Тенофовир (Tenofovirum) – инструкция по применению

Содержание

Тенофовир – ингибитор вируса гепатита В, схемы лечения и особенности приема

Тенофовир (Tenofovirum) - инструкция по применению

Лечение хронического гепатита В и острого, протекающего в тяжелой форме, обязательно включает противовирусные средства. Современный вариант такой терапии – лекарство Тенофовир.

Его главными преимуществами являются: однократный прием, отсутствие устойчивости, удобный однократный прием. Производитель оригинального тенофовира – американская фармацевтическая компания Gilead Sciences.

Сейчас пациентам доступны генерические варианты российского и индийского производства по более низкой цене.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество тенофовира – это его соль (соединение с фумаровой кислотой). Выпускается препарат только в таблетированной форме. Собственно таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, которая сохраняет главную субстанцию от повреждающего действия желудочного сока.

Созданы только две дозировки 150 мг и 300 мг. Разные фармацевтические компании выпускают обе дозировки или только одну (чаще 300 мг). Так как таблетка покрыта защитной оболочкой, не предполагается ее деление. Оригинальная таблетка выглядит как выпуклый треугольник белого цвета.

Оригинальные и генерические препараты отличаются количеством таблеток в упаковке. Это могут быть:

  • пластиковые контейнеры по 30 и 60 таблеток;
  • картонные пачки по 100 и 500 таблеток;
  • водонепроницаемые пакеты по 500 и 1000 таблеток.

Такое разнообразие позволяет больным с гепатитом В выбрать наиболее подходящую и доступную по цене форму лекарственного препарата.

Как действует препарат

Инструкция по применению Тенофовира описывает достаточно сложные превращения главной субстанции. Действующее вещество является ингибитором фермента возбудителя гепатита В.

Основной механизм действия заключается в том, что дифосфат тенофовира блокирует основной фермент вируса гепатита В (полимеразу).

Это прерывает цепочку образования новых вирусных частиц – прекращается репликация и циркуляция возбудителя в крови.

Препарат не подвергается биологической трансформации в печени. Выводится преимущественно в процессе почечной фильтрации в виде метаболитов и неизмененного исходного вещества.

Даже при значительном превышении дозы не описаны токсические эффекты.

Всасывается порядка четверти действующего вещества, это значение увеличивается почти вдвое, если прием таблетки сочетается с перевариванием жирной пищи.

Тенофовир характеризуется длительным периодом полувыведения. После однократного приема необходимая концентрация сохраняется на протяжении суток. Незначительные отклонения (в несколько часов) при приеме препарата не оказывают существенного влияния на его противовирусную активность.

Показания к применению

Исходя из механизма действия, тенофовир показан при таких заболеваниях:

  • гепатит В хронический у детей (12-18 лет) и взрослых;
  • гепатит В острый (тяжелая форма) у детей (12-18 лет) и взрослых;
  • клинически манифестные формы гепатита В, устойчивые к лечению ламивудином;
  • инфекция, вызванная вирусом иммунодефицита человека 1 или 2 типа;
  • комбинированное поражение вирусом ВИЧ и гепатита В.

Тенофовир при гепатите В и другой патологии принимается только после комплексного обследования и консультации доктора.

Схемы лечения гепатита В

Схема лечения зависит от эффективности предыдущих курсов терапии, имеющейся другой хронической патологии, возраста пациента, а также вариантов течения гепатита.

Случаи резистентности к тенофовиру единичны. Отсутствие лечебного эффекта противовирусной терапии тенофовиром отмечается реже, чем при использовании ламивудина и телбивудина.

При хроническом гепатите В (HBe-позитивном и HBe-негативном) назначается 300 мг Тенофовира ежедневно. Правильно принимать лекарственное средство в одно и то же время, желательно после еды.

Курс терапии составляет 24-48 недель. На протяжении всего этого периода времени каждый месяц контролируется уровень функциональных печеночных проб.

Целью лечения является сероконверсия: исчезает HBsAg, а появляются HBs-антитела.

Лечение гепатита В при отсутствии сероконверсии и повышенных печеночных пробах может быть продлено на неограниченный срок. Есть тактика пожизненного применения этого противовирусного средства.

Как правильно принимать тенофовир (дозировка и длительность курса лечения), необходимо спрашивать у своего доктора. Обычно требуется комплексное медикаментозное лечение, диета и лечебно-охранительный режим. Категорически недопустимо сочетать противовирусную терапию с алкоголем любой крепости.

Передозировка

Выпускать препарат начали в 2011 году. В течение 7 лет использования оригинального и генерических лекарственных форм не зарегистрировано случаев передозировки при использовании стандартных схем терапии хронического гепатита. Действующая субстанция не накапливается в тканях, нет явления кумуляции.

Развитие симптомов передозировки возможно, только если сознательно принять увеличенную в несколько раз дозу. То есть речь идет о ситуации, когда человек умышленно принимает несколько десятков таблеток тенофовира. При таком варианте событий для сохранения жизни человека проводится мощная инфузионная терапия, показано проведение сеансов гемодиализа.

Противопоказания

Нецелесообразно и небезопасно лечение тенофовиром в таких ситуациях:

  • пациентам с декомпенсированной функцией почек;
  • беременным и женщинам в период лактации;
  • детям младше 12 лет или с массой тела менее 35 кг;
  • пациентам, находящимся на гемодиализе;
  • при индивидуальной непереносимости основного или дополнительных компонентов лекарственного средства.

Во всех этих случаях требуется прервать на время терапию тенофовиром, если речь идет о наступлении беременности, или прекратить ее совсем.

Побочные действия

Вероятность их возникновения увеличивается при комбинированной лекарственной терапии (сочетание с антиретровирусными средствами), а также у пациентов с хронической патологией внутренних органов. Наиболее вероятны такие побочные действия:

  • головокружение и эпизоды умеренной головной боли;
  • разнообразные кожные высыпания;
  • тошнота и эпизоды рвоты, метеоризм, непродолжительная диарея без примеси крови и слизи;
  • мышечная слабость, в исключительных случаях – миопатия;
  • биохимические реакции (повышение активности АсАт и АлАт, снижение концентрации фосфатов, калия; смещение кислотно-основного баланса в сторону ацидоза).

Крайне редко встречаются такие тяжелые побочные эффекты как остеомаляция (расплавление костной ткани) и рабдомиолиз (разрушение волокон поперечнополосатых мышц).

Особенности применения

Тенофовир достаточно хорошо переносится, но есть некоторые группы пациентов, которым требуются коррекция ежедневной дозировки или уменьшение продолжительности лечения.

При беременности и лактации

Наблюдения такого рода на людях не проводятся, поэтому воздействие препарата на организм матери и плода оценивалось с помощью лабораторных животных.

При обследовании порядка 1000 животных было установлено, что тенофовир не влияет на течение беременности и не оказывает тератогенного (повреждающего) действия на органы и ткани плода.

В случае угрозы для состояния здоровья женщины может быть рассмотрен вариант начала противовирусной терапии в период беременности (не на раннем сроке гестации).

Действующее вещество Тенофовира проникает в грудное молоко. Изучить его влияние на организм новорожденного и грудного ребенка не представляется возможным, поэтому нецелесообразно назначать терапию в период кормления грудью.

В детском возрасте

Тенофовир запрещен для лечения гепатита у детей в возрасте до 12 лет.

Изучение основных и побочных эффектов у подростков 12-18 лет не продемонстрировало каких-либо существенных особенностей.

Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек (ежемесячное определении уровня креатинина и мочевины), так как возможен нефротоксический эффект. Если у ребенка указанного выше возраста уже диагностировано снижение почечной фильтрации, Тенофовир не применяется.

Именно в 12-18 лет у большинства подростков отмечается активная фаза роста. Тенофовир может снижать плотность костной ткани, поэтому у пациентов такой возрастной группы необходимо исследовать показатели фосфорно-кальциевого обмена и проводить денситометрию.

При нарушениях в почках и печени

Если у пациента диагностирована серьезная почечная патология с нарушением фильтрационной способности, то применение тенофовира обосновано только в исключительных случаях. У таких пациентов высока вероятность тяжелых побочных реакций, особенно – нефротоксичности.

Такие же рекомендации касаются пациентов с серьезной патологией печеночной ткани. Не изучено влияние тенофовира на состояние печеночной ткани при комбинированном поражении вирусами гепатита С и D.

В пожилом возрасте

У пациентов немолодого возраста наблюдается множественная хроническая патология (сахарный диабет, ИБС, гипертоническая болезнь). Терапия тенофовиром показана только в случае угрозы жизни пациента, если ожидаемая польза доминирует над предполагаемым риском побочных эффектов.

Если у пожилого больного скомпрометированы почки, нарушена фильтрационная функция, применение тенофовира нецелесообразно. В исключительных случаях допускается максимально короткий курс лечения под контролем почечных проб.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано комбинированное лечение тенофовиром и такими препаратами, как:

  • диданозин;
  • нефротоксичные антибиотики (амфотерицин, аминогликозиды, ганцикловир, ванкомицин).

Требуется исключение одного из компонентов лекарственной терапии и поиск другого препарата.

Особенно внимание врача и пациента требуется при лечении комбинированной патологии, например, ВИЧ и гепатита В. Такое лекарственное средство как Эвиплера уже содержит тенофовир в сочетании с рилпивирином и эмтрицитабином. Добавление к нему еще дозы тенофовира нецелесообразно и небезопасно.

Условия хранения и отпуска из аптек

Специальных условий для хранения не требуется. Важно не допускать намокания картонной пачки и самих таблеток. Идеальное место для расположения таблеток – это закрытый для детей шкаф или ящик, где сохраняется оптимальная комнатная температура.

Стоимость тенофовира

Цена в Москве и регионах РФ может существенно отличаться. Стоимость оригинального препарата составляет несколько сотен американских долларов. Цена различных генерических препаратов варьируется от 1000 до 3000 рублей.

Перед покупкой, особенно на интернет-ресурсах, необходимо внимательно рассмотреть фото упаковки, чтобы не платить слишком высокую цену за генерический препарат.

Список аналогов и производителей

Значительная часть пациентов ищет доступные варианты тенофовира, так как лечение предполагается длительное. Выходом из ситуации являются генерические препараты:

  • Тенофовир ТЛ – производитель российская фармацевтическая компания «Технология лекарств»;
  • Виреад – производитель американская фармацевтическая компания «Gilead»;
  • Биокад – производитель российская фармацевтическая компания «Biocad»;
  • Тенвир, Теравир и другие индийские аналоги.

Разница с индийскими препаратами заключается в цене и количестве таблеток. Не все врачи доверяют отечественному производителю, предпочитая лекарственные средства иностранного производства.

Источник: https://ogepatite.ru/b/tenofovir.html

Тенофовир | Инструкция по применению. Побочные действия

Тенофовир (Tenofovirum) - инструкция по применению

Тенофовир — это противовирусное лекарство, которое предотвращает размножение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) или гепатита В в вашем организме.

Тенофовир используется для лечения ВИЧ, вируса, который может вызвать синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД). Тенофовир не является лекарством от ВИЧ или СПИДа.

Тенофовир также используется для лечения хронического гепатита В.

Если у вас когда-либо был гепатит B, Тенофовир может привести к тому, что это состояние вернется или ухудшится. Вам понадобятся частые анализы крови, чтобы проверить вашу функцию печени.

Не прекращайте использовать Тенофовир без предварительной беседы с врачом.

Вы не должны принимать Тенофовир, если у вас аллергия на него.

Не принимайте Тенофовир вместе с адефовиром (Hepsera) или с комбинированными лекарствами, которые содержат Тенофовир (Atripla, Complera, Genvoya, Odefsey, Stribild или Truvada).

Тенофовиру не следует назначать ребенку с ВИЧ, моложе 2 лет. Тенофовир нельзя использовать для лечения гепатита В у ребенка младше 12 лет.

Чтобы убедиться, что Тенофовир безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • заболевания печени (особенно гепатит B, если у вас также есть ВИЧ);
  • болезнь почек; или
  • низкая минеральная плотность костной ткани.

У некоторых людей, принимающих Тенофовир, развивается серьезное состояние, называемое лактоацидозом. Это может быть более вероятным у женщин, у людей с избыточным весом или с заболеваниями печени, а также у людей, которые долгое время принимали лекарства от ВИЧ / СПИДа. Поговорите со своим врачом о своем риске.

Ожидается, что этот препарат не будет вреден для будущего ребенка, но ВИЧ может быть передан вашему ребенку, если вы не будете должным образом лечиться во время беременности. Принимайте все ваши лекарства от ВИЧ, чтобы они контролировали вашу инфекцию.

Тенофовир может переходить в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете Тенофовир для лечения гепатита B. Женщины с ВИЧ или СПИДом не должны кормить ребенка грудью. Даже если ваш ребенок родился без ВИЧ, вирус может быть передан ребенку в грудном молоке.

Побочные эффекты Тенофовира

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Ранние симптомы лактоацидоза со временем ухудшаются, и это состояние может быть смертельным.

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть даже легкие симптомы: мышечная боль или слабость, онемение или ощущение холода в ваших руках и ногах, затрудненное дыхание, боль в желудке, тошнота с рвотой, быстрый или неравномерный сердечный ритм, головокружение или ощущение слабости или усталости.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • боль в горле, симптомы гриппа, легкие синяки или необычное кровотечение;
  • проблемы с почками — небольшое или вовсе отсутствие мочеиспускания, болезненное или затрудненное мочеиспускание, опухание в ногах или лодыжках, чувство усталости или нехватки воздуха; или
  • проблемы с печенью — опухоль вокруг вашего живота, боль в животе, необычная усталость, потеря аппетита, темная моча, стул глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Тенофовир может увеличить риск возникновения определенных инфекций или аутоиммунных нарушений, изменив работу вашей иммунной системы. Симптомы могут возникать через несколько недель или месяцев после начала лечения Тенофовиром. Сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • признаки новой инфекции — лихорадка, опухшие железы, язвы рта, диарея, боль в желудке, потеря веса;
  • боль в груди (особенно когда вы дышите), сухой кашель, свистящее дыхание;
  • герпес, язвы на половой или анальной области;
  • быстрый сердечный ритм, чувство беспокойства или раздражительности, слабость, проблемы с балансом или движением глаз;
  • проблемы с разговором или глотанием, сильная боль в пояснице; или
  • опухоль в шее или горле (увеличенная щитовидная железа), менструальные изменения, импотенция, потеря интереса к сексу.

Общие побочные эффекты могут включать:

  • боли в желудке, тошнота, рвота, диарея;
  • лихорадка, боль, кашель;
  • слабость, головокружение, чувство усталости;
  • головная боль, боли в спине;
  • депрессия;
  • проблемы со сном (бессонница);
  • зуд или сыпь.

Это не полный список побочных эффектов, и другие также могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Взаимодействия

Избегайте употребления алкоголя. Это может увеличить риск повреждения печени.

Принимать это лекарство не помешает вам передавать ВИЧ другим людям. Не используйте незащищенный секс, не используйте чужие бритвы и зубные щетки. Поговорите со своим врачом о безопасных способах профилактики передачи ВИЧ во время секса.

Тенофовир может нанести вред почкам. Этот эффект увеличивается, когда вы также используете некоторые другие лекарства, в том числе: противовирусные препараты, химиотерапию, инъецированные антибиотики, лекарства от расстройств кишечника, лекарства для предотвращения отторжения трансплантата, а также некоторые лекарства от боли или артрита (в том числе аспирин, тиленол, адвилл и алеве.

https://www.youtube.com/watch?v=6CgqlNGOF6Q

Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

  • атазанавир (Рейетаз);
  • дарунавир (Презиста);
  • диданозин (Videx);
  • ледипасвир и софосбувир (Харвони); или
  • лопинавир и ритонавир (Калетра).

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с Тенофовиром, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Дозировка Тенофовира

Прежде чем начать лечение Тенофовиром, ваш врач может провести тесты, чтобы убедиться, что у вас нет ВИЧ (если вы лечитесь от гепатита B) или гепатита B (если вас лечат от ВИЧ).

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Прочтите всю информацию о пациентах, руководства по лекарствам и инструкции, предоставленные вам. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Принимайте это лекарство в одно и то же время каждый день.

Некоторые формы Тенофовира следует принимать с пищей. Внимательно следуйте всем инструкциям на этикетке с лекарством.

Пероральный порошок Тенофовира следует смешивать с мягкой пищей, такой как яблочный соус, йогурт или детское питание. Не смешивайте пероральный порошок с жидкостью.

Если ребенок принимает этот препарат, сообщите своему врачу, если у ребенка есть какие-либо изменения в весе. Дозы Тенофовира основываются на весе детей.

При использовании Тенофовира вам могут потребоваться частые анализы крови. Возможно, вам также необходимо проверить функцию печени и почек.

Регулярно используйте Тенофовир, чтобы получить максимальную пользу. Получайте новый рецепт прежде, чем исчерпаете лекарство полностью.

Не прекращайте использовать Тенофовир без предварительной беседы с врачом.

ВИЧ / СПИД обычно лечат комбинацией лекарств. Используйте все лекарства, как указано вашим доктором. Не меняйте дозы или сроки приема лекарств без консультации врача. Каждый человек с ВИЧ или СПИДом должен оставаться под опекой врача.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите бутылку плотно закрытой, когда она не используется.

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите ее, если это время для следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Источник: http://po-primeneniyu.ru/lekarstva/tenofovir.html

ТЕНОФОВИР

Тенофовир (Tenofovirum) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
тенофовир150 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.60 шт. – банки (1) – пачки картонные.100 шт. – банки (1) – пачки картонные.500 шт. – банки (1) – пачки картонные.

1000 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата.

Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит – тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК.

Тенофивир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

Фармакокинетика

При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира.

Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 1±0.4 ч.

Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. T1/2 из клетки > 60 ч.

После однократного приема внутрь T1/2 тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут (в условиях приема не натощак), 32±10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Показания

Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза – 300 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 30-49 мл/мин – по 300 мг каждые 48 ч; при КК 10-29 мл/мин – по 300 мг каждые 72-96 ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе – 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипофосфатемия; редко – лактацидоз; возможно – гипокалиемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, рвота, тошнота; часто – метеоризм; редко – панкреатит, повышение активности трансаминаз; очень редко – гепатит; возможно – стеатоз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно – рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко – острый тубулярный некроз; частота неизвестна – нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

Прочие: очень часто – головокружение; редко – сыпь; очень редко – диспноэ, астения.

Особые указания

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром.

Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности.

Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.

Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.

При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипоурикемией, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность.

На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии.

Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.

Беременность и лактация

При необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне применения тенофовира, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять тенофовир при беременности.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром.

Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности.

Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tenofovir/

Лекарственное средство «Тенофовир» является противовирусным препаратом, который назначается при гепатитах и вирусе иммунодефицита человека. Что это за средство? Разберемся подробнее в этом вопросе.

Согласно инструкции по применению к «Тенофовиру», данный медикаментозный препарат выпускается в таблетированном виде. Таблетки покрыты специальной пленочной оболочкой. В дозировке 300 мг таблетки имеют треугольную форму и округлые концы, светло-голубой цвет.

В дозировке 150 мг они имеют округлую форму, а в дозировке 300 мг – овальную. Они двояковыпуклые, светло-коричневого цвета.

Таблетки любых дозировок упакованы в блистеры и картонные пачки по 3, 6 или 10 блистеров, полимерные банки по 1000, 500, 60, 30, а также во флаконы с таким же количеством таблеток (по 500 и 1000 шт. – при упаковке в силиконовые пакеты).

В одной таблетке «Тенофовира» содержится основное действующее вещество, которым является тенофовира дизопроксила фумарат. В качестве вспомогательных компонентов в данном медикаменте используются:

  • Моногидрат лактозы.
  • Натрия карбоксиметилкрахмал (примогель).
  • Натрия кроскармеллоза.
  • Целлюлоза микрокристаллическая.
  • Аэросил А-300 (коллоидный диоксид кремния).
  • Магния стеарат.

В состав пленочной оболочки коричневых таблеток входят: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, железа оксид – краситель желтый, железа оксид – краситель красный.

Цена «Тенофовира» будет указана ниже.

Одна таблетка светло-голубого оттенка содержит активное вещество тенофовира дизопроксила фумарат и дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кроскармеллозу натрия, крахмал прежелатинизированный, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу. В состав оболочки входят триацетин, гипромеллоза, моногидрат лактозы, краситель светло-голубой. Отзывы о «Тенофовире» имеются в большом количестве.

Препарат является противовирусным средством со специфическим воздействием в отношении вирусов гепатита B и ВИЧ первого и второго типов. После перорального применения тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется в тенофовир, являющийся аналогом аденозина монофосфата, нуклеозидмонофосфата (нуклеотидом) с биотрансформацией в метаболит – дифосфат тенофовира, ингибитор обратной транскриптазы.

Механизм действия «Тенофовира» обусловлен свойствами дифосфата тенофовира ингибировать конкурентным способом обратную транскриптазу ВИЧ-1, провоцируя терминацию синтеза цепочки ДНК. Данное основное вещество не влияет на выработку митохондриальной ДНК и формирование молочной кислоты.

Оценка противовирусного воздействия медикаментозного препарата в диапазоне наиболее эффективной концентрации проводилась в отношении лабораторных и разнообразных клинических штаммов ВИЧ первого типа на первичных макрофагах и моноцитах, лимфоцитах периферической крови и лимфобластоидных клетках. Его противовирусное воздействие установлено в отношении A, O, D, B, C, F, E, G, ВИЧ первого типа. Кроме того, тенофовир угнетающе воздействует на некоторые штаммы ВИЧ второго типа.

Отмечен также аддитивный эффект и синергизм при сопутствующем использовании с ингибиторами протеазы ВИЧ, ненуклеозидными и ингибиторами обратной транскриптазы. Восприимчивость к тенофовира дизопроксила фумарату возникает на фоне антиретровирусной терапии вследствие мутаций K65R.

После перорального применения активное действующее вещество препарата «Тенофовир» быстро абсорбируется. Если принимать таблетки натощак максимальная концентрация вещества в крови достигается через час, во время еды – через два часа.

Биодоступность производного вещества до приема пищи составляет примерно 25%, при поступлении лекарственного средства во время еды с пищей она несколько увеличивается.

Тенофовир не считается субстратом изофермента цитохрома Р450, in vitro не оказывает влияния на метаболические процессы, в которых участвуют данные изоферменты.

Отмечено также несущественное, но статистически значимое уменьшение времени метаболизма субстрата CYP1A2 и CYP1A1.

Посредством почек при канальцевой секреции, а также клубочковой фильтрации выводится основная часть дозировки тенофовира. Доза, пол пациента и кратность приема не влияют на фармакокинетику данного производного вещества.

Показания препарата «Тенофовир» и противопоказания

Медикаментозный препарат используется в составе комплексного антиретровирусного лечения ВИЧ-1.

Данное медицинское средства имеет определенный перечень противопоказаний, которые должны быть обязательно учтены специалистом при назначении терапии. К ним относятся:

  1. Недостаточность почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, а также при необходимости проведения гемодиализа.
  2. Дефицит лактазы, случаи непереносимости лактозы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  3. В сочетании с адефовиром, диданозином, а также средствами, содержащими тенофовир.
  4. Грудное вскармливание.
  5. Возраст до 18 лет.
  6. Случаи гиперчувствительности к веществам лекарственного средства.

С особой осторожностью назначать медикаментозный препарат следует при недостаточности почек с креатининовым клиренсом 30–50 мл/мин, а также во время беременности, больным в возрасте более 65 лет.

Это подтверждает инструкция по применению к «Тенофовиру».

Способы применения и дозировки медикамента

Таблетки данного медикамента принимаются перорально до приема пищи или в процессе него. Рекомендованные дозировки – 300 мг один раз в день. Продолжительность терапии определяется специалистом индивидуально, чаще всего антиретровирусное лечение показано на протяжении всей жизни.

При легких формах нарушения функциональности почек коррекция обычных режимов дозирования, как правило, не требуется, терапию следует сопровождать постоянным наблюдением за лабораторными уровнями клиренса креатинина и уровнем фосфатов в крови.

При нарушенной функциональности почек с клиренсом 30–50 мл/мин больным обычно назначается прием данного медицинского средства через сутки в дозировке 300 мг «Тенофовира». При нарушениях работы печени коррекция дозировок медикамента также не требуется.

Согласно отзывам, «Тенофовир» может вызывать многочисленные побочные симптомы, в число которых входят:

  1. Нервная система: цефалгия, головокружения, признаки депрессии.
  2. Пищеварительный тракт: боли в животе, расстройство стула, метеоризм, диспепсия, панкреатит, увеличение активности амилазы.
  3. Гепатобилиарная система: увеличение функциональности печеночных ферментов (в большинстве случаев – гамма-глутамилтранспептидазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), жировая дистрофия печени, гепатит.
  4. Иммунная система: аллергия, ангионевротический отек.
  5. Дыхательная система: одышка.
  6. Обмен веществ: лактатацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия.
  7. Мочевыделительная система: нарушение функциональности почек, в том числе почечная недостаточность в острой форме, синдром Фанкони, интерстициальный нефрит, нефрит, тубулопатия почек проксимального типа, некроз почечных канальцев, несахарный нефрогенный диабет, протеинурия, полиурия, увеличение концентрации креатинина.
  8. Костно-мышечная система: слабость мышц, рабдомиолиз, остеомаляция (переломы, боли в костях), миопатия.
  9. Дерматологические явления: кожные высыпания.
  10. Прочие реакции: астения, чрезмерная утомляемость.

При возникновении таких симптомов больному рекомендуется в срочном порядке сообщить об этом специалисту и сдать лабораторные анализы в целях мониторинга общего состояния.

Симптомы передозировки медикаментозного средства

Явления передозировки установлены не были, прием лекарственного средства в суточной дозировке 600 мг в течение 30 дней тяжелых побочных реакций, как правило, не вызвал. В случае возникновения симптомов токсичности рекомендуется использование стандартного поддерживающего лечения, а при необходимости может быть назначен гемодиализ.

Эффективности использования перитонеального диализа также установлено не было.

Особые указания по применению лекарственного препарата

При назначении медикаментозного средства «Тенофовир» врач должен информировать о необходимости использования барьерных методик контрацепции, так как прием препарата не предупреждает передачу ВИЧ партнеру.

Необходимо учитывать способность лекарства вызывать повреждение митохондрий, что способствует развитию нейтропении, анемии, гиперлактатемии, лактатацидоза, увеличению активности липазы, выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией, лактатацидоза.

При гепатотоксичности следует временно прекратить использование медикамента. Вследствие прогрессирующей ВИЧ или продолжительного антиретровирусного лечения вероятно развитие остеонекроза. При этом к факторам риска относятся употребление спиртного, иммуносупрессия, применение глюкокортикостероидов, высокий индекс веса.

Не рекомендуется применение лекарственного препарата в сочетании с нефротоксичными средствами.

ВИЧ-больные с гепатитом C или B подвержены более высокой вероятности гепатотоксического возействия данного медикамента, поэтому их относят к группе риска отрицательного влияния на печень с потенциальным летальным исходом. Их терапия должна проходить под лабораторным и клиническим наблюдением.

Аналоги «Тенофовира»

К аналогам данного лекарственного средства относятся:

  • «Тенофовир Канон»;
  • «Тенофовир-ТЛ»;
  • «Тенофовир ВМ»;
  • «Тенофлек»;
  • «Виреад».

Подбирать их должен только лечащий врач. Самолечение недопустимо, поскольку может привести к тяжелым побочным явлениям.

Стоимость медикаментозного средства

Цена «Тенофовира» зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке, и составляет в среднем от 3500 до 8100 рублей. На это также влияет регион.

Отзывы

Пациенты, которым были назначены таблетки для приема на протяжении трех месяцев, в отзывах о «Тенофовире» сообщают о том, что вирусная нагрузка в этот период отсутствовала. Прекращение приема лекарства ее, как правило, утраивает, что требует возобновления лечения.

По мнению пациентов, оценку лекарственной эффективности этого медикамента можно проводить примерно после полутора лет систематического применения данных таблеток. Описываются также некоторые негативные побочные эффекты от приема препарата, например, тошнота, отсутствие аппетита, головные боли.

Отзывы о «Тенофовире» имеются и от врачей.

Отзывы специалистов

Специалисты отмечают, что данный медикамент является очень специфическим и не назначается каждому больному ВИЧ, поскольку имеет весьма серьезные побочные проявления и вызывает множество осложнений.

Его назначают в большинстве случаев только тогда, когда присутствует острая необходимость, однако при этом осуществляется тщательный контроль за состоянием больного. В целом, они указывают, что лекарство является очень эффективным.

Кроме того, они избегают назначать его людям с ВИЧ, которые страдают почечной недостаточностью, поскольку это имеет еще более серьезные последствия, чем основное заболевание.

Источник: http://fb.ru/article/384919/tenofovir-otzyivyi-pokazaniya-instruktsiya-po-primeneniyu

Тенофовир: инструкция по применению, побочные эффекты, аналоги

Тенофовир (Tenofovirum) - инструкция по применению

Тенофовир инструкция по применению относит к противовирусным лекарственным средствам: аннотация указывает на его эффективность против вирусного гепатита В и вируса иммунодефицита человека, он разработан американскими учёными-медиками.

В результате его применения были получены хорошие результаты у лиц, имеющих подобные заболевания, а также созданы другие лекарственные средства с подобными свойствами.

Основное действие препарата заключается в прямом воздействии на вирус, являющийся причиной болезни, и изменении синтеза ДНК.

Общие характеристики препарата и его состав

Внешний вид Тенофовира дизопроксилфумарата или просто Тенофовира зависит от дозировки.

В зависимости от количества активного действующего вещества различается его форма и цвет, а именно:

  1. Таблетки дозировкой 300 мг выпускают в виде треугольника с закруглёнными углами с гравировками на каждой стороне. На одной стороне таблетки нанесена буква «H», а на обратной цифры «123». Таблетки покрыты оболочкой голубого цвета.
  2. Таблетка в 150 мг имеет круглую выпуклую форму с ядром белого или желтоватого цвета, со светло-коричневой оболочкой.

Тенофовир упакован в блистеры по десять таблеток, которые вложены в пачку из плотного картона. В одной пачке может содержаться 10 блистеров, 6 или 3.

Препарат может быть предложен во флаконах из полимера с таблетками по 60, 100, 500 и 1000 штук. Изредка можно встретить силиконовую упаковку из алюминиевой фольги с разным количеством таблеток, число которых зависит от полного курса лечения и назначений врача.

Основным действующим веществом препарата является тенофовир дизопроксилфумарат, в качестве дополнительных веществ в нём содержатся:

  • полиэтиленгликоль;
  • моногидрат лактозы;
  • кроскармеллоза;
  • вещество макрогол и тальк;
  • примогель;
  • диоксид кремния
  • диоксид титана;
  • красители.

Благодаря своему комбинированному составу приём Тенофовира в соответствии с инструкцией по применению, позволяет полностью устранить вирус или хотя бы снизить его активность уже после недельного курса терапии.

Способ применения и дозы

От того, насколько точно больной будет следовать назначениям врача и чётко соблюдать дозировку препарата, зависит конечный результат проводимой терапии. Тенофовир, согласно инструкции, принимают внутрь при приёме пищи. Обычно при лечении гепатита В и ВИЧ взрослым пациентам назначается по 300 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения может продолжаться от полугода до года, что зависит от стадии заболевания и состояния организма больного. Для предупреждения вирусологических рецидивов по завершении курса лечения в течение определённого времени (устанавливается лечащим врачом) важен регулярный контроль за уровнем АЛТ и ДНК вируса гепатита В в сыворотке крови.

В тех случаях, когда не удаётся в короткие сроки справиться с инфекцией, а терапия продолжается более двух лет, рекомендовано регулярно проводить обследование больного для подтверждения адекватности выбранного лечебного метода.

При лечении пациентов преклонного возраста, чаще всего имеющих изменения в состоянии печени, нарушения функций почек и сердечные патологии, которые нуждаются в приёме других лекарственных препаратов, необходимо подбирать дозировку Тенофовира с особенной осторожностью.

Чтобы повысить эффективность лечебного процесса, важно при приёме препарата строго следовать инструкции и соблюдать определённую врачом дозу. При приёме таблеток на пустой желудок действующие вещества проникают в повреждённые заболеванием клетки на 25 процентов больше.

Хорошо усваивается препарат и вместе с жирной пищей, максимальная концентрация в крови после приёма лекарства в дозировке в 300 мг достигается спустя полтора – два часа. Выводится Тенофовир из поражённой вирусом клетки только через шестьдесят часов, поэтому приём лекарства необходимо осуществлять таким образом, чтобы в клетках печени лекарство присутствовало постоянно.

Ввиду того что лекарственное средство выводится из организма при помощи почек, постоянное присутствие продуктов распада лекарства в моче больного является признаком эффективной терапии.

Противопоказания к применению

В качестве основных противопоказаний в отношении применения Тенофовира считается индивидуальная непереносимость одного из компонентов препарата, а также следующие состояния организма:

  • возраст пациентов, которым на момент заболевания не исполнилось 18 лет;
  • недостаток или непереносимость лактозы;
  • период грудного вскармливания;
  • почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин;
  • низкий уровень глюкозы в организме пациента;
  • сочетание препарата с лекарственными средствами в виде Адефовира и Диданозина.

При некоторых состояниях препарат «Тенофовир» применяют с осторожностью, предварительно оценивая состояние больного и его способность противостоять заболеванию. Это прежде всего относится к беременным женщинам и тем, чей возраст превышает 65 лет.

Так как компоненты препарата выводятся из организма вместе с мочой, то людям с нарушениями мочевыделительной системы применение препарата также должно проводиться под контролем специалиста. Замедление вывода лекарственного средства может негативным образом сказаться на мочевыделительных органах и на состоянии всего организма.

Если при использовании противовирусного лекарственного средства «Тенофовир» проявились побочные эффекты, следует обратиться к врачу для корректировки дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При проведении терапии с использованием Тенофовира следует учитывать его совместимость с другими лекарствами:

  1. Прежде всего, его не рекомендуют применять с препаратом «Цитидин» и любыми его аналогами.
  2. Совмещение с Диданозином допускается, но так как в этом случае его количество способно повыситься, то требуется уточнение разовой дозы Тенофовира.
  3. При одновременном применении с Атазанавиром наблюдается обратная реакция, т.е. уровень Тенофовира будет увеличиваться с понижением количества Атазанавира. Для устранения дисбаланса применяют Ритонавир.
  4. Комбинированный препарат «Триодай», включающий в себя тенофовир, ламивудин и эфавиренз, также применяют для лечения ВИЧ у взрослых.

Делать любые назначения и устанавливать необходимую дозировку препарата должен лечащий врач, наблюдающий за ходом заболевания.

Все лекарства принимаются в порядке очерёдности с перерывом между отдельными препаратами не менее двух часов. Если в момент проведения терапии наблюдаются изменения в состоянии почек, то следует немедленно обратиться к врачу. Любые решения об отмене препаратов или о полном прекращении лечения не должны приниматься самостоятельно, а только на основании решения специалиста.

Хотя у противовирусного препарата имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, тем не менее он способен значительным образом улучшить состояние здоровья пациента с такими серьёзными заболеваниями, как ВИЧ или вирусный гепатит В.

Лечение заболеваний с повреждением жизненно важных органов должно проходить в соответствии со специальными индивидуальными схемами, подбираемыми к каждому пациенту отдельно.

Аналогичные препараты

Фармакологические свойства препарата «Тенофовир» позволяют считать его одним из наиболее сильных противовирусных лекарственных средств, которое способно встроиться в ДНК вируса и нарушить её синтез.

Несмотря на высокую эффективность препарата, в некоторых случаях требуется произвести замену Тенофовира на аналоги, которые способны оказывать такое же противовирусное действие, но несколько отличаться от Тенофовира по своим характеристикам.

Чаще всего в качестве аналогов используют:

  • Тенофовир Канон;
  • Тенофовир ВМ;
  • Тенофовир ТЛ;
  • Виреад;
  • Тенофлек.

Их действие может проявиться уже в первые дни приёма препаратов, но несмотря на это, необходимо пройти полный курс лечения.

Чтобы произошло полное уничтожение вируса после перестройки его генома, должно пройти некоторое время. В качестве именно такого вещества выступает тенофовир в составе препарата «Виреад», производимого китайской компанией Mylan.

Ещё одним аналогом является комплексный препарат «Вирадай» с содержанием сразу трёх антиретровирусных веществ (тенофовира дизопроксилафурмат, эмтрицитабин и эфавиренз), воздействуя на вирус иммунодефицита человека с помощью фермента транскриптазы. Каждый из этих препаратов ослабляет и изменяет структуру вируса, что в итоге приводит к его гибели.

Источник: https://gepatit.su/lechenie/preparaty/tenofovir-instruktsiya

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.