Таксол , инструкция по применению

Содержание

Таксол : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Таксол , инструкция по применению
Паклитаксел* (Paclitaxel*)Противоопухолевые средства растительного происхождения 22.001 (Противоопухолевый препарат)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, вязкий раствор.

1 мл1 фл.
паклитаксел6 мг30 мг

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат (кремофор®ЕL), этанол, азот.

5 мл – флаконы объемом 5 мл (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, вязкий раствор.

1 мл1 фл.
паклитаксел6 мг100 мг

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат (кремофор®ЕL), этанол, азот.

16.7 мл – флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, получаемый биосинтетическим путем. Механизм действия связан со способностью стимулировать “сборку” микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или “связок” микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.

В экспериментальных исследованиях показано, что паклитаксел обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика

Фармакокинетику паклитаксела изучали после в/в инфузии препарата в дозах 135 мг/м2 и 175 мг/м2 в течение 3 и 24 ч.

Распределение

После в/в введения концентрация паклитаксела в плазме крови уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Средний Vd составляет от 198 до 688 л/м2.

Фармакокинетика паклитаксела с повышением дозы приобретает нелинейный характер. При увеличении дозы препарата на 30% (от 135 мг/м2 до 175 мг/м2) значения Cmax и AUC0-∞ увеличивались на 75% и 81% соответственно.

При повторных курсах терапии не было получено указаний на кумуляцию паклитаксела.

Связывание с белками составляет в среднем 89%.

Метаболизм

В исследованиях in vitro было показано, что паклитаксел метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C8 с образованием метаболита 6-альфа-гидроксипаклитаксел и с участием изофермента CYP3A4 с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел.

Выведение

T1/2 и общий клиренс паклитаксела вариабельны, зависят от дозы и длительности введения и составляют 13-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м2 соответственно

От 1.3% до 12,6 % введенной дозы (15-275 мг/м2 в виде 1-, 6- или 24-часовой инфузии) препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Влияние нарушения функции почек на метаболизм паклитаксела не исследовалось.

Диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма.

Дозировка

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности до введения препарата Таксол следует провести премедикацию с применением ГКС, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов.

Например, дексаметазон (или его эквивалент) в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения препарата Таксол или дексаметазон в дозе 20 мг в/в примерно за 30-60 мин до введения препарата Таксол, дифенгидрамин (или эквивалент) в дозе 50 мг в/в и циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин до введения препарата Таксол.

Рак яичников

Терапия 1 линии: рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина в дозе 75 мг/м2; интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели.

Терапия 2 линии: в режиме монотерапии доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Рак молочной железы

Адъювантная терапия проводится после стандартной комбинированной терапии. Доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч. Всего рекомендуется проведение 4 курсов терапии с интервалом 3 недели.

Терапия 1 линии

В режиме монотерапии: доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

В режиме комбинированной терапии:

– В комбинации с трастузумабом, рекомендованная доза Таксола составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола можно на следующий день, после введения первой дозы трастузумаба или, при хорошей переносимости, в день применения трастузумаба.

– В комбинации с доксорубицином (50 мг/м) Таксол назначают в дозе 220 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола следует через 24 часа после применения доксорубицина.

Терапия 2 линии

Для лечения больных с диссеминированным заболеванием после комбинированной химиотерапии, не давшей положительного результата -175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Немелкоклеточный рак легких

– в режиме комбинированной терапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина, интервал между курсами составляет 3 недели;

– в режиме монотерапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет от 175 мг/м2 до 225 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Саркома Капоши у больных СПИД

При терапии 2 линии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели или 100 мг/м2 в/в капельно в течение 3 ч каждые 2 недели.

В зависимости от иммуносупрессии, наблюдаемой у больных с развивающейся формой СПИД, рекомендуется:

1. уменьшить дозу дексаметазона для приема внутрь (одного из трех компонентов премедикации) до 10 мг;

2. вводить Таксол только при содержании нейтрофилов не менее 1000/мкл;

3. больным с тяжелой нейтропенией (менее 500/мкл в течение недели или более) при последующих курсах уменьшить дозу препарата Таксол на 20%;

4. по клиническим показаниям одновременно применять Г-КСФ.

Правила приготовления раствора для инфузий

Перед введением концентрат разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера.

Таксол следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор не более 0.22 мкм.

Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Таксол следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из поливинилхлорида.

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот паклитаксела неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 33% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).

При применении Таксола в комбинации с доксорубицином возможно повышение концентрации доксорубицина (и его активного метаболита доксорубицинола) в плазме крови.

При введении препарата Таксол (инфузия в течение 24 ч) перед введением доксорубицина (инфузия в течение 48 ч) наблюдались более выраженная нейтропения и случаи стоматита.

Однако при струйном введении доксорубицина и введении препарата Таксол в течение 3 ч каких-либо изменений характера токсических эффектов, связанных с последовательностью введения препаратов не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Метаболизм паклитаксела катализируется изоферментами CYP2C8 и CYP3А4, в связи с чем требуется осторожность при применении Таксола на фоне лечения субстратами, индукторами (например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, эфавиренз, невирапин) или ингибиторами (например, эритромицин, флуоксетин, гемфиброзил) изоферментов CYP2C8 и CYP3А4.

In vitro ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин) в концентрациях, превышающих при применении в терапевтических дозах in vivo , а также тестостерон, 17α-этинилэстрадиол, ретиноевая кислота и кверцетин подавляют метаболизм паклитаксела.

Макрогола глицерилрицинолеат, входящий в состав препарата Таксол, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-этилгексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Применение при беременности и лактации

Таксол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Больным детородного возраста во время лечения Таксолом и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Побочные действия

При применении комбинации препарата Таксол с препаратами платины не было отмечено каких-либо существенных в клиническом отношении изменений профиля безопасности препарата, по сравнению с его использованием в виде монотерапии.

У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИД, чаще возникают и тяжелее протекают угнетение кроветворения, инфекции (включая оппортунистические инфекции) и фебрильная нейтропения. У этих пациентов требуется снижение дозы препарата и поддерживающая терапия.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Taksol.html

Таксол – инструкция по применению, цены, отзывы

Таксол , инструкция по применению

Перед вами находится информация о препарате Таксол – инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: Bristol-Myers Squibb

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Злокачественное новообразование бронхов и легких
  • Саркома Капоши
  • Злокачественное новообразование молочной железы
  • Злокачественное новообразование яичника

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые средства растительного происхождения

Показания к применению препарата Таксол

Рак яичников: терапия 1-й линии (в комбинации с цисплатином) у больных с распространенным метастатическим процессом или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии и терапия 2-й линии у больных с распространенным метастатическим раком яичников после стандартной терапии, не давшей положительного результата.

Рак молочной железы: адъювантная терапия у больных с наличием метастазов в лимфатических узлах после проведения стандартного комбинированного лечения; терапия 1-й линии метастатического рака и при прогрессировании заболевания после адъювантной терапии с применением препаратов антрациклинового ряда; терапия 2-й линии при прогрессировании заболевания после комбинированной химиотерапии с применением противоопухолевых антибиотиков антрациклинового ряда. Немелкоклеточный рак легкого: терапия 1-й линии в комбинации с цисплатином или в монотерапии для лечения больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии с возможностью излечения.

Саркома Капоши у больных СПИДом: терапия 2-й линии.

Форма выпуска препарата Таксол

концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 16.

7 мл, пачка картонная 1; концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонная 1; концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 16.

7 мл, пачка картонная 1;

концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонная 1;

Противопоказания к применению

Тяжелые реакции гиперчувствительности на паклитаксел или любой другой компонент, входящий в состав препарата, особенно полиоксиэтилированное касторовое масло; при беременности и в период кормления грудью, у больных с солидными опухолями при исходном содержании нейтрофилов менее 1500/мм3, а также у больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, при исходном (или зарегистрированном в процессе лечения) содержании нейтрофилов менее 1000/мм3.

При использовании комбинации Таксола с препаратами платины не было отмечено каких-либо существенных в клиническом отношении изменений профиля безопасности препарата по сравнению с его применением в виде монотерапии. Со стороны костно-мозгового кроветворения: подавление функции костного мозга было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу Таксола. Нейтропения, зависящая в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности инфузии, наблюдается у 90% больных. Выраженная нейтропения (менее

Источник: http://mymedlife.ru/content/taksol-0

Таксол

Таксол , инструкция по применению

  • Противоопухолевое средство, алкалоид [Противоопухолевые средства растительного происхождения]

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл
активное вещество:
паклитаксел6 мг
макрогола глицерилрицинолеат (Кремофор® EL) — 527 мг; этанол — 396 мг; азот

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или немного желтоватый неводный вязкий раствор. Перед в/в введением препарат разбавляется соответствующим раствором для парентерального применения.

Фармакодинамика

Стимулирует сборку микротрубочек из димеров тубулина и нормализирует микротрубочки за счет подавления деполимеризации, что нарушает нормальный процесс динамической реорганизации сети микротрубочек, который важен для клеточных функций на этапе митоза и интерфазы клеточного цикла. Индуцирует образование аномальных скоплений или «связок» микротрубочек в течении клеточного цикла и вызывает образование множественных «звезд» микротрубочек во время митоза.

Показания препарата Таксол®

Рак яичников: терапия 1-й линии (в комбинации с цисплатином) у заболевших с распространенным метастатическим процессом или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии и терапия 2-й линии у заболевших с распространенным метастатическим раком яичников после стандартной терапии, не давшей положительного результата.

Рак молочной железы: адъювантная терапия у заболевших с наличием метастазов в лимфатических узлах после проведения стандартного комбинированного лечения;

терапия 1-й линии метастатического рака и при прогрессировании заболевания после адъювантной терапии с применением препаратов антрациклинового ряда; терапия 2-й линии при прогрессировании заболевания после комбинированной химиотерапии с применением противоопухолевых антибиотиков антрациклинового ряда.

Немелкоклеточный рак легкого: терапия 1-й линии в комбинации с цисплатином или в монотерапии для лечения заболевших, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии с способностью излечения.

Саркома Капоши у заболевших СПИДом: терапия 2-й линии.

Противопоказания

Тяжелые реакции гиперчувствительности на паклитаксел или любой другой компонент, входящий в состав лекарства, особенно полиоксиэтилированное касторовое масло; при беременности и в период кормления грудью, у заболевших с солидными опухолями при исходном содержании нейтрофилов менее 1500/мм3, а также у заболевших саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, при исходном (или зарегистрированном в процессе лечения) содержании нейтрофилов менее 1000/мм3.

Таксол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Таксол , инструкция по применению

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза.

Препарат: ТАКСОЛ®

Активное вещество препарата: paclitaxel

Кодировка АТХ: L01CD01КФГ: Противоопухолевый препаратРегистрационный номер: П №013329/01Дата регистрации: 22.10.07

Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. {Италия}

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, неводный вязкий раствор.

1 мл1 фл.паклитаксел6 мг

30 мг

Вспомогательные вещества: полиоксиэтилированное касторовое масло (кремафор) — 527 мг, этанол безводный — 49.7 об.%.

5 мл — флаконы объемом 5 мл (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы объемом 5 мл (10) — пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, неводный вязкий раствор.

1 мл1 фл.паклитаксел6 мг

100 мг

Вспомогательные вещества: полиоксиэтилированное касторовое масло (кремафор) — 527 мг, этанол безводный — 49.7 об.%.

16.7 мл — флаконы объемом 20 мл (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза.

Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Фармакокинетика препарата

Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).

Показания к применению:

Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие Таксол:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко — явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко — бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.

Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.

Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации — некроз.

Противопоказания к препарату:

Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.

Особый указания по применению Таксол

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов — 100 000/мкл.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

Взаимодействие Таксол с другими препаратами

При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/t/2606-taksol-instrukcija-po-primeneniju.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.