Топамакс (Topamax) – инструкция по применению

Топамакс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Топамакс (Topamax) - инструкция по применению

Противоэпилептический препарат, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.
Препарат: ТОПАМАКС®

Активное вещество препарата: topiramateКодировка АТХ: N03AX11КФГ: Противосудорожный препаратРегистрационный номер: П №011415/02Дата регистрации: 18.01.08

Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Топамакс, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с маркировкой в виде надписи «Тор» на одной стороне и дозировки «25» — на другой.

1 таб.топирамат

25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, воск карнаубский, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, краситель Opadry белый YS-1-7706-G (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80).

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, с маркировкой в виде надписи «Тор» на одной стороне и дозировки «100» — на другой.

1 таб.топирамат

100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, воск карнаубский, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, краситель Opadry желтый (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, железа оксид желтый).

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №2, с корпусом белого цвета с надписью «15 mg» и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью «ТОР»; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

1 капс.топирамат

15 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, поливидон, целлюлозы ацетат.

Состав оболочки капсул: желатин, кремния диоксид, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, чернила Опакод черные S-1-17720 (содержат железа оксид (Е172)).

28 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №1, с корпусом белого цвета с надписью «25 mg» и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью «ТОР»; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

1 капс.топирамат

25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, поливидон, целлюлозы ацетат.

Состав оболочки капсул: желатин, кремния диоксид, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, чернила Опакод черные S-1-17720 (содержат железа оксид (Е172)).

28 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №0, с корпусом белого цвета с надписью черными чернилами «25 mg» и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью черными чернилами «ТОР»; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

1 капс.топирамат

50 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, повидон, целлюлозы ацетат, желатин, вода очищенная, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, чернила Opacode Black S-1-1788/23 черные (раствор глазури шеллака в этаноле, железа оксид черный, бутанол, изопропанол, пропиленгликоль, аммония гидроксид).

28 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Топамакс

Противоэпилептический препарат, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч.

GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов.

Эти эффекты препарата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду — известному ингибитору карбоангидразы, поэтому данная активность топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность препарата.

После однократного приема препарата внутрь

Показания к применению:

Монотерапия:

— эпилепсия (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией) у взрослых и детей старше 2 лет.

В составе комплексной терапии:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 2 лет;

— припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, у взрослых и детей старше 2 лет.

Капсулы 50 мг применяются также для профилактики приступов мигрени (у взрослых). Применение Топамакса для лечения острых приступов мигрени не изучено.

Дозировка и способ применения препарата

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать лечение с приема препарат в низких дозах с последующим титрованием до эффективной дозы.

Таблетки Топамакса не рекомендуется делить на части.

Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (например, у детей и пациентов пожилого возраста).

Капсулы следует осторожно открыть, смешать их содержимое с небольшим количеством (около 1 чайной ложки) какой-либо мягкой пищи. Эту смесь следует немедленно проглотить, не разжевывая. Не следует хранить препарат, смешанный с пищей, до следующего приема. Капсулы Топамакса можно проглатывать целиком.

При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут.

Средняя суточная доза составляет 200-400 мг, кратность приема — 2 раза/сут. Подбор дозы начинают с 25-50 мг 1 раз/сут на ночь, препарат принимают в течение 1 недели.

Далее следует увеличивать дозу на 25-50 мг с интервалами в 1 или 2 недели до подбора эффективной дозы; кратность приема — 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Критерием подбора дозы является клинический эффект.

У некоторых пациентов эффект достигается при приеме препарата 1 раз/сут. Для достижения оптимального эффекта лечения Топамаксом не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.

При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема.

Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг массы тела/сут), препарат принимают на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 приема.

При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела, как правило, хорошо переносится.

При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков.

В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующий противосудорожный препарат по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического препарата на одну треть каждые 2 недели.

При отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, концентрации топирамата в крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топамакса можно снизить.

При проведении монотерапии взрослым, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Топамакс назначают по 25 мг 1 раз/сут перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 мг/сут в 2 приема.

При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Начальная доза составляет 100 мг/сут, максимальная суточная доза — 500 мг.

В некоторых случаях при рефрактерной форме эпилепсии пациенты переносят монотерапию Топамаксом в дозах до 1000 мг/сут.

При монотерапии детям старше 2 лет в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 2 приема.

При непереносимости такого режима дозу можно повышать на меньшую величину или с большими интервалами. Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3-6 мг/кг/сут.

При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут.

Для профилактики приступов мигрени суточная доза топирамата составляет 100 мг в 2 приема. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем дозу увеличивают на 25 мг/сут с интервалом в 1 неделю.

При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. В некоторых случаях положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг.

В клинических исследованиях пациенты получали различные дозы, но не более 200 мг/сут.

Побочное действие Топамакс:

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100,

Источник: https://medistok.ru/t/2685-topamaks-instrukcija-po-primeneniju.html

ТОПАМАКС

Топамакс (Topamax) - инструкция по применению

Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом белого цвета с надписью черными чернилами “50 mg” и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью черными чернилами “ТОР”; содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 150 мг, повидон – 34.733 мг, целлюлозы ацетат – 18.076 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – 80.6-83.5 мг, вода – 12.5-15.4 мг, сорбитана лаурат – 0.0397 мг, натрия лаурилсульфат – 0.0397 мг, титана диоксид (E171) – 0.99 мг, чернила Opacode Black S-1-17822/23 черные (раствор глазури шеллака в этаноле, железа оксид черный, н-бутиловый спирт, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид) – 5-10 мкг.

28 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат, относится к классу сульфамат-замещенных моносахаридов.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность GABA (ГАМК) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч.

GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияет на активность NMDA в отношении подтипа NMDA-рецепторов.

Эти эффекты препарата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду – известному ингибитору угольной ангидразы, поэтому данная активность топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность препарата.

Фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе.

После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 13-17%.

После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.

Метаболизм

После приема внутрь метаболизируется около 20% дозы.

Из плазмы, мочи и кала человека были выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов.

Выведение

Топирамат (70%) и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

После приема внутрь плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

После многократного приема препарата по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут средний T1/2 в среднем составил 21 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения топирамата почками зависит от функции почек и не зависит от возраста.

У пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (КК ≤ 70 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается, как следствие возможно повышение Css топирамата в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек.

Время достижения Css топирамата в плазме крови у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции почек составляет от 10 до 15 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени рекомендуется применение половины рекомендованной начальной и поддерживающей дозы.

У лиц пожилого возраста, не страдающих заболеваниями почек, плазменный клиренс топирамата не изменяется.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался на 50%.

Топирамат эффективно выводится путем гемодиализа. Длительный гемодиализ может привести к снижению концентрации топирамата в крови ниже количества, требующегося для поддержания противосудорожной активности.

Во избежание быстрого падения концентрации топирамата в плазме во время гемодиализа, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата Топамакс.

При коррекции дозы следует принимать во внимание:

1) продолжительность гемодиализа;

2) величина клиренса используемой системы гемодиализа;

3) эффективный почечный клиренс топирамата у пациента, находящегося на диализе.

Плазменный клиренс топирамата снижается в среднем на 26% у пациентов с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени. Поэтому пациентам с печеночной недостаточностью следует применять топирамат с осторожностью.

У детей в возрасте до 12 лет фармакокинетические параметры топирамата так же как и у взрослых, получающих препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а Css в плазме возрастает пропорционально повышению дозы.

Следует учитывать, что у детей клиренс топирамата повышен, а его T1/2 более короткий. Поэтому при одной и той же дозе из расчета на 1 кг массы тела концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, чем у взрослых.

У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты, вызывают снижение концентрации топирамата в плазме крови.

Показания

Эпилепсия:

— в качестве монотерапии у взрослых и детей старше 2 лет с эпилепсией (в т.ч. у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией);

— в составе комплексной терапии у взрослых и детей старше 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками, а также для лечения припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Мигрень:

— профилактика приступов мигрени у взрослых (применение препарата Топамакс для лечения острых приступов мигрени не изучено).

Противопоказания

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при почечной или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в прошлом или в семейном анамнезе), при гиперкальциурии.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Капсулы следует осторожно открыть, смешать их содержимое с небольшим количеством (около 1 чайной ложки) какой-либо мягкой пищи. Эту смесь следует немедленно проглотить, не разжевывая. Не следует хранить препарат, смешанный с пищей, до следующего приема. Капсулы Топамакс можно проглатывать целиком.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим титрованием до эффективной дозы.

Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (например, у детей и пациентов пожилого возраста).

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто

Комбинированная противосудорожная терапия у взрослых. Минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Обычно суммарная суточная доза составляет от 200 мг до 400 мг и принимается в 2 приема.

Некоторым пациентам может понадобиться увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 мг. Рекомендуется начать лечение с низкой дозы с последующим постепенным подбором эффективной дозы. Подбор дозы начинают с 25-50 мг, принимая их на ночь в течение 1 недели.

В дальнейшем с интервалами 1-2 недели дозу можно увеличивать на 25-50 мг и принимать ее в 2 приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз/сут.

Для достижения оптимального эффекта лечения препаратом Топамакс не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.

Данные рекомендации по дозе применимы ко всем взрослым пациентам, включая пациентов пожилого возраста, при отсутствии у них заболевания почек.

Комбинированная противосудорожная терапия у детей старше 2 лет. Рекомендуемая суммарная суточная доза препарата Топамакс в качестве средства дополнительной терапии составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема.

Подбор дозы необходимо начать с 25 мг (или менее, основываясь на начальной дозе от 1 до 3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалом 1-2 недели на 1-3 мг/кг и принимать ее в 2 приема.

При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

Эпилепсия (в т.ч. впервые диагностированная)

При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков.

В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующие противосудорожные препараты по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующих противоэпилептических препаратов на 1/3 каждые 2 недели.

При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени, концентрация топирамата в крови будет увеличиваться. В таких ситуациях, при наличии клинических показаний дозу препарата Топамакс можно уменьшить.

При монотерапии взрослым в начале лечения Топамакс назначают в дозе 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25 мг или 50 мг в 2 приема. Если пациент не переносит такой режим повышения дозы, то можно увеличить интервалы между повышениями дозы, либо повышать дозу более плавно.

При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. Начальная доза при монотерапии топираматом у взрослых составляет 100 мг/сут, а максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии переносят монотерапию топираматом в дозах до 1000 мг/сут.

Данные рекомендации по дозированию относятся ко всем взрослым, включая пожилых пациентов без заболеваний почек.

При монотерапии детям в возрасте старше 2 лет в первую неделю лечения Топамакс назначают в дозе 0.5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 мг/кг/сут в 2 приема.

Если ребенок не переносит такой режим повышения дозы, то можно повышать дозу более плавно или увеличивать интервалы между повышениями дозы. Величина дозы и скорость ее повышения зависят от клинического эффекта.

Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей в возрасте старше 2 лет составляет 100-400 мг/сут. Детям с недавно диагностированными парциальными припадками можно назначать до 500 мг/сут.

Мигрень

Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая суточная доза топирамата составляет 100 мг в 2 приема. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем дозу увеличивают на 25 мг/сут с интервалом в 1 неделю.

При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. В некоторых случаях положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг.

В клинических исследованиях пациенты получали различные дозы топирамата, но не более 200 мг/сут.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может понадобиться снижение дозы. Рекомендуется применение половины рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы.

Гемодиализ: поскольку топирамат удаляется из плазмы при гемодиализе, в дни проведения гемодиализа следует вводить дополнительную дозу препарата Топамакс, равную примерно половине суточной дозы.

Дополнительную дозу следует разделить на две дозы, принимаемые в начале и после завершения процедуры гемодиализа.

Дополнительная доза может варьировать в зависимости от характеристик оборудования, используемого при проведении гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью топирамат следует применять с осторожностью.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/topamax_1/

Топамакс

Топамакс (Topamax) - инструкция по применению

  • Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

Состав

Капсулы1 капс.
активное вещество:
топирамат15 мг
25 мг
50 мг
вспомогательные вещества (для капсул 15 мг): сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 45 мг; повидон — 10,4199 мг; целлюлозы ацетат — 5,423 мг
капсула твердая желатиновая (для капсул 15 мг): желатин — 50,8–52,7 мг; вода — 9,3–11,2 мг; сорбитана лаурат — 0,0252 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0252 мг; титана диоксид (Е171) — 0,63 мг; чернила Opacode Black S-1-17822/23 черные (раствор глазури шеллака в этаноле, железа оксид черный, н-бутиловый спирт, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид) — 5–10 мкг
вспомогательные вещества (для капсул 25 мг): сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 75 мг; повидон — 17,3665 мг; целлюлозы ацетат — 9,038 мг
капсула твердая желатиновая (для капсул 25 мг): желатин — 64,7–67 мг; вода — 10–12,3 мг; сорбитана лаурат — 0,0312 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0312 мг; титана диоксид (Е171) — 0,78 мг, чернила Opacode Black S-1-17822/23 черные (раствор глазури шеллака в этаноле, железа оксид черный, н-бутиловый спирт, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид) — 5–10 мкг
вспомогательные вещества (для капсул 50 мг): сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 150 мг; повидон — 34,733 мг; целлюлозы ацетат — 18,076 мг
капсула твердая желатиновая (для капсул 50 мг): желатин — 80,6–83,5 мг; вода — 12,5–15,4 мг; сорбитана лаурат — 0,0397 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0397 мг; титана диоксид (Е171) — 0,99 мг; чернила Opacode Black S-1-17822/23 черные (раствор глазури шеллака в этаноле, железа оксид черный, н-бутиловый спирт, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид) — 5–10 мкг

Описание лекарственной формы

Капсулы, 15 мг: твердые желатиновые №2, состоящие из корпуса белого цвета и прозрачной бесцветной крышечки. На крышечке капсулы есть надпись «ТОР». На корпусе капсулы есть надпись «15 mg».

Капсулы, 25 мг: твердые желатиновые №1, состоящие из корпуса белого цвета и прозрачной бесцветной крышечки. На крышечке капсулы есть надпись «ТОР». На корпусе капсулы есть надпись «25 mg».

Капсулы, 50 мг: твердые желатиновые капсулы №0, состоящие из корпуса белого цвета и прозрачной бесцветной крышечки. На крышечке капсулы есть надпись черными чернилами «ТОР». На корпусе капсулы есть надпись черными чернилами «50 mg».

Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Топирамат считается противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу сульфаматзамещенных моносахаридов. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат увеличивет активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч.

ГАМКА-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКА-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов.

Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации лекарства в плазме от 1 до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 до 10 мкмоль. Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.

По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат существенно уступает ацетазоламиду — известному ингибитору угольной ангидразы, поэтому эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептической активности.

Топамакс | Инструкция по применению. Побочные действия

Топамакс (Topamax) - инструкция по применению

Топамакс — это название топирамата, противосудорожного препарата, используемого для предотвращения припадков и уменьшения частоты мигрени.

Хотя его точный механизм действия неизвестен, исследования показывают, что Топамакс может изменить производство или действие нейротрансмиттеров в головном мозге, подавляя ненормальную активность нервов в мозге, которые вызывают судороги или препятствуют распространению ненормальной активности на другие нервы. Другие исследования показали, что он может подавлять нервы напрямую, тем самым делая их менее вероятными.

Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило Топамакс для лечения приступов в 1996 году.

В 2004 году Топамакс получил одобрение FDA для профилактики мигрени. ИзготовленныйJanssenPharmaceuticals, Топамакс теперь является препаратом номер один для профилактики мигрени в Соединенных Штатах.

Он используется, чтобы останавливать головные боли от мигрени, возникающие в возрасте 12 лет и старше. Его нельзя использовать для лечения головной боли, которая уже началась, но препарат может помочь уменьшить количество болезненной мигрени.

Топамакс и потеря веса

Врачи иногда назначают Топамакс, потому что они способствует снижению веса у людей с нарушениями питания, такими как нервная булимия и расстройство пищевого поведения.

Непонятно, почему Топамакс эффективен для этих целей; однако считается, что те же свойства, которые позволяют ему контролировать мигрени и судороги, также направлены на то, чтобы блокировать сети мозга, которые вызывают аппетит.

Несмотря на то, что было проведено несколько исследований, подтверждающих эффективность Топамакса для снижения веса, остаются некоторые опасения относительно его долгосрочной безопасности. Кроме того, у препарата возникают тревожные, иногда серьезные побочные эффекты.

В результате это не лучший вариант для потери веса у пациентов с нарушениями питания.

Согласно рекомендациям, опубликованным Американской психиатрической ассоциацией (APA), Топамакс рекомендуется только тогда, когда другие методы лечения были неэффективными.

Топамакс следует использовать только по назначению и под наблюдением медицинского работника. Если у вас расстройство пищевого поведения, спросите своего врача, подходит ли вам Топамакс.

Предупреждения

Топамакс может привести к серьезным проблемам глаз, которые, если их не лечить, могут вызвать постоянную потерю зрения. К ним относятся внезапное снижение зрения, которое может сопровождаться болью в глазах и покраснением, а также может привести к глаукоме.

Топамакс может снизить потоотделение и увеличить температуру тела, что приводит к лихорадке. Некоторым людям может потребоваться госпитализация, если это произойдет.

Использование этого лекарства может повысить уровень кислоты в крови, вызывая метаболический ацидоз. Симптомы могут включать потерю аппетита, чувство усталости, изменения в сердцебиении или проблемы с ясностью мышления.

Если метаболический ацидоз не лечить, он может вызвать хрупкость костей, ведущую к остеопорозу или другим состояниям. Это может также привести к почечным камням или замедлить темп роста у детей.

У небольшого числа людей Топамакс, как известно, вызывает суицидальные мысли или действия, тревогу, раздражительность и депрессию, а также чувства беспокойства, агрессии, панических атак, мании и бессонницы.

Это лекарство может также вызвать сонливость и повлиять на вашу способность мыслить, вызывая путаницу и проблемы с концентрацией внимания, памятью и речью.

Не прекращайте принимать Топамакс, не поговорив сначала с врачом. Внезапная отмена лекарства может привести к серьезным проблемам со здоровьем.

Чтобы помочь вашему врачу решить, должен ли он назначать Топамакс, вы должны раскрыть все свои медицинские условия и определить, есть ли у вас аллергия на препарат. Сообщите своему врачу, если у вас есть следующие условия:

  • Болезнь почек
  • У вас серьезные проблемы с дыханием
  • Глаукома или другие глазные состояния
  • Остеопороз
  • Остеомаляция, расстройство роста и заболевания печени
  • История расстройств настроения, таких как депрессия или суицидальные мысли и действия
  • Диарея

Беременность и Топамакс

Если вы используете противозачаточные таблетки, вы должны знать, что Топамакс может сделать их менее эффективными. Используйте презервативы, чтобы предотвратить беременность.

Прием Топамаза во время беременности может увеличить риск развития проблем со здоровьем у вашего ребенка. Важно сразу же сообщить своему врачу, если вы забеременели во время приема препарата. Вы не должны прекращать прием Топамакса, если ваш врач не советует вам этого делать.

Обязательно сообщите своему врачу, если вы кормите грудью, так как Топамакс может попасть в ваше молоко и навредить вашему ребенку.

Общие побочные эффекты

Некоторые побочные эффекты могут исчезнуть после того, как ваше тело привыкнет к лекарству. Если они не исчезнут или ухудшатся, сообщите своему врачу. Более распространенные жалобы в этой категории — это тремор и боль в груди у женщин.

Некоторые из менее распространенных побочных эффектов могут включать боль в ногах, грудной клетке и спине, а также запоры, изжога, повышенное потоотделение и приливы.

Побочные эффекты, которые требуют, чтобы вы сразу же поговорили с врачом:

  • Размытое или быстро уменьшающееся зрение
  • Двоится в глазах
  • Боль в глазах и покраснение
  • Повышенное давление глаз
  • Головокружение
  • Сонливость
  • Покалывающие ощущения
  • Нервозность
  • Неловкость / шаткость

Другие симптомы, которые требуют внимания:

  • Непрерывное, неконтролируемое движение назад и вперед или движение глаз
  • Проблемы с памятью
  • Менструальная боль и изменение цикла
  • Замедление умственной и физической активности
  • Концентрация на проблемах
  • Необычная слабость или усталость
  • Проблемы с речью / языком

Серьезные побочные эффекты

  • Изменения настроения, такие как агрессия, апатия и депрессия
  • Потеря аппетита
  • Потеря веса
  • Боль в животе
  • Лихорадка, озноб или боль в горле
  • Снижение ощущения или восприятия
  • Красные, раздраженные или кровоточащие десны

Редкие побочные эффекты:

  • Кровь в моче
  • Частое, тяжелое или болезненное мочеиспускание
  • Потеря контроля мочевого пузыря
  • Снижение сексуальной активности / желания
  • Звон или жужжание в ушах
  • Потеря слуха
  • Кожная сыпь
  • Зуд
  • Припухлость
  • Затрудненное дыхание
  • Бледная кожа
  • Красные или раздраженные глаза
  • Боли в пояснице

Топомакс и его взаимодействия с препаратами

Перед началом работы с Топамаксом обязательно дайте вашему врачу список всех препаратов, которые вы используете.

Использование карбамазепина (Tegretol) или фенитоина (Dilantin) может увеличить выводТопамакса из вашего тела, что делает его менее эффективным.

Следующие препараты могут увеличить риск возникновения камней в почках и метаболического ацидоза:

  • Ацетазоламид (диамокс)
  • Дорзоламид (Трусопт)
  • Метазоламид (Нептазан)
  • Дихлорфенамид (Daranide)

Если вы сочетаете Топамакс с вальпроевой кислотой (Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor), это может повысить уровень аммиака в крови, вызывая гипотермию.

Кроме того, Топамакс при более высоких дозах может увеличить уровни лития (Eskalith, Lithobid).

Топамакс и алкоголь

Никогда не смешивайте алкоголь и Топамакс вместе, так как это может вызвать побочные эффекты, такие как сонливость и головокружение. Кроме того, Топамакс может замедлить ваши мыслительные и моторные навыки и / или повлиять на ваше зрение, поэтому не управляйте машиной, пока не узнаете, как этот препарат влияет на вас.

Дозировка Топамакса

Топамакс доступен в таблетках (25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг), капсулах с пролонгированным высвобождением (25 мг, 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг) и капсулах для орошения (15 мг и 25 мг), которые можно принимать перорально или опрыскивать на мягкую пищу.

Те, кто принимает Топамакс, обычно начинаются с низкой дозы 25 или 50 мг в день (разделяют на две дозы), медленно увеличивая ее на 25-50 мг в неделю до достижения эффективной суточной дозы.

В случае взрослых и детей в возрасте 10 лет и старше доза может быть увеличена до 100 мг. Конечная рекомендуемая доза для взрослых составляет 400 мг, принимается в две разделенные дозы в день.

Детям следует начинать до 25 мг, принимаемых каждую ночь в течение первой недели, при этом доза увеличивается с интервалом 1 или 2 недели. Максимальная поддерживающая доза основана на весе.

Пациентам с мигренью обычно назначают 25 мг каждую ночь в течение первой недели, при этом доза увеличивается на 25 мг в неделю. Максимальная доза составляет 100 мг, которую следует принимать в две дозы.

Обязательно пить достаточное количество жидкости, чтобы помочь свести к минимуму риск возникновения камней в почках.

Передозировка Топамаксом

Если вы считаете, что приняли слишком много Топамакса, вызовите неотложную помощь или немедленно обратитесь к врачу.

Признаки передозировки могут включать:

  • Снижение осознанности или отзывчивости
  • Тяжелая или необычная сонливость
  • Заторможенность
  • Усталость
  • Слабость
  • Головокружение при внезапном вставании из положения лежа или сидя

Пропущенная доза Топамакса

Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните. Однако, если вы принимали препарат за последние 6 часов, пропустите ее и продолжите свой регулярный график. Никогда не принимайте дополнительную дозу, чтобы восполнить упущенную. Если вы пропустили более одной дозы, обратитесь к врачу.

Источник: http://po-primeneniyu.ru/lekarstva/topamaks.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.