Топалепсин (Topalepsin) – инструкция по применению

Содержание

Топалепсин таблетки покрытые оболочкой – Инструкция по применению

Топалепсин (Topalepsin) - инструкция по применению

  • ?Действующее вещество: ТОПИРАМАТ
  • ?Смотреть 4 аналог
Дозировка Фасовка Упаковка
0,025N30
0,1N30
0,05N30

Противоэпилептическое средство

Производитель

АКРИХИН ХФК, ОАО

В качестве монотерапии – впервые диагностированная эпилепсия.

В качестве вспомогательного лекарственного средства у взрослых и детей старше 3 лет – парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

Почечная или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в анамнезе, в т.ч. в семейном), гиперкальциурия.

Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко – возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела.

Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза.

Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях – мидриаз.

Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.

Возможно развитие аллергических реакций.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить.

При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую противосудорожную терапию, дозы лекарственного средства уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели.

При отмене лекарственных средств, являющихся индукторами микросомальных “печеночных” ферментов, концентрации топирамата в плазме будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.

Взрослым в начале проведения монотерапии – по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1 – 2 недели на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема).

При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза у 100 мг/сут, максимальная суточная доза – 500 мг.

В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.

Детям старшее 3 лет при монотерапии в первую неделю лечения – по 0,5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет – 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках – до 500 мг/сут.

При назначении в комбинации с другими противосудорожными лекарственными средствамиу взрослых начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 недели. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы.

Средняя суточная доза – 200-400 мг, кратность приема – 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 мг.

Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза – 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 недели и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-розового до розового с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Состав

Одна таблетка 25 мг содержит:

активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество – 25 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 12,5 мг; крахмал кукурузный – 7,5 мг; крахмал прежелатинизированный – 12 мг; лактозы моногидрат – 17,5 мг; кросповидон – 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный – 1 мг; кроскармеллоза натрия – 1,5 мг; магния стеарат – 0,5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 2 мг, макрогол 6000 – 0,32 мг; глицерол – 0,32 мг; тальк – 0,68 мг; титана диоксид – 0,432 мг; краситель железа оксид красный – 0,008 мг; лактозы моногидрат – 0,24 мг.

Одна таблетка 50 мг содержит:

активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество – 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 25 мг; крахмал кукурузный – 15 мг; крахмал прежелатинизированный – 24 мг; лактозы моногидрат – 35 мг; кросповидон – 5 мг; кремния диоксид коллоидный – 2 мг; кроскармеллоза натрия – 3 мг; магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 4 мг, макрогол 6000 – 0,64 мг; глицерол – 0,64 мг; тальк – 1,36 мг; титана диоксид – 0,864 мг; краситель железа оксид красный – 0,016 мг; лактозы моногидрат – 0,48 мг.

Одна таблетка 100 мг содержит:

активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество – 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 50 мг; крахмал кукурузный – 30 мг; крахмал прежелатинизированный – 48 мг; лактозы моногидрат – 70 мг; кросповидон – 10 мг; кремния диоксид коллоидный – 4 мг; кроскармеллоза натрия – 6 мг; магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 8 мг, макрогол 6000 – 1,28 мг; глицерол – 1,28 мг; тальк – 2,72 мг; титана диоксид – 1,728 мг; краситель железа оксид красный – 0,032 мг; лактозы моногидрат – 0,96 мг.

Одна таблетка 200 мг содержит:

активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество – 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 100 мг; крахмал кукурузный – 60 мг; крахмал прежелатинизированный – 96 мг; лактозы моногидрат – 140 мг; кросповидон – 20 мг; кремния диоксид коллоидный – 8 мг; кроскармеллоза натрия – 12 мг; магния стеарат – 4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 16 мг, макрогол 6000 – 2,56 мг; глицерол – 2,56 мг; тальк – 5,44 мг; титана диоксид – 3,456 мг; краситель железа оксид красный – 0,064 мг; лактозы моногидрат – 1,92 мг.

Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Повышает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч.

ГАМКА-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКА-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDА-рецепторов.

Эти эффекты дозозависимы при концентрация Топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ.

Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, уем у ацетазоламида, й вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, биодоступность – 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в крови после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки – 6,76 мкг/мл.

Связь с белками плазмы – 13-17%. Объем распределения (после приема 1,2 г) – 0,55-0,8 л/кг, зависит от пола (у женщин – 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности – 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным – 20- 30 мл/мин; величина площади под кривой “концентрация – время” (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе.

Период полувыведения после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки -21ч. При тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает эффективность пероральных эстроген содержащих контрацептивов.

Уменьшает AUC дигоксина на 12%.

Не рекомендуется одновременный прием этанола или других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.

При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата – на 14%.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.

Побочные эффекты

У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой. жидкости.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективным способ выведения топирамата из организма – гемодиализ.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Дата аннулирования

Бессрочный

Источник: https://informed.ru/list-lek/topalepsin-tabletki-pokrytye-obolochkoy

Топалепсин

Топалепсин (Topalepsin) - инструкция по применению
Фармокологическое действие, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Показания, Противопоказания, Особые указания

Топалепсин – противоэпилептическое средство.

Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+-каналы от состояния нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч.

ГАМК[A]-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК[A]-рецепторов- снижает активность каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) (подтип глутаматных рецепторов), не влияет на активность NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспарта).

Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкмоль/л, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкмоль/л.

Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата. Фармакокинетика:  Абсорбция – высокая, биодоступность – 80%.

Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. TCmax – 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Cmax после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки – 6.76 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 13-17%. Объем распределения (после приема 1.2 г) – 0.55-0.8 л/кг, зависит от пола (у женщин – 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Css достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности – 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.

Фармокинетика

Абсорбция – высокая, биодоступность – 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. TCmax – 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Cmax после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки – 6.76 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 13-17%.

Объем распределения (после приема 1.2 г) – 0.55-0.8 л/кг, зависит от пола (у женщин – 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Css достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности – 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным – 20-30 мл/мин- AUC в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. T1/2 после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки – 21 ч.

Дозировки

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки Топалепсина не следует делить. При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков.

В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую противосудорожную терапию, дозы лекарственного средства уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели. При отмене лекарственных средств, являющихся индукторами микросомальных «печеночных» ферментов, концентрации топирамата в плазме будут возрастать.

В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топалепсина можно уменьшить. Взрослым в начале проведения монотерапии — по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1 – 2 недели на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема).

При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза — 100 мг/сут, максимальная суточная доза — 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.

Детям старше 3 лет при монотерапии в первую неделю лечения — по 0, 5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет — 3-6 мг/кг/сут.

При недавно диагностированных парциальных припадках — до 500 мг/сут. При назначении в комбинации с другими противосудорожными лекарственными средствами у взрослых начальная доза Топалепсина — 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 недели. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы.

Средняя суточная доза — 200-400 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Критерием подбора дозы Топалепсина служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза — 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 недели и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры). Отменять препарат Топалепсин следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Побочное действие:  Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления- редко – возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч.

диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела- аллергические реакции. Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза.

Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях – мидриаз.

Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Побочные действия

Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления- редко – возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч.

диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела- аллергические реакции. Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза.

Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях – мидриаз.

Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – гемодиализ.

Показания

В качестве монотерапии – впервые диагностированная эпилепсия. В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет – парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки- эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).

Особые указания

У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

В период лечения Топалепсином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: http://36n6.ru/topalepsin/instrukciya-po-primeneniyu/

Топалепсин – инструкция по применению, цены, отзывы

Топалепсин (Topalepsin) - инструкция по применению

На странице представлена информация о препарате Топалепсин – инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Топалепсин советуем обратиться к врачу за консультацией!

Формы выпуска и примерные цены на них

  • тб плен/об 100мг бл: 425 руб.
  • тб плен/об 25мг бл: 168 руб.

Подбор похожих препаратов: синонимов, дженериков и заменителей

  • Макситопир
  • Топалепсин
  • Топамакс
  • Топсавер
  • Тореал

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса – Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет).

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3-х лет.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, атаксия, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, головокружение, парестезия, гипестезия, сонливость; редко – возбуждение, амнезия, афазия, депрессия, диплопия и другие нарушения зрения, конъюнктивит, нистагм, нарушение речи, извращение вкусовых ощущений.Со стороны органов ЖКТ: анорексия, гингивит, тошнота.Прочие: уменьшение массы тела, боль в животе, озноб, лейкопения, диспноэ, отек, носовое кровотечение, нефролитиаз, гематурия, прурит, тиннит, дисменорея, ослабление либидо, импотенция.

Симптомы: судороги, нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тяжелый метаболический ацидоз, усиление выраженности побочных эффектов.Лечение: промывание желудка или индукция рвоты, поддерживающая терапия. Эффективный способ выведения топирамата из организма – гемодиализ.

Разные противосудорожные и антиспастические средства

Противоэпилептическое. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу.

Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.Быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 81% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы – 13-17%.

Время достижения Cmax после приема дозы 400 мг – 2 часа. У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме достигается в течение 4-8 дней (на фоне выраженных нарушений функции почек через 10-15 дней). Фармакокинетика носит линейный характер (концентрация в плазме пропорциональна дозе) в диапазоне доз 200-800 мг/сут.

Биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками. Период полувыведения составляет 21 час.

Действующее вещество – топирамат.

Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (на 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.

Больным, находящимся на гемодиализе, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Отмену проводят постепенно, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами.

У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата).

Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС.

Список Б. При комнатной температуре.

Источник: www.aptekarsk.ru

Источник: http://mymedlife.ru/content/topalepsin

ТОПАЛЕПСИН, TOPALEPSIN – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ТОПАЛЕПСИН в аптеке на RusMedServ.com

Топалепсин (Topalepsin) - инструкция по применению

Фирма-производитель: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО (Россия)

таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30 шт. Рег. №: ЛСР-006458/09

Клинико-фармакологическая группа:

Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
топирамат25 мг

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч.

GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.

Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек и эффективности проводимой терапии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (особенно в период подбора дозы) – атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, чувство усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко – возбуждение, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, извращение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; в отдельных случаях – повышение показателей функциональных печеночных проб (у пациентов, принимавших топирамат в комбинации с другими лекарственными препаратами или в качестве монотерапии), гепатит, печеночная недостаточность (при применении топирамата одновременно с проведением массивной лекарственной терапии).

Прочие: нефролитиаз, уменьшение массы тела.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось. Применение топирамата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.

Применение для детей

Не применять у детей в возрасте до 2 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с топираматом фенитоин и карбамазепин снижают его концентрацию в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм топирамата. В отдельных случаях при применении топирамата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении однократной дозы топирамата и дигоксина возможно уменьшение AUC дигоксина.

При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.

При одновременном приеме метформина и топирамата средние значения Cmax и AUC0-12ч метформина повышаются соответственно на 18% и 25%, тогда как среднее значение клиренса уменьшается на 20%, при этом плазменный клиренс топирамата уменьшается. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

У пациентов, принимающих метформин, при необходимости применения или отмены топирамата следует регулярно контролировать уровень глюкозы в организме.

При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках.

Топалепсин® (Topalepsin)

Топалепсин (Topalepsin) - инструкция по применению

Использование лекарства Топирамат должно обязательно обговариваться с лечащим врачом. Это крайне мощный противоэпилептический препарат, который составляет группу сульфамат-замещенных моносахиридов. Его используют для лечения:

  • Приступов мигрени
  • Припадков, связанных с синдромом Леннокса-Гасто
  • Парциальной эпилепсии
  • Тонико-клонических припадков.

Состав препарата и форма выпуска

Топирамат имеет только одну форму выпуска – таблетки Основным действующим веществом в нем является одноименный компонент топирамат. Его, в зависимости от дозировки, может быть 25 или 100 мг.

Кроме него, в составе капсул присутствует моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, примогель и желатиновый крахмал.

Для создания оболочки производитель использует диоксид титана, гипромеллоз, макрогол, полисорбат.

Лечебные свойства

Топирамат – лекарственный препарат, являющийся сульфат-замещающим моносахаридом. Он используется для лечения эпилепсии и мигрени, так как обладает мощный противоэпилептическим эффектом.

Активные компоненты при попадании в организм стремительно распространяются по нему, после чего снижают частоту появления потенциалов действия.

За счет этого блокируется работа натриевых каналов, что снижает вероятность возникновения припадков.

Действующие компоненты способы подавить действие каината, из-за которых повышается чувствительность рецепторов АМПК. Препарат не сказывается на активности аспартата, за счет чего не возникают побочные эффекты. Подобное влияние – дозависимое. Оно возникает лишь при употреблении определенной дозы препарата. Топирамат способен подавить активность изоферментов карбоангидразы.

Нужно учитывать, что эффект от использования Топирамата менее выраженный, чем у ацетазоламида. Это не является определяющим при терапии эпилепсии. Всасывание действующих компонентов происходит стремительно.

Этот показатель достигает 80%. Проведенные исследования доказали, что прием пищи не влияет на усвояемость компонентов.

Максимальная концентрация действующих веществ наблюдается спустя 2 часа после приема лекарства.

Около 15% активных веществ связывается с плазменными белками, после чего стремительно распространяются по всему организму. Исследования показали, что уровень распределения у мужчин в 2 раза выше, чем у женщин.

Учитывайте, что Топирамат проникает в грудное молоко, из-за чего использовать его при лактации запрещено.

Действующие компоненты расщепляются печению – в процессе распада образуются вещества, которые не обладают никакой активностью.

Выведение Топирамата происходит постепенно. Достаточно 4-8 дней для полного избавления организма от активных веществ. Период полувыведения одной таблетки на 25 мг составляет 21 час. Неизмененные части лекарства выводятся почками вместе с мочой.

Способ применения

Существуют следующие формы выпуска: Капсулы по 25 мг, 28 штук – 220-300 российских рублей Капсулы по 100 мг, 28 штук – 570-650 российских рублей.

Инструкция по применению Топирамата должна ответить на все ваши вопросы. Принимать таблетки нужно целиком, запивая обильным количеством воды вне зависимости от приема пищи.

Эпилепсия

Взрослые

25 мг 1 раз в день, через 1-2 недели – 50 мг, максимальная суточная доза – 500 мг.

6-12 месяцев.

Лечение начинается с низких доз препарата, ее постепенно увеличивают в равных болях. Во время терапии следует обязательно контролировать концентрацию действующего вещества в крови.

Дети старше 6 лет

1 мг/кг веса, через 2 недели – 2 мг/кг. Максимальная суточная доза – 100 мг, которые делят на 2 приема.

6-12 месяцев

Запрещено превышать максимальную дозу лекарства, чтобы исключить осложнения.

Дети старше 3 лет

1 мг/кг веса в течение месяца, после чего дозу увеличивают до 5 мг/кг, которые делят на 2 приема.

6-12 месяцев

Даже у маленьких детей доза в 30 мг/кг отлично переносится.

Мигрень

Взрослые

25 мг 1 раз в день перед сном, через неделю дозу увеличивают в 2 раза.

1 месяц

При отсутствии выраженного эффекта дозу действующего вещества можно увеличивать до 100 мг в день.

При лечении Топираматом у пациентов с заболеваниями почечных канальцев нужно учитывать ряд особенностей. В первую очередь нужно учитывать, что активные компоненты снижают плазменный и почечный клиренс.

За счет этого может потребоваться более продолжительный период лечения или же увеличение максимальной дозы в 1.5 раза. У больных печеночной недостаточностью принимать лекарство нужно крайне аккуратно – из-за малой активности органа нарушается вывод действующих компонентов.

У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется. Применение при беременности и лактации должно проводится под контролем врача.

Применение при беременности

Препарат Топирамат категорически запрещено принимать во время беременности и грудного вскармливания. Проведенные исследования доказали наличие тератогенного воздействия на организм животных. Опытов над женщинами не проводилось.

Полученные данные позволили врачам сделать вывод о высоком риске развития врожденных патологий у детей, матери которых во время вынашивания употребляли препарат.

Кроме того, вероятность возникновения осложнений выше, если использовать Топирамат в комплексном лечении эпилепсии.

Единственное, когда применение Топирамата допускается – случаи, когда предполагаемая польза для матери выше вреда для ребенка.

Во время употребления лекарства женщинам стоит использовать надежные методы контрацепции, которые позволят не допустить беременности. Учитывайте, что активные компоненты стремительно попадают в грудное молоко.

По этой причине использовать его во время вскармливания запрещено – ребенка нужно отлучать от груди.

Противопоказания и меры предосторожности

Топирамат – лекарственный препарат, обладающий мощным воздействием на организм. Неправильное использование легко может привести к серьезным последствиям. Категорически запрещено использовать средство в следующих случаях:

  • При повышенной чувствительности к компонентам препарата
  • Детям, не достигшим двух лет
  • При нарушении функции почек.

Применение препарата требует обязательно соблюдения ряда правил. Чтобы не допустить возникновения судорог или припадков, отказ от терапии проводится постепенно – дозу действующего вещества снижают на равные проценты.

Старайтесь пить как можно больше чистой воды, чтобы не допустить нефролитиаза. Следите за своим питанием, ведь активные компоненты лекарства заставляют организм стремительно худеть.

Из-за снижения клиренса стоит осторожно принимать лекарство людям с нарушениями в работе почек.

Специалисты категорически запрещают принимать алкогольные напитки во время приема Топирамата. Не стоит также проводить лечение медикаментами, влияющих на состояние центральной нервной системы. Из-за возможной сонливости и головокружения после употребления препарата на время лечения стоит отказаться от вождения автотранспортом и занятий на точных механизмах.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При попадании в организм действующие вещества Топирамата стремительно вступают в множество химических реакций. В его основе лежит огромное количество компонентов, которые влияют на функционирование организма. Во время терапии эпилепсии нужно учитывать следующие особенности:

  • Использование Фенитоина или Карбамазепина значительно подавляет активность Топирамата в плазме крови – они ускоряют обменные процессы, из-за чего компоненты выводятся из организма быстрее. Происходит снижение эффективности
  • Применение Дигоксина во время лечения Топираматом вызввает снижение АИС дигоксина
  • Одновременный прием контрацептивов на основе этинилэстрадиола повышает концентрацию действующих веществ в организме
  • Использование препарата вместе с метформином требует постоянного контроля уровня глюкозы в крови
  • Не стоит использовать Топирамат вместе с препаратами, из-за которых могут образоваться камни в почках
  • Стоит полностью отказаться от алкогольных напитков во время лечения – они могут вызвать повышение концентрации фенитоина или топирамата.

Побочные эффекты и передозировка

Неправильный прием Топирамата или индивидуальная непереносимость действующих компонентов может спровоцировать возникновение побочных эффектов. Сред них:

  • Головная боль, головокружение, спутанность сознания
  • Отсутствие концентрации внимания, постоянная усталость, сонливость
  • Парестезия и атаксия
  • Эмоциональная нестабильность, снижение остроты зрения, изменение вкусовых пристрастий
  • Анорексия, амнезия, афазия
  • Тошнота, рвота, диарея, повышение аппетита
  • Печеночная недостаточность, гепатит, нефролитиаз.

Применение слишком больших доз лекарственного средства внутрь может вызвать передозировку. Из-за нее происходят отклонения в работе всей системы органов. Распознать подобное явление можно по следующим признакам:

  • Судороги, диплопия, нарушение координации
  • Сонливость, летаргия
  • Снижение артериального давления, ступор
  • Боль в животе, рвота.

Учитывайте, что при использовании Топирамата в комплексе с другими лекарствами и одновременном приеме их в большом количестве может возникнуть летальный исход. Наибольшую опасность представляет тяжелый метаболический ацидоз, приобретающий хронический характер.

При возникновении подобных симптомов стоит провести симптоматическую терапию и промыть желудок. Стоит выпивать как можно больше жидкости, употребить активированный уголь для ускоренного выведения веществ.

В редких случаях появления мощной передозировки проводится гемодиализ.

Тореал

Лекко/Фармстандарт, Россия

Цена: таблетки 25 мг, 28 штук – 160 рублей

Тореал – противоэпилептическое средство, относящееся к классу сульфат-замещенных моносохаридов. Оно уменьшает частоту появления потенциалов действия, из-за которых возникают припадки. После приема внутрь стремительно всасывается тканями и попадает в кровь. Эффективно купирует эпилептические припадки и избавляет от мигрени.

Плюсы:

  • Невысокая стоимость
  • Большой выбор форм выпуска
  • Не вызывает привыкания.

Минусы:

  • Не подходит для лечения детей
  • Употребление при беременности вызывает повреждения у плода.

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40 Эпилепсия
  • G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • G40.

    1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G40.

    4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов

  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.

активное вещество:
топирамат25 мг
50 мг
100 мг
200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 23/46/92/184 мг; крахмал прежелатинизированный — 7,2/14,4/28,8/57,6 мг; крахмал частично прежелатинизированный — 0,8/1,6/3,2/6,4 мг; МКЦ — 20,8/41,6/83,2/166,4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4/4,8/9,6/19,2 мг; магния стеарат — 0,8/1,6/3,2/6,4 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,272/2,544/5,088/10,176 мг; полисорбат 80 — 0,06/0,12/0,24/0,48 мг; тальк — 0,78/1,56/3,12/6,24 мг; титана диоксид (Е171) — 0,288/0,547/0,922/2,035 мг; железа оксид желтый (Е172) — −/0,029/0,23/− мг; железа оксид красный (Е172) — −/−/−/0,269 мг

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая таблетку целиком не разжевывая, независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

В составе комплексной терапии

Взрослые: минимальная эффективная доза 200 мг/сут. Обычная суточная доза 200–400 мг (за 2 приема). Максимальная суточная доза 1600 мг. Лечение начинают с 25–50 мг ежедневно на ночь в течение 1 нед.

Затем дозу повышают на 25–50 мг в день в течение 1–2 нед, с кратностью приема 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через бóльшие интервалы.

Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

Дети старше 3 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5–9 мг/кг, разделенная на 2 приема. Лечение начинают с дозы 25 мг на ночь в течение 1 нед. Затем дозу повышают на 1–3 мг/кг/сут в течение 1–2 нед, с кратностью приема 2 раза в день, до достижения оптимального клинического эффекта.

Источник: https://zdorovo.live/nevralgiya/topalepsin-topalepsin.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.