Сульперацеф (Sulperacef) – инструкция по применению

Сульперацеф – Инструкция

Сульперацеф (Sulperacef) - инструкция по применению

Цефоперазон+Сульбактам (Cefoperazone+Sulbactam)

Группа:

Антибиотик, цефалоспорин+бета-лактамаз ингибитор (2)

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действие:

Сульперацеф – комбинированный препарат. Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp.

, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Активен in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии – Staphylococcus aureus (в т.ч.

штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии – Escherichia coli, Klebsiella spp.

, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp.

, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии – Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Показания:

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких; инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; внутрибрюшинные инфекции: перитонит, холецистит, холангит; инфекции ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, ангина; инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов; сепсис; менингит. Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, редко – анафилактический шок. Местные реакции: при в/в введении – флебит; при в/м введении – болезненность в месте введения. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечения (дефицит витамина К). Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипопротромбинемия.Передозировка. Симптомы: эпилептический приступ. Лечение: седативная терапия.

При развитии анафилактического шока – в/в введение эпинефрина, ингаляция кислорода, ГКС.

Способ применения и дозы:

В/в или в/м. Взрослым – по 2-4 г/сут с интервалом в 12 ч; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях – по 8 г/сут. Максимальная суточная доза – 8 г. Больным с ХПН (КК менее 30 мл/мин) – коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин – по 1 г 2 раза в сутки, КК менее 14 мл/мин – по 500 мг 2 раза в сутки.

Детям – 40-80 мг/кг/сут в 2-4 приема; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях – по 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза – 160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.

9% раствора NaCl для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в течение 15-60 мин; для в/в болюсного введения растворяют, как было указано выше, и вводят в течение 3 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и более разведение проводят в 2 этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина.

Особые указания:

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию. При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено.

При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К.

Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин. При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса. Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Взаимодействие:

Совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.25% растворе NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе NaCl.

Несовместим с раствором Хартмана, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии 2 ЛС, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем). Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития побочных действий (приливы, повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

Перед применением препарата Сульперацеф проконсультируйтесь с врачом!

Источник: http://best-doctors.ru/preparat?id=12245

Сульперацеф (sulperacef) инструкция, отзывы, цена, описание

Сульперацеф (Sulperacef) - инструкция по применению

АТХ: J01DD62 (Цефоперазон в комбинации с другими препаратами)

Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз

МКБ: A39 Менингококковая инфекция A40 Стрептококковая септицемия A41 Другая септицемия A54 Гонококковая инфекция G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках J00 Острый назофарингит J01 Острый синусит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит J04 Острый ларингит и трахеит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит J42 Хронический бронхит неуточненный K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия M00 Пиогенный артрит M86 Остеомиелит N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)

Антибактериальным компонентом цефоперазон-сульбактам является цефоперазон -цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы, устойчивые к бета-лактамным антибиотикам.

Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону.

Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter colcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.Сульбактам/цефоперазон активен in vitro в отношении широкого круга клинически значимых микроорганизмов: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета – гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки); грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species (включая S. marcescens), Salmonella и Shigella species, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species); грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella species); грамположительные палочки (включая Clostridium, Eubacterium и Eactobacillus species).

Показания

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.
Cmax сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения, 2 г сульб…

посмотреть полностью

Противопоказания

— аллергия на пенициллины, сульбактам, цефоперазон и любые другие цефалоспорины.

Дозировка

В/в или в/м.Взрослым – по 2-4 г/сут с интервалом в 12 ч; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях – по 8 г/сут. Максимальная суточная доза – 8 г.

Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин – коррекция дозы; КК 15-… посмотреть полностью

Симптомы: эпилептический приступ.
Лечение: седативная терапия. При развитии анафилактического шока – в/в введение эпинефрина, ингаляция кислорода, глюкокортикостероиды. При приеме алкоголя во время лечения цефоперазоном и в течение 5 лет после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной боль и тахикардией, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их … посмотреть полностью Аллергические реакции: анафилактический шок, преходящая эозинофилия, лихорадка.Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Кожные реакции: макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Р… посмотреть полностью

При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени. Больным с хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) – коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин -по 1 г 2 раза в сутки. КК менее 14 мл/мин – 500 мг 2 раза в сутки. Детям – 40-80 мг/кг/сут в 2-4 приема; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях – по 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза – 160 мг/кг/сут. У больных, получавших бета-лактамные антибиотики, в т.ч. цефалоспорины, описаны случаи серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактических). Риск таких реакций выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности…. посмотреть полностью c осторожностью применяется при беременности, c осторожностью применяется при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, c осторожностью применяется для детей Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.
Cmax сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения, 2 г сульб… посмотреть полностью Препарат отпускается по рецепту. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности 2 года. Не использовать препарат позже указанного на упаковке срока.
Свежеприготовленный раствор для инъекций годен для применения в течение 18 ч при темпе… посмотреть полностью Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.1 фл.цефоперазон (в форме натриевой соли)1 гсульбактам (в форме натриевой соли)1 гРастворитель: вода д/и (5 мл).

Фла… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «сульперацеф (sulperacef)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /сульперацеф (sulperacef)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/9/sulperacef_4310

Сульперацеф (Sulperacef) порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения – Медицинский портал

Сульперацеф (Sulperacef) - инструкция по применению

Производители: АБОЛмед

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Сульперацеф (Sulperacef)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Срок годности

Форма выпуска

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) с растворителем: вода для инъекций в ампулах 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг + 500 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01D Другие бета-лактамные антибиотики

J01DD Цефалоспорины третьего поколения

Похожие по действию препараты:

  • АРТРАДОЛ (Artradol)Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
  • Магний плюс В6 (MAGNESIUM PLUS B6)Таблетки пероральные
  • Карсил (Carsil)Драже
  • Аскорутин (Ascorutin)Таблетки пероральные
  • Роксера (Roxera)Таблетки пероральные
  • Чемеричная вода (Aqua Veratri)Раствор накожный
  • Фестал (Festal)Драже

Источник: http://www.medicine.regnews.info/sulperacef-poroshok-dlya-prigotovleniya-rastvora-dlya-vnutrivennogo-i-vnutrimyshechnogo-vvedeniya

Сульперацеф

Сульперацеф (Sulperacef) - инструкция по применению
Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск

Антибактериальным компонентом цефоперазон-сульбактам является цефоперазон -цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы, устойчивые к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону.

Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter colcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульбактам/цефоперазон активен in vitro в отношении широкого круга клинически значимых микроорганизмов:

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета – гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки)-

грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species (включая S. marcescens), Salmonella и Shigella species, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica-

анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species)- грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella species)- грамположительные палочки (включая Clostridium, Eubacterium и Eactobacillus species).

Производители

Общество с ограниченной ответственностью “Производственно-фармацевтическая компания “Пребенд”

Фармокинетика

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.

Cmax сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения, 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составляют в среднем 130, 2 и 236, 8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (Vd=18.0-27.6 л) по сравнению с таковым цефоперезона (Vd=10.2-11.3 л).

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении цефоперазона-сульбактама выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится, в основном, с желчью. При парентеральном введении цефоперазон/сульбактама T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона – 1.7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.

Фармакокинетика при нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата с мочой увеличивается у больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается в 2-4 раза.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У больных с различной степенью нарушений функции почек, получающих сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина.

У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6.9-9.7 ч в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывает значительные изменения T1/2 , общего клиренса из организма и Vd сульбактама.

Фармакокинентика у пожилых людей

У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени наблюдается увеличение длительности T1/2, снижения клиренса и повышения Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

Фармакокинетика у детей

У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов сульбактама/цефоперазона по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 сульбактама у детей составляет от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона – от 1.44 до 1.88 ч.

Дозировки

В/в или в/м. Взрослым – по 2-4 г/сут. с интервалом в 12 ч- при тяжелых, упорно протекающих инфекциях – по 8 г/сут. Максимальная суточная доза – 8г. Больным с ХПН (КК менее 30 мл/мин) – коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин – по 1 г 2 раза в сутки, КК менее 14 мл/мин – по 500 мг 2 раза в сутки. Детям – 40-80 мг/кг/сут.

в 2-4 приема- при тяжелых, длительно протекающих инфекциях – по 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза – 160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут., рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.

9% раствора NaCl для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в течение 15-60 мин- для в/в болюсного введения растворяют, как было указано выше, и вводят в течение 3 мин- для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций.

Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и более разведение проводят в 2 этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Побочное действие:  Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, редко – анафилактический шок.

Местные реакции: при в/в введении – флебит- при в/м введении – болезненность в месте введения. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечения (дефицит витамина К).

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, преходящая эозинофилия, лихорадка.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Кожные реакции: макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Риск их выше у больных с аллергическими реакциями (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Система кроветворения: кровотечения (дефицит витамина К), снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении (как и другими бета-лактамными антибиотиками) может развиться обратимая нейтропения.

У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса. Отмечается также снижение уровня гемоглобина и гематокрита.

Наблюдается преходящая лейкопения и тромбоцитопения, а также гипотромбинемия.

Другие: Головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, гематурия, васкулит.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипотромбинемия.

Местные реакции: сульбактам/цефоперазон хорошо переносится при в/м введении. Иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль. При в/в введении препарата (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии (0.1%).

Передозировка

Симптомы: эпилептический приступ. Лечение: седативная терапия. При развитии анафилактического шока – в/в введение эпинефрина, ингаляция кислорода, ГКС. Взаимодействие:  Совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.25% растворе NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе NaCl.

Взаимодействие

При приеме алкоголя во время лечения цефоперазоном и в течение 5 лет после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной боль и тахикардией, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появления при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения сульбактамом/цефоперазоном. У больным, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

Растворы сульбактама/цефоперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая физическую несовместимость между ними.

Если проводится комбинированная терапия цефоперазон/сульбактамом и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузии с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением цефоперазон/сульбактама и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

Беременность

При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Хранение

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности 2 года. Не использовать препарат позже указанного на упаковке срока.

Свежеприготовленный раствор для инъекций годен для применения в течение 18 ч при температуре не выше 25°С.

Особые указания

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию. При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено.

При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом- пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль про-тромбинового времени- в случае необходимости назначают витамин К.

Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин. При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса. Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Почки

Больным с хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) – коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин -по 1 г 2 раза в сутки. КК менее 14 мл/мин – 500 мг 2 раза в сутки.

Печень

Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени.

Отпуск

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: http://36n6.ru/sulperacef/instrukciya-po-primeneniyu/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.