Стрептолиаза (streptoliasum), инструкция по применению

Содержание

СТРЕПТОКИНАЗА

Стрептолиаза (streptoliasum), инструкция по применению

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/а введения белого с желтоватым оттенком цвета, пористая масса, уплотненная в таблетку; гигроскопична.

1 фл.
стрептокиназа1500000 МЕ

Вспомогательные вещества: полигелин – 25 мг, натрия глутамат моногидрат – 25 мг.

1500000 МЕ – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фибринолитическое средство. Представляет собой белок с молекулярной массой около 50 000 дальтон, продуцируется определенными штаммами стрептококка.

При соединении с плазминогеном стрептокиназа образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) – протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII.

Поскольку стрептокиназа является слабым стрептококковым антигеном, при ее в/в введении возможна нейтрализация циркулирующими антителами; в связи с этим состояние фибринолиза достигается при введении избыточного количества стрептокиназы, необходимого для нейтрализации антител.

При в/в инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением минутного объема крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда. Улучшает функциональные показатели сердца.

Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и смертельных исходов от тромбоэмболии легочной артерии. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин.

После окончания инфузии фибринолитический эффект наблюдается в течение нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена.

Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба – тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.

Фармакокинетика

Начальный T1/2 составляет 13-23 мин, конечный – 83 мин. Стрептокиназа не метаболизируется.

Показания

Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей.

Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артериовенозного шунта), окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены); тромбоз артерий вследствие диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных. Тромбоз вен внутренних органов, тромбоз глубоких вен конечностей (давностью менее 14 дней) и таза. Ретромбоз после операций на сосудах. Тромбоз гемодиализного шунта. Тромбоз при протезировании сердечных клапанов. Промывание в/в катетеров (в т.ч. для гемодиализа). Моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания

Кровотечения, геморрагический диатез, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, воспалительные заболевания толстой кишки, недавние множественные ранения, аневризма, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст.

), диабетическая ретинопатия, острый панкреатит, эндокардит, перикардит, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, туберкулез (активная форма), каверны легких, сепсис, септический тромбоз, послеоперационный период (8-12 послеоперационных дней, 3-6 недель после расширенных хирургических вмешательств, 8 недель после нейрохирургических операций), недавняя биопсия внутренних органов, 4 недели после транслюмбальной артериографии, 3 месяца после острого геморрагического инсульта; первые 18 недель беременности; патология беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения, недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности; постоянный катетер мочевого пузыря, повышенная чувствительность к стрептокиназе.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения из мест введения, десен; кровоизлияния в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематома; внутреннее кровотечение (в т.ч. из ЖКТ, урогенитальные, ретроперитонеальные).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: реперфузионная аритмия, некардиогенный отек легких (при интракоронарном введении), тромбоэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч.

легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол при локальном тромболизисе), эмболический инсульт; капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха); увеличение СОЭ.

Аллергические реакции: преимущественно при повторных введениях – гиперемия кожи, крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, гипертермия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, снижение АД, бради- или тахикардия, артрит, васкулит (в т.ч. геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: при многократном введении – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТ и КФК; гипербилирубинемия, снижение активности холинэстеразы.

Прочие: разрыв селезенки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гепарином, производными кумарина, дипиридамолом, декстранами, ацетилсалициловой кислотой действие стрептокиназы потенцируется.

Особые указания

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции (включая ревматизм), бронхоэктатической болезни с кровохарканьем, при расширении вен пищевода, недавнем лечении антикоагулянтами, состоянии после сердечно-легочной реанимации (в т.ч. непрямой массаж сердца), ИВЛ, нефроуролитиазе, при меноррагии, менструации, в случае предшествующего лечения стрептокиназой (от 5 дней до 1 года), у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

В случае проведения локального тромболизиса в периферических артериях следует иметь в виду риск эмболии холестерином дистальных отделов артерии.

Применение гепарина возможно через 4 ч после прекращения инфузии стрептокиназы.

Беременность и лактация

Стрептокиназа противопоказана к применению при беременности (особенно в течение первых 18 недель) и в послеродовом периоде.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/streptokinase/

Инструкция по применению лекарственного средства Стрептокиназа

Стрептолиаза (streptoliasum), инструкция по применению

Стрептокиназа (Streptokinase) – это фибринолитическое средство, которое воздействует на соединение тромбоцитов и свертываемость крови.

Лекарственное средство производится в виде лиофилизата для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного и внутриартериального применения. В одном флаконе содержится 1500000 МЕ лиофилизита.

Фармакологический профиль

Стрептокиназа – это природный высокоочищенный фермент. В результате его соединения с плазминогеном (белок крови), формируется комплекс, способствующий переходу плазминогена в плазмин. Последний в свою очередь деструктирует фибриноген и другие источники свертывания, предотвращая этим образования сгустка.

Препарат способен разрушать сгустки не только на поверхности, но и внутри. Более результативно лекарство действует при влиянии на свежие тромбы (возраст не более 12 часов). Медикамент модифицирует кровообращение у больных с постоянной сердечной недостаточностью, путем снижения артериального давления и общего периферийного противодействия сосудов.

Период полувыведения фермента составляет 15-25 минут. Конечный период выведения составляет 83 минуты. Медикамент выводится почками в небольших количествах. Вещество не метаболизируется. Препарат в печени проходит биотрансформацию путем гидролиза.

Механизм действия Стрептокиназы заключается в непрямой активации плазминогена. Каждая молекула действующего вещества связывается с молекулой плазминогена крови и формирует комплекс, имеющий протеолитическую активность.

Данный комплекс осуществляет активацию других молекул плазминогена, которые в свою очередь вызывают лизис тромбов.

Сфера применения

Показания к применению Стрептокиназы:

  • острый инфаркт миокарда (на протяжении первых 12 часов);
  • закупорка легочной артерии и ее ветвей;
  • артериальный тромбоз;
  • тромбоз гемодиализного шунта;
  • тромбоз периферических артерий;
  • длительный облитерирующий эндартерит;
  • ретромбоз сосудов;
  • сплющивание артериовенозного шунта;
  • тромбоз глубоких и поверхностных вен конечностей;
  • закупорка сосудов сетчатой оболочки глаза;
  • тромбоз вен внутренних органов (кишечника и других);
  • послеоперационный ретромбоз.

Когда средство не назначают

Прием лекарства противопоказан в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к действующему компоненту препарата;
  • геморрагический диатез;
  • воспалительные болезни толстой кишки;
  • язвенно-эрозивные поражения ЖКТ;
  • опухоли с риском кровотечения;
  • наличие метастазов в центральной нервной системе или новообразований в головном мозге;
  • артериальная гипертензия;
  • преклонный возраст (более 75 лет);
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • обычный язвенный колит;
  • острый панкреатит;
  • митральный порок сердца, сопровождающийся мерцанием предсердий;
  • диабетическая ретинопатия тяжелой стадии;
  • серьезные заболевания легких (наступательная форма туберкулеза и др.).

Инструкция по применению

Препарат интубируется внутривенно, а в некоторых случаях внутриартериально. Начальная разовая доза составляет 250 000 МЕ. После введения этой дозы возникает начало лизиса сгустка. Со временем, лекарственное средство интубируется в количестве 100 000 МЕ в час.

Общее время введения медикамента составляет 16-18 часов. Дальнейшую терапию необходимо осуществлять с помощью Гепарина и антикоагулянтов непрямого действия.

Препарат такєе назначается в случае инфаркта миокарда в фазе обострения. Изначально вводится 20 000 МЕ, далее вводится 3000-4000 МЕ, в течение 35-90 минут.

В случае обширных и артериальных тромбозов может возникнуть необходимость длительного введения Стрептокиназы. Самый лучший эффект от лекарства оказывается при свежих тромбозах.

В любом случае, терапия данным препаратом должна проходить с контролем индекса сворачиваемости крови. Также необходимо постоянно контролировать уровень фибриногена в крови.

Передозировка и побочные действия

При передозировке медикаментом усиливается проявление побочных эффектов и возникает риск появления кровотечения. Для остановки кровотечения назначаются антифибринолитические средства. При аритмии вводятся антиаритмические средства.

Если было отмечено проявление аллергической реакции, то в данном случае следует принимать глюкокортикоиды. При лихорадке назначается Парацетомол.

Стоит отметить, что все вышеперечисленные препараты вводят после отмены Стрептокиназы.

Возможные побочные действия:

  1. Свертывающая система крови: геморрагия из мест интубации, кровоизлияния в кожу, мозг. Возможно внутреннее кровотечение.
  2. Лабораторные показатели. При длительном приеме медикамента повышается активность печеночных трансаминаз и снижается активность холинэстеразы.
  3. Аллергические реакции. Возникают в основном при повторных введениях, в результате чего возникает крапивница, гипермия кожи, диспноэ, бронхоспазм, миалгия, озноб, анафилактический шок, полиневропатия.
  4. Сердечно-сосудистая система: некардиогенная микседема легких, тромбоэмболия, капилляротоксикоз, эмболический инсульт.
  5. В некоторых случаях может произойти разрыв селезенки.

Особые состояния и пациенты

При печеночной и почечной недостаточности препарат нужно применять с особой осторожностью. Готовую эссенцию Стрептокиназы следует использовать в течение 12 часов. При употреблении алкоголя принимать данный медикамент не рекомендуется.

Прием препарата противопоказан в период беременности (особенно в первый триместр) и во время кормления грудью. Больные в возрасте 75 и более лет должны принимать медикамент с особой осмотрительностью. Перед введением лекарства больным с увеличенным титром антистрептокиназных антитоксинов, необходимо предварительно провести тест на восприимчивость к медикаменту.

В начале терапии выполняется инфузия с низкой скоростью. В целях профилактики врачи рекомендуют за десять минут до приема Стрептокиназы вводить антигистаминные лекарственные средства. Также следует помнить о том, что повторное ведение лекарства может вызвать аллергическую реакцию.

При одновременном приеме Стрептокиназы и других препаратов, которые оказывают влияние на свертываемость крови, возникает риск появления кровотечений. Препарат несовместим с плазмозаменяющими лекарственными средствами (Декстран, Гидроксиэтилкрахмал).

Есть точка зрения

Мнение врачей и пациентов, которые испытали действие Стрептокиназы на практике.

Препарат достаточно эффективен, если его вовремя принимать. Из недостатков могу отметить частое проявление аллергических реакций. Очень часто это средство назначаю при инфаркте миокарда и закупорке сосудов сетчатки глаза.

Валерий Иванович

Это достаточно ценное лекарство, которое имеет очень сильный терапевтический эффект и препарат выбора до 2009 года. Желательно вводить на свежий тромб. Побочные эффекты наблюдались редко.

Роман Алексеевич

Мое общее впечатление от препарата сложилось в позитивную сторону. Вводили мне его внутривенно по 20 000 МЕ при тромбозе. Тромб был свежим, наверно потому и помогло.

Ирина

На себе препарат не испытывал, но у дяди инфаркт был и ему вводили Стрептокиназу. Потом было много осложнений в виде аллергии и др. Но так все вроде обошлось.

Сергей

Из отзывов врачей и пациентов видно, что Стрептокиназа является действенным, особенно если его вовремя применить. Из недостатков отмечается наличие побочных эффектов.

Ценовой вопрос

В среднем цена лекарства составляет 2000-5000 рублей. Препарат необходимо хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 градусов. Препарат отпускается в аптеке по рецепту врача.

Доступны также следующие аналоги препарата Стрептокиназа:

  • Эберкиназа;
  • Авелизин Браун;
  • Стрептаза;
  • Кабикиназа;
  • Стрептодексаза;
  • Тромбофлюкс.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://stopvarikoz.net/lekarstva/streptokinaza.html

Стрептоцид (streptocide) таблеки – инструкция по применению

Стрептолиаза (streptoliasum), инструкция по применению

действующее вещество: сульфаниламид;1 таблетка содержит сульфаниламиды 0,3 г или 0,5 г;

крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Сульфаниламиды короткого действия.

Код АТХ JOIE В06.

Фармакологические свойства

Стрептоцид нарушает создания в микроорганизмах так называемых «ростковых факторов» – фолиевой, дегидрофолиевой кислот, других соединений, которые имеют в своей молекуле ПАБК (ПАБК).

Вследствие сходства структур ПАБК и Стрептоцида сульфаниламид как конкурентный антагонист кислоты включается в метаболическую цепь микроорганизмов и нарушает в нем процессы обмена, что приводит к бактериостатического эффекта.

Стрептоцид – сульфаниламид короткого действия, проявляет бактериостатический эффект в отношении стрептококков, менингококков, пневмококков, гонококков, кишечной палочки, возбудителей токсоплазмоза и малярии. Не влияет на анаэробные микроорганизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении:

  1. с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами средствами, антагонистами витамина К – усиливается действие этих препаратов;
  2. с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в том числе пенициллины, цефалоспорины) – снижается эффективность сульфаниламидов;
  3. с бактерицидными антибиотиками, оральными контрацептивами – снижается действие этих препаратов;
  4. с ПАСК и барбитуратами – усиливается активность сульфаниламидов;
  5. с эритромицином, линкомицином, тетрациклином – взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;
  6. рифампицин, стрептомицин, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолин) – антибактериальное действие препаратов не меняется;
  7. с кислотой налидиксовой (невиграмон) – иногда наблюдается антагонизм;
  8. с хлорамфениколом, нитрофуранами – снижается суммарный эффект;
  9. с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин), – инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов.

Сульфаниламиды не назначать одновременно с гексаметилентетрамина (уротропин), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дефинином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Стрептоцид может усиливать эффект и / или метотрексата вследствие вытеснения его из связи с белками и / или ослабления его метаболизма.

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими угнетение костного мозга, гемолиз, гепатотоксическое действие, риск развития токсических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с Метенамин (уротропин) вследствие повышения риска развития кристаллурии при кислой реакции мочи.

Фенилбутазон (бутадион), салицилаты и индометацин могут вытеснять сульфаниламиды из связи с белками плазмы крови, тем самым повышая их концентрацию в крови.

При применении с парааминосалициловой кислотой и барбитуратами усиливается активность сульфаниламидов; с левомицетином – увеличивается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин) инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

При длительном лечении препаратом необходимо периодически проводить анализ крови (биохимический и общий анализы крови). Назначение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение применения препарата может способствовать повышению устойчивости микроорганизмов к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не приводят к его эрадикации и, как следствие, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат необходимо с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек.

Стрептоцид следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями крови. При появлении признаков реакции повышенной чувствительности препарат следует отменить.

При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламиды и его метаболитов в организме, что может привести к развитию токсического эффекта.

С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе стрептоцид, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. Высокие дозы сульфаниламидов оказывают гипогликемическое действие.

Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Учитывая сходство химической структуры, сульфаниламиды нельзя применять людям с повышенной чувствительностью к фуросемида, тиазидных диуретиков, ингибиторов карбоангидразы и производных сульфонилмочевины.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

У людей пожилого возраста отмечается повышенный риск развития тяжелых побочных реакций со стороны кожи, угнетение кроветворения, тромбоцитопеническая пурпура (последнее – особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском возникновения тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема препарата. В случае пропуска дозы нет удваивать следующую дозу.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или наоборот, состояние здоровья ухудшится или возникнут нежелательные явления, необходимо приостановить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, учитывая, что во время лечения стрептоцид могут наблюдаться такие побочные реакции со стороны нервной системы как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Применение Стрептоцида

Принимать внутрь во время или после еды, запивая 150-200 мл воды. Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 600 мг-1,2 г, суточная доза – 3-6 г. Суточную дозу распределять на 5 приемов. Максимальные дозы для взрослых: разовая -2 г, суточная -7 г.

Разовая доза детям в возрасте от 3 до 6 лет – 300 мг, от 6 до 12 лет – 300 мг-600 мг. Кратность приема для детей составляет 4-6 раз в сутки.

Максимальная суточная доза для детей – 900 мг-2,4 г.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания, локализации процесса, эффективности терапии.

Дети

Препарат применяют детям до 3 лет.

Передозировка

Возможно усиление проявлений побочных эффектов.

При передозировке возможно возникновение анорексии (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, коликообразная боли, головной боли, сонливости, головокружения, обмороки. При длительном применении возможны лихорадка, гематурия, кристаллурия, цианоз, тахикардия, парестезии, диарея, холестаз, почечная недостаточность с анурией, токсический гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.

Лечение. В случае передозировки рекомендуется обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. К оказанию медицинской помощи желудок промывать 2% раствором натрия гидрокарбоната и принять суспензию угля активированного или других энтеросорбентов. Показано обильное питье, форсированный диурез, гемодиализ.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, миокардит.

Со стороны нервной системы: головная боль; неврологические реакции, включая асептический менингит; атаксия; незначительная внутричерепная гипотензия судороги; головокружение; сонливость / бессонница; чувство усталости; депрессия; периферические или оптические нейропатии; нарушения зрения; психоз; подавленное состояние; парестезии.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со стороны пищеварительного тракта: жажда, сухость во рту, диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (AJIT, ACT, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия при кислой реакции мочи; возможные нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность, гематурия, шоковая почка с анурией.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожи, кожные высыпания (в т.ч. эритематозно-сквамозными, папулезные), зуд, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, цианоз.

Аллергические реакции: аллергические реакции, в том числе, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка, сывороточный синдром, анафилактические реакции, отек Квинке, насморк.

Общие нарушения: лекарственная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.

Другие: затрудненное дыхание, узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия. В редких случаях возможно развитие гипотиреоидизма.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 0,3 г и 0,5 г в блистере № 10.

Категория отпуска

По рецепту.

в соцсетях:

Источник: https://streptocid.ru/tabletki/

Стрептокиназа – официальная инструкция по применению, аналоги

Стрептолиаза (streptoliasum), инструкция по применению

catad_pgroup Тромболитики Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения.

Описание:

пористая масса, уплотненная в таблетку, белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопична.

Состав на один флакон:

активное вещество: стрептокиназа -750000 ME или 1500000 ME;

вспомогательные вещества: полигелин -25 мг, натрия глутамата моногидрат -25 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

Фибринолитическое средство.

КодАТХ: В01АБ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фибринолитическое средство. При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий его переход в крови или в кровяном сгустке в фибринолизин (плазмин) – протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и других плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII.

Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Стрептокиназа – стрептококковый белок с антигенными свойствами, поэтому возможна ее нейтрализация в организме соответствующими, антителами. В такой ситуации ускорение фибринолиза достигается введением избыточных (необходимых для нейтрализации антител) количеств стрептокиназы.

Восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов.

При внутривенной инфузии снижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов с последующим уменьшением минутного объема крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка.

Снижает частоту летальных исходов при инфаркте; миокарда/ Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечнососудистой системы и смертельных исходов от тромбоэмболии легочной артерии. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин.

После окончания инфузии фибринолитический эффект наблюдается в течение нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24ч вследствие одновременного снижения фибриногена и увеличения числа* циркулирующих продуктов деградации-фибрина и фибриногена.

Активирует не только тканевой фибринолиз (действие; направлено на растворение тромба – тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии).

Наиболее эффективна при свежих сгустках, фибрина, (до ретракции). При интракоронарном введений тромболизис наступает через 1ч.

Фармакокинетика.

Метаболизируется путем гидролиза. Время полувыведения после внутривенного введения 1,5 млн ME – 1 ч, а комплекса стрептокиназа-профибринолизин 23 мин.

Комплекс частично инактивируется-антистрептококковыми антителами.
Образующийся фибринолизин инактивируется- альфа2-антиплазмином и альфа2-микроглобулином.

Выводится, в небольшом, количестве почками. При заболеваниях , печени клиренс замедлен.

Показания к применению

Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей.

Тромбоз и тромбоэмболия- артерий (острый, подострый, хронический тромбоз периферических артерий; хронический облитерирующий, эндартериит, облитерация артериовенозного шунта), окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8-ч (артерии), менее 10 дней (вены); тромбоз, артерий вследствие диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при, катетеризации у новорожденных. Тромбоз вен внутренних органов, тромбоз глубоких вен конечностей с давностью менее 14 дней и/газа. Ретромбоз после операций на сосудах. Тромбоз гемодиализного шунта. Тромбоз при протезировании сердечных клапанов. Промывание внутривенных катетеров (в т.ч. для гемодиализа). Моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения, геморрагический диатез, эрозивно-язвенные, поражения желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания:толстой кишки, недавние множественные ранения, аневризма, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы.

в центральную нервную систему, артериальная гипертензия (артериальное давление более 200/110 мм рт.ст.

), диабетическая ретинопатия, острый панкреатит, эндокардит, перикардит, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, туберкулез (активная форма), каверны легких, сепсис, септический тромбоз, послеоперационный период (8-12 послеоперационных дней, 3-6 недель после расширенных хирургических вмешательств, 8 недель после нейрохирургических операций), недавняя биопсия внутренних органов, 4 недели после транслюмбальной артериографии, 3 месяца после острого геморрагического инсульта; первые 18 недель беременности; патология, беременности, связанная с повышенным риском, развития – кровотечения, недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности; постоянный катетер мочевого пузыря.

С осторожностью

Печеночная/почечная недостаточность, бронхиальная- астма, перенесенная стрептококковая инфекция? (включая ревматизм), бронхоэктатическая болезнь с кровохарканьем, расширением вен пищевода, недавнее назначение антикоагулянтов, состояния после сердечно-легочной реанимации (в т.ч: непрямой массаж сердца), искусственная вентиляция легких, нефроуролитиаз, меноррагии, менструальный период, предшествующее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 1 года), пожилой возраст (старше75лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности, (особенно первые, 18 недель беременности, в связи с возможностью преждевременной-отслойки плаценты),и во время лактации (следует прекратить грудное вскармливание на период лечения).

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно, внутриартериально интракоронарно.

Внутривенно (для растворения порошок осторожно смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл 0,9% раствора NaCl или воды для инъекций; с раствором Рингера).

Взрослым, для кратковременного лизиса при тромбозе периферических артерий или вен -в начальной дозе 250, тыс. ME внутривенно капельно в течение 30 мин,-,а.затем поддерживающие дозы по 1,5 млн. ME каждый.час в течение 6 ч, максимальная доза за цикл – 9 млн. ME. Возможно повторение 6 ч введения на следующий день, которое проводится не позднее 5 дня с момента осуществления первого курса.

В случае длительного, тромболизиса – 250 тыс. ME внутривенно капельно в течение 30 мин, затем по 1 млн. МЕ/ч в виде янфузии длительностью от 12 ч до 3-5 дней (не более).

При необходимости — продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на другой гомологичный тромболитик.

При тромбозе коронарных сосудов -1,5 млн. ME в течение 60 мин с.последующим введением гепарина в дозе 1 тыс. МЕ/ч. Эффект контролируют, определяя тромбиновое или частичное, тромбопластиновое время. Для долговременного лизиса при тромбозе, периферических сосудов вводят 250 тыс. ME в течение 30.мин. Поддерживающая доза составляет. 100 тыс. МЕ/ч.

При этом достигается 2-4-кратное увеличение тромбинового времени через 6-8 ч после начала лизиса. Концентрация фибриногена в плазме не должна быть ниже 1 г/л.

Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более чем в 4 раза, поддерживающая доза должна быть уменьшена в 2 раза и применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь не стабилизируется в вышеуказанном интервале. Для лизиса внутрикоронарного тромба вводят интракоронарно, с помощью катетера 20 тыс: ME, затем 2-4 тыс.

МЕ/мин, общая доза – 140 тыс. ME, в течение 30-40 мин или по 250-300 тыс. ME в течение 30-60 мин. Введение не прекращают ранее чем через 1 ч, хотя реканализация может развиться быстрее.

Детям 1 – 10 тыс. МЕ/кг в течение 20-30 мин; с последующим длительным вливанием по 1 тыс. МЕ/кг/ч. Введение прекращают, когда наблюдается значительное кровотечение в месте введения. Для профилактики- ретромбоза назначают гепарин. Продолжительность лечения не должна превьппать 5 дней.

Больным с острыми, подострыми, хроническими периферическими тромбозами и тромбоэмболиями вводят по 1-2 тыс. ME с интервалами 3-5 мин. Продолжительность и количество зависят от локализации и глубины окклюзии сосуда, максимально – 120 тыс. ME за. 3 ч.

Возможно одновременное проведение ангиопластики.

Локальный тромболизис при острых, подострых и хронических тромбозах и тромбоэмболиях периферических артерий внутриартериально, в дозе 1-2-тыс. ME с интервалами 3-5 мин до достижения эффекта. Суммарная доза не должна превьппать 120 тыс.ME.

При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии — внутривенно капельно, 250 тыс. ME в течение 30 мин, затем 100 тыс' МЕ/ч в течение 24-72 ч в соответствии с патологией. Для восстановления проходимости канюли – 100-250 тыс. ME в 2 мл 0,9 % раствора NaCl, медленно в каждый закупоренный конец; Процедуру проводят в течение 2 ч с последующим отсасыванием содержимого из канюли.

Побочное действие

Кровотечения из мест введения, десен; кровоизлияния в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематома; внутреннее , кровотечение' (желудочно-кишечного тракта, уроценитальные, ретроперитонеальные и др.

); разрыв селезенки; реперфузионная аритмия, некардиогенньш \ отек легких (при интракоронарном введении), тромбоэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч.

легочной артерии,(при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол, при, локальном тромболизисе), эмболический инсульт; капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха), увеличение СОЭ, при многократном введении – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, ГГТ и КФК; гипербилирубинемия, снижение активности холинэнстеразы.

Аллергические реакции (особенно при повторных введениях): гиперемия , кожи, крапивница, генерализованная. экзантема, одышка, бронхоспазм, гипертермия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, снижение артериального давления бради- или- тахикардия – артрит, васкулит (в т.ч.- геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Особые указания

Готовые растворы должны быть использованы в течение 12 ч. Необходим периодический (с интервалом в 4 ч) контроль, свертываемости крови: тромбиновое. или частичное тромбопластиновое время – (избежать реокклюзии сосудов .

позволяет повышение тромбинового времени в 2-4 раза, а частичного тромбопластинового — в 1,5-2,5 раза; с учетом этого необходимо вводить соответствующее количество гепарина — 0,5-1 тыс.

МЕ/ч, а затем пероральные призводные кумарина).

Перед введением детям и больным, имеющим в анамнезе повышенный титр антистрептокиназных антител, проводят тест на чувствительность к стрептокиназе. У новорожденных рекомендуется

Источник: https://medi.ru/instrukciya/streptokinaza_5119/

Стрептокиназа, механизм действия, применение, побочные действия, осложнения

Стрептолиаза (streptoliasum), инструкция по применению

Стрептокиназа, стрептолиаза, стрептаза, кабикиназа – группа препаратов, получаемых при выращивании определенных штамов бета – гемолитического стрептококка. В литературе чаще всего эта группа препаратов фигурирует под названием стрептокиназы.

Несмотря на то что стрептокиназа является непрямым активатором фибринолиза (действует на проактиватор плазминогена крови, переводит его в активатор, превращающий плазминоген в плазмин) и ее терапевтическая эффективность зависит от ряда компонентов фибринолитической системы крови (достаточного содержания проактиватора плазминогена, самого плазминогена), и фибринолитический процесс может быть ингибирован на нескольких этапах (связывание с антистрептокиназой, воздействие ингибиторов активации плазминогена, антиплазминов), она является одним из самых сильных тромболитических лекарственных средств. Однако стрептокиназа является антигеном и может приводить к неспецифическим реакциям на белок (озноб, повышение температуры, аллергические проявления и др.) и к специфическим реакциям (выработка антител – антистрептокиназы).

У каждого даже практически здорового человека в крови имеется антистрептокиназа в связи с ранее перенесенной стрептококковой инфекцией. Поэтому при введении стрептокиназы следует учитывать сверх терапевтической дозы необходимое количество препарата для связывания имеющейся у данного больного антистрептокиназы.

Для этого делается тест на резистентность к стрептокиназе и рассчитывается первая доза (описание методики обычно прикладывается к каждой упаковке препарата).

При повторном введении стрептокиназы титр антистрептокиназы возрастает еще больше, поэтому для достижения тромболитического эффекта дозу вводимого препарата необходимо увеличить.

Стрептокиназа выпускается в герметически закрытых флаконах по 100 000, 200 000, 250 000, 500 000, 750 000 и 1000 000 ед.

Начальная (нейтрализующая антистрептокиназу) доза определяется по тесту резистентности к стрептокиназе.

Тест резистентности к стрептокиназе состоит в следующем. В 4 пробирках готовят разведения стрептокиназы с содержанием в 1 мл 200, 500, 1000 и 2000 ЕД. В другие 4 пробирки на водяной бане при 37 °С вводят по 0,8 мл цитратной (1 : 10) крови.

Сюда же добавляют по 0,1 мл стрептокиназы каждого из разведений первого ряда пробирок. В 1 – й пробирке будет 20 ЕД/мл, во 2 – й – 50 ЕД/мл, в 3 – й – 100 ЕД/мл и 4 – й – 200 ЕД/мл стрептокиназы.

Затем в каждую пробирку второго ряда (смесь крови со стрептокиназой) добавляют 0,1 мл раствора (10 ЕД/мл) тромбина. Пробирки оставляют на водяной бане на 10 мин. Вначале образуются сгустки, а затем происходит их лизис.

Отмечают пробирку с наименьшей концентрацией стрептокиназы, в которой произошел лизис сгустка. Количество единиц стрептокиназы в 1 мл смеси этой пробирки умножают на 5000 с учетом того, что у взрослого человека в среднем 5000 мл крови. Это и будет первоначальная доза.

Первоначальная доза вводится внутривенно медленно, не менее чем за 5 мин или лучше капельно за 15 – 20 мин в 20 – 50 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Как показали результаты многочисленных исследований теста резистентности крови к стрептокиназе, у большинства (почти у 90 – 95 %) больных первоначальной дозы препарата 250 000 ЕД достаточно для нейтрализации антистрептокиназы. Это количество вводят в срочных случаях, если нет времени для определения резистентности к стрептокиназе.

После введения нейтрализующей дозы стрептокиназу вводят по 100 000 – 150 000 – 200 000 ЕД в 1 ч в течение от 4 – 6 до 12 – 24 ч и более.

В зависимости от выраженности тромбоза первые 4 – 6 ч вводят более высокие дозы стрептокиназы (150 000 – 200 000 ЕД/ч), а затем продолжают вводить по 100 000 ЕД/ч. Последнюю дозу иногда вводят до 3 – 5 дней.

Обычно же препарат вводят внутривенно при инфаркте миокарда 24 ч, при тромбозах крупных сосудов 1 – 2 сут.

После окончания введения стрептокиназы несколько дней применяют гепарин по обычной методике под контролем времени свертывания крови, а затем переходят на непрямые антикоагулянты. Вначале, в течение первых 4 ч, гепарин лучше вводить внутривенно капельно (10 000 – 20 000 ЕД).

Побочные явления в начале и в середине лечения (ощущение жжения, боль и отек в месте инъекции, озноб, повышение температуры, одышка) обычно купируются одновременным внутривенным введением 0,05 г преднизолона.

Лабораторный контроль при лечении стрептокиназой

При лечении стрептокиназой необходим тщательный лабораторный контроль, включающий исследование тромбинового времени или индекса, одного из показателей фибринолиза, обеспечивающего быстрый ответ (лучше всего времени фибринолиза эуглобулиновой фракции плазмы), время свертывания крови (из – за необходимости перехода в дальнейшем на введение гепарина), индекс Квика (из – за необходимости перехода после гепарина на непрямые антикоагулянты) и фибриногена А (при резком повышении фибринолиза возможна фибриногенопения). С самого начала лечения стрептокиназой необходим контроль за содержанием фибриногена, а позже при назначении антикоагулянтов – за временем свертывания крови и индексом Квика. Тромбиновое время при лечении стрептокиназой должно увеличиваться приблизительно в 3 раза (тромбиновый индекс – 30 %), время лизиса эуглобулинового сгустка плазмы при адекватной терапии 5 – 10 мин вместо 4 – 6 ч в норме.

Тромбиновое время (или тромбиновый индекс) и эуглобулиновый тест в начале лечения стрептокиназой определяют каждые 2 – 3 ч в первые 12 ч, затем каждые 6 – 8 ч; при длительном введении препарата – не реже 1 раза в день.

Стрептокиназа при инфаркте миокарда

У больных инфарктом миокарда довольно часто удается достигнуть реканализации (лизиса) тромба при интракоронарном или реже при внутривенном введении стрептокиназы по 2000 МЕ/мин за 30 – 90 мин (К. Kanmatsuse с соавт., 1982; В. Е. Sobel с соавт., 1982; С. Wesser с соавт., 1982; G. Biamino с соавт., 1982, и др.).

Если лечение начинают в первые 3 ч заболевания, реканализация и уменьшение зоны инфаркта миокарда наступают в большинстве (80 %) случаев, при более позднем начале лечения – в 47 % случаев.

Осложнения при лечении стрептокиназой

Одним из тяжелых осложнений при лечении стрептокиназой является кровотечение, наблюдаемое в 4 % случаев. После венепункций, травм в 25 % случаев отмечаются гематомы.

В связи с этим количество венепункций должно быть сведено до минимума, не следует производить внутримышечных инъекций.

При хирургическом вмешательстве в течение 5 – 10 дней после применения стрептокиназы может возникнуть кровотечение.

В случае появления кровотечений вводится аминокапроновая кислота (внутривенно 100 мл 5 % раствора или внутрь по 1 – 2 г через каждые 4 ч).

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.