Торизел (Torizel) – инструкция по применению

Содержание

Торизел: показания, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги темсиролимуса

Торизел (Torizel) - инструкция по применению

Торизел — это препарат, который угнетает фермент протеинтирозинкиназу, тем самым уменьшая размер и рост атипичных клеток.

Выпускается во флаконах с концентратом и специальным растворителем: флакон с действующим веществом имеет объем 4 мл, флакон растворителя – 3 мл. В одной картонной упаковке содержится один флакон с веществом и один с растворителем.

Состав

В состав Торизела входит темсиролимус в количестве 25 мг., как вспомогательные вещества используются L-токоферол, кислота лимонная, пропиленгликоль и этанол.

В составе растворителя присутствуют этанол, макрогол и полисорбат. Взвесь действующего вещества во флаконе представлена желтоватым раствором, а растворитель – прозрачной жидкостью.

Производитель

Фармацевтическая компания в Австрии WYETH WHITEHALL EXPORT.

Показания к применению

Показан прием Торизела при развитии почечно-клеточной карциномы распространенного характера.

Противопоказания

Категорически запрещается принимать препарат беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, при наличии повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства.

Не желательно использовать Торизел для терапии пациентов с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Противопоказан прием препарата детям, не достигшим 18 лет.

Механизм действия

Попадая в организм человека темсиролимус соединяется с белками, специфическими для каждой клетки, которые, в свою очередь, тормозят активность действия mTOR-киназы.

Данный фермент влияет на рост и деление опухолевых клеток, таким образом, путем его угнетения происходит торможение развития атипичных клеток в определенной фазе. Темсиролимус способствует угнетению образования клеточных белков, которые отвечают за регуляцию клеточного цикла.

Существуют такие факторы в клеточной среде организма, которые отвечают за рост и развитие, деление патологических клеток при отсутствии кислорода (в состоянии гипоксии).

За счет угнетения mTOR-киназы происходит снижение активности факторов ангиогенеза (роста сосудов) в условиях гипоксии клеток. Так происходит угнетение роста опухолевого процесса (не формируются новые кровеносные сосуды, питающие опухоль).

Инструкция по применению Торизела

Для лечения почечно-клеточной карциномы необходимо вводить препарат Торизел по 25 мг путем внутривенных капельных инфузий один раз в неделю.

Продолжается курс терапии обычно до момента появления первых токсических признаков в организме или до момента достижения желаемого эффекта и угнетения роста опухоли.

Дозировка не зависит от степени прогрессирования печеночной или почечной недостаточности.

Параллельно с Торизелом всегда должен назначаться какой-либо антигистаминный препарат. Его следует вводить за 30-40 минут до начала инфузии Торизела.

При появлении признаков передозировки и интоксикации организма человека препаратом темсиролимуса необходимо прервать курс на некоторое время. В случае если интоксикационный синдром не проходит – снижать дозу Торизела до 20 мг в неделю.

Для того, чтобы приготовить раствор для капельного вливания нужно сначала весь объем данного в упаковке растворителя аккуратно ввести во флакон с действующим веществом, осторожно перевернуть флакон до полного его растворения.

Попадание прямых лучей солнечного света может спровоцировать разрушение микроэлементов лекарства, поэтому манипуляцию нужно проводить в затемненной комнате. Полученный раствор может храниться не дольше, чем 24 часа при комнатной температуре окружающего воздуха.

Непосредственно перед введением препарата пациенту медицинская сестра должна добавить в физиологический раствор (объемом 200 мл) данный концентрат и аккуратно перемешать.

Одна инфузия должна длиться от 30 минут до 1 часа, в зависимости от реакции организма пациента на препарат. Если приготовленный раствор не использовали в течение 6 часов, тогда он становится негодным для использования.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися патологическими реакциями при инфузии лекарства Торизел являются приступы тошноты и рвоты, потеря аппетита и рвота сразу после приема пищи, отвращение к еде, отеки конечностей и лица, элементы сыпи на коже по всему телу, снижение числа эритроцитов в крови (анемия).

Со стороны других систем и органов встречаются такие побочные реакции:

  • Аллергические реакции на составляющие вещества, гиперчувствительность вплоть до развития анафилактического шока;
  • Снижение активности всех ростков кроветворения (уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов, лимфопения);
  • Кровоизлияния в вещество головного мозга, нарушения вкусовых ощущений;
  • Закупорка венозных сосудов эмболами, явления тромбофлебита, тромбоэмболия легочной артерии, эпизоды повышения кровяного давления, скопление жидкости в полости сердечной сумки – перикардит экссудативного характера;
  • Сильная одышка, экссудативный плеврит со скоплением жидкости в плевре легких, пневмониты;
  • Воспаление слизистой оболочки ротовой полости (гингивит), нарушения работы желудка и кишечника с развитием анорексии, метеоризма, болезненных ощущений. Возможна перфорация стенки кишечника;
  • Развитие функциональной недостаточности почек;
  • Нарушение регенеративной способности кожи (медленное заживление ран).

Передозировка

Симптоматика, развивающаяся при передозировке препарата Торизел не изучалась, рекомендации не были даны. При введении достаточно больших доз препарата за один сеанс никаких неблагоприятных клинических синдромов не возникало.

Особые указания

С особой осторожностью нужно назначать препарат Торизел людям, страдающим сахарным диабетом, необходимо тщательно следить в процессе терапии за уровнем сахара крови пациента (он может значительно повышаться).

Препарат увеличивает содержание холестерина в крови, поэтому параллельно с Торизелом назначаются гиполипидемические лекарственные средства.

Особого внимания требуют пациенты, принимающие антикоагулянты, так как возрастает риск развития кровоизлияния в вещество головного мозга.

При капельном внутривенном вливании Торизела нужно пристально следить за состоянием пациента, сразу же при появлении первых тревожных симптомов срочно прекратить инфузию и наблюдать за пациентом около часа. Перед последующими введениями необходимо обязательно вводить антигистаминные препараты до начала терапии.

При параллельном использовании Торизела и интерферона–альфа часто развиваются изменения глазного дна – катаракта.

Значительно снижается иммунная функция организма, в связи с этим не рекомендуется в период противоопухолевой терапии использовать живые вакцины.

Совместимость

Препарат Торизел не рекомендуется сразу разводить водой для инъекций (только специальным раствором), так как может произойти кристаллизация вещества и выпадение осадка.

В качестве раствора нужно использовать только физиологический раствор, никакие другие.

Препараты Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, которые оказывают стимулирующее влияние на обмен ферментов цитохрома не рекомендуют использовать одновременно с Торизелом, так как возможно снижение максимальной концентрации темсиролимуса в крови.

Также к применению темсиролимуса вместе с ингибиторами ферментов цитохрома стоит отнестись с осторожностью, так как они, как и стимуляторы изменяют концентрацию в крови данного препарата.

Отзывы

Олег, 56 лет:

Три года назад был установлен диагноз почечно-клеточная карцинома, после лечения препаратом Торизел в течение 1 года состояние значительно улучшилось, рост опухоли прекратился. Доволен результатом, несмотря на некоторые побочные эффекты!

Татьяна, 48 лет:

Лечилась Торизелом около 7 месяцев, потеряла практически полностью зрение, так как принимала вместе и препараты интерферона, также было чувство отвращения к любой пище, похудела на 28 килограмм.

Цена на Торизел

В Москве на сегодняшний день цена на препарат Торизел составляет 68729.00 рублей.

Аналоги

Аналогами Торизела являются Нексавар и Авастин.

Условия отпуска из аптек

Отпускается препарат Торизел только по выписанному врачом рецепту.

Условия хранения и срок годности

Допустимый срок использования растворителя составляет 3 года, препарат в комплекте имеет срок годности 2 года.

Условия хранения: температура окружающего воздуха не должна превышать 8 градусов, но должна быть не ниже 2 градусов. Ограничить доступ детям, не достигшим 18 лет, препарат должен быть защищен от прямых лучей солнца.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/torizel.html

Торисель препарат, инструкция и описание лекарства torisel Украина

Торизел (Torizel) - инструкция по применению

Общее название: temsirolimus (TEM sir OH li mus)
Именамарок:Torisel

Что такое Торисель?

Torisel (temsirolimus) – это лекарство от рака, которое препятствует росту и распространению раковых клеток в организме.

Torisel используется для лечения рака почек, также называемого почечно-клеточной карциномой .

Torisel также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Вы не должны использовать Torisel, если у вас аллергия на temsirolimus или у вас тяжелая болезнь печени. Не используйте Torisel, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Используйте эффективную форму контроля над рождаемостью, пока вы используете этот препарат, и как минимум через 3 месяца после окончания лечения.

Если человек отдает ребенка при использовании Торизеля, у ребенка могут быть врожденные дефекты. Используйте презерватив, чтобы предотвратить беременность во время лечения. Продолжайте использовать презервативы в течение как минимум 3 месяцев после прекращения использования этого лекарства.

Прежде чем принимать Torisel, сообщите своему врачу, если у вас есть заболевание печени, высокий уровень холестерина, диабет, аллергия на сиролимус (Rapamune) или историю травмы головы, инсульта или опухоли головного мозга.

Слайд-шоу Ингибиторы иммунной контрольной точки: усиление борьбы с раком

Torisel может снизить кровяные клетки, которые помогают вашему организму бороться с инфекциями. Возможно, вам нужно часто проверять кровь. Избегайте находиться рядом с больными людьми или иметь инфекции. Не принимайте живую вакцину. Немедленно сообщите врачу, если у вас появились признаки инфекции.

Есть много других препаратов, которые могут взаимодействовать с Торизелем. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете. Сюда входят рецептурные, внебиржевые, витаминные и растительные продукты. Не начинайте новое лекарство, не сообщив своему врачу. Составьте список всех ваших лекарств и покажите их любому поставщику медицинских услуг, который будет лечить вас.

Вы не должны использовать Torisel, если у вас аллергия на temsirolimus, или если у вас есть:

Чтобы убедиться, что Torisel безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • болезнь печени;
  • Болезнь почек;
  • Высокий уровень холестерина или триглицеридов (тип жира в крови);
  • диабет;
  • История травмы головы, инсульта или опухоли головного мозга; или
  • Если у вас аллергия на сиролимус (Rapamune).

Не используйте Torisel, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Используйте эффективный контроль над рождаемостью во время использования этого лекарства и в течение как минимум 3 месяцев после окончания лечения.

Если человек отдает ребенка при использовании этого лекарства, у ребенка могут быть врожденные дефекты. Используйте презерватив, чтобы предотвратить беременность во время лечения. Продолжайте использовать презервативы не менее 3 месяцев после прекращения использования Torisel.

Используйте контроль над рождаемостью, чтобы предотвратить беременность, пока вы принимаете Торисел, независимо от того, мужчина или женщина. Использование Torisel одним из родителей может вызвать врожденные дефекты.

Неизвестно, переходит ли темзиролимус в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете это лекарство.

Как Торизел дал?

Торисел вводится в вену через IV. Вы получите эту инъекцию в клинике или больнице. Вливание нужно вводить медленно и может занять до 60 минут.

Torisel обычно дается один раз в неделю, если ваш рак прогрессирует или у вас серьезные побочные эффекты от этого лекарства.

Вам может быть дано лекарство, чтобы предотвратить определенные побочные эффекты, пока вы принимаете Torisel.

Torisel может снизить кровяные клетки, которые помогают вашему организму бороться с инфекциями и помогают сгущать кровь. Ваша кровь должна быть проверена часто. Ваша функция почек также может быть проверена. Лечение рака может задерживаться на основании результатов этих тестов.

Если вам нужна операция, сообщите хирургу заранее, что вы используете темсиролимус.

Информация дозирования Torisel

Обычная доза для взрослых для карциномы почек:

Первоначальная доза: 25 мг вводили в течение 30-60 минут один раз в неделю

Лечение может продолжаться до прогрессирования заболевания или недопустимой токсичности.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Позвоните своему врачу, если вы пропустите встречу для инъекции Torisel.

Читайте так же про препарат адликсин.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при получении Torisel?

Избегайте находиться рядом с больными людьми или иметь инфекции. Немедленно сообщите врачу, если у вас появились признаки инфекции.

Грейпфрут и грейпфрутовый сок могут взаимодействовать с темсиролимусом и приводить к нежелательным побочным эффектам. Избегайте использования продуктов грейпфрута, принимая Torisel.

Это лекарство может проходить в жидкости организма (моча, фекалии, рвота). В течение как минимум 48 часов после получения дозы избегайте контакта жидкостей вашего тела с руками или другими поверхностями.

Ухаживающие должны носить резиновые перчатки при очистке жидкостей организма пациента, обращении с загрязненным мусором или бельем или смене подгузников. Мойте руки до и после удаления перчаток.

Вымойте загрязненную одежду и постельное белье отдельно от другой прачечной.

Не принимайте «живую» вакцину при использовании Torisel и избегайте контакта с кем-либо, кто недавно получил живую вакцину. Существует вероятность того, что вирус может быть передан вам. Живые вакцины включают кори, свинки, краснуху (MMR), полиомиелит, ротавирус, брюшной тиф, желтую лихорадку, ветряную оспу (ветрянка), опоясывающий лишай (опоясывающий лишай) и вакцину против носа (гриппа).

Читайте так же про препарат Auvi-Q.

Побочные эффекты Torisel

Некоторые побочные эффекты могут возникать во время инъекции. Немедленно сообщите об этом своему воспитателю, если вы чувствуете головокружение, тепло, зуд, головокружение, дыхание или боль в груди или затруднение дыхания.

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть какие-либо признаки аллергической реакции на Torisel : ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Внезапная боль в груди или дискомфорт, хрипы, сухой кашель, ощущение нехватки дыхания;
  • Кровавый или смолистый стул, кашель крови или рвота, которая похожа на кофейную гущу;
  • Легкие кровоподтеки, необычное кровотечение (нос, рот, влагалище или прямая кишка), фиолетовые или красные пятна под вашей кожей;
  • Бледная кожа, ощущение светлого, быстрого сердечного ритма, концентрация внимания;
  • Признаки инфекции – лихорадка, опухшие десны, болезненные рты, боль при глотании, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, кашель, затрудненное дыхание;
  • Признаки проблемы с почками – мало или совсем нет мочеиспускания; Болезненное или затрудненное мочеиспускание; Отек в ногах или лодыжках;
  • Высокий уровень сахара в крови – повышенная жажда, повышенное мочеиспускание, голод, сухость во рту, запах фруктового дыхания, сонливость, сухая кожа, помутнение зрения, потеря веса; или
  • Низкий калий – путаница, неравномерность сердечного ритма, сильная жажда, повышенное мочеиспускание, дискомфорт ног, слабость мышц или ощущение хромоты.

Побочные эффекты, такие как диарея, отек и проблемы с дыханием, могут быть более вероятными у пожилых людей.

Общие побочные эффекты Torisel могут включать:

  • Мягкий зуд или сыпь;
  • Тошнота, рвота, боль в желудке, потеря аппетита;
  • Отек, быстрое увеличение веса;
  • Язвы или язвы, снижение вкуса;
  • Головная боль, боль в суставах;
  • Холодные симптомы, такие как заложенный нос, чихание, кашель;
  • Лихорадка, слабость, симптомы гриппа; или
  • Аномальные тесты функции печени или почек.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие препараты повлияют на Торисель?

Многие препараты могут взаимодействовать с темсиролимусом. Здесь перечислены не все возможные взаимодействия. Расскажите своему врачу обо всех ваших лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать во время лечения Торизелем, особенно:

  • Зверобой;
  • Разбавитель крови (варфарин, кумадин, джентенов);
  • Антибиотик – кларитромицин, эритромицин, рифампицин, рифабутин;
  • Противогрибковая медицина – итраконазол, кетоконазол, вориконазол;
  • Антидепрессант – циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин (прозак), нефазодон, пароксетин, сертралин;
  • Препараты гепатита С, боцепревир или телоправир;
  • ВИЧ или СПИД – атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, тенофовир и другие; или
  • Судорожная медицина – карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.

Этот список не является полным, и многие другие препараты могут взаимодействовать с темсиролимусом. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

Следующая >Побочные эффекты

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш врач или фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Torisel.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/torisel

Торизел (Torisel): инструкция по применению, аналоги и как купить

Торизел (Torizel) - инструкция по применению

Торизел (Torisel) — противоопухолевый препарат для лечения онкологии почек. Терапевтический эффект достигается за счет ингибирования фермента протеинтирозинкиназы. Данный белок отвечает за рост и деление нетипичных клеток.

О производителе

В Европе лекарство выпускается австрийской фармацевтической компанией Wyeth Whitehall Export GmbH.

Инструкция по применению

Перед началом терапии необходимо внимательно ознакомиться с аннотацией к противоопухолевому средству, которая содержит важные сведения.

Лекарственная форма

Медикамент производится в виде жидкого концентрата, предназначенного для внутривенного введения.

Описание и состав

Torisel состоит из двух отдельных форм, которые перед применением смешиваются в единый раствор:

  • концентрата 1,2 мл, представляющего собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую жидкость, содержащую 30 мг активного вещества темсиролимуса и вспомогательные компоненты: этиловый спирт, лимонную кислоту, пропиленгликоль, токоферол;
  • растворителя 1,8 мл в виде желтой прозрачной жидкости, состоящей из полисорбата 80, макрогола 400 и этилового спирта.

Жидкости разлиты во флаконы из прозрачного стекла (4 мл для концентрированного вещества и 3 мл для растворителя) и упакованы в картонную пачку по одной штуке.

Фармакологическая группа

Торизел относится к противоопухолевым средствам и подгруппе препаратов, блокирующих ферменты протеинтирозинкиназы.

Показания

Лечение Торизелом показано пациентам с распространенным почечно-клеточным раком.

Ограничения

С особой осторожностью назначают больным с функциональной недостаточностью печени и почек.

Применение медикамента запрещено для следующих групп лиц:

  • кормящих матерей;
  • беременных женщин;
  • пациентов младше восемнадцати лет;
  • больных, имеющих повышенную чувствительность к темсиролимусу, компонентам раствора и вспомогательным веществам.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят в вену капельно посредством инфузии раз в неделю. При этом используется один флакон лекарства, содержащий 25 мг активного вещества. Дозировка не меняется, независимо от тяжести заболевания, пола или возраста пациента.

При появлении признаков интоксикации или других побочных явлений она может быть снижена до 20 мг. При тяжелой функциональной недостаточности почек единовременную дозу уменьшают до 10 мг.

За полчаса до процедуры больному вводится в вену любое антигистаминное средство в дозировке 25-50 мг. Инфузию Торизелом делают на протяжение одного часа.

Особенности смешивания лекарственных растворов

Сначала растворитель шприцем извлекают из флакона и добавляют к концентрату. Получается 3 мл готового раствора, который сохраняет стабильность в течение суток.

Лекарственный состав для инфузии готовят из расчета 2,5 мл раствора, приготовленного ранее, и 0,25 литра хлористого натрия (0,9%). Компоненты аккуратно перемешивают, поворачивая емкость в разные стороны. Такой раствор годен к применению на протяжение шести часов.

Прекращение терапии

Лечение завершают при достижении клинической эффективности, либо при развитии тяжелых осложнений, в том числе сильной интоксикации организма.

Совмещение медикаментозных средств

Torisel снижает иммунный ответ на вакцины, поэтому вакцинация в период лечения не проводится.

При одновременном приеме с препаратами, разжижающими кровь, увеличивается риск кровоизлияния в мозг.

Лекарственные средства, взаимодействующие с ферментами цитохрома, не рекомендуется совмещать с Торизелом. Они снижают концентрацию темсиролимуса в крови. К ним относятся Карбамазепин, Рифампицин, Фенобарбитал, медикаменты, содержащие экстракт зверобоя.

Совмещение с альфа-интерфероном может привести к катаракте.

Условия хранения

Торизел хранят в холодильнике при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия. Следует оградить детей от контакта с медикаментом.

Срок годности

Лекарство используют в течение двух лет от даты производства, при условии соблюдения температурного режима.

Мнение отечественных экспертов

Torisel был зарегистрирован в Российской Федерации в феврале 2010. В мае того же года в Москве было проведено заседание Совета экспертов по обсуждению медикаментозного лечения распространенного почечно-клеточного рака, в частности препаратами Торизел и Сутент.

В ходе обсуждения были отмечены высокие результаты монотерапии Торизелом, которые были получены во время проведения масштабного рандомизированного исследования третьей фазы.

Данный медикамент был рекомендован NCCN и EAU в качестве первой линии терапии распространенного почечно-клеточного рака.

Кроме того, лекарство показало хорошую эффективность при лечении несветлоклеточного варианта рака почки.

Специалисты сошлись во мнении о необходимости внедрения Torisel и других таргетных медикаментов в общую онкологическую практику. Препараты достоверно продлевают жизнь, позволяют взять под контроль развитие патологических процессов, обеспечивают индивидуальный подход к каждому больному.

По итогам заседания было предложено включить Торизел в российские стандарты лечения рака почки и перечень жизненно необходимых лекарств.

Цена по городам России

Торизел официально зарегистрирован в России, поэтому его можно приобрести через аптечную сеть. На практике, лекарство встречается в наличии лишь в Москве, Санкт-Петербурге. В другие города доставляется по предварительному заказу. Нередко пациентам нужно ждать долгое время, прежде чем удастся купить медикамент в аптеке.

Наиболее часто наши сограждане приобретают Torisel из европейских стран через посредников. Этот путь гарантирует быструю доставку лицензионного препарата и отсутствие бюрократических проволочек, в связи с необходимостью предоставлять рецепт.

Стоимость 1 упаковки составляет около 1200 евро. При покупке большего количества лекарства цена снижается.

Отзывы врачей

Сергей Иванов, онколог: «В настоящее время появились высокоселективные медикаменты, которые эффективно действуют в отношении конкретной онкологии, тем самым снижая количество и остроту побочных эффектов.

Торизел является именно таким лекарством, поэтому я назначаю его своим пациентам с почечно-клеточным раком распространенного характера.

За годы практического применения препарата, я и мои коллеги убедились в его эффективности и малой, по сравнению с другими медикаментами, токсичности».

Отзывы покупателей

Елена Черенкова, 48 лет: «Уже около года лечусь Торизелом и последнее обследование показало, что рост опухоли остановился. В процессе терапии сталкивалась с побочными явлениями, но они были терпимыми. Сейчас чувствую себя значительно лучше, чем до начала лечения. Препарат заказываю в Европе, так как в российских аптеках его сложно найти».

Как уберечься от подделки

Настоящее, лицензионное лекарственное средство можно приобрести в аптеке, имеющей соответствующие документы на него — сертификаты, платежные или отгрузочные квитанции. Если медикамент заказывается в другой стране, то необходимо обращаться только к официальным посредникам. Такие продавцы прилагают к товару чеки из аптек иностранного государства, доказывающие подлинность лекарства.

Условия продажи в аптеках

Препарат продается по рецепту врача. Согласно ФЗ РФ № 429-ФЗ от 22.12.2014 Торизел нельзя доставлять на дом.

Интернет-магазины могут привезти лекарство в ближайшую аптеку, где его можно будет купить по рецептурному бланку. При заказе медикамента из Германии, Польши таких сложностей можно избежать.

Достаточно связаться с посредником, сообщить наименование лекарства и количество упаковок.

Источник: http://med88.ru/preparaty/torizel/

ТОРИЗЕЛ

Торизел (Torizel) - инструкция по применению
Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета; приложенный растворитель – прозрачный или практически прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Вспомогательные вещества: α-токоферол – 0.75 мг, этанол – 394.6 мг, лимонная кислота – 0.025 мг, пропиленгликоль – 503.325 мг.

Растворитель: полисорбат 80 – 400 мг, макрогол 400 – 427.73 мг, этанол – 199.09 мг.

1.2 мл (30 мг) – флаконы из прозрачного стекла (тип I) (1) в комплекте с растворителем (фл. 1.8 мл 1 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Темсиролимус является селективным ингибитором фермента mTOR-киназы (мишени рапамицина млекопитающих). Темсиролимус связывается с внутриклеточным белком FKBP-12, образуя комплекс белок-темсиролимус, который, в свою очередь, связываясь с mTOR-киназой, подавляет активность этого фермента и опосредованно контролирует деление клеток.

Ингибирование активности mTOR-киназы приводит к прекращению роста опухолевых клеток в G1 фазе, в результате чего происходит селективное нарушение трансляции белков, регулирующих клеточный цикл, таких как циклины D-типа, c-мик и орнитин декарбоксилаза.

При связывании mTOR-киназы блокируется ее способность к фосфорилированию и, как следствие, – способность к контролю активности факторов трансляции белков, в частности, 4E-BP1 и S6K (оба “подчиняются” mTOR в P13-киназном/AKT пути), что, в свою очередь, контролирует деление клетки.

Помимо белков, регулирующих клеточный цикл, mTOR-киназа может регулировать трансляцию факторов, индуцируемых гипоксией (HIF): HIF-1 и HIF-2 альфа.

Эти факторы транскрипции определяют способность опухолей адаптироваться к гипоксической микросреде и продуцировать ангиогенный фактор роста эндотелия сосудов (VEGF).

Таким образом, противоопухолевый эффект темсиролимуса можно также объяснить его способностью снижать уровни HIF и VEGF в опухоли или опухолевой микросреде, что приводит к торможению развития кровеносных сосудов.

Данные об эффективности и безопасности препарата Торизел получены в ходе рандомизированных исследований у больных распространенным почечно-клеточным раком и у больных лимфомой из клеток мантийной зоны.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного введения темсиролимуса в/в в дозе 25 мг больным почечно-клеточным раком среднее значение максимальной концентрации темсиролимуса (Cmax) в цельной крови составляло около 585 нг/мл, а среднее значение площади под кривой “концентрация-время” (AUC) – 1627 нг×час/мл. При применении темсиролимуса в дозе 175 мг в неделю в течение 3 недель с последующим введением 75 мг темсиролимуса еженедельно, среднее значение Cmax в цельной крови в конце инфузии составляло 2457 нг/мл в течение первой недели и 2574 нг/мл в течение третьей недели.

Распределение

Наблюдающееся полиэкспоненциальное снижение концентрации и распределения темсиролимуса в цельной крови можно объяснить его предпочтительным связыванием с белком FKBP-12 в клетках крови. Среднее значение константы диссоциации связывания (Kd) составило 5.1 (3.

0) нг/мл, что отражает концентрацию, при которой происходит 50% связывание с лигандами клеток крови. Распределение темсиролимуса зависит от дозы, со средним максимальным специфическим связыванием в клетках крови около 1.4 мг (от 0.47 мг до 2.5 мг) препарата.

После однократного в/в введения темсиролимуса в дозе 25 мг среднее значение равновесного Vd в цельной крови составило 172 л.

Метаболизм

При в/в введении людям основным метаболитом темсиролимуса является сиролимус, обладающий такой же терапевтической эффективностью.

Исследования in vitro показали также наличие других метаболитов темсиролимуса: секо-темсиролимуса и секо-сиролимуса; дополнительными путями метаболизма являются процессы гидроксилирования, восстановления и деметилирования. После однократного в/в введения темсиролимуса в дозе 25 мг AUC сиролимуса была в 2.7 раза больше чем AUC темсиролимуса, главным образом, за счет более длительного Т1/2 сиролимуса.

Выведение

После однократного в/в введения темсиролимуса в дозе 25 мг среднее значение системного клиренса темсиролимуса составило 11.4±2.4 л/час. Средние значения периода полувыведения (Т1/2) темсиролимуса и сиролимуса составили 17.7 ч и 73.3 ч, соответственно. Выведение, в основном, происходит через кишечник (78%). Выведение почками активного вещества и метаболитов составило 4.6% введенной дозы.

Темсиролимус и сиролимус являются субстратами P-гликопротеина in vitro. Влияние ингибирования P-гликопротеина на элиминацию темсиролимуса и сиролимуса in vivо не исследовалось.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Раса, пол и масса тела больного существенно не влияют на фармакокинетику темсиролимуса и сиролимуса.

Исследование фармакокинетики темсиролимуса и сиролимуса у пациентов в возрасте до 79 лет показало, что возраст существенно не влияет на фармакокинетику темсиролимуса и сиролимуса.

Фармакокинетика темсиролимуса и сиролимуса у детей не исследовалась.

Дозировка

Препарат вводят в/в капельно.

Примерно за 30 мин до введения каждой дозы препарата Торизел пациентам следует назначить дифенгидрамин (в/в в дозе 25-50 мг) или другой антигистаминный препарат.

Распространенный почечно-клеточный рак

В/в капельно 25 мг в течение 30-60 мин 1 раз в неделю.

Лечение возможных нежелательных реакций может потребовать временного прекращения терапии и/или снижения дозы препарата Торизел на 5 мг/неделю. Для этого используют следующую схему: при уровне нейтрофилов

Источник: https://health.mail.ru/drug/torisel/

Торизел (Torizel)

Торизел (Torizel) - инструкция по применению

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий (1)
    • Торизел        концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл; флакон (флакончик) 1.

      2 мл с растворителем во флаконах, пачка картонная 1; № ЛСР-001305/10, 2010-02-24 от Wyeth Whitehall Export (Австрия); производитель: Pierre Fabre Medicament Production (Франция); упаковщик: Wyeth Lederle (Италия)

  Темсиролимус* (Temsirolimus*) L01XE09 Темсиролимус

  • Противоопухолевое средство — протеинтирозинкиназы ингибитор [Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ]
  • C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 фл.
темсиролимус25 мг
вспомогательные вещества: альфа-токоферол; этанол; кислота лимонная; пропиленгликоль
растворитель: полисорбат-80; макрогол 400; этанол

во флаконах объемом 4 мл по 30 мг/1,2 мл в комплекте с растворителем во флаконах объемом 3 мл по 1,8 мл; в пачке картонной 1 флакон концентрата и 1 флакон растворителя.

Описание лекарственной формы

Концентрат: прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Растворитель: прозрачный или практически прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакодинамика

Темсиролимус является селективным ингибитором фермента mTOR-киназы (мишени рапамицина млекопитающих).

Темсиролимус связывается с внутриклеточным белком (FKBP-12), образуя комплекс белок-темсиролимус, который связываясь с mТОR-киназой подавляет активность этого фермента и опосредованно контролирует деление клеток.

Ингибирование активности фермента mTOR-киназы приводит к прекращению роста в GI фазе опухолевых клеток, в результате чего происходит селективное нарушение трансляции белков, регулирующих клеточный цикл, таких как циклины D-типа, с-мик и орнитин декарбоксилаза.

Темсиролимус проявляет свое действие в комплексе с белком FKBP-12 и mTOR-киназой. При связывании mTOR-киназы блокируется ее способность к фосфорилированию и контролю активности протеиновых факторов трансляции (4Е-ВР1 и S6K, оба «подчиняются» mTOR-киназе в Р13-киназном/АКТ пути), контролирующих деление клетки.

Помимо белков, регулирующих клеточный цикл, mTOR-киназа может регулировать трансляцию факторов, индуцируемых гипоксией (HIF): HIF-1 и HIF-2-альфа.

Эти факторы транскрипции определяют способность опухолей адаптироваться к гипоксическим микросредам и продуцировать ангиогенный фактор сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF).

Таким образом, противоопухолевый эффект темсиролимуса, можно также объяснить его способностью снижать уровни HIF и VEGF в опухоли или опухолевой микросреде, что приводит к торможению развития кровеносных сосудов.

Данные об эффективности и безопасности препарата Торизел получены в ходе рандомизированных исследований у больных распространенной почечно-клеточной карциномой.

Еженедельная монотерапия темсиролимусом в дозе 25 мг существенно повышала показатель общей выживаемости у больных распространенной почечно-клеточной карциномой по сравнению с монотерапией интерфероном альфа и комбинацией темсиролимуса с интерфероном альфа.

Показания препарата Торизел

Распространенный почечно-клеточный рак в качестве терапии первой линии.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.