном.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 3 года.

    Сталево – официальная инструкция по применению, аналоги

    Сталево (Stalevo) - инструкция по применению

    catad_pgroup Противопаркинсонические препараты Аналоги, статьи

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    на 1 таблетку:

    активные веществатаблетки, покрытые оболочкой
    50 мг /12,5 мг/
    200мг
    100 мг/25 мг/
    200 мг
    150 мг/37,5 мг/
    200 мг
    леводопа50 мг100 мг150 мг
    карбидопа моногидрат,
    (соответствует карбидопа)
    13,5 мг
    (12,5 мг)
    27,0 мг
    (25,0 мг)
    40,5 мг
    (37,5 мг)
    энтакапон200 мг200 мг200 мг
    Вспомогательные вещества:
    Крахмал кукурузный65,00 мг85,00 мг105,0 мг
    Маннитол59,5 мг86,10 мг113,0 мг
    Натрия кроскармеллоза17,70 мг23,70 мг28,5 мг
    Повидон31,90 мг39,70 мг46,6 мг
    Магния стеарат6,50 мг8,50 мг10,5 мг
    Оболочка
    Гипромеллоза8,27 мг10,82 мг13,36 мг
    Сахароза1,18 мг1,55 мг1,91 мг
    Титана диоксид1,65 мг2,16 мг2,67 мг
    Железа оксид желтый0,12 мг0,15 мг0,19 мг
    Железа оксид красный0,35 мг0,46 мг0,57 мг
    Магния стеарат0,59 мг0,77 мг0,96 мг
    Полисорбат 800,24 мг0,31 мг0,38 мг
    Глицерин 85%0,59 мг0,77 мг0,96 мг

    Описание:

    Таблетки коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато- эллипсоидальные, двояковыпуклые, без риски, покрытые оболочкой.
    Для дозировки 50 мг /12.5 мг / 200мг: на одной стороне нанесен код LCE 50.

    Для дозировки 100 мг / 25 мг /200 мг:

    на одной стороне нанесен код LCE 100.

    Для дозировки 150 мг / 37,5 мг /200 мг:

    на одной стороне нанесен код LCE 150

    Фармакотерапевтическая группа:

    противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор + КОМТ ингибитор)

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Леводопа – предшественник медиатора дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер, уменьшая симптомы недостаточности дофамина. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен превращением в дофамин непосредственно в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к восполнению его дефицита.

    Карбидопа – ингибитор периферической Дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в центральную нервную систему (ЦНС).

    С ингибированием Дофа-декарбоксилазы леводопа главным образом метаболизируется в потенциально-опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД) катехол-О-метилтрансферазой.

    Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

    Фармакокинетика
    Всасывание и распределение.
    Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание. Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%), абсорбция составляет 20-30% от принятой дозы.

    При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33 %. Объем распределения – 1,6 л/кг.
    Карбидопа по сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%.

    Индивидуальная биодоступность карбидопы составляет 40-70%.

    Энтакапон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

    Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексобразования (варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам и др.).

    Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном пероральном приеме 200 мг). Максимальная концентрация при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Объем распределения 0,27 л/кг.

    Метаболизм и выведение.
    Леводопа активно метаболизируется во всех тканях при помощи Дофа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до дофамина, норадреналина, адреналина и 3-О-метилдофы. 75% от принятой дозы выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. В неизмененном виде выводится почками (35% за 7 ч) и кишечником. Общий клиренс леводопы 0,55-1,38 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 0,6-1,3 ч.
    Карбидопа метаболизируется до двух основных метаболитов, которые выводятся с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% выводится – почками с мочой. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гадроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Период полувыведения составляет 2-3 ч.
    Энтакапон почти полностью метаболизируется. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (г)-изомер (составляет приблизительно 5 % от общего количества энтакапона в плазме крови). Выводится почками на 10-20% и через кишечник (с калом и желчью) на 80-90%. Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита -конъюгация с глюкуроновой кислотой. Общий клиренс составляет около 0,7 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 0,4-0,7 ч. Вследствие короткого периода полувыведения при повторном применении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона. Возрастные группы пациентов. Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 года) и более пожилого (65-75 лет) возраста одинаковы. Пол. Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

    Нарушение функции печени. Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и средними нарушениями функции печени (классы А и Б по классификации Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, так и в фазе выведения.

    Нарушение функции почек. Не влияет на фармакокинетику энтакапона. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов, с нарушениями функции почек, не проводились.

    Показания к применению

    Болезнь Паркинсона и паркинсонизм (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа + карбидопа малоэффективно.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    БеременностьДанные о лечении беременных женщин комбинацией леводопа/ карбидопа/энтакапон отсутствуют. Исследования на животных выявили токсичность некоторых компонентов препарата для плода. Потенциальный риск для организма человека неизвестен. Препарат Сталево не следует назначать при беременности, кроме случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Период лактации

    Леводопа экскретируется в грудное молоко. Существуют сведения о том, что лечение леводопой подавляет лактацию. Карбидопа и энтакапон экскретируются в молоко животных; однако, данные о том, экскретируются ли данные вещества в грудное молоко у женщин отсутствуют. Безопасность леводопы, карбидопы и энтакапона для грудных детей неизвестна. Женщинам противопоказано грудное вскармливание в период приема препарата Сталево.

    Фертильность

    Доклинические исследования энтакапона, карбидопы и леводопы (по отдельности) не выявили негативного влияния на репродуктивную систему. Исследования влияния комбинации данных препаратов на репродуктивную функцию животных не проводились.

    Способ применения и дозы

    Внутрь независимо от приема пищи; таблетки нельзя делить на части или разламывать. Оптимальная дневная доза определяется тщательным подбором дозы леводопы для каждого пациента индивидуально.

    Дневную дозу предпочтительно оптимизировать, используя одну из трех существующих видов дозировки Сталево (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37,5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только одну таблетку любой дозировки.

    Максимальная суточная доза – 1,5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 таблеткам Сталево 150/37,5/200 мг). Кратность приема дозы определяется лечащим врачом.
    Регулирование дозы в процессе лечения.

    При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы!).

    Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.

    Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.