Темомид (Temomid) – инструкция по применению

Темомид

Темомид (Temomid) - инструкция по применению

Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я

Темомид Капсулы 100 мг- контейнер полиэтиленовый 5, пачка картонная 1- код EAN: 8908000095182- № ЛСР-006145/10, 2010-06-30 от Jodas Expoim Pvt. (Индия)- производитель: Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd. (Индия)

Фармакологическая группа

Алкилирующие средстваОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания препарата

Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии- распространенная метастазирующая злокачественная меланома (1 линия терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к дакарбазину, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (отсутствует клинический опыт), при необходимости назначения следует предупредить пациентку о возможном риске для плода.

Категория действия на плод по FDA – D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость (22%), головная боль (14%), сонливость (6%), 2-5% – астения, недомогание, головокружение, парестезия, нарушение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (19%) и нейтропения (17%) 3 или 4 степени у пациентов с глиомой (с госпитализацией и/или отменой терапии в 8% и 4% случаев), у пациентов с меланомой – 20% и 22%, соответственно (с госпитализацией и/или отменой терапии в 3% и 1,3% случаев), обратимая миелосупрессия (в течение первых циклов лечения, с максимумом между 21 и 28 днями).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (43%) и рвота (36%) средней или слабой степени выраженности (не более 5 приступов рвоты в сутки), сильная тошнота и рвота (4%), запор (17%,), анорексия (11%), диарея (8%), 2-5% – диспепсия.

Аллергические реакции: сыпь (6%), 2-5% – зуд.

Прочие: лихорадка (6%), 2-5% – болевой синдром, в т.ч. боль в животе, одышка, озноб, алопеция, уменьшение массы тела.

Меры предосторожности

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Лечение начинают, если число нейтрофилов не менее 1,5%26middot-109/л, тромбоцитов – не менее 100%26middot-109/л. Обязателен клинический анализ крови до начала и во время терапии: на 22-й день, т.е.

на 21-й день после приема первой дозы (но не позднее 48 ч после этого дня) и далее 1 раз в неделю, пока число нейтрофилов не достигнет 1,5%26middot-109/л, а число тромбоцитов – 100%26middot-109/л.

При числе нейтрофилов менее 1,0%26middot-109/л или тромбоцитов менее 50%26middot-109/л в ходе любого цикла лечения необходимо уменьшение дозы в следующем цикле (минимальная рекомендованная доза – 100 мг/м2).

Женщинам детородного возраста, а также мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать эффективные противозачаточные средства. Мужчинам рекомендуется обратиться за консультацией по поводу криоконсервации спермы до начала лечения ввиду возможного риска необратимого бесплодия.

С осторожностью применять у больных старше 70 лет (повышен риск развития нейтро- и тромбоцитопении) и у пациентов с выраженным нарушением функции печени и почек. При попадании порошка из поврежденной капсулы на кожу или слизистые оболочки, его следует немедленно и тщательно смыть водой. Опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Антиэметики принимают до или после приема темозоломида. При наличии сильной рвоты (более 5 приступов в течение 1 сут) необходимо предварительное проведение антиэметической терапии.

Условия хранения препарата Темомид

При температуре 2-30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Темомид

2 года.

Источник: http://in-pharm.ru/preparat_t.php?id=1691

Производители

Закрытое акционерное общество “Фармартис” (ЗАО “Фарматрис”), Россия125080, г. Москва, Факультетский переулок, д. 6, помещение VII, офис 8, Джодас Экспоим Пвт.Лтд

Фармокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается в ЖКТ. ТСmах -0.5-1.5 ч (самое раннее – 20 мин). Проникает через ГЭБ и попадает в СМЖ. T1/2 – 1.8 ч. Связь с белками плазмы – 10-20%.

Выведение почками: 5-10% в неизмененном виде и в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием пищи вызывает снижение Сmах на 33% и уменьшение AUC на 9%.

У детей показатель AUC выше, однако максимальная переносимая доза у детей и у взрослых одинакова – 1 г/кв. м. Показания:  Впервые выявленная мультиформная глиобластома: комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией.

Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.

Дозировки

Внутрь, натощак. Взрослым и детям старше 3 лет, не подвергавшимся химиотерапии, – 200 мг/кв. м 1 раз в день в течение 5 дней в пределах 28-дневного цикла- подвергшимся химиотерапии – 150 мг/кв. м 1 раз в день- во втором цикле – 200 мг/кв. м при условии, что в 1 день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1.5 тыс.

/мкл, тромбоцитов не менее 100 тыс./мкл. Минимальная доза – 100 мг/кв. м. Максимальная длительность лечения – 2 года. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Побочное действие:  Тошнота, рвота, повышенная утомляемость, запоры, головная боль, снижение аппетита, диарея, кожные высыпания, лихорадка, сонливость, астения, боль в животе, головокружение, снижение массы тела, недомогание, одышка, диспепсия, алопеция, озноб, зуд, нарушение вкуса, парестезии- угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения). Передозировка:  Симптомы: нейтро- и тромбоцитопения. Лечение: антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Взаимодействие:  Вальпроевая кислота снижает клиренс темозоломида. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания:  Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Мужчины и женщины должны использовать эффективные контрацептивные стредства во время лечения и в течение 6 мес после его окончания.

Передозировка

Симптомы: нейтро- и тромбоцитопения. Лечение: антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Показания

Впервые выявленная мультиформная глиобластома: комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией. Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии. Распространенная метастазирующая меланома (препарат I ряда).

Состав и форма выпуска

Главным активно действующим веществом Темомида является Темозоломид, а в качестве вспомогательных компонентов выступают: коллоидный диоксид кремния, винная кислота, безводная лактоза, стеариновая кислота и карбоксиметилкрахмал натрия.

Темомид продается в виде голубоватых капсул, находящихся в пластиковых флаконах и упакованных в картонные коробки.

Приобретаемое лекарство может разниться по дозировке основного вещества и цвету. Голубые капсулы содержат по 140 мг составляющих, а при фасовке в капсулы в размере 180 гр, препарат будет иметь коричневый цвет.

Фармакологическое действие

Темомид характеризуется эффективным воздействием на опухоли и оказывает алкилирующее влияние на новообразование. В кровеносном потоке он модифицируется при взаимодействии с монометилтриазеноимидазолкарбоксамидом и вступает в активное действие. Он также имеет цитотоксичные проявления, которые нужно контролировать с помощью лечащего врача.

Способ применения

Дозировку Темомида определяет лечащий врач, исходя из индивидуальных предрасположенностей организма и его возможных реакций. Лекарство употребляют за час до приема пищи на голодный желудок. Капсулы нельзя жевать или раскрывать, а нужно принимать целиком, запивая водой.

Побочное действие

Употребление Темомида может привести к проявлению побочных эффектов, в числе которых:

  • Возможные отеки ног, кровоизлияния, повышение артериального давления.
  • В работе ЖКТ могут происходить сбои, характеризующиеся анорексией, тошнотой, запором, рвотой, болями, диареей, стоматитом и изменениями общей массы тела.
  • Может появляться одышка, кашель, реже расположенность к пневмонии, заложенность носа и в крайне серьезных случаях – фиброз легких и пневмонит.
  • У пациента может ослабнуть иммунитет, в результате чего есть вероятность заболевания крапивницей, эритродермией, может появиться анафилаксия, синдром Лайела, синдром Стивенса-Джонсона. Проблемы в корректной работе органов провоцируют предрасположенность к фарингиту, кандидозу и другим инфекционным заболеваниям.
  • Иногда появляется боль в пояснице, спине, миопатия и миалгия.
  • При нарушениях в работе нервной системы появляются головные боли, ухудшение памяти, возможны судороги, бессонница, путанность сознания и другие расстройства.
  • Органы зрения и слуха могут реагировать на прием препарата снижением качества восприятия, болями.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Применение Темомида в комплексе с другими препаратами не запрещено, но лечащий врач должен проанализировать возможность совмещения, исходя из диагноза и способности препаратов нейтрализовать воздействие на опухоль.

Особые указания и меры предосторожности

Темомид должен быть выписан лечащим врачом, который имеет представление об истории болезни пациента и особенностях его организма. Рекомендуется с особым вниманием использовать препарат при лечении пациентов старше 70 лет и тем, кто страдает от нарушений работы печени и почек.

Препарат способен воздействовать на самочувствие пациента, поэтому стоит ограничить необходимость вождения автомобиля и занятий экстремальными видами спорта и отдыха.

Употребление Темомида может вызывать сонливость и утомляемость.

Источник: https://www.no-onco.ru/lekarstva/temomid

ТЕМОМИД

Темомид (Temomid) - инструкция по применению

Капсулы твердые желатиновые №1, голубого цвета.

1 капс.
темозоломид140 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.4 мг, винная кислота 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 21 мг, лактоза безводная 171 мг, стеариновая кислота 8.4 мг.

Состав оболочки капсулы (средняя масса 75 мг ± 10%): желатин 83.58%, метилпарагидроксибензоат 0.1%, пропилпарагидроксибензоат 0.1%, натрия лаурилсульфат 0.1%, вода очищенная 14.4%, титана диоксид 1.68%, краситель бриллиантовый голубой 0.712%).

5 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
20 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые №1, коричневого цвета.

1 капс.
темозоломид180 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, винная кислота 5.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 27 мг, лактоза безводная 121.3 мг, стеариновая кислота 10.8 мг.

Состав оболочки капсулы (средняя масса 75 мг ± 10%): желатин 83.42%, метилпарагидроксибензоат 0.1%, пропилпарагидроксибензоат 0.1%, натрия лаурилсульфат 0.1%, вода очищенная 14.4%, титана диоксид 1.4%, краситель коричневый №1 0.625%).

5 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
20 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь темозоломид быстро всасывается. Cmax активного вещества в плазме достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (самое раннее – через 20 мин) после приема препарата.

Прием препарата Темомид вместе с пищей вызывает снижение Cmax на 33 % и уменьшение площади под фармакокинетической кривой (AUC) на 9 %.

После перорального приема препарата Темомид средняя степень выведения с калом в течение 7 дней составляла 0,8 %, что свидетельствует о полном всасывании препарата.

Распределение

Действующее вещество препарата Темомид – темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Объем распределения (Vd) не зависит от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (12-16 %).

Выведение

Быстро выводится из организма почками. T1/2 активного вещества составляет примерно 1,8 ч. Через 24 ч после приема внутрь приблизительно 5-10 % дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АПК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов. Клиренс и T1/2 не зависят от дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или курения. Фармакокинетический профиль препарата у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени. У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

Дозировка

Темомид принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи. Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Капсулы нельзя вскрывать или разжевывать, их следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Впервые выявленная мультиформная глиобластома

Лечение взрослых пациентов (старше 18 лет): первичное лечение проводят в комбинации с лучевой терапией. Темомид применяется в дозе 75 мг/м2 ежедневно в течение 42 дней одновременно с проведением лучевой терапии (30 фракций в суммарной дозе 60 Гр). Снижение дозы не рекомендуется, однако прием препарата может прерываться в зависимости от переносимости.

Возобновление приема препарата возможно на протяжении всего 42-дневного периода комбинированного лечения и вплоть до 49 дней, но только при соблюдении всех перечисленных ниже условий:

— абсолютное число нейтрофилов – не ниже 1500/мкл,

— число тромбоцитов – не менее 100 000/мкл,

— критерий общей токсичности (по шкале Common Toxicity Criteria – СТС) не выше степени 1 (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Во время лечения следует еженедельно проводить исследование крови с подсчетом числа клеток. Рекомендации по снижению дозы или отмене препарата Темомид во время комбинированной фазы лечения даны в таблице 1.

Таблица 1. Рекомендации по снижению дозы или отмене препарата Темомид при комбинированном лечении с лучевой терапией

Критерий токсичностиПерерыв в приеме препарата ТемомидПрекращение приема препарата Темомид
абсолютное число нейтрофилов>500/мкл, но

Источник: https://health.mail.ru/drug/temomid_1/

Темомид – официальная инструкция по применению, аналоги

Темомид (Temomid) - инструкция по применению

catad_pgroup Противоопухолевые Аналоги, статьи

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество: темозоломид 5 мг, 20 мг, 100 мг и 250 мг;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, винная кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза безводная, стеариновая кислота.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый (для дозировки 5 мг), краситель железа оксид красный (для дозировки 20 мг).

Описание

Дозировка 5 мг: твердые желатиновые капсулы № 2; корпус желтого цвета, крышечка желтого цвета.

Дозировка 20 мг: твердые желатиновые капсулы № 2; корпус красного цвета, крышечка красного цвета.

Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 1; корпус белого цвета, крышечка белого цвета.

Дозировка 250 мг: твердые желатиновые капсулы № 0; корпус белого цвета, крышечка белого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

АТХ :
L.01.A.X.03 Темозоломид

Фармакодинамика

Темозоломид – имидазотетразиновое алкилирующее соединение, обладающее противоопухолевой активностью. При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях pH он подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).

Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена в первую очередь алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Максимальная переносимая доза (МПД ) у детей и взрослых одинакова и составляет 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

Показания к применению

– впервые выявленная мультиформная глиобластома (комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией);

– злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии;

– распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

С осторожностью

– пожилой возраст (старше 70 лет);

– выраженная почечная или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат Темомид принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи. Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Капсулы нельзя вскрывать или разжевывать, их следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Впервые выявленная мультиформная глиобластома

Лечение взрослых пациентов (старше 18 лет): первичное лечение проводят в комбинации с лучевой терапией. Препарат Темомид применяется в дозе 75 мг/м2 ежедневно в течение 42 дней одновременно с проведением лучевой терапии (30 фракций в суммарной дозе 60 Гр).

Снижение дозы не рекомендуется, однако прием препарата может прерываться в зависимости от переносимости.

Возобновление приема препарата возможно на протяжении всего 42-дневного периода комбинированного лечения и вплоть до 49 дней, но только при соблюдении всех перечисленных ниже условий:

-абсолютное число нейтрофилов не менее 1500/мкл,

-число тромбоцитов – не менее 100000/мкл,

-общий критерий токсичности (СТС) не выше 1 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Во время лечения следует еженедельно проводить исследование крови с подсчетом числа клеток.

Рекомендации по снижению дозы или отмене препарата Темомид во время комбинированной фазы лечения приведены в Таблице 1.

Таблица 1. Рекомендации по снижению дозы или отмене препарата Темомид при комбинированном лечении с лучевой терапией

Критерий токсичностиПерерыв в приеме препарата Темомид*Прекращение приема препарата Темомид
Абсолютное число нейтрофилов>500/мкл, но 10000/мкл, но 10%, часто >1% и 0.1% и 10% случаев), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/temomid_14843/

Применение Темомид при беременности и кормлении

Противопоказано при беременности (отсутствует клинический опыт), при необходимости назначения следует предупредить пациентку о возможном риске для плода.Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Меры предосторожности

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Лечение начинают, если число нейтрофилов не менее 1,5·109/л, тромбоцитов — не менее 100·109/л. Обязателен клинический анализ крови до начала и во время терапии: на 22-й день, т.е.

на 21-й день после приема первой дозы (но не позднее 48 ч после этого дня) и далее 1 раз в неделю, пока число нейтрофилов не достигнет 1,5·109/л, а число тромбоцитов — 100·109/л.

При числе нейтрофилов менее 1,0·109/л или тромбоцитов менее 50·109/л в ходе любого цикла лечения необходимо уменьшение дозы в следующем цикле (минимальная рекомендованная доза — 100 мг/м2).Женщинам детородного возраста, а также мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать эффективные противозачаточные средства.

Мужчинам рекомендуется обратиться за консультацией по поводу криоконсервации спермы до начала лечения ввиду возможного риска необратимого бесплодия.С осторожностью применять у больных старше 70 лет (повышен риск развития нейтро- и тромбоцитопении) и у пациентов с выраженным нарушением функции печени и почек.

При попадании порошка из поврежденной капсулы на кожу или слизистые оболочки, его следует немедленно и тщательно смыть водой. Опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия Темомид

Антиэметики принимают до или после приема темозоломида. При наличии сильной рвоты (более 5 приступов в течение 1 сут) необходимо предварительное проведение антиэметической терапии.

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/temomid/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.