Тигацил (Tigacil) – инструкция по применению

Тигацил: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Тигацил в Украине – YOD.ua

Тигацил (Tigacil) - инструкция по применению

1 флакон содержит 50 мг тайгециклина;

вспомогательные вещества: лактоза; кислота соляная разведенная; натрия гидроксид.

Показания

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей за исключением инфекций диабетической стопы.

Осложненные инфекции брюшной полости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, а также к другим препаратам тетрациклинового ряда.

Способ применения и дозы

Начальная рекомендуемая доза составляет 100 мг, в дальнейшем применяют по 50 мг каждые 12:00 в течение 5-14 дней.

Продолжительность лечения должна зависеть от тяжести заболевания, локализации инфекции и клинического ответа больного.

Больным с легким или умеренным поражением печени (степени А и B по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

Больным с тяжелой печеночной недостаточностью (степень С по классификации Чайлд-Пью) дозирования Тигацила следует уменьшить до 25 мг каждые 12:00; начальная доза нагрузки остается неизменной – 100 мг. Препарат необходимо применять с осторожностью и контролировать ответ пациента на введение.

Больным с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Тигацил вводят внутривенно в течение 30 – 60 мин.

Для приготовления раствора тайгециклина (10 мг / мл) до лиофилизированного порошка Тигацил добавляют 5,3 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций, или раствора Рингера с лактозой.

После добавления растворителя содержимое флакона следует осторожно перемешать до полного растворения порошка. 5 мл полученного раствора немедленно вводят в контейнер для инфузии объемом 100 мл (например, в стеклянную бутылку).

Для получения дозы 100 мг необходимо растворить порошок двух флаконов и немедленно ввести 10 мл восстановленного раствора в контейнер для инфузии объемом 100 мл (например, в стеклянную бутылку).

Необходимо учитывать, что флакон содержит 6% избытка тайгециклину. Итак, 5 мл приготовленного раствора содержит 50 мг активного вещества.

Восстановленный раствор должен иметь окраску от желтого до оранжевого; если раствор имеет другую окраску, его следует выбросить.

Перед введением приготовленный раствор тайгециклина, как и все другие препараты для парентерального применения, необходимо визуально проверить на наличие механических включений и изменение цвета (например, на зеленый или черный).

Тигацил можно вводить через отдельную систему для внутривенных инъекций или через Y-образный катетер.

Если одна система используется для последовательного ввода нескольких препаратов, то перед и после введения Тигацила ее следует промыть 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций или 5% раствором глюкозы для инъекций.

При выполнении инъекций через общую систему необходимо использовать растворы для инфузии, совместимы как с тайгециклином, так и с другими медицинскими препаратами, которые вводят через эту систему.

Содержимое флакона предназначено для одного введения; любой неиспользованный раствор следует утилизировать. Приготовленный раствор следует использовать немедленно.

Совместимые растворы для внутривенного введения 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор глюкозы для инъекций, раствор Рингера с лактозой для инъекций.

При введении через Y-образный катетер совместимость раствора Тигацилу, приготовленного с использованием 0,9% раствора натрия хлорида, подтверждена для таких препаратов или растворителей: амикацин, добутамин, допамина гидрохлорид, гентамицин, галоперидол, раствор Рингера с лактозой, лидокаина гидрохлорид, метоклопрамид, морфин, норадреналин, пиперациллин / тазобактам (лекарственная форма, содержащая ЭДТА), калия хлорид, пропофол, ранитидина гидрохлорид, теофиллин и тобрамицин.

Передозировка

Специфической информации по лечению передозировки нет. При внутривенном введении одной дозы тайгециклина (300 мг) здоровым добровольцам в течение 60 мин наблюдалось увеличение частоты возникновения тошноты и рвоты. Значительные количества тайгециклина не удаляется с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты

В течение клинических исследований препарата чаще наблюдались такие оборотные побочные реакции, как тошнота (20%) и рвота (14%). Обычно они развивались в начале лечения (через 1-2 дня) и имели в большинстве случаев незначительный или средняя степень тяжести. Побочные реакции, вызванные Тигацилом и выявленные в ходе клинических и постмаркетинговых исследований, приведены ниже.

Частоту возникновения побочных реакций определяли согласно такой условной шкале: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и

Источник: http://yod.ua/drug/tigacil/

Тигацил [лиофилизат] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Тигацил (Tigacil) - инструкция по применению

Антибиотик группы тетрациклина

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или пористой массы оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, хлористоводородная кислота q.s до pH, натрия гидроксид q.s до pH.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 5 мл (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы глицилциклинов, структурно сходен с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосом и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.

Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной МПК тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli.

Бактерицидное действие тигециклина отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Legionella pneumophila.

Механизм развития устойчивости

Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение.

Кроме того, активность тигециклина не подавляется ни действием β-лактамаз (включая β-лактамазы расширенного спектра), ни модификацией чувствительных к антибиотику участков бактериальной оболочки, ни путем активного выведения антибиотика из бактериальной клетки или модификацией мишени воздействия (например, гиразы/топоизомеразы). Таким образом, тигециклин обладает широким спектром антибактериальной активности. Однако у тигециклина отсутствует защита против механизма резистентности микроорганизмов в виде активного выведения из клетки, кодируемого хромосомами Proteeae и Pseudomonas aeruginosa(система оттока MexXY-OprM). Между тигециклином и большинством классов антибиотиков не существует перекрестной устойчивости.

В целом, микроорганизмы, принадлежащие к Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp., менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae.

Кроме того, обнаружена некоторая приобретенная устойчивость у Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae.

Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсrАВ, обеспечивающего резистентность ко многим лекарственным веществам. Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.

Контрольные значения МПК

Ниже перечислены контрольные значения МПК, установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST).

ВозбудителиЧувствительныеРезистентные
Staphylococcus spp.≤ 0.5 мг/л> 0.5 мг/л
Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae≤ 0.25 мг/л> 0.5 мг/л
Enterococcus spp.≤ 0.25 мг/л> 0.5 мг/л
Enterobacteriaceae≤ 1 мг/л*> 2 мг/л
Вне зависимости от вида возбудителя≤ 0.25 мг/л> 0.5 мг/л

* Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro в отношении Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp.

В отношении Acinetobacter spp., Streptococcus pneumoniae, других стрептококков, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea и Neisseria meningitidis, не получено убедительных доказательств эффективности тигециклина.

Установлена эффективность тигециклина для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров. Поэтому контрольные значения МПК не представлены. Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для Bacteroides spp. и Clostridium spp., в ряде случаев превышающих 2 мг/л.

Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.

Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

К препарату чувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus avium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus faecalis1,2 (включая чувствительные к ванкомицину штаммы), Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы), Enterococcus gallinarum, Staphylococcus aureus1,2 (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae1, группа Streptococcus anginosus1,2 (включая S.anginosus, S.intermedius и S.constellatus), Streptococcus pyogenes1, Streptococcus pneumoniae3 (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы), группа Streptococci viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophilia, Citrobacter freundii2, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae2, Escherichia coli1,2 (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу широкого спектра), Haemophilus influenzae3, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca2, Klebsiella pneumoniae1,2 (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу широкого спектра), Legionella pneumophila3, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis group1,2, Clostridium perfringens2, Peptostreptococcus spp.2, Peptostreptococcus micros, Prevotella spp.; атипичные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивости: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Morganella morganii, Providencia spp., Proteus spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Микроорганизмы, обладающие собственной устойчивостью: Pseudomonas aeruginosa.

1,2,3 – виды, в отношении которых в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность.

Фармакокинетика

Всасывание

Поскольку тигециклин вводят в/в, он характеризуется 100% биодоступностью.

Распределение

При концентрациях от 0.1 до 1 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71% до 89%. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

В организме человека равновесный Vd тигециклина составляет 500-700 л (7-9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

Данные о способности тигециклина проникать через ГЭБ в организме человека отсутствуют.

Cssmax тигециклина в сыворотке составила 866±233 нг/мл при 30-минутных инфузиях и 634±97 нг/мл при 60-минутных инфузиях. AUC0-12 ч составила 2349±850 нг×час/мл.

Метаболизм

В среднем, менее 20% тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и эпимер тигециклина.

Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами CYP1А2, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4. Он не является ни конкурентным ингибитором, ни необратимым ингибитором цитохрома Р450.

Выведение

Отмечено, что 59% назначенной дозы выводится через кишечник (при этом большая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33% выводится почками. Дополнительные пути выведения – глюкуронизация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

Общий клиренс тигециклина после в/в инфузии составляет 24 л/ч. На почечный клиренс приходится приблизительно 13% от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненциальным выведением из сыворотки, средний терминальный T1/2 из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 ч, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкими нарушениями функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), общий клиренс тигециклина был снижен на 25% и 55%, а T1/2 увеличен на 23% и 43%, соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/tigacil_2

Тигацил – официальная инструкция по применению, аналоги

Тигацил (Tigacil) - инструкция по применению

catad_pgroup Антибиотики тетрациклины Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Один флакон содержит:
активное вещество: тигециклин 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 100 мг, хлористоводородная кислота q.s. до рН, натрия гидроксид q.s. до рН.

Описание

Оранжевый лиофилизированный порошок или пористая масса.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаМеханизм действия

Антибиотик тигециклин принадлежит к классу глицилциклинов, структурно сходному с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосомы и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.

Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной минимальной подавляющей концентрации (МПК) тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli.

Механизм развития устойчивости
Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение.

Была продемонстрирована перекрестная резистентность между тигециклин и миноциклин резистентыми изолятами в группе Enterobacteriaceae, опосредованная эффлюксными насосами, обеспечивающими множественную лекарственную устойчивость. Отсутствует перекрестная резистентность, обоснованная мишенью действия, между тигециклином и большинством классов антибиотиков.

Тигециклин подвергается воздействию хромосомальных эффлюксных насосов Proteeae и Pseudomonas aeruginosa. В целом, микроорганизмы, принадлежащие к группе Proteeae, (Proteus spp., Providencia spp. и Morganellaspp.

), менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения AcrAB.

Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.

Контрольные значения МПК
Ниже перечислены контрольные значения МПК, установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST).

Staphylococcus spp. S ≤ 0,5 мг/л и R > 0,5 мг/л (S – чувствительные, R- резистентные)

Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae S ≤ 0,25 мг/л и R > 0,5 мг/л

Enterococcus spp. S ≤0,25 мг/л и R > 0,5 мг/л

Enterobacteriaceae S ≤ 1() мг/л и R > 2 мг/л.

Вне зависимости от вида возбудителя S ≤0,25 мг/л и R > 0,5 мг/л.

() Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro против Proteus, Providencia и Morganella spp.

Тигециклин доказал свою эффективность для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров.

В связи с вышесказанным контрольные значения МПК не представлены.

Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для микроорганизмов, принадлежащих к родам Bacteroides и Clostridium, в ряде случаев превышающие 2 мг/л.

Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.

Чувствительность
Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

Чувствительность микроорганизмов к тигециклину
Грам-положительные аэробы:Enterococcus spp.

†Enterococcus aviumEnterococcus casseliflavusEnterococcus faecalis* (включая чувствительные к ванкомицину штаммы)Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы)Enterococcus gallinarumStaphylococcus aureus*(включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы) Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы)Staphylococcus haemolyticusStreptococcus agalactiae*Группа Streptococcus anginosus * (включая S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus)Streptococcus pyogenes *Streptococcus pneumoniae* (пенициллин- чувствительные штаммы)

Группа Streptococci viridans

Грам-отрицательные аэробы:Aeromonas hydrophiliaCitrobacter freundii *Citrobacter koseriEscherichia coli *Haemophilus influenzae *Haemophilus parainfluenzaeKlebsiella oxytoca *

Legionella pneumophila *

АнаэробыClostridium perfringens†*Peptostreptococcus spp†.Peptostreptococcus micros†*

Prevotella spp.

Виды, укоторыхвозможноразвитиеприобретеннойустойчивостиГрам-отрицательные аэробы:Acinetobacter baumanniiBurkholderia cepaciaEnterobacter aerogenesEnterobacter cloacae*Klebsiella pneumoniae*Morganella morganiiProvidencia spp.Proteus spp.Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробы:
Bacteroides fragilis group†

Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью:Грам-отрицательные аэробы:Pseudomonas aeruginosa* виды, по отношению к которым в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность† cм. выше раздел «Фармакодинамика».

‡ серология

Фармакокинетика
Всасывание
Поскольку тигециклин вводят внутривенно, он характеризуется 100 % биодоступностью.

Распределение
При концентрациях от 0,1 до 1,0 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71 % до 89 %. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

В организме человека равновесный объем распределения тигециклина, составил от 500 до 700 л (7-9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

Данные о способности тигециклина проникать через гематоэнцефалический барьер в организме человека отсутствуют.

Равновесная максимальная концентрация (Сssmax) тигециклина в плазме крови составила 866±233 нг/мл при 30-минутных инфузиях и 634±97 нг/мл при 60-минутных инфузиях. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC)0-12ч составила 2349±850 нг•час/мл.

Метаболизм
В среднем, менее 20 % тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и эпимер тигециклина.

Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома P450 (CYP): 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4.

Tигециклин не показывал НАДФ зависимость в подавлении CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, из чего можно заключить отсутствие необратимого ингибитора этих изоферментов.

Выведение
Отмечено, что 59 % назначенной дозы выводится через кишечник (при этом большая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33 % выводится почками. Дополнительные пути выведения – глюкуронидация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

Общий клиренс тигециклина после внутривенной инфузии составляет 24 л/час. На почечный клиренс приходится приблизительно 13 % от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненциальным выведением из сыворотки, средний терминальный период полувыведения из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 часа, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией P-гликопротеина было установлено, что тигециклин является субстратом P-гликопротеина. Возможный вклад транспорта, опосредованного P-гликопротеина, в действие тигециклина неизвестен.

Печеночная недостаточность
У пациентов с легкими нарушениями функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) общий клиренс тигециклина был снижен на 25 % и 55 %, а период полувыведения увеличен на 23 % и 43 %, соответственно.

Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tigacil_15120/

Тигацил (tigacil) инструкция, отзывы, цена, описание

Тигацил (Tigacil) - инструкция по применению

WYETH WHITEHALL EXPORT, GmbH (Австрия)

АТХ: J01AA12 (Tigecycline)

Антибиотик группы тетрациклина

МКБ: J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия

Антибиотик группы глицилциклинов, структурно сходен с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосом и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами.

При 4-кратной МПК тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli.Бактерицидное действие тигециклина отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Legionella pneumophila.

Механизм развития устойчивостиТигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение.

Кроме того, активность тигециклина не подавляется ни действием β-лактамаз (включая β-лактамазы расширенного спектра), ни модификацией чувствительных к антибиотику участков бактериальной оболочки, ни путем активного выведения антибиотика из бактериальной клетки или модификацией мишени воздействия (например, гиразы/топоизомеразы).

Таким образом, тигециклин обладает широким спектром антибактериальной активности. Однако у тигециклина отсутствует защита против механизма резистентности микроорганизмов в виде активного выведения из клетки, кодируемого хромосомами Proteeae и Pseudomonas aeruginosa(система оттока MexXY-OprM). Между тигециклином и большинством классов антибиотиков не существует перекрестной устойчивости.

В целом, микроорганизмы, принадлежащие к Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp., менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Кроме того, обнаружена некоторая приобретенная устойчивость у Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae.

Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсrАВ, обеспечивающего резистентность ко многим лекарственным веществам. Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.

Контрольные значения МПКНиже перечислены контрольные значения МПК, установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST).ВозбудителиЧувствительныеРезистентныеStaphylococcus spp.≤ 0.5 мг/л> 0.5 мг/лStreptococcus spp., кроме S. pneumoniae≤ 0.25 мг/л> 0.5 мг/лEnterococcus spp.≤ 0.25 мг/л> 0.

5 мг/лEnterobacteriaceae≤ 1 мг/л*> 2 мг/лВне зависимости от вида возбудителя≤ 0.25 мг/л> 0.5 мг/л* Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro в отношении Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp.В отношении Acinetobacter spp.

, Streptococcus pneumoniae, других стрептококков, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea и Neisseria meningitidis, не получено убедительных доказательств эффективности тигециклина.

Установлена эффективность тигециклина для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров. Поэтому контрольные значения МПК не представлены. Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для Bacteroides spp. и Clostridium spp., в ряде случаев превышающих 2 мг/л.

Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

К препарату чувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus avium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus faecalis1,2 (включая чувствительные к ванкомицину штаммы), Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы), Enterococcus gallinarum, Staphylococcus aureus1,2 (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae1, группа Streptococcus anginosus1,2 (включая S.anginosus, S.intermedius и S.constellatus), Streptococcus pyogenes1, Streptococcus pneumoniae3 (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы), группа Streptococci viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophilia, Citrobacter freundii2, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae2, Escherichia coli1,2 (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу широкого спектра), Haemophilus influenzae3, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca2, Klebsiella pneumoniae1,2 (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу широкого спектра), Legionella pneumophila3, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis group1,2, Clostridium perfringens2, Peptostreptococcus spp.2, Peptostreptococcus micros, Prevotella spp.; атипичные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивости: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Morganella morganii, Providencia spp., Proteus spp., Stenotrophomonas maltophilia.Микроорганизмы, обладающие собственной устойчивостью: Pseudomonas aeruginosa.

1,2,3 – виды, в отношении которых в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность.

Препараты – Тигацил®

Тигацил (Tigacil) - инструкция по применению
по медицинскому применению препарата

  • Производитель: ООО «Пфайзер»
  • Номер РУ: ЛСР-008024/09
  • АТХ код: J01AA12 – Tigecycline
  • Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • Дозировка: 50 мг
  • Упаковка: 10

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав / активное вещество

Один флакон содержит активное вещество: тигециклин 50 мг;

Вспомогательные вещества

Один флакон содержит вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 100 мг, хлористоводородная кислота q.s. до рН, натрия гидроксид q.s. до рН.

Описание лекарственной формы

Оранжевый лиофилизированный порошок или пористая масса.

Фармакодинамика

Механизм действия

Антибиотик тигециклин принадлежит к классу глицилциклинов, структурно сходному с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосомы и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.

Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной минимальной подавляющей концентрации (МПК) тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli.

Механизм развития устойчивости

Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение.

Была продемонстрирована перекрестная резистентность между тигециклин и миноциклин резистентыми изолятами в группе Enterobacteriaceae, опосредованная эффлюксными насосами, обеспечивающими множественную лекарственную устойчивость. Отсутствует перекрестная резистентность, обоснованная мишенью действия, между тигециклином и большинством классов антибиотиков.

Тигециклин подвергается воздействию хромосомальных эффлюксных насосов Proteeae и Pseudomonas aeruginosa. В целом, микроорганизмы, принадлежащие к группе Proteeae, (Proteus spp., Providencia spp. и Morganellaspp.

), менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения AcrAB.

Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.

Контрольные значения МПК

Ниже перечислены контрольные значения МПК, установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST).

Staphylococcus spp. S ≤ 0,5 мг/л и R > 0,5 мг/л (S – чувствительные, R- резистентные)

Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae S ≤ 0,25 мг/л и R > 0,5 мг/л

Enterococcus spp. S ≤0,25 мг/л и R > 0,5 мг/л

Enterobacteriaceae S ≤ 1() мг/л и R > 2 мг/л.

Вне зависимости от вида возбудителя S ≤0,25 мг/л и R > 0,5 мг/л.

() Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro против Proteus, Providencia и Morganella spp.

Тигециклин доказал свою эффективность для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров.

В связи с вышесказанным контрольные значения МПК не представлены.

Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для микроорганизмов, принадлежащих к родам Bacteroides и Clostridium, в ряде случаев превышающие 2 мг/л.

Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.

Чувствительность

Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

Чувствительность микроорганизмов к тигециклину

Грам-положительные аэробы:

Enterococcus spp.†

Enterococcus avium

Enterococcus casseliflavus

Enterococcus faecalis* (включая чувствительные к ванкомицину штаммы)

Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы)

Enterococcus gallinarum

Staphylococcus aureus*(включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы) Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы)

Staphylococcus haemolyticus

Streptococcus agalactiae*

Группа Streptococcus anginosus * (включая S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus)

Streptococcus pyogenes *

Streptococcus pneumoniae* (пенициллин- чувствительные штаммы)

Группа Streptococci viridans

Грам-отрицательные аэробы:

Aeromonas hydrophilia

Citrobacter freundii *

Citrobacter koseri

Escherichia coli *

Haemophilus influenzae *

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella oxytoca *

Legionella pneumophila *

Анаэробы

Clostridium perfringens†*

Peptostreptococcus spp†.

Peptostreptococcus micros†*

Prevotella spp.

Видыу которых возможно развитие приобретенной устойчивости

Грам-отрицательные аэробы:

Acinetobacter baumannii

Burkholderia cepacia

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae*

Klebsiella pneumoniae*

Morganella morganii

Providencia spp.

Proteus spp.

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробы:

Bacteroides fragilis group†

Микроорганизмы, обладающие природной  устойчивостью:

Грам-отрицательные аэробы:

Pseudomonas aeruginosa

*   виды, по отношению к которым в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность

† cм. выше раздел «Фармакодинамика».

‡ серология

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.