Тиопентал натрия (Thiopental sodium) – инструкция по применению

Тиопентал натрий (thiopental sodium)

Тиопентал натрия (Thiopental sodium) - инструкция по применению

Тиопентал натрий. Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в 1 фл. — 500 мг, 1 г).

Фармакологическое действие

Тиопентал натрий относится к списку сильнодействующих веществ (список 1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты.

Обладает выраженной снотворной и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью.

Замедляет время открытия ГАМК-зависимых камалов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, АД.

Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После в/в введения общая анестезия развивается через 30-40 с; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгетическое действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При в/в введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Сmax — в течение 30 с (мозг), 15-30 мин (мышцы).

В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Vd — 1,7-2,5 л/кг, во время беременности — 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением — 7,9 л/кг. Связь с белками плазмы — 76-86%.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Тиопентал натрий метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов.

Т1/2 в фазе распределения — 5-9 мин, в фазе элиминации — 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности — до 26,1 ч, у пациентов с ожирением — до 27,5 ч), у детей — 6,1 ч.

Выводится, преимущественно, почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания

— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов); — большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Применение

В/в медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2,5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным.

При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза.

Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 с додостижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг.

Для купирования судорог -75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии — 125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в — 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 с — остальное количество. Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг.

Поддерживающая доза — 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Побочное действие

На ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. Со стороны ДС: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны НС : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.

vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко — послеоперационный делириозный психоз.

На ПС: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

АР: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота. Местные реакции: при в/в введении — болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Противопоказания

— гиперчувствительность; — порфирия, включая острую перемежающуюся (в т. ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); — интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и ЛС для общей анестезии; — шок; — астматический статус; — злокачественная гипертония;

— период лактации.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение АД, снижение ОПСС (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий.

При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот — бемегрид. При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; при ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД — плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных ЛС и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах — в/в введение диазепама; при их неэффективности — ИВЛ и миорелаксанты.

Взаимодействие с другими лекарствами

— Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии);— с магния сульфатом — усиление угнетающего действия на ЦНС;— с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными ЛС — усиление гипотензивного действия;

— метотрексатом — усиление токсического действия последнего. Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект ЛС, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом. Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения АД.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими ЛС (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпроманом, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Источник: http://farmaspravka.com/tiopental-natrij-thiopental-sodium

Тиопентал натрия, инструкция, область применения препарата

Тиопентал натрия (Thiopental sodium) - инструкция по применению

Наверняка каждый припомнит кадры шпионских фильмов, где язык развязывают при помощи «сыворотки правды». Действительно, желая получить те или иные сведенья, криминалисты и спецслужбы иногда используют препараты, заставляющие человека в расслабленном состоянии делать признания.

В 1953 году английский врач Р.Льюис применил один из таких медикаментов на обвиняемом в убийстве. Название препарата – Пентотал натрия. Позже выяснилось, что «открытие» доктора – всего лишь желание войти в историю, а лекарство предназначено для других целей.

Что же лечат Тиопенталом (Пентоталом) натрия по инструкции?

Когда препарат необходим

Что представляет собой Тиопентал натрия, инструкция осведомляет, что это – медикаментозное средство, которое используют для неингаляционного наркоза. Под влиянием препарата общая анестезия длится 20-25 минут. Используют для недолгих операций и базисного наркоза (после Тиопентала вводят другой препарат – анальгетик либо миорелаксант).

Его также применяют как добавочный способ для устранения судорог различного происхождения и при искусственной вентиляции легких, когда требуется снизить внутричерепное давление.

Возможно использование препарата при:

  • эпилепсии,
  • черепно-мозговых травмах,
  • профилактике кислородного голодания мозга.

Медикамент являет собой соединение натриевой соли, этила, тиобарбитуровой кислоты с безводным карбонатом натрия.

Тиопентал выпускается:

  • в форме лиофилизата (сухой пористой массы) – чтобы приготовить раствор для внутривенного вливания,
  • в форме желтоватого порошка – чтобы приготовить раствор для внутривенного введения.

Легко растворяется в воде.

Согласно инструкции Тиопентал натрия используют внутривенно или ректально (для детей в виде теплого настоя). Дозировка: внутривенно 3-10 мг на килограмм веса, ректально 40-50 мг на каждый год жизни детям, 1 г – взрослым.  

Как действует Тиопентал натрия

На организм Тиопентал натрия производит снотворное, противосудорожное и общеанестезирующее действие, в результате чего происходит:

  1. Блокировка распространения импульса судороги по мозгу.
  2. Скорейшее засыпание и крепкий сон.
  3. Сильное расслабление в мышцах.
  4. Ослабление процесса переработки мозгом глюкозы и кислорода.
  5. Притупление чувствительности дыхательного центра к углекислому газу.
  6. Кардиодепрессия – падение давления и объема ударов сердца, но учащение сокращений сердца.
  7. Снижение печеночного кровообращения.
  8. Увеличение вместимости венозной системы.
  9. Путем внутривенной инъекции стремительно входит в мозг, жировую ткань, а также мышцы, печень, почки. Эффект появляется уже через 40 секунд (при внутривенном введении), через 8-10 минут  – при ректальном.

Наркоз действует 20-25 минут, пробуждение тяжелое, с частичной потерей памяти. Обезболивающее действие прекращается на выходе со сна.

Смотрим видео о видах анастезии и их выборе:

Возможны ли побочные эффекты

Тиопентал, выпускающийся во флаконах, может вызвать ряд побочных эффектов в дыхательной, сердечнососудистой, пищеварительной и центральной нервной системах, а также аллергические реакции:

  1. Бронхоспазм и ларингоспазм
  2. Угнетение или остановка дыхания
  3. Увеличение слизи в бронхах
  4. Апноэ (приостановка дыхания)
  5. Головокружение
  6. Заторможенность
  7. Падение давления
  8. Высыпания на коже и зуд
  9. Отек Квинке
  10. Аритмия
  11. Тошнота и рвота
  12. Анафилактический шок

При попадании препарата в мягкие ткани возможна сильная боль и некроз, жжение вокруг места укола, возникает риск тромбофлебита (при введении 5% раствора).

Под влиянием алкоголя, успокоительных, снотворного, нейролептиков Тиопентал угнетает ЦНС, возможно удвоение их действия, поэтому препараты для наркоза лучше применять в меньших дозах.

Антидепрессанты и аналептики ослабляют действие (есть риск развития артериальной гипертензии и аритмии), адреноблокаторы – усиливают. Тиопентал подчеркивает эффект гипотермических и гипотензивных медикаментозных средств.

Препарат нельзя совмещать в одном шприце с антибиотиками, анальгетиками, миорелаксантами, транквилизаторами, аскорбиновой кислотой.

Тиопентал натрия по инструкции поднимает активность парасимпатической нервной системы. После того, как обезболивание начинает действовать, проверяют проходимость дыхательных путей.

Кому нельзя использовать лекарство

Инструкция по применению Тиопентала натрия содержит также особые предостережения, которые обязан знать не только доктор, но и в общих чертах пациент. Существует категория людей, которым он категорически противопоказан.

Препарат не рекомендуют применять при:

  • воспалениях носоглотки,
  • бронхиальной астме,
  • других недугах, не гарантирующих проходимость дыхательных путей.

Подвергаются риску при использовании лекарства больные:

  • сахарным диабетом,
  • болезнями печени и почек,
  • аномалиями кровообращения,
  • с отягощенной формой анемии,
  • патологиями функции миокарда.

Нельзя делать инъекцию людям в состоянии шока, коллапса, лихорадки, при сильном изнурении организма, обезвоживании.

Следует обращать внимание на наличие в истории болезни приступов порфирии (нарушения пигментного обмена). Острые нарушения кровообращения вызывает неосторожное использование препарата при сердечно-сосудистых патологиях.

Пожилым людям необходимо снизить дозу. На злоупотребляющих спиртными напитками препарат, скорее всего, не будет иметь эффекта.

Тиопентал будет действовать дольше, если у пациента есть патологии почек или нарушен белковый обмен.

Во время беременности применять тиопентал натрия можно лишь в случаях взвешивания всех «за» и «против», если прок для матери и плода преобладает над риском. Общая доза препарата не должна превышать четверть грамма. У плода медикамент может вызвать подавление ЦНС. На тонус матки не влияет.

Ни в коем случае не использовать препарат параллельно с употреблением витамина С и других препаратов, имеющих кислую реакцию. Грудное вскармливание перед наркозом следует на некоторое время прекратить.

После анестезии Тиопенталом минимум на сутки, лучше на двое, воздержаться от управления транспортом и взять освобождение от работы, требующей хорошей реакции. Выходить на улицу после использования препарата рекомендуют только с сопровождением.

Вводить Тиопентал натрия ректальным способом не рекомендуется, если больной перенес оперативные вмешательства в области прямой кишки и ануса, имеет заболевания толстого кишечника.

Перед применением Тиопентала натрия следует внимательно ознакомиться с инструкцией, слишком уж много «подводных течений» имеет препарат.

Применять медикамент могут лишь квалифицированные анестезиологи-реаниматологи в условиях медицинского стационара.

В отделении лечебного заведения должны быть в наличии средства и аппараты для поддержки надлежащей работы сердца и легких. Только в таких условиях возможно избежать описанных неприятностей. 

Источник: http://VekZhivu.com/article/2477-tiopental-natriya-instruktsiya-oblast-primeneniya-preparata

Тиопентал натрия – средство для неингаляционного наркоза

Тиопентал натрия (Thiopental sodium) - инструкция по применению

Препарат для медицинского наркоза очень короткого действия. Тиопентал натрия – смесь натриевой соли с безводным карбонатом натрия.

  • Фармакологическая  группа препарата Тиопентал натрия – наркозные средства.
  • Тиопентал натрия по латыни — Thiopentalum Natrium
  • Рецепт на Тиопентал натрия на латинском языке выглядит так: Rp.: «Thiopentali-natrii 1,0 D. t. d. N. 6 S. Для наркоза.»
  • Торговые названия Тиопентала натрия —  «Тиопентал-натрий», «Тиопентал», «Тиопентон», «Пентотал»
  • Аналоги Тиопентала натрия (препараты с идентичным активным действующим веществом) – все средства, перечисленные в предыдущем пункте.
  •  В кино и литературе  Тиопентал натрия описывается, как «сыворотка правды», то есть вещество, после которого человек, якобы, не способен лгать.
  • Вещество в дозировке, многократно превышающей терапевтическую, используется в некоторых штатах США  для казни преступников.

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Расфасован во флаконы с резиновыми пробками, содержание вещества в каждой – 0,5 грамм или 1 грамм.

Абсолютные

  1. Алкогольная интоксикация, а также острая интоксикация после использования  наркотических анальгетиков, снотворного и препаратов для общего наркоза
  2. Порфирия
  3. Бронхиальная астма
  4. Шок
  5. Злокачественная гипертермия
  6. Непереносимость компонентов препарата

Относительные (с осторожностью)

  1. Сердечнососудистая недостаточность
  2. Гиповолемия
  3. Нарушения функции миокарда
  4. Пониженное артериальное давление
  5. Коллапс
  6. Миотония
  7. Воспалительные процессы в носоглотке
  8. Лихорадка
  9. Анемия
  10. Сепсис
  11. Микседема
  12. Хроническая обструктивная болезнь легких
  13. Кахексия
  14. Ожирение
  15. Почечная, печеночная недостаточность и недостаточность надпочечников
  16. Сахарный диабет
  17. Детский возраст
  18. Беременность и период лактации

Важно! Во время беременности препарат используют только в том случае, если ожидаемая польза значительно превышает риск. При использовании препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия

  • Сердечнососудистая система:  аритмия, тахикардия, коллапс при быстром введении, падение артериального давления
  • Пищеварительная система: слюнотечение, тошнота, икота, рвота
  • Нервная система: эпилептические припадки, мышечные подергивания, головокружение, головная боль, сонливость после операции,  паралич лучевого нерва, повышение тонуса блуждающего нерва, спутанность сознания. Синдром беспокойных ног
  • Дыхательная система:  кашель, чихание, спазм бронхов, повышение бронхиальной секреции, при быстром введении – угнетение дыхательного центра
  • Местные и аллергические реакции: в месте инъекции  тромбофлебит, тромбоз, спазм сосудов, а также кожные высыпания, зуд, анафилактический шок

Инструкция по применению

Начать нужно с того, как правильно развести Тиопентал натрия, который выпускается в виде порошка. Как вспомогательное средство в этом случае используется обычная вода для инъекций. Для взрослых используется 2,5% раствор, для детей – 1% раствор.

Согласно инструкции, Тиопентал натрия нужно разводить непосредственно перед применением.

Вводить раствор нужно очень медленно, чтобы избежать коллапса

Дозировка препарата Тиопентал натрия рассчитывается, исходя из возраста, веса и состояния больного.

Взрослым

  1. Введение в общий наркоз: начинают с пробной дозы 25-75 мг, после, в течение минуты, наблюдают за состоянием пациента и вводят основную дозу 200-400 мг. Для поддержания наркоза дозировка составляет 50-100 мг.

  2. Как противосудорожное средство: внутривенно 75-125 мг, продолжительность  введения – 10минут
  3. При гипоксии мозга: 1,5-3,5 мг/кг.

    Продолжительность введения – 1 минута

  4. При почечной недостаточности дозировка составляет 75% от стандартного количества вещества
  5. Максимальная доза для разового внутривенного введения – 1 грамм

Детям

Инструкция по применению Тиопентала натрия предполагает для детей следующий режим дозирования:

  1. Новорожденные – 3-4 мг/кг
  2. От 1 месяца до 1 года – 5-8 мг/кг
  3. От года до 12 лет – 5-6 мг/кг
Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.