Таллитон (Talliton) – инструкция по применению

Содержание

Применение и аналоги Таллитона

Таллитон (Talliton) - инструкция по применению

Таллитон – это лекарственный препарат, относящийся к неселективным бета-адреноблокаторам. Эффективность средства усиливается за счет сосудорасширяющего и антиоксидантного действия.

Таллитон применяется для лечения сердечно-сосудистых патологий.

Однако прежде чем переходить к его использованию, необходимо ознакомиться с его показаниями и противопоказаниями, возможными побочными эффектами  и взаимодействием с другими лекарственными средствами.

Общая характеристика препарата

Международное непатентованное название Таллитона звучит как Карведилол. Выпускается он в форме округлых таблеток светло-желтого цвета, которые практически не имеют запаха.

С одной стороны каждой таблетки нанесена риска, которая позволяет в случае необходимости делить таблетку пополам. На другой стороне таблеток нанесена гравировка, вид которой зависит от дозировки препарата.

Гравировка выглядит следующим образом:

  • «Е341» на таблетках по 6,25 мг;
  • «Е342» на таблетках по 12,5 мг;
  • «Е343» на таблетках по 25 мг.

В аптеках таблетки отпускаются в блистерах, упакованных в картонные коробки, либо во флаконах из темного стекла.

Состав препарата

Активным веществом данного лекарственного средства является карведилол. Помимо него в составе таблеток содержатся вспомогательные вещества. К ним относятся:

  • лактоза;
  • сахароза;
  • коллоидный безводный кремний;
  • повидон;
  • кросповидон;
  • магния стеарат;
  • ариавит хинолин.

Действие препарата

За счет способности расширять сосуды, Таллитон снижает тонус периферических сосудов, а также подавляет функции гормональной системы, регулирующей давление и объем крови в организме.

Гипотензивный эффект препарата заметен уже через 2-3 часа после приема таблетки. При этом действие препарата сохраняется на протяжении суток. Общее улучшение состояния наступает после 3-4 недель непрерывного лечения.

Таблетки принимаются перорально. Попав в кишечник, препарат быстро растворяется и поступает в кровь, достигая максимальной концентрации уже через 1 час.

Карведилол усваивается на 25%. Причем в плазме пожилых людей его концентрация всегда на 50% выше, чем у молодых. Концентрация действующего вещества превышает норму в 4 раза у больных с циррозом печени.

Таллитон обладает высокой способностью связываться с белками крови, поэтому практически не удаляется из организма при гемодиализе. Достигнув печени, он преобразуется в глюкурониды. Из организма он выводится вместе с калом и желчью.

В каких случаях назначается карведилол

Таллитон применяется при лечении следующих патологических состояний:

Как применять карведилол

Таблетки принимаются вовнутрь, запивая большим количеством воды. При этом их нельзя измельчать или разжевывать. Таблетки проглатываются целиком, за исключением случаев, когда их необходимо разделить пополам.

Лечение хронической гипертонии

На начальной стадии лечения таблетки принимаются ежедневно. При этом дозировка не должна превышать 12,5 мг. Принимать препарат можно единоразово, либо два раза в день – утром и вечером по 6,25 мг.

Если во время лечения не возникает побочных эффектов, через несколько дней дозировку препарата увеличивают до 25 мг в сутки. Это количество может приниматься либо за один раз, либо по 12,5 мг два раза в сутки.

Если при повышении дозировки побочных эффектов не обнаружено, через 14 дней ее повышают до максимально возможных 50 мг. Таблетки принимаются два раза в день – утром и вечером по 25 мг.

Лечение ишемии сердца

Начинать лечение следует с приема 12,5 мг карведилола. В первые два дня его принимают по 6,25 мг два раза в день – утром и вечером.

В дальнейшем дозировку увеличивают в два раза. Принимать препарат рекомендуется дважды в день – утром и вечером по 12,5 мг.

При отсутствии побочных эффектов через 14 дней дозировку увеличивают до максимально возможных 100 мг. Принимать препарат нужно утром и вечером по две таблетки, дозировка которых составляет 25 мг.

Лечение хронической формы недостаточности сердца

При лечении данного состояния дозировка и схема приема таблеток определяется врачом исходя из особенностей состояния больного. При этом первый прием препарата должен производиться под наблюдением врача. Наблюдение доктора также необходимо после каждого увеличения дозировки.

Примерная схема лечения выглядит следующим образом:

  • в первые 14 дней препарат принимают дважды в день в дозировке 6,25 мг, разделив таблетку пополам;
  • если не возникло никаких побочных эффектов, дозировку увеличивают до 6,25 мг, принимаемых дважды в день;
  • продолжать лечение следует путем повышения дозировки до 12,5 мг, принимая их дважды в день;
  • если назначенная схема лечения приносит положительные результаты, дозировку увеличивают до 25 мг, которые также принимаются в два приема.

Каждое последующее увеличение дозировки препарата может производиться только при отсутствии побочных эффектов. Максимально возможная дозировка для людей, чей вес не превышает 85 кг, должна составлять 50 мг. Если же вес больше 85 мг, дозировку увеличивают до 100 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Побочное действие

В случае воздействия на центральную нервную систему больного могут беспокоить следующие проявления:

  • головные боли;
  • повышение утомляемости;
  • сонливость, а в некоторых случаях нарушения сна;
  • заторможенность реакций;
  • чувство онемения или ползанья мурашек.

Сердечно-сосудистая система может реагировать на прием Таллитона следующими проявлениями:

  • резким снижением артериального давления, когда человек принимает вертикальное положение;
  • кратковременными потерями сознания;
  • приступами стенокардии;
  • нарушением кровообращения в периферических сосудах;
  • развитием синдрома Рейно;
  • отечностью конечностей;
  • аритмией;
  • развитием тяжелой формы сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы могут присутствовать следующие явления:

  • бронхиальная астма;
  • одышка;
  • в редких случаях заложенность носа.

Желудочно-кишечный тракт может реагировать на прием Таллитона следующими проявлениями:

  • тошнотой, а в некоторых случаях рвотой;
  • расстройством стула;
  • болями в животе.

При приеме карведилола могут появиться проблемы с кожей. Они выражаются в следующем:

  • в появлении аллергической сыпи;
  • в появлении крапивницы, сопровождаемой нестерпимым зудом;
  • в появлении пятен, напоминающих плоский лишай;
  • в появлении псориатических пятен.

Так как препарат связывается с кровью, могут возникнуть следующие реакции:

  • снижение вязкости крови;
  • снижение количества лейкоцитов.

Таллитон не рекомендуется принимать людям, которые носят контактные линзы, так как он способен снижать продукцию слезной жидкости, а также вызывать раздражение глаз.

Противопоказания к приему Таллитона

Данный препарат противопоказан к приему в случае индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав. Также к числу противопоказаний относятся следующие состояния:

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • нарушения электрической проводимости сердца, вызванные повреждением синусового и атриовентрикулярного узла (исключение составляют больные с водителем ритма);
  • патологическое снижение частоты сокращений сердца;
  • снижение систолического давления крови ниже 85 мм рт.ст.;
  • кардиогенный шок;
  • повышение давления крови в малом круге кровообращения и легких;
  • нарушение функций печени, в том числе цирроз;
  • феохромоцитома;
  • бронхиальная астма;
  • нарушение обменных процессов, вызванных уменьшением pH;
  • возраст меньше 18 лет.

Применение в период беременности и лактации

Активное вещество Таллитона способно проникать через плаценту и попадать в кровь плода, что негативным образом сказывается на его развитии. Поэтому в период беременности лечение этим лекарственным средство проводить нельзя.

Если женщине показан прием Таллитона в период лактации, то от грудного вскармливания придется отказаться, так как действующее вещество препарата способно попадать в грудное молоко.

Сочетание карведилола с другими препаратами

Применение карведилола вместе с другими фармацевтическими препаратами способно провоцировать развитие побочных и других эффектов. Осторожность следует соблюдать при одновременном приеме следующих препаратов:

  • Таллитона с лекарственными средствами, усиливающими выделение катехоламинов (при совместном приеме происходит резкое снижение ЧСС, а также артериального давления);
  • карведилола совместно с блокаторами кальциевых каналов, а также с противоаритмическими средствами (может снижаться до критических показателей давление крови и развиваться сердечная недостаточность);
  • сочетание Таллитона с Клонидином усиливает гипотензивное действие, а также снижает частоту биений сердца;
  • карведилол в сочетании с инсулином и другими подобными препаратами оказывает мощное сосудорасширяющее действие, вследствие чего происходит значительное снижение показателей артериального давления;
  • совместный прием карведилола и нитратов, например, Нитроглицерина также приводит к сильному снижению артериального давления;
  • карведилол вместе с препаратами, применяемыми для наркоза, оказывает влияние на сократительную способность сердца.

Действие Таллитона может изменяться при одновременном приеме следующих препаратов:

  • Барбитуратов;
  • Циклоспорина;
  • Дигоксина.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозировки возможно развитие следующих состояний:

  • тяжелой формы гипотонии;
  • брадикардии;
  • тяжелой формы сердечной недостаточности;
  • кардиогенного шока;
  • остановки сердца.

Стоимость и аналоги препарата

На территории России средняя стоимость Таллитона составляет 275 рублей.

Фармацевтические компании выпускают различные препараты, действие которых аналогично карведилолу. К ним относятся:

  • Карведигамма;
  • Атрам;
  • Кардиостад;
  • Кориол;
  • Медокардил;
  • Рекардиум;
  • Ведикардол.

Условия отпуска и хранения

Хранить Таллитон можно при температуре не ниже 15°С и не выше 25°С в месте, недоступном для детей. При этом необходимо оберегать препарат от воздействия прямых солнечных лучей.

Срок годности препарата зависит от упаковки. Таблетки, упакованные в блистер, хранятся не более 3-х лет со дня изготовления. А средство, упакованное в стеклянные флаконы, можно хранить 4 года.

Таллитон можно приобрести в аптеке, предоставив рецепт от врача.

: Кориол, инструкция по применению

Источник: http://serdechka.ru/pills/talliton.html

Таллитон – поможет при лечение заболеваний сердца

Таллитон (Talliton) - инструкция по применению

Блокатор β-адренорецепторов, лекарство Таллитон, имеет в своем составе основное вещество – карведилол, которое оказывает прямое воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.

Когда может быть назначено данное лекарство?

Инструкция по применению

Вкладыш с инструкцией вложен в каждую упаковку. В ней находится информация о показаниях, необходимой дозировке, побочных проявлениях и противопоказаниях.

Кроме этих данных здесь также можно найти сведения о составе, форме выпуска, сочетании лекарств и способе приема.

Помимо этого, в статье также можно найти данные о цене, а также возможных аналогах.

Отзывы об этом лекарстве находятся в конце.

Показания к применению

Средство Таллитон, как правило, назначается для лечения таких состояниях, как:

Способ приема

Таблетки препарата Таллитон необходимо принимать внутрь, не пережевывая и не измельчая. Запивать их следует большим количеством жидкости (вода или сок).

Для лечения гипертензии препарат назначают в дозировке по 12,5 мг в сутки за один прием.

Продолжительность терапии минимум может составлять 2-е суток. Если достигнутый эффект недостаточен, то на 14 сутки необходимо увеличить дозировку до 50 мг (прием в данном случае разделяется на 2 раза).

Для лечения хронической формы стенокардии препарат Таллитон назначается в дозировке по 12,5 мг 2 раза в день.

Через несколько дней прием переходит на поддерживающую дозировку: по 25 мг в утренний промежуток времени и вечерний.

Если лечение не приносит положительной динамики, то препарат необходимо принимать по 50 мг. Прием осуществляется несколько раз в день.

Для лечения хронической формы сердечной недостаточности, дозировка подбирается в каждом отдельном случае индивидуально.

Прием необходимо начинать с 3,125 мг 2 раза в день. Лечение продолжается на протяжении двух недель.

Если требуется, то дозировка увеличивается в несколько раз, в зависимости от решения вашего врача.

Во время лечения необходимо регулярно следить за состоянием пациента, т.к. при увеличении количества препарата может ухудшиться течение хронической недостаточности сердца.

При нарушениях печени противопоказано данное лекарство. Препарат при умеренной или же легкой форме поражения почек необходимо принимать осторожно.

Данные, которые указывают на необходимость коррекции дозы для лиц преклонного возраста, отсутствуют.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в форме таблеток.

Пилюли практически не имеют запаха, а также вкуса.

В состав препарата входит карведилол, а также сахароза, магния стеарат, лактоза моногидрат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, повидон К-25, краситель желтый.

Взаимодействие препаратов

Препарат Таллитон следует принимать осторожно вместе с:

  1. Лекарствами, истощающими запасы катехоламинов, например, игибиторами МАО, резеприном, т.к. они вызывают гипотензию, а также тяжелую форму брадикардии.
  2. Блокаторами кальциевых каналов, например, верапамилом, а также противоаритмическими препаратами, т.к. они провоцируют выраженную сердечную недостаточность и гипотензию.
  3. Клонидин, а также карведилол, т.к. усиливают способность снижать давление и частоту сердечных сокращений.
  4. Инсулином или гипогликемическими лекарственными препаратами, предназначенными для приема внутрь, т.к. увеличивается гипотензивное воздействие.
  5. Нитратами, т.к. усиливается гипотензивное воздействие.
  6. Лекарствами для наркоза, т.к. усиливается инотропное воздействие.

Из-за того, что карведилол подвергается метаболизму, его фармокинетика меняется. Именно поэтому важно учитывать воздействие:

  1. Барбитуратов, т.к. снижается действие препарата Таллитон.
  2. Циклоспорина, т.к. активное вещество Таллитона задерживает циклоспорин.
  3. Дигоксина, т.к. увеличивается концентрация дигоксина в крови.

Побочные проявления

Препарат Таллитон переносится довольно-таки хорошо, однако, иногда организм больного может дать такую ответную реакцию, как:

  1. Головная боль, нарушение сна, головокружение, парестезии.
  2. Заложенность носа, а также бронхоспазм.
  3. Брадикардия, резкое снижение АД, AV-блокада, синдром Рейно, похолодание конечностей, периферические отеки.
  4. Боль в животе, понос, рвота, сухость во рту.
  5. Зуд, анафилактические реакции, крапивница, экзантема.
  6. Тромбоцитопения, а также лейкопения.
  7. Раздражение глаз, нарушенное мочеиспускание.

При передозировки у больного могут появиться такие симптомы, как брадикардия, кардиогенный шок, гипотензия, бронхоспазм, рвота, нарушение дыхания, асистолия.

Помимо мероприятий общего характера, следует провести мониторинг основных параметров.

Противопоказания

Ни в коем случае не допускается прием средства, если имеются такие заболевания, как:

  1. AV-блокада, нарушение сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.
  2. Брадикардия, гипотензия, астма.
  3. Метаболический ацидоз, кардиогеный шок.
  4. Аллергия на отдельные элементы.
  5. Возраст до 18.

С осторожностью данное лекарство может быть назначено при заболеваниях легких, сахарном диабете, феохромоцитоме, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, депрессии, AV-блокаде, миастении.

Беременность

Препарат Таллитон не следует назначать при беременности, т.к. активное вещество может негативно воздействовать на плод.

Если требуется прием лекарства в период грудного вскармливания, то необходимо отказаться от естественного кормления.

Хранение

Средство необходимо хранить в месте, где достаточно сухо и темно.

Соблюдение данных требований является обязательным условием. Срок хранения составляет не более пяти лет.

Цена

Цена на лекарство складывается, опираясь на некоторые факторы, к которым можно отнести наценку аптеки, затраты, которые необходимо понести при перевозке товара.

В инструкции представлена средняя цена по стране. Для того, чтобы узнать точные данные, необходимо обратиться в ближайшую аптеку.

Препарат Таллитон в России можно приобрести в аптеке по цене 275 рублей.

За лекарство Таллитон в Украине в среднем придется заплатить 145 гривен.

Аналоги

Среди аналогов можно выделить такие препараты, как Атрам, Дилатор, Акридилол, Благодилол, Ведикардол, Карведигамма, Дилатренд, Карвид, Кориол, Карветренд, Карвиум, Кардиостад, Кредекс, Карвиум, Карвидил, Рекардиум, Кардоз, Протекард, Медокардил.

Отзывы

Среди плюсов пациенты отмечают относительно низкую стоимость, а также удобную форму приема.

Среди минусов люди отмечают внушительный список побочных проявлений, а также противопоказаний.

Кроме того, некоторые пациенты отмечают то, что препарат очень тяжело найти в продаже.

Девушкам также не нравится невозможность приема средства в период грудного кормления/кормления грудью.

В интернете также имеются сообщения, что препарат не оказал должного эффекта.

Советы

Перед лечением следует ознакомиться не только с инструкцией, но и с некоторыми из советов:

  1. Препарат можно купить, показав рецепт от врача.
  2. Лекарство не оказывает влияние на человека в момент нахождения за рулем.
  3. Больные диабетом должны понимать, что в состав одной таблетки входит 12,5 мг сахарозы.
  4. Из-за возможного привыкания лечение нужно прекращать постепенно.
  5. Во время лечения следует желательно исключить алкогольные напитки, курение, а также наркотики.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/talliton-pomozhet-pri-lechenie-zabolevanij-serdtsa.html

Таллитон 0,0125 n28 табл

Таллитон (Talliton) - инструкция по применению

активное вещество – карведилол 12,5 мг,

вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат
  • кросповидон
  • сахароза
  • кремния диоксид коллоидный безводный
  • повидон К-25
  • магния стеарат

Описание

Карведилол – препарат третьего поколения, неселективный блокатор адренергических рецепторов (?1-, ?1 и ?2-рецепторов). Вазодилатация обусловлена, прежде всего, антагонизмом ?1-рецепторов. Карведилол способен защищать органы, обладает сильным антиоксидантным действием и нейтрализует свободные радикалы.

Благодаря своей ?-блокирующей активности, карведилол угнетает систему ренин-ангиотензин-альдостерон, снижая высвобождение ренина, в связи с чем при его применении редко возникает задержка жидкости. Карведилол лишен внутренней симпатомиметической активности; подобно пропранололу, он имеет мембраностабилизирующие свойства. Карведилол является рацемической смесью двух стереоизомеров.

Его R (+) и S (-) энантиомеры обладают одинаковыми ?1-блокирующими и антиоксидантными свойствами. Карведилол неизбирательно подавляет ?1 и ?2-рецепторы, что является свойством его S (-) энантиомера. Карведилол является хорошим антиоксидантом. В клинических исследованиях с определением разных маркеров показано, что у пациентов, принимающих карведилол, снижается окислительный стресс.

Он является акцептором свободных радикалов кислорода и подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Избирательная блокада ?1-рецепторов карведилолом снижает периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол ослабляет гипертензивную реакцию на агонист ?1-рецепторов фенилэфрин, но не влияет на гипертензивный эффект ангиотензина II. Карведилол не влияет на липидный профиль.

Он не изменяет отношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП). Артериальная гипертензия При артериальной гипертензии применение карведилола снижает артериальное давление путем сочетания блокады ?-рецепторов и расширения сосудов, связанного с блокадой ?1-рецепторов.

Его антигипертензивный эффект не связан с повышением общего периферического сопротивления, характерного для действия чистых ?-блокаторов. При его применении слегка снижается частота сердечных сокращений. У пациентов с артериальной гипертонией не изменяются почечный кровоток и функция почек. Карведилол не влияет на ударный объем и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Он не ухудшает перфузию отдельных органов и кровоток в артериях, снабжающих органы, в том числе артериях почек, скелетных мышц, предплечий, ног, кожи и головного мозга, а также в сонных артериях. Карведилол реже вызывает похолодание конечностей и повышенную утомляемость при физической нагрузке, характерные для ?-блокаторов, не обладающих сосудорасширяющим действием.

Длительные эффекты карведилола при гипертензии подтверждены в нескольких клинических испытаниях оригинального препарата. Его антигипертензивный эффект развивается быстро, достигает максимума в течение 2-3 часов и длится 24 часа. При длительном приеме препарата максимальный эффект может развиться за 3-4 недели.

Почечная гипертония В открытых клинических испытаниях оригинального препарата установлено, что карведилол может успешно применяться для лечения почечной гипертензии, включая пациентов с хронической почечной недостаточностью, пациентов на гемодиализе или после трансплантации почки.

Как в дни гемодиализа, так и в промежутках между гемодиализом, карведилол постепенно снижает артериальное давление причем его эффект схож с таковым, наблюдаемым у лиц с нормальной функцией почек. На основании сравнительных исследований, проведенных с участием пациентов на гемодиализе, был сделан вывод, что карведилол более эффективен и лучше переносится, чем блокаторы кальциевых каналов.

Заболевания коронарных артерий У пациентов с поражением коронарных артерий карведилол имеет противоишемическое и противоангинозное действие, что может проявиться при длительном приеме. В острых исследованиях гемодинамики карведилол значительно снижал потребление кислорода миокардом и гиперактивность симпатической нервной системы.

Карведилол снижал преднагрузку желудочков (давление в легочной артерии, давление заклинивания легочных капилляров), а также постнагрузку (общее периферическое сопротивление).

Хроническая сердечная недостаточность При хронической сердечной недостаточности карведилол значительно снижал смертность от различных причин и частоту госпитализаций по жалобам на сердечно-сосудистые нарушения в клинических исследованиях, проведенных с оригинальным препаратом.

В исследовании COPERNICUS показана эффективность и хорошая переносимость карведилола у больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Карведилол увеличивает фракцию выброса и ослабляет симптомы хронической сердечной недостаточности ишемического или не ишемического происхождения. Показана дозо-зависимость эффекта карведилола.

В исследовании COMET применение карведилола как компонента стандартной терапии значительно снижало смертность по сравнению с группой, получавшей метопролол. Почечная недостаточность Карведилол снижает заболеваемость и смертность пациентов с дилатационной кардиомиопатией, находящихся на гемодиализе.

Мета-анализ плацебо-контролированных клинических исследований оригинального препарата с участием большого числа (>4000) пациентов с заболеваниями почек умеренной или средней тяжести показал, что у почечных больных с нарушением функции левого желудочка, как имеющих, так и не имеющих симптомы сердечной недостаточности, карведилол понижает смертность и частоты событий, связанных с сердечной недостаточностью. Нарушение функции левого желудочка после острого инфаркта миокарда

В двойном-слепом исследовании с контролем плацебо (CAPRICORN) участвовало 1 959 пациентов, перенесших инфаркт миокарда, у которых фракция выброса левого желудочка ? 40% или индекс подвижности стенки левого желудочка ? 1.3 (клинические проявление сердечной недостаточности проявлялись не у всех пациентов). По результатам исследования карведилол не вызвал статистически достоверного понижения по комбинированной первичной точке, то есть смертности по любым причинам или частоте госпитализации по поводу сердечно-сосудистых жалоб (понижение на 8%, p=0,297). В то же время, карведилол достоверно понизил смертность по любым причинам (на 23%, p = 0.031), смертность по любым причинам + частоту развития не смертельного инфаркта миокарда (на 29% p = 0.002), смертность по сердечно-сосудистым причинам (на 25% p = 0.024), а также госпитализацию по поводу не смертельного инфаркта миокарда (на 41% p = 0.014), по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Этот препарат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, и его биодоступность при пероральном введении составляет приблизительно 25%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь.

Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме, но может удлинить время достижения максимальной концентрации в плазме. Карведилол обладает высокой липофильностью и на 98-99% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 2 л/кг.

Таллитон подвергается интенсивному метаболизму в печени путем окисления и конъюгации, с образованием нескольких метаболитов, которые в основном выводятся с желчью. После приема внутрь метаболизм первого прохождения через печень составляет 60-75%. В исследованиях обнаружена кишечно-печеночная циркуляция карведилола.

Действующее вещество метаболизируется преимущественно в печени, в основном путем конъюгации с глюкуронидом. Деметилирование и гидроксилирование фенольного кольца приводят к образованию трех активных метаболитов, обладающих способностью блокировать ?-рецепторы. Оксидативный метаболизм карведилола является стереоселективным.

R-энантиомер преимущественно метаболизируется CYP2D6 и CYP1A2, а S-стереоизомер в большей степени метаболизируется CYP2C9 и в меньшей степени – CYP2D6. Другие изоферменты цитохромов CYP450, принимающие участие в метаболизме карведилола – CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Максимальная концентрация R-карведилола в плазме в 2 раза выше, чем концентрация S-карведилола.

По результатам фармакокинетических исследований установлено, что цитохром CYP2D6 играют ведущую роль в метаболизации R- и S-карведилола. У медленных метаболизаторов CYP2D6 может наблюдаться повышение концентрации карведилола (прежде всего R-энантиомера) в плазме крови, что может привести к повышению альфа-блокирующей активности.

Важность генотипа CYP2D6 в фармакокинетике R- и S-карведилола потверждается и результатами популяционных фармакокинетических исследований. Однако другие исследования не подтвердили это наблюдение. В заключение был сделан вывод, что клиническая роль генетического полиморфизма CYP2D6 ограничена.

Средний период полувыведения карведилола составляет примерно 6 часов, его клиренс из плазмы составляет примерно 500-700 мл/мин. Экскреция осуществляется в основном с желчью, а выделяется препарат через кишечник. Незначительная часть выделяется через почки в виде метаболитов. Карведилол имеет линейные фармакокинетические параметры, т.е. его уровни в плазме пропорциональны введенной дозе.

Фармакокинетика у специальных групп пациентов Пациенты с сопутствующим нарушением функции почек При длительном приеме карведилола почечное кровообращение не ухудшалось, и скорость клубочковой фильтрации не изменялась. AUC в плазме крови, период полувыведения и Cmax существенно не изменялись у пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности выведение карведилола через почки снижается, но это оказывает лишь незначительное влияние на его фармакокинетические параметры. Препарат не выводится из организма при диализе, возможно в связи с его сильным связыванием с белками плазмы, препятствующим прохождению через диализную мембрану.

Пациенты с нарушением функции печени При тяжелом нарушении функции печени биодоступность карведилола значительно (до 80%) повышается в связи с ослаблением метаболизма первого прохождения. Поэтому карведилол противопоказан у пациентов с нарушением функции печени.

В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов с циррозом было установлено, что экспозиция (AUC) карведилола при заболевании печени повышалась в 6,8 раз. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией фармакокинетика карведилола не зависила от возраста. Уровни карведилола в плазме у пациентов пожилого возраста примерно на 50% выше, чем у молодых.

Сердечная недостаточность В клиническом исследовании 24 пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R- и S-карведилола был достоверно ниже, чем значения ранее определенные у здоровых людей. Эти результаты позволяют предполагать, что сердечная недостаточность в значительной мере влияет на фармакокинетику R- и S-карведилола. Пациенты с сахарным диабетом

?-адреноблокаторы повышают резистентность к инсулину и могут маскировать симптомы гипогликемии. В то же время, было установлено, что ?-адреноблокаторы с сосудорасширяющим эффектом (карведилол) – оказывают более благоприятный эффект на уровень глюкозы в крови и профиль липидов. Было показано, что карведилол в некоторой степени повышает чувствительность к инсулину и тормозит некоторые проявления метаболического синдрома.

Побочные действия

Очень часто (?1/10) – головокружение и головная боль (обычно слабо выражены и чаще всего наблюдаются в начале лечения) – сердечная недостаточность – астения (включая утомляемость) Часто (?1/100,

Источник: http://kz.apteka.com/angistauregion/catalog/talliton-0-0125-n28-tabl_5693a7935819f/

Таллитон: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Таллитон в Украине – YOD.ua

Таллитон (Talliton) - инструкция по применению

1 таблетка Таллитон содержит активное вещество: 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг карведилола.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахарозу, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-25, кросповидон и магния стеарат, а так же красители: таблетки по 6,25 мг содержат ариавит желтый хинолин, а таблетки по 12,5 мг -ариавит желтый сансет.

Показания

Показаниями к применению препарата Таллитон являются: эссенциальная гипертония – в виде монотерапии и в комбинации с диуретиками; стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность (II и III класс по NYHA)*, в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Способ применения и дозы

Таблетки Таллитонпринимать внутрь. Проглатывать их следует целиком и запивать достаточным количеством жидкости.При эссенциалъной гипертонии: рекомендуемая начальная доза 12,5 мг Таллитона один раз в день в течение 2 дней (одна таблетка по 12,5 мг утром или по одной таблетке по 6,25 мг два раза в день – одна утром, другая вечером).

Рекомендуемая поддерживающая доза 25 мг Таллитона (одна таблетка по 25 мг утром или по одной таблетке по 12,5 мг два раза в день – одна утром, другая -вечером).В случае неудовлетворительного результата, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной – 50 мг в день (по одной таблетке по 25 мг два раза в день – утром и вечером).

Максимальная разовая доза 25 мг, а суточная доза не должна превышать 50 мг.Хроническая стабильная стенокардия: рекомендуемая начальная доза – по 12,5 мг два раза в день (утром и вечером) в течение двух первых дней. Рекомендуемая поддерживающая доза – 25 мг два раза в день (утром и вечером).

В случае неудовлетворительного результата, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной – по 50 мг два раза в день (две таблетки по 25 мг утром и две таблетки вечером).Хроническая сердечная недостаточность: дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Дозу выбирают на основе каждого конкретного случая.

Следует наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 часов после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Таллитона требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, должны быть зафиксированы до назначения Таллитона.

Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии)Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней (½ таблетки по 6,25 мг утром и вечером). Если лечение переносится пациентом хорошо и в этом есть необходимость, то дозу можно увеличить до 6,25 мг два раза в день (одна таблетка по 6,25 мг утром и одна -вечером).

Возможно последующее увеличение дозы до 12,5 мг два раза в день (одна таблетка по 12,5 мг утром и вечером), затем до 25 мг два раза в день (по одной таблетке по 25 мг утром и вечером). Больным назначают максимально переносимую дозу.

Максимальная рекомендуемая доза – по 25 мг два раза в день (одна таблетка по 25 мг утром и одна – вечером) для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день (две таблетки по 25 мг утром и две вечером) для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Таллитона. В некоторых случаях лечение Таллитоном следует временно приостановить.

Побочные эффекты

В рекомендуемых дозах препарат Таллитон обычно хорошо переносится, но в отдельных случаях возможно появление побочных эффектов:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, синкопальное состояние, головокружение, усталость, редко – подавленное настроение, нарушение сна, парестезииСо стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, приступы стенокардии, редко – нарушения периферического кровообращения (холодные конечности), «перемежающаяся» хромота или синдром Рейно, периферические отеки, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование сердечной недостаточностиСо стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм. редко – заложенность носаСо стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея, боли в животе. редко – запор, рвота, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.Со стороны кожи: аллергическая экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний, очень редко – анафилактоидные реакцииСо стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения.Прочие: редко – боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, расстройства мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром.

Как и при применении других бета-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Применение при беременности

Применение Таллитона во время беременности и в период кормления новорожденных грудью противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует исключить грудное вскармливание.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°С, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Смотрите другие препараты:

Корвазан | Кориол | Карведилол | Медокардил | Карвидекс | Кардиостад | Атрам

Препараты текущей группы:

Ко-Диован | Лизоретик-10 | Бисостад | Амлипин | Апровель

Описание препарата «Таллитон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Необходим препарат Таллитон? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступнорезервирование любого лекарства:забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной насайте цене.Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услугидоставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины:Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах.Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайтYOD.ua,а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Таллитон сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем длявас!

Источник: http://yod.ua/drug/talliton/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.