Тебантин (Tebantin) – инструкция по применению

Содержание

Тебантин – официальная инструкция по применению, аналоги

Тебантин (Tebantin) - инструкция по применению

catad_pgroup Противоэпилептические *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи

Состав

содержимое капсулы:

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат;
состав твердой желатиновой капсулы:
крышечка: краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин;
корпус: краситель железа оксид красный Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид желтый Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Содержимое капсул
Белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 100 мг
Капсулы Coni-Snap® размера №3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.

Капсулы 300 мг
Капсулы Coni-Snap® размера №1, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: светло -желтого цвета.

Капсулы 400 мг
Капсулы Coni-Snap® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Фармакологические свойства

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом.

Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2Б субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.

Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено.

У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Абсорбция – быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Сmaх достигается приблизительно на 1 час быстрее (tmax), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14% увеличение AUC и Сmах.

При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:

Фармакокинетические параметры300 мг (n=7)400 мг (n=11)
Сmах (μг/мл)4,02 (24)5,50 (21)
Тmах (час)2,7(18)2,1 (47)
Т1/2 (час)5,2 (12)6,1 (не опр.)
AUC (0-∞) (μг.час/мл)24,8 (24)33,3 (20)
Ае (%)Отсутствует63,6 (14)

Сmах – максимальная концентрация в крови Тmах – время достижения Сmах Т1/2 – время полувыведения AUC – площадь под кривой «концентрация-время»

Ае – количество габапентина, выведенного с мочой

Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, Т1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. составляет около 52 часов. У больных с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Показания к применению

  • Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии.
  • Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии.
  • Нейропатические боли у больных старше 18 лет. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Острый панкреатит.
  • Монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
  • Дети младше 3 лет.
  • Период лактации.
  • Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

С осторожностью

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период лактации

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных, поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на детей, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Способ применения и дозы

Тебантин® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Капсулы следует принимать не разжёвывая с достаточным количеством жидкости. При трёхкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 часов.

Парциальные судороги:

Взрослые и дети старше 12 лет:

обычно, противоэпилептический эффект обеспечивают от 900 до 1200 мг/сутки. Желаемый терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

Рекомендуемые схемы дозирования:
А.

1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

С 4-го дня: суточную дозу можно повышать до 1200 мг, распределив на 3 приёма в сутки (например, по 1 капсуле 400 мг 3 раза в сутки).

Б.

Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день – по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать до 1200 мг/сутки.

В зависимости от полученного эффекта, дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сутки, но не превышая общей суточной дозы (при трёхкратном приёме) в 2400 мг, что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения более высоких доз.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг:

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Рекомендуемая суточная доза препарата (распределенная на три приёма) составляет 25-35 мг/кг/сутки. Таблица 1 содержит рекомендуемые суточные дозы габапентина на кг массы тела. Эффективная доза достигается с помощью титрования согласно следующей схеме:

1-й день: 10 мг/кг/сутки 2-й день: 20 мг/кг/сутки

3-й день: 30 мг/кг/сутки, согласно приведённому в таблице методу. Затем, при необходимости, суточная доза габапентина (разделённая на три приёма) может повышаться до 35 мг/кг/сутки. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость доз в 40-50 мг/кг/сутки.

Таблица 1: Исходные дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Вес ребёнка (кг)Доза1-й день2-й день3-й день
17-25600 мг200 мг (1 раз в день)200 мг (2 раза в день)200 мг (3 раза в день)
≥26900 мг300 мг (1 раз в день)300 мг (2 раза в день)300 мг (3 раза в день)

Поддерживающие дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Вес (кг)Полная доза мг/сутки
17-25600
26-36900
37-501200
51-721800

Лечение нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет)

Оптимальная терапевтическая доза при лечении нейропатической боли титруется лечащим врачом на основании эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может достигать 3600 мг/сутки.

Рекомендуемые схемы дозирования:
А.

1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

Б.

Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: исходная доза в первый день – по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать в течение 7 дней до 1800 мг/сутки.

В некоторых случаях, для достижения желаемого анальгетического эффекта, дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сутки, распределив её на три приёма. (В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.)

Ослабленным больным, с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

У пожилых больных в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, а также у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 80 мл/мин) или находящихся на гемодиализе терапевтическая доза подбирается индивидуально по следующей схеме, представленной в Таблице 2.

Таблица 2: Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)Полная дневная доза габапентина* мг/сутки
≥ 80 (нормальный клиренс)900-2400
50-79600-1800
30-49300-900
15-29150**-600

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tebantin_44/

Тебантин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Тебантин (Tebantin) - инструкция по применению

Противоэпилептический препарат. Препарат: ТЕБАНТИН

Активное вещество препарата: gabapentin

Кодировка АТХ: N03AX12КФГ: Противосудорожный препаратРегистрационный номер: П №016052/01Дата регистрации: 24.03.06

Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; содержимое капсул — белый или почти белый кристаллический порошок.

1 капс.габапентин

100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, тальк, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; содержимое капсул — белый или почти белый кристаллический порошок.

1 капс.габапентин

300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, тальк, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; содержимое капсул — белый или почти белый кристаллический порошок.

1 капс.габапентин

400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, тальк, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Тебантин

Противоэпилептический препарат. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом.

В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABAA, GABAВ, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата.

Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с — и -структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Фармакокинетика препарата

Всасывание

Время достижения Сmax составляет 3 ч, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения Сmax уменьшается до 1 ч.

Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 мг — примерно 30%. Прием пищи (в т.ч.

богатой жирами) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и Сmax на 14%.

При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы, Vd — 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме.

Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

Выведение

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T1/2 — 5-7 ч. T1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% — с каловыми массами. После приема внутрь 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантин применялся по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч).

Таблица 1Показатель300 мг400 мгСmax (мкг/мл)4.025.50Тmax (ч)2.72.1T1/2 (ч)5.26.1AUC (мкг х ч/мл)24.8

33.3

Показания к применению:

— эпилепсия: для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией (у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 до 12 лет — в составе комбинированной терапии);

— нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).

Дозировка и способ применения препарата

При эпилепсии взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в средней дозе 900-1200 мг/сут. Начальная доза (в первый день) составляет 300 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

А. В первый день — 300 мг габапентина:

(по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во второй день — 600 мг габапентина:

(по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

В третий день — 900 мг габапентина:

(по 300 мг 3 раза/сут).

На четвертый день увеличить дозу до 1200 мг за 3 приема, т.е. по 400 мг 3 раза/сут.

или

Б. В первый день можно начать с приема по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, распределенной на 3 приема. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

При лечении эпилепсии у детей в возрасте от 3 до 12 лет рекомендуемая суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг/кг, для детей 3-4 лет — 40 мг/кг. Суточная доза распределяется на 3 приема.

Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 мг/кг/сут, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день — 30 мг/кг/сут.

Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 мг/кг.

Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет.Масса тела (кг)Суточная дозаПервый деньВторой деньТретий день17-25600 мг200 мг х 1200 мг х 2200 мг х 3>26900 мг300 мг х 1300 мг х 2
300 мг х 3

Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет.Масса тела (кг)Общая суточная доза (мг)17-2560026-3690037-50120051-72

1800

Препарат применяют длительно (2-3 года), затем доза постепенно понижается.

При лечении нейропатической боли у взрослых, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

А. В первый день 300 мг габапентина:

(по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во второй день 600 мг габапентина:

(по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

В третий день 900 мг габапентина:

(по 300 мг 3 раза/сут).

или

Б. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 мг.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 приема.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

Таблица 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почекКлиренс креатинина (мл/мин)Суточная доза габапентина на 3 приема (мг/день)80 мл/мин900-240050-79600-180030-49300-90015-29150*-600

Источник: https://medistok.ru/t/2629-tebantin-instrukcija-po-primeneniju.html

Тебантин

Тебантин (Tebantin) - инструкция по применению

Тебантин – противосудорожное средство.

Форма выпуска и состав

Тебантин выпускается в форме капсул желатиновых Coni-Snap:

  • в дозе 100 мг: размер №3, с крышечкой розовато-коричневого и корпусом белого цвета;
  • в дозе 300 мг: размер №1, с крышечкой розовато-коричневого и корпусом светло-желтого цвета;
  • в дозе 400 мг: размер №0, с крышечкой розовато-коричневого и корпусом желтовато-оранжевого цвета.

Содержимое капсул: кристаллический порошок почти белого или белого цвета.

Упаковка капсул: 10 шт. в блистере, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Активное вещество: габапентин, в 1 капсуле – 100, 300 или 400 мг.

Вспомогательные капсулы: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк.

Состав крышечки: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).

Состав корпуса: капсулы №3 – желатин, титана диоксид (Е171); капсулы №1 и №0 – желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).

  • парциальные судороги (в том числе с вторичной генерализацией): у подростков от 12 лет и взрослых – в качестве монопрепарата или дополнительной терапии, у детей 3–12 лет – в комплексной терапии;
  • нейропатическая боль у пациентов от 18 лет.

Абсолютные:

  • мальабсорбция глюкозы или галактозы, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
  • острый панкреатит;
  • детский возраст до 3 лет, до 12 лет – в качестве монотерапии, до 18 лет – при нейропатической боли;
  • период лактации;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные: почечная недостаточность, беременность.

Капсулы следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи: проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости. Между приемами должен быть интервал не более 12 часов.

Парциальные судороги

Детям от 12 лет и взрослым Тебантин назначают в суточной поддерживающей дозе 900–1200 мг после титрования.

На начальном этапе титрования дозы может быть предложено 2 схемы:

  1. Первый день – по 100 мг 3 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки, второй день – по 200 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки, третий – по 300 мг 3 раза в сутки, четвертый (если требуется дальнейшее повышение дозы) – по 400 мг 3 раза в сутки.
  2. Первый день – по 300 мг 3 раза в сутки. Если требуется, далее суточную дозу увеличивают до 1200 мг (3 раза в сутки по 400 мг).

Увеличивать дозу в зависимости от эффекта можно на 300–400 мг в сутки, но максимальная суточная доза должна быть не более 2400 мг в 3 приема.

Детям от 3 до 12 лет Тебантин показан в качестве дополнительной терапии.

Схема титрования суточной дозы для детей 3–12 лет:

  • первый день – 10 мг/кг;
  • второй день – 20 мг/кг;
  • третий день – 30 мг/кг.

Таким образом, обычно детям на этапе титрования препарат назначают в следующих дозах:

  • дети с массой тела 17–25 кг: первый день – 200 мг 1 раз в сутки, второй день – по 200 мг 2 раза в сутки, третий день – по 200 мг 3 раза в сутки;
  • дети с массой тела от 26 кг: первый день – 300 мг 1 раз в сутки, второй день – по 300 мг 2 раза в сутки, третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.

Если эффекта препарата недостаточно, далее суточную дозу повышают до 35 мг/кг (в 3 приема). В отдельных случаях возможно увеличение дозы до 40–50 мг/кг/сутки.

Суточные поддерживающие дозы для детей 3–12 лет в зависимости от веса:

  • 17–25 кг – 600 мг;
  • 26–36 кг – 900 мг;
  • 37–50 кг – 1200 мг;
  • 51–72 кг – 1800 мг.

Нейропатическая боль у пациентов старше 18 лет

Оптимальную терапевтическую дозу устанавливает врач индивидуально методом титрования в зависимости от эффективности препарата и его переносимости.

Рекомендуемая схема подбора дозы:

  • первый день – по 100 мг 3 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки;
  • второй день – по 200 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки;
  • третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.

Альтернативный вариант: начальная доза – по 300 мг 3 раза в сутки. Если требуется, в течение 7 дней суточную дозу постепенно увеличивают до 1800 мг.

Высшая допустимая суточная доза – 3600 мг в 3 приема. В этом случае дозу рекомендуется увеличивать следующим образом: в течение первой недели до 1800 мг, за вторую неделю – до 2400 мг, за третью неделю – до 3600 мг.

Пациентам с низкой массой тела и больным, которые перенесли трансплантацию органов, дозу Тебантина допускается повышать строго на 100 мг в сутки.

Рекомендуемые дозы пациентам с нарушениями функции почек

Суточную дозу препарата больным с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/минуту) снижают следующим образом:

  • ≥ 80 – 900–2400 мг;
  • 50–79 – 600–1800 мг;
  • 30–49 – 300–900 мг;
  • 15–29 – 150*–600 мг;
  • < 15 – 150*–300 мг.

Суточную дозу следует делить на 3 приема.

* Необходимо принимать по 100 мг 3 раза в сутки через день.

Пациентам на гемодиализе, которые ранее не проходили терапию габапентином, рекомендуется назначить насыщающую дозу 300–400 мг, далее – по 200–300 мг каждые 4 часа сеанса гемодиализа. В свободные от диализа дни препарат принимать не следует.

При лечении парциальных судорог

  • со стороны нервной системы: нистагм (дозозависимый), двигательные расстройства (хореоатетоз, дистония, дискинезия), подергивание мышц, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушение координации, головокружение, галлюцинации, амнезия, тремор, эмоциональная лабильность, гиперкинезы, атаксия, дизартрия, парестезии (дозозависимые), спутанность сознания, депрессия, сонливость/бессонница, враждебность, беспокойство, гиперкинезия, тики, нарушение мышления, тревожность, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
  • со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит; в случае одновременного применения с другими противоэпилептическими средствами – кашель, пневмония;
  • со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, ощущение сердцебиения; при применении с другими препаратами – повышение артериального давления;
  • со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или глотке, желтуха, диарея/запор, диспепсия, боль в животе, поражения зубов, гингивит, повышение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит;
  • со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность; при одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами – инфекции мочевых путей;
  • со стороны половой системы: гинекомастия, увеличение в объеме молочных желез, импотенция;
  • со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения (амблиопия, диплопия);
  • аллергические реакции: ангионевротический отек, лихорадка, крапивница, кожная сыпь, зуд, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона);
  • общие: лихорадка, боль в груди, гриппоподобный синдром, повышенная утомляемость, астения, боль в спине, недомогание;
  • прочие: колебания концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, изменение цвета эмали зубов, акне, пурпура, алопеция, отек лица, генерализованный или периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении нейропатической боли

  • со стороны нервной системы: парестезии, тремор, дезориентация, нарушение мышления, сонливость, нарушение походки; у детей младше 12 лет – враждебность, гиперкинезия;
  • со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки;
  • со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;
  • со стороны органов чувств: амблиопия;
  • со стороны пищеварительной системы: метеоризм, диарея/запор, боль в животе, ощущение сухости во рту, диспепсия, тошнота, рвота;
  • дерматологические реакции: кожные высыпания;
  • общие: гриппоподобный синдром, боль различной локализации (в т. ч. в спине и головная боль), астения, инфекции, случайные травмы.

В случае резкой отмены терапии часто возникают такие побочные эффекты: беспокойство, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница, боли различной локализации.

Особые указания

При абсансных эпилептических припадках Тебантин неэффективен.

В период подбора адекватной терапевтической дозы измерять концентрацию препарата в плазме крови нет необходимости.

У больных сахарным диабетом во время лечения следует контролировать содержание глюкозы в крови, если потребуется – изменять дозу гипогликемического средства.

В случае появления таких симптомов, как продолжительная боль в брюшной полости, тошнота и повторная рвота, необходимо отменить препарат и провести тщательное обследование (клиническое и лабораторное) для ранней диагностики острого панкреатита.

Информация для пациентов, не переносящих лактозу: в 1 капсуле 100 мг содержится 22,14 мг лактозы, в 1 капсуле 300 мг – 66,42 мг, в 1 капсуле 400 мг – 88,56 мг.

В период отмены Тебантина или замены его на другой альтернативный препарат дозу снижать следует минимум в течение 1 недели. При резком прекращении приема возможно развитие эпилептического статуса.

Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания, включая вождение автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин несколько уменьшает выведение габапентина почками, что, предположительно, не имеет клинического значения.

На эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, габапентин не влияет, однако при комбинировании с другими противоэпилептическими средствами, которые оказывают влияние на указанные вещества, возможно снижение и даже прекращение контрацептивного эффекта.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были отмечены случаи получения неправдивых результатов при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. Для проведения данного исследования следует использовать биуретовую пробу либо другой более специфичный метод.

Средства, содержащие магний или алюминий, и препараты, нейтрализующие кислотность желудка, уменьшают на 24% биодоступность габапентина, поэтому Тебантин следует принимать через 2 часа после приема данных препаратов.

При приеме этанола или препаратов, влияющих на центральную нервную систему (ЦНС), могут усиливаться побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость и атаксия).

Аналоги

Аналогами Тебантина являются: Катэна, Нейронтин, Конвалис, Габапентин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/tebantin.html

Тебантин: инструкция по применению капсул

Тебантин (Tebantin) - инструкция по применению

Латинское название: Tebantin
Код АТХ: N03A X12
Действующее вещество: gabapentin
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 25°C
Срок годности: 5 л.

Капсулы Тебантин – рецептурное лекарство с противосудорожным действием. Медпрепарат назначают для лечения и предупреждения патологий у пациентов с 12-летнего возраста.

Препарат Тебантин помогает:

  • При основном либо комплексном лечении парциальных судорог у пациентов старше 12 л.
  • Как дополнительное средство лечения парциальных судорог у детей 3-12 л.
  • При нейропатическом болевом синдроме у взрослых.

Состав медпрепарата

Тебантин капсулы

ингредиентов в 1 шт.:

  • Активный: 100, 300 либо 400 мг габапентина
  • Наполнение: Е 572, тальк, крахмал прежелированный, лактоза
  • ЛС 100 мг: крышка –Е172 (красный+ желтый), Е171, желатин. Корпус – Е171, желатин.
  • ЛС 300/400 мг: крышка и корпус –Е172 (красный+ желтый), Е171, желатин.

ЛС в виде жестких желатиновых капсул с наполнением в виде белого или практически белого порошка. Крышечка пилюль всех дозировок – розово-коричнчева, корпус и размер капсул различается по цвету:

  • Кап. 100 мг: р. № 3, белый корпус
  • Кап. 300 мг: р. № 1, корпус бледно-желтый
  • Кап. 400 мг: р. № 0, корпус желто-оранжевый.

Препарат фасуется по 10 штук в блистеры из ПВХ и алюминиевой пленки. В упаковке – 5, 10 пластин с капсулами, описание.

Лечебные свойства

Противоэпилептический эффект препарата Тебантин обеспечивается габапентином.

Вещество структурно похоже на нейромедиаторы ГАМК (-аминомасляной кислоты), но отличается по действию от других ЛС этой группы (вальпроевой кислоты, барбитуратами, бензодиазепинами и пр.

Как показали предварительные изучения, вещество вступает во взаимодействие со специфическими кальциевыми каналами, блокирует движение кальциевых ионов, которые и являются причиной нейропатического болевого синдрома.

Помимо этого, обезболивание достигается и с помощью другого механизма: через снижение уровня погибающих нейронов, чувствительных к глутамату, в результате чего увеличивается образование ГАМК, подавляется выброс нейромедиаторов-моноаминов.

Исследование эффектов габапентина, проведенные на крысах, показали, что вещество обладает способностью свободно проходить в клетки ГМ и предотвращать возникновение судорожного синдрома после сильного электрошока, применения химических веществ.

Особенности фармакокинетики

Вещество быстро усваивается из ЖК тракта, уровень его плазменной концентрации образуется спустя 3 часа после приема внутрь. После повторного прием капсул время формирования максимума содержания сокращается, в среднем, на 60 минут.

Особенность вещества в том, что его биодоступность понижается по мере увеличения дозировки. У препарата в капсулах она держится в пределах 60 процентов. Продукты не оказывают сильного влияния на степень усвоения, давая погрешность 14 %.

После перорального приема содержание в плазме у детей идентично показателям у взрослых. Последующие приемы лекарства способствуют более быстрому образованию равновесного состояния – на протяжении 1-2 суток и его сохранению на протяжении всего этапа терапии.

Габапентин почти не биотрансформируется в организме, практически не взаимодействует с плазменными белками. Вещество свободно преодолевает ГЭБ, проходит в молоко.

Из организма лекарство выходит с мочой, из плазмы – с помощью гемодиализа.

Способ применения и режим дозирования

Тебантин, согласно прилагаемой инструкции по применению, разрешено употреблять с едой или на голодный желудок. Если врач прописал многократный прием, то промежутки между ними не должны быть дольше 12-и часов.

Цена: 300 мг (50 шт.) – 750 руб., (100 шт.) – 1396 руб.

Парциальные судороги

Дети (12+) и взрослые: в среднем, назначается от 900 мг до 1,2 г в сутки. Лечебное действие проявляется спустя несколько дней лечения. Рекомендованные схемы терапии:

I вариант

  • 1 сутки – 300 мг ЛС (1 р. х 300 мг/3 р. по 100 мг).
  • 2 сут.: 600 мг (300 мг х 2 р. /2 капс. 100 мг х 3 р./д.)
  • 3 сут.: 900 мг (в три приема)
  • С 4 сут.: до 1,2 г (в 3 приема).

II вариант

Стартовая дозировка — 300 мг х 3 р./д. (суммарно – 900 мг), затем ее повышают до 1,2 г (делят на три приема). Рекомендуется повышать постепенно – по 300-400 мг/сут., поскольку специфика резкого подъема пока изучена недостаточно.

Дети

ЛС назначается пациентам, достигшим 12-летнего возраста с весом больше 17 кг. Малышам, которым нет 3 лет, обычно Тебантин не назначается, так как не имеется достаточно веских аргументов его безопасности и эффективности применения. В монолечении он разрешен с 12 лет, а детям помладше (3-12 лет) может назначаться в качестве вспомогательного медикаментами с иными ЛС комплексной терапии.

Дозировку для детей рекомендуется рассчитывать, исходя из соотношения 25-35 мг на 1 кг массы. Принимать нужно по схеме:

  • 1 сут. – 10 мг/кг
  • 2 сут. – 20 мг /кг
  • 3 сут. – 30 мг/кг

В дальнейшем, если есть потребность, допускается прием 35 мг/кг, распределенная на три приема.

Нейропатический болевой синдром (у взрослых)

Дозировка подбирается лечащим врачом соответственно клинической картине, и может достигать до 3,5 г/сут. Желательные схемы приема:

I вариант

  • 1 сут. – 300 мг
  • 2 сут. – 600 мг
  • 3 сут. – 900 мг

II вариант

В 1 сутки – 900 мг (300 мг х 3 р.), после этого дозировку увеличивают при потребности на протяжении одной недели до 1,8 г/сут. В особо сложных случаях ее разрешается доводить до 3,6 г/сут. (в три приема).

Ослабленным пациентам, в постоперационный период и больным с низким весом увеличение дозировки должно быть исключительно на 100 мг/сут.

Пожилым и людям с дисфункциями почек суточная дозировка подбирается отдельно в каждом случае.

Проведение гемодиализа

Пациентам, которым прописали очищение крови, и никогда до этого не принимавшие лекарств с габапентином, первый прием назначается в насыщающем количестве – от 300 до 400 мг, после этого дают от 200 до 300 мг раз в 4 часа. В дни перерыва от гемодиализа лекарство пить запрещено.

При беременности и грудном вскармливании

Данных об особенностях действия препарата на развитие беременности недостаточно. Поэтому во избежание непредвиденных отрицательных осложнений в формировании эмбриона/плода применять капсулы Тебантина крайне нежелательно. При необходимости препарат может быть использован после детального анализа пользы для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку габапентин экскретируется в молоко и оказывать опасные эффекты на детский организм, то на время терапии от естественного вскармливания придется отказаться.

Противопоказания

Применение препарата Тебантин запрещено при:

  • Индивидуальной суперчувствительности хотя бы к одному из составляющих капсул
  • Острой форме панкреатита
  • Лактации
  • Врожденной нехватке в организме лактазы, невосприимчивости лактозы, ГГ мальабсорбции (поскольку в составе имеется молочный сахар)
  • Возрасте меньше 3 лет
  • Монотерапии у детей 3-12 лет.

Возможно применение с большой долей осторожности при:

  • Дисфункциях почек
  • Беременности.

Побочные эффекты

Побочные действия Тебантина при лечении парциальных припадков:

  • НС: выраженная сонливость, боли головы, головокружение, снижение памяти или ее временная потеря, атаксия, депрессивные состояния, резкие перепады настроения, эмоций, повышенная нервозность, ритмичные непроизвольные движения мышц глазного яблока (интенсивность зависит от примененной дозировки), тремор, мышечные тики, гиперкинез, расстройства речевого аппарата, некоординируемые движения, видения, двигательные нарушения, помрачение сознания, расстройства мышления, тики, дозозависимая потеря чувствительности, гиперкинезия, отсутствие рефлексов, гипо- или гиперрефлексия, повышенная тревожность, агрессия, бессонница.
  • Общие состояния: боли в спине, груди, быстрая утомляемость, гриппозное состояние, вялость, лихорадка.
  • Органы ЖКТ: тошнота (с рвотой или без), боли в эпигастре, диспептические состояния, усиление аппетита, сухость тканей в ротоглотке, запор/понос, повреждение зубов, гепатит, болезнь Госпела, активизация трансаминаз, вздутие, анорексия.
  • ССС: учащенное сердцебиение, проявления вазодилатации; при совмещении с иными ЛС – рост АД.
  • Органы крови: лейкопения, пониженное количество тромбоцитов.
  • Скелетно-мышечная система: боли в суставах, мышцах, подверженность переломам.
  • Органы дыхания: фарингит, насморк; при курсе с иными медсредствами – кашель, воспаление легких.
  • Органы чувств: ухудшение зрения, двойное зрение, тиннитус.
  • Мочеполовая система: половое бессилие у мужчин, инконтиненция, острая форма патологий почек, укрупнение молочных желез (т. е., гинекомастия); при совмещении и иными противоэпилептиками – инфекционные патологии мочевых путей.
  • Проявления аллергии: высыпание на коже, крапивница, лихорадочный синдром, отек Квинке, полиморфная эритема.
  • Прочие побочные эффекты: пурпура, набор веса, потемнение зубной эмали, отечность лица, конечностей, генерализованный отек, прыщи, ослабление и выпадение волос, перепады уровня гликемии у диабетиков.

Нежелательные эффекты при терапии нейропатического болевого синдрома

  • Общие: подверженность травмам, астенический/гриппоподобный синдромы, боли головы, в спине и других частях тела, склонность к инфекциям.
  • Органы пищеварения: расстройства опорожнения кишечника, диспепсия, сухость тканей в ротовой полости, подташнивание, боли в животе, вздутие.
  • НС: неуверенная походка, утрата способности ориентироваться, нарушения чувствительности, выраженная сонливость, нарушение мыслительной деятельности, мелкая дрожь.
  • Органы дыхания: апноэ, воспаление глотки.
  • Дерма и п/к слои: сыпь.
  • Органы чувств: одно- или двухстороннее ухудшение зрения.
  • Иные состояния: отеки конечностей, увеличение веса.

У детей: помимо вышеописанных состояний возможно повышение уровня враждебности, некоординируемая двигательная активность мускулатуры отдельных органов.

Последствия резкого прекращения лечения: повышенное беспокойство, нарушения сна, бессонница, приступы тошноты с рвотой или без, сильная потливость, болевые синдромы различной локализации.

Передозировка

Применение слишком высоких дозировок Тебантина может спровоцировать интоксикацию, которая проявляется:

  • Диплопией
  • Сонливостью
  • Нарушениями речевого аппарата
  • Жидким стулом, легкой формой поноса.

Как правило, передозировка хорошо поддается симптоматической и поддерживающей терапии. Активное вещество хорошо поддается выводу с помощью гемодиализа. Его назначают, если у пациента имеется соответствующая симптоматика или при выраженных дисфункциях почек.

Бривиак

UCB Pharma SA (Бельгия)

Цена: таб. п/обол. 25 мг (56 шт.) – 10110 руб., 50 мг (56 шт.) – 10183 руб., 100 мг (56 шт.) – 10103 руб.

ЛС в таблетках, содержащих бриварацетам. Медпрепарат оказывает противоэпилептическое действие, назначается для взрослых как вспомогательное ЛС в лечении парциальных припадков (вторично генерализованные или нет) у пациентов с эпилепсией.

Лекарство выпускается с содержанием активного вещества 25, 50, 75 или 100 мг. Разрешено назначать больным, достигшим 16 лет.

Запрещено к применению при чувствительности к компонентам либо производным веществам пирролидон, возрасте младше 16 лет, невосприимчивости галактозы, врожденном недостаточном количестве лактазы в организме, ГГ мальабсорбции, а также при терминальной недостаточности почек. Осторожность требуется в лечении пациентов со склонностью к самоубийству, пребывающих в сильной депрессии.

Схема приема и отмены разрабатывается отдельно для каждого больного.

Плюсы:

  • Высокая эффективность
  • Хорошее качество.

Недостатки:

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Тебантин»
Скачать инструкцию «Тебантин»
100 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-pecheni/tebantin-instrukcija-po-primeneniju/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.