Топотекан Актавис (Topotecan Actavis) – инструкция по применению

Содержание

Препарат «Топотекан» при раке

Топотекан Актавис (Topotecan Actavis) - инструкция по применению

Одним из современных средств против рака, показавшее свою эффективность в лечении метастатического рака яичников, мелкоклеточного рака легких и рака шейки матки, является – «Топотекан» (Hycamtin), международное название «Topotecan Actavis». Это – полусинтетический аналог алкалоида камптотецина, содержащегося в стеблях растения «Campotheca acuminata». Выглядит он как кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде.

Получите цены Минздрава Израиля

Клинические исследования и противораковые свойства

«Топотекан» относится к группе ингибиторов топоизомеразы и является химиотерапевтическим агентом, использующимся в лечении злокачественных опухолей.

Он начал применяться с 1996 года в качестве средства лечения рецидивов рака яичников. До этого в США, где впервые этот препарат был применен, он прошел ряд клинических апробаций. Их результаты показали большую эффективность средства в сочетании с химиотерапией.

Клинические исследования показали, что активность препарата зависит от схемы его введения. Например, результаты исследований показывают, что при назначении препарата один раз в неделю, частота побочных эффектов ниже, чем при стандартном его применении – пять раз в неделю. Такое введение «Топотекана» позволяет добиться оптимальной эффективности и сохранить костный мозг от разрушения.

Также, во время клинических исследований было обнаружено, что имеющиеся умеренные гематологические и другие побочные явления вполне позволяют применять его длительное время, необходимое в лечении онкологических заболеваний. Это демонстрирует позитивное влияние лекарства на выживаемость онкологических пациентов. В целях улучшения переносимости агента и повышения его эффективности исследования относительно лекарства продолжаются.

При каких видах онкологии показан «Топотекан»?

«Топотекан» применяется при лечении:

Состав и действующее вещество препарата

В составе одного флакона «Топотекана» содержится:

  • Топотекана гидрохлорида – 1,09 мг. Это основной компонент;
  • Маннитола – 24 мг, винной кислоты – 5 мг;
  • Натрия гидроксида – 2,8 – 3.2 мг.

Механизм действия

Механизм действия лекарственного средства заключается в следующем – он, как химиотерапевтический агент, атакует раковые клетки в определенных фазах их развития. Клетки, имеющие высокую степень деления, погибают под действием «Топотекана». Это – раковые клетки, отличающиеся высокой степенью пролиферации – неуправляемого деления.

Чем они быстрее делятся, тем быстрее они разрушаются под действием агента. Но, вместе с раковыми клетками, «Топотекан» разрушает и другие здоровые клетки, которые имеют высокую степень пролиферации – клетки ЖКТ, волосяных фолликулов и клетки крови.

Поэтому в ходе лечения этим препаратом могут возникать побочные явления в виде снижения уровня клеточных компонентов крови, выпадение волос, диспепсические расстройства.

Противопоказания и некоторые ограничения в применении

Препарат нельзя применять у пациентов, в анамнезе которых есть аллергические реакции к действующему веществу, или к любому другому компоненту. Также, не рекомендуется применять препарат беременным и кормящим женщинам и пациентам с гипофункцией костного мозга.

Препарат противопоказан пациентам с интерстициальной болезнью легких, фиброзом легкого и прошедшим облучение органов грудной клетки. Также, он противопоказан онкобольным, принимавшим специальные токсические лекарства в лечении рака легкого. На фоне этих состояний и при совмещении с некоторыми токсическим противоопухолевыми средствами, возможны тяжелые осложнения с летальным исходом.

Применение данного лекарства в детской онкологии не рекомендуется, так как нет достаточного положительного опыта и результатов.

Побочные эффекты

  • Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной систем: анемия (падение уровня гемоглобина до 40%); нейтропения; лейкопения; тромбоцитопения; кровоточивость и кровотечения (в том числе внутренние).
  • Желудочно-кишечный тракт: стоматит, анорексия, кишечная непроходимость, диспепсия.
  • ЦНС: головная боль, астения, парестезия, упадок сил.
  • Аллергические реакции различного проявления: ангионевротический отек, дерматит, крапивница и др.
  • Алопеция (облысение);
  • Сепсис (заражение крови);
  • Приступы удушья;
  • Лихорадочное состояние;
  • Развитие болей в суставах и др.

Препараты от рака, лучевая терапия, взаимодействуя с «Топотеканом», могут вызывать нейтропению.

Иммунодепрессанты в комбинации с препаратом повышают риск развития инфекций, ослабления иммунитета. Нестероидные противовоспалительные препараты в сочетании с «Топотеканом» повышают риск развития кровотечений.

Дозировка и как правильно принимать

  1. При раке яичников и немелкоклеточном раке легких – внутривенно инфузионно по выбранной врачом схеме (или один раз в неделю, или в течение 5 дней, с перерывом в 21 день).
  2. Мелкоклеточный рак легких – по той же схеме.

  3. Хронический миеломоноцитарный лейкоз — 24 часовая внутривенная инфузия 5 дней подряд каждые 3-4 недели, пока не наступит ремиссия, а затем 1 раз в месяц.

Дозировка препарата подбирается лечащим врачом в каждом конкретном случае индивидуально, с учетом многих факторов:

  • типа рака;
  • возраста пациента;
  • веса пациента;
  • наличия сопутствующих заболеваний;
  • результатов проводимых исследований крови.

Введение препарата следует проводить только под наблюдением врача-онколога. В период терапии должны быть наготове все адекватные средства для диагностики и предупреждения возможных осложнений.

Перед началом терапии и во время лечения необходим мониторинг гемоглобина и гематокрита, картины крови.

Предотвратить развитие нейтропении возможно при своевременном диагностировании развития инфекций.

Лиофилизированная форма препарата (порошок) разводится водой для инъекций. Полученный раствор разбавляется 0,9% физиологическим раствором до объема в 160 мл, который используется для инфузии. При работе с раствором и препаратом следует строго соблюдать следующие правила:

  1. Растворение и введение препарата возможно только в условиях специализированного стационара.
  2. К работе с препаратом и его введением пациенту допускается только специально обученный медицинский персонал.
  3. Беременные сотрудницы к работе с препаратом не допускаются.
  4. Персонал, работающий с «Топотеканом» должен иметь защитную одежду, перчатки, очки и маски.
  5. Предметы, используемые для работы с препаратом, должны проходить обеззараживание в одноразовых мешках для особо опасных отходов, с последующим термическим уничтожением.
  6. При попадании лекарственного средства на кожные покровы, его следует смыть большим количеством воды.

На что нужно обратить внимание?

При развитии тромбоцитопении необходимо усилить контроль за выполнением инвазивных процедур, систематически проводить анализ мочи и кала на скрытую кровь.

«Топотекан» не назначается в качестве монотерапии первой линии. Его токсическое действие на кровь зависит от применяемой дозы, поэтому лечение проводится при регулярных развернутых анализах крови.

Если требуется снижение дозы ниже 1 мг/м, монотерапию необходимо прекратить.

Помощь при передозировке

При увеличении дозировки лекарства наблюдаются признаки активного угнетения функции костного мозга, лихорадка, кровотечения. Помощь пациенту состоит в проведении симптоматической терапии и мониторинге жизненно важных функций организма. Специфического лечения нет.

Цена, аналоги, где купить, кто производитель?

«Топотекан» производится в Румынии по лицензии компании «Actavis Group» из Исландии.

Аналоги препарата:

  1. «Веротекан» – РФ;
  2. «Гикамтин» – Великобритания;
  3. «Визтопотек» –Индия.

Купить «Топотекан» можно в аптеках российских городов и в интернет – аптеках. Цена будет зависеть от региона, от компании, реализующей лекарственное средство, и от дозировки препарата.

Источник: https://orake.info/preparat-topotekan-pri-rake/

Топотекан-Актавис аналоги и цены

Топотекан Актавис (Topotecan Actavis) - инструкция по применению
13 предложений по цене от 12,764.00 до 49,985.00 руб

  • Рефнот

    7 предложений по цене от 5,610.00 до 12,058.00 руб

  • Глицифон

    3 предложения по цене от 4,424.00 до 5,250.00 руб

  • Араноза

    1 предложение по цене от 64,800.00 до 64,800.00 руб

  • Нинларо

    1 предложение по цене от 354,123.00 до 354,123.00 руб

  • Веро-Аспарагиназа

    4 предложения по цене от 3,790.00 до 17,800.00 руб

  • Гидреа

    22 предложения по цене от 204.00 до 1,980.00 руб

  • Гидроксикарбамид Медак

    14 предложений по цене от 497.00 до 1,450.00 руб

  • Весаноид

    4 предложения по цене от 372.00 до 12,099.00 руб

  • Иринотекан-Тева

    1 предложение по цене от 1,650.00 до 1,650.00 руб

  • Иритен

    7 предложений по цене от 1,200.00 до 9,524.00 руб

  • Кампто

    12 предложений по цене от 46.00 до 11,101.00 руб

  • Кампто ЦС

    11 предложений по цене от 46.00 до 11,101.00 руб

  • Иринотел

    4 предложения по цене от 15.00 до 1,840.00 руб

  • Онкаспар

    3 предложения по цене от 58,850.00 до 106,400.00 руб

  • Велкейд

    9 предложений по цене от 12,400.00 до 18,614.00 руб

  • Борамилан

    9 предложений по цене от 3,500.00 до 9,975.00 руб

  • Бартизар

    1 предложение по цене от 19,145.00 до 19,145.00 руб

  • Тромборедуктин

    1 предложение по цене от 47,000.00 до 47,000.00 руб

  • Золинза

    1 предложение по цене от 173,250.00 до 173,250.00 руб

  • Халавен

    6 предложений по цене от 17,000.00 до 32,193.00 руб

  • Эриведж

    3 предложения по цене от 249,000.00 до 322,000.00 руб

  • Кипролис

    4 предложения по цене от 57,947.00 до 102,455.00 руб

  • Линпарза

    3 предложения по цене от 230,000.00 до 285,000.00 руб

    • Цисплатин

      3 предложения по цене от 500.00 до 605.00 руб

    • Цисплатин-Тева

      20 предложений по цене от 200.00 до 1,100.00 руб

    • Карбоплатин

      9 предложений по цене от 112.00 до 2,675.00 руб

    • Кемокарб

      3 предложения по цене от 825.00 до 2,179.00 руб

    • Паракт

      2 предложения по цене от 650.00 до 2,300.00 руб

    • Карбоплатин-Тева

      27 предложений по цене от 878.00 до 2,850.00 руб

    • Карбоплатин-Лэнс

      2 предложения по цене от 148.00 до 2,000.00 руб

    • Элоксатин

      18 предложений по цене от 21.00 до 26,990.00 руб

    • Оксалиплатин Эбеве

      11 предложений по цене от 1,381.00 до 5,353.00 руб

    • Оксалиплатин-Тева

      15 предложений по цене от 1,280.00 до 7,800.00 руб

    • Оксалиплатин

      29 предложений по цене от 84.00 до 7,500.00 руб

    • Оксалиплатин Медак

      31 предложение по цене от 84.00 до 7,500.00 руб

    • Окситан

      4 предложения по цене от 1,650.00 до 2,712.00 руб

    • Экзорум

      1 предложение по цене от 5,500.00 до 5,500.00 руб

    • Платикад

      5 предложений по цене от 2,900.00 до 11,913.00 руб

    • Сегидрин

      14 предложений по цене от 240.00 до 3,332.00 руб

    • Мабтера

      17 предложений по цене от 189.00 до 120,000.00 руб

    • Редитукс

      1 предложение по цене от 3,000.00 до 3,000.00 руб

    • Ацеллбия

      12 предложений по цене от 98.00 до 46,120.00 руб

    • Герцептин

      26 предложений по цене от 8,000.00 до 57,947.00 руб

    • Гертикад

      5 предложений по цене от 12,500.00 до 40,000.00 руб

    • Трастузумаб

      5 предложений по цене от 15,453.00 до 23,400.00 руб

    • Эрбитукс

      10 предложений по цене от 141.00 до 16,806.00 руб

    • Авастин

      22 предложения по цене от 323.00 до 39,900.00 руб

    • Авегра Биокад

      6 предложений по цене от 50.00 до 43,803.00 руб

    • Вектибикс

      7 предложений по цене от 7,500.00 до 26,616.00 руб

    • Ервой

      5 предложений по цене от 84,000.00 до 328,369.00 руб

    • Адцетрис

      7 предложений по цене от 124,000.00 до 225,351.00 руб

    • Перьета

      9 предложений по цене от 63,000.00 до 132,955.00 руб

    • Кадсила

      12 предложений по цене от 48,000.00 до 186,136.00 руб

    • Газива

      6 предложений по цене от 55,000.00 до 282,273.00 руб

    • Китруда

      6 предложений по цене от 103,000.00 до 218,500.00 руб

    • Блинцито

      4 предложения по цене от 135,211.00 до 310,300.00 руб

    • Эмплисити

      2 предложения по цене от 264.00 до 97,000.00 руб

    • Дарзалекс

      5 предложений по цене от 49.00 до 186,719.00 руб

    • Фотодитазин

      2 предложения по цене от 4,000.00 до 21,000.00 руб

    • Фотосенс

      1 предложение по цене от 20,500.00 до 20,500.00 руб

    • Радахлорин

      2 предложения по цене от 12,600.00 до 13,602.00 руб

    • Аласенс

      1 предложение по цене от 20,500.00 до 20,500.00 руб

    • Стиварга

      7 предложений по цене от 129,000.00 до 178,871.00 руб

    • Гливек

      9 предложений по цене от 7.00 до 74,044.00 руб

    • Иматиниб Гриндекс

      1 предложение по цене от 12,150.00 до 12,150.00 руб

    • Филахромин ФС

      4 предложения по цене от 7,000.00 до 10,530.00 руб

    • Иматиб

      1 предложение по цене от 44,517.00 до 44,517.00 руб

    • Иматиниб-ТЛ

      4 предложения по цене от 350.00 до 35,000.00 руб

    • Генфатиниб

      4 предложения по цене от 11,000.00 до 13,300.00 руб

    • Филахромин

      13 предложений по цене от 520.00 до 10,530.00 руб

    • Иресса

      9 предложений по цене от 106.00 до 100,191.00 руб

    • Тарцева

      12 предложений по цене от 18,313.00 до 85,600.00 руб

    • Сутент

      7 предложений по цене от 150,000.00 до 258,452.00 руб

    • Сунитиниб-натив

      5 предложений по цене от 10.00 до 108,000.00 руб

    • Нексавар

      8 предложений по цене от 57.00 до 158,390.00 руб

    • Спрайсел

      2 предложения по цене от 83,500.00 до 121,255.00 руб

    • Тайверб

      5 предложений по цене от 76,000.00 до 182,435.00 руб

    • Тасигна

      7 предложений по цене от 38,000.00 до 186,719.00 руб

    • Торизел

      2 предложения по цене от 26,750.00 до 27,000.00 руб

    • Афинитор

      22 предложения по цене от 12.00 до 154,227.00 руб

    • Вотриент

      10 предложений по цене от 11.00 до 114,607.00 руб

    • Капрелса

      3 предложения по цене от 93,360.00 до 276,860.00 руб

    • Босулиф

      4 предложения по цене от 111,500.00 до 176,550.00 руб

    • Бозулиф

      4 предложения по цене от 112,350.00 до 199,597.00 руб

    • Зелбораф

      8 предложений по цене от 45,000.00 до 107,000.00 руб

    • Ксалкори

      8 предложений по цене от 333.00 до 262,460.00 руб

    • Инлита

      3 предложения по цене от 106,500.00 до 155,900.00 руб

    • Джакави

      10 предложений по цене от 60,000.00 до 212,474.00 руб

    • Тафинлар

      8 предложений по цене от 117,900.00 до 329,727.00 руб

    • Мекинист

      9 предложений по цене от 70,100.00 до 269,000.00 руб

    • Имбрувика

      7 предложений по цене от 306.00 до 524,326.00 руб

    • Ленвима

      1 предложение по цене от 155,150.00 до 155,150.00 руб

    • Варгатеф

      2 предложения по цене от 79,500.00 до 79,949.00 руб

    • Ибранса

      3 предложения по цене от 234,000.00 до 272,850.00 руб

    • Тагриссо

      9 предложений по цене от 70.00 до 555,000.00 руб

    • Котеллик

      6 предложений по цене от 178,000.00 до 377,710.00 руб

    Все аналоги Топотекан-Актавис представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

    САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

    Источник: https://www.poisklekarstv.com/topotekan-aktavis/analogi

    Топотекан-актавис

    Топотекан Актавис (Topotecan Actavis) - инструкция по применению
    Фармакологическое действие Характеристика Показания к применению Противопоказания Ограничения к применению Побочные действия Взаимодействие Передозировка Применение при беременности и кормлении Меры предосторожности Побочные действия

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие – противоопухолевое, иммунодепрессивное, цитоцидное. Ингибирует топоизомеразу I (фермент, катализирующий спирализацию и деспирализацию ДНК), связывается с комплексом топоизомераза-ДНК и препятствует респирализации (восстановлению разорванных связей).

    При в/в введении Т1/2 в терминальной фазе — 2–3 ч, концентрация в крови снижается медленно. Связывание с белками плазмы — 35%, объем распределения — 130 л. Равномерно распределяется между плазмой и клетками крови, проникает в цереброспинальную жидкость.

    Подвергается обратимому pH-зависимому гидролизу в области лактонового кольца: при pH ≤4 присутствует только в активной форме лактона, при физиологических значениях pH преобладает неактивная нециклическая гидроксилированная форма. Частично метаболизируется путем N-деметилирования в печени. Выводится с мочой (около 30%) и с желчью.

    На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина 40–60 мл/мин) Т1/2 увеличивается на 14%, незначительно снижается объем распределения и на 33% редуцируется клиренс. При Cl креатинина 20–39 мл/мин Т1/2 удлиняется до 5 ч, объем распределения и клиренс уменьшаются на 25 и 66% соответственно (необходима коррекция дозы).

    Нарушение функции печени сопровождается снижением плазменного Cl до 67% и некоторым увеличением Т1/2 (коррекции режима дозирования не требуется). Клиренс у мужчин на 24% выше, чем у женщин (следствие различий массы тела). Снижение функции почек, характерное для пожилого возраста, может влиять на клиренс.

    Противоопухолевый эффект проявляется через 9–12 нед (от 3 до 24 нед). Эффективен у пациентов, резистентных к препаратам, содержащим платину. Угнетает пролиферацию клеток крови (лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов).Генотоксичен в отношении клеток млекопитающих, является потенциальным канцерогеном.

    Проявляет мутагенные свойства в культуре клеток лимфомы мышей L5178Y (in vitro) и кластогенность по отношению к культуре лимфоцитов человека (in vitro) и костного мозга мышей (in vivo). Не вызывает мутаций в бактериальных клетках.

    При введении крысам и кроликам в эквивалентных рекомендуемым для человека дозах, вызывает резорбцию зародышей, снижение массы тела и гибель плодов, увеличивает показатели пред- и постимплантационной смертности. При дозах, составляющих 50% рекомендуемых для человека, индуцирует появление пороков развития глаз (микроофтальмия, анофтальмия и др.), мозга (расширение желудочков), черепа и позвоночника.

    Характеристика

    Полусинтетический аналог камптотецина (алкалоид, выделенный из стеблей кустарника Camptotheca acuminata). Топотекана гидрохлорид — кристаллический порошок, растворим в воде.

    Показания к применению Топотекан-актавис

    Рак яичника (метастатическая форма при неудачном применении терапии 1-ой линии или последующей терапии), мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз.

    Топотекан-актавис противопоказания

    Гиперчувствительность, миелодепрессия (число нейтрофилов — менее 1,5·109/л и тромбоцитов не более 100·109/л), анемия (уровень гемоглобина меньше 90 г/л), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин), беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение функции почек (Cl креатинина 20–39 мл/мин), предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Побочные действия Топотекан-актавис

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): дозозависимая гематотоксичность — анемия (уровень гемоглобина не более 100 г/л — 95%, до 80 г/л — 40%), нейтропения (менее 1,5·109/л — 98%, до 0,5·109/л — 81%), лейкопения (до 3,0·109/л — 98%, менее 1,0·109/л — 32%), тромбоцитопения (менее 75·109/л — 63%, до 25·109/л — 26%), кровоточивость, кровотечение, в т.ч. скрытое.Со стороны органов ЖКТ: тошнота (79%), рвота (58%), диарея (42%), запор (39%), боль в животе (33%), стоматит (24%), анорексия, кишечная непроходимость.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (21%), парестезии (9%), утомляемость, астения.Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, сыпь, крапивница и др.), нарушение дыхания, ангионевротический отек, дерматит.Прочие: тотальная алопеция (42%), диспноэ (20%), сепсис (0,7% — летальный), лихорадка, развитие инфекций, артралгия, кровоподтек и покраснение в месте инъекции (в случае экстравазации).

    Взаимодействие

    Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению. Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклофосфамид, меркаптопурин и др.) повышают вероятность развития инфекций.

    Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. На фоне НПВС повышается риск кровотечений.Топотекан + фенитоинФенитоин, возможно, увеличивает клиренс топотекана.

    Клинические доказательства, механизм, значение и предостережениеПятилетний ребенок с медуллобластомой получал курс топотекана, сначала с фенитоином, а затем без него. Фенитоин увеличивал общий клиренс топотекана на 47% в сравнении с курсом лечения топотеканом без фенитоина1.

    Подобным образом, популяционный фармакокинетический анализ исследований в/в введения топотекана у детей показал, что увеличение клиренса было значимо выше у получавших фенитоин (в среднем на 80%)2.

    Факты ограничены, но история болезни и фармакокинетические данные позволяют предполагать, что и у других пациентов при совместном применении с фенитоином может потребоваться увеличение дозы топотекана. В связи с этим следует проводить тщательный мониторинг эффективности топикана при его совместном применении с фенитоином.

    Источник информацииStockley's Drug Interactions/ Ed. by Karen Baxter.- 9th ed.- London – Chicago, Pharmaceutical Press, 2010.- P. 777.Оригинальные статьи1. Zamboni W.C.б Gajjar A.J. Heideman R.L.et al. Phenytoin alters the disposition of topotecan and N-desmethyl topotecan in patient with medulloblastoma// Clin. Cancer. Res.- 1998.-  4.- P. 783-789.2. Schaiquevich P, Panetta JC, Iacono LC, Freeman BB, Santana VM, Gajjar A, Stewart CF. Population pharmacokinetic analysis of topotecan in pediatric cancer patients. Clin Cancer Res (2007) 13, 6703-11.

    Передозировка

    Симптомы: выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Специфический антидот неизвестен.

    Применение Топотекан-актавис при беременности и кормлении

    Противопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Меры предосторожности

    Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. До начала и во время лечения необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов и тромбоцитов.

    Развитие нейтропении обуславливает необходимость тщательного наблюдения с целью своевременной диагностики симптомов инфекции.

    При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале.

    Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.

    В случае проявления гематотоксичности последующий курс лечения возможен, если уровень гемоглобина достиг 90 г/л, число нейтрофилов не менее 1,0·109л/ и тромбоцитов более 100·109/л. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промывать слизистые оболочки водой, а кожу — водой с мылом. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маска, одежда и др.).

    Побочные действия Топотекан-актавис

    Приготовление раствора: 4 мг препарата растворяют при добавлении во флакон 4 мл стерильной воды для инъекций. Концентрация полученного раствора, имеющего желтый или желто-зеленый цвет, составляет 1 мг/мл. Путем последующего разведения 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций получают раствор с концентрацией 25–50 мкг/мл.

    Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/topotekan_aktavis/

    ТОПОТЕКАН-АКТАВИС

    Топотекан Актавис (Topotecan Actavis) - инструкция по применению

    Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета.

    1 фл.
    топотекана гидрохлорид1.09 мг,
     что соответствует содержанию топотекана1 мг

    Вспомогательные вещества: маннитол – 24 мг, винная кислота – 5 мг, натрия гидроксид – до pH 3.0±0.2 (2.8-3.2).

    Флаконы бесцветного стекла объемом 5 мл (1) – пачки картонные.

    Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета.

    1 фл.
    топотекана гидрохлорид4.35 мг,
     что соответствует содержанию топотекана4 мг

    Вспомогательные вещества: маннитол – 48 мг, винная кислота – 20 мг, натрия гидроксид – до pH 3.0±0.2 (2.8-3.2).

    Флаконы бесцветного стекла объемом 8 мл (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Противоопухолевый препарат, ингибитор топоизомеразы I. Топоизомераза I – фермент, непосредственно участвующий в репликации ДНК. Топотекан стабилизирует ковалентный комплекс фермента и спирально-расщепленной ДНК, который является промежуточным звеном каталитического механизма.

    Ингибирование топоизомеразы I приводит к разрыву односпиральной ДНК и остановке репликации ДНК.

    Фармакокинетика

    Распределение

    При в/в введении топотекана взрослым в дозах 0.5-1.5 мг/м в виде 30-минутной ежедневной инфузии в течение 5 дней площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивалась пропорционально увеличению дозы.

    Связывание топотекана с белками плазмы – 35%. Распределение между клетками крови и плазмой однородное. Объем распределения (Vd) составляет около 132 л.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени. Основным путем метаболизма топотекана является рН-зависимый гидролиз лактонового кольца, при котором образуется карболовая кислота с открытым кольцом.

    Топотекан не ингибировал изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E, CYP3A, CYP4A, а также не ингибировал цитозольные ферменты дигидропиримидиноксидазу или ксантиноксидазу.

    Выведение

    При в/в введении топотекана взрослым в дозах 0.5-1.5 мг/м в виде 30-минутной ежедневной инфузии в течение 5 дней клиренс топотекана – 64 л/ч, что составляет приблизительно 2/3 печеночного кровотока. Период полувыведения (T1/2) составляет 2-3 ч. 20-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с почечной недостаточностью (КК 41-60 мл/мин) плазменный клиренс уменьшается на 67%. Vd несколько уменьшается и, таким образом, T1/2 увеличивается только на 14%. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью плазменный клиренс топотекана сокращается до 34%.

    У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс лактона топотекана снижается до 67%, а общий плазменный клиренс – на 10% по сравнению с контрольной группой. T1/2 топотекана увеличивается приблизительно на 30%, при этом значимых изменений Vd не наблюдается.

    При назначении топотекана в комбинации с цисплатином (цисплатин в 1-й день, топотекан в 1-й и 5-й день) клиренс топотекана уменьшается на 5-й день по сравнению с первым днем (19.1 л/ч/м2 по сравнению с 21.3 л/ч/м2).

    Показания

    — мелкоклеточный рак легкого;

    — рак яичника;

    — рецидивирующий или персистирующий рак шейки матки, не поддающийся хирургическому лечению и/или лучевой комбинированной терапии (стадия IVB), в составе комбинированной терапии с цисплатином.

    Противопоказания

    — выраженное угнетение функции костного мозга (количество нейтрофилов менее 1.5×109/л, тромбоцитов — менее 100 ×109/л);

    — беременность и период грудного вскармливания;

    — детский возраст (отсутствие достаточного опыта применения);

    — повышенная чувствительность к топотекану или другим компонентам, входящим в состав препарата.

    С осторожностью: женщины детородного возраста и мужчины в период приема топотекана должны использовать надежные средства контрацепции.

    Дозировка

    Топотекан вводят в виде 30-минутной в/в инфузий.

    Взрослые и пожилые пациенты

    Перед назначением первого курса терапии топотеканом количество нейтрофилов должно быть ≥1.5×109/л, тромбоцитов ≥100×109/л, уровень гемоглобина ≥9 г/дл.

    При мелкоклеточном раке легкого и раке яичников назначают по 1.5 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 последовательных дней с интервалом в 3 недели.

    Для достижения эффекта рекомендуется провести минимум 4 курса терапии (среднее время наступления эффекта у больных раком яичников составляет 8-11.7 недели, у больных мелкоклеточным раком легкого – 6.1 недели.

    Приблизительно у 18% больных раком яичника эффект был достигнут после проведения 5 и более курсов терапии). Повторные курсы терапии топотеканом можно проводить только при следующих показателях: нейтрофилы ≥1×109/л, тромбоциты ≥100×109/л, гемоглобин ≥9 г/дл (в т.

    ч. после переливания крови, если это необходимо).

    При выраженной нейтропении (количество нейтрофилов

    Источник: https://health.mail.ru/drug/topotecan_actavis/

    Действующее вещество

    – топотекан (в форме гидрохлорида) (topotecan)

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.