Трактоцил (Tractocile) – инструкция по применению

Содержание

Трактоцил

Трактоцил (Tractocile) - инструкция по применению

Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я

Трактоцил Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7.5 мг/мл- флакон 2 мл 0.9 мл, упаковка пластиковая ячейковая 1, пачка картонная 1- № ЛП-001692, 2012-05-03 от Ferring AG (Швейцария)- производитель: Ferring GmbH (Германия)- упаковщик: Ferring International Center S.A. (Швейцария)

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7,5 мг/мл1 фл.активное вещество: атозибана ацетат (в пересчете на атозибан)7,5 мгвспомогательные вещества: маннитол – 50 мг- хлористоводородная кислота – до рН 4,5- вода для инъекций – до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Блокирующее окситоциновые рецептолры.

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Трактоцил является атозибан, синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов.

Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на ССС.

В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (

Фармакокинетические показатели (Vd, Cl, T1/2).

Распределение. После в/в инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч) Cmax атозибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем (442±73) нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %.

Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения препарата Трактоцил со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12.

Среднее значение Vd – (18,3 ± 6,8) л.

Метаболизм. В плазме крови и моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко.

Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно.

Выведение. После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями начального (Тa) и конечного (Тp) T1/2 (0,21±0,01) и (1,7±0,3) ч, соответственно. Среднее значение клиренса препарата – (41,8±8,2) л/ч.

Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось.

Показания препарата Трактоцил

Трактоцил применяется при угрозе преждевременных родов у беременных в следующих случаях:

регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 с и частотой более 4 в течение 30 мин-

раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин)-

возраст старше 18 лет-

срок беременности от 24 до 33 полных недель-

нормальная ЧСС у плода.

Противопоказания

срок беременности менее 24 или более 33 полных недель-

преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед-

внутриутробная задержка развития плода-

аномальная ЧСС у плода-

маточное кровотечение, требующее немедленных родов-

эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов-

внутриутробная смерть плода-

подозрение на внутри маточную инфекцию-

предлежание плаценты-

отслойка плаценты-

любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность-

грудное вскармливание-

повышенная чувствительность к атозибану или к одному из компонентов препарата.

С осторожностью: в случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек применение препарата Трактоцил для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожность применять Трактоцил при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24-27 нед (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Трактоцил следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.

Трактоцил противопоказан при грудном вскармливании.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: очень часто (>1/10) – тошнота, реже — рвота.

Со стороны обмена веществ: часто (>1/100,

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, 1/1000,

Со стороны ССС: часто (>1/100,

Со стороны кожи: редко (>1/1000,

Местные реакции: редко (>1/1000,

Со стороны репродуктивных органов: очень редко (>1/10000,

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или развились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими ЛС

Трактоцил не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450.

При совместном применении препарата Трактоцил и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

Лабеталол не влияет на фармакокинетику препарата Трактоцил.

Взаимодействие препарата Трактоцил с антибиотиками маловероятно.

Совместное применение препарата Трактоцил с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.

Способ применения и дозы

Трактоцил вводится в/в сразу же после постановки диагноза преждевременные роды в 3 этапа:

1) в начале, в течение 1 мин вводится I фл. по 0,9 мл препарата без разведения (начальная доза – 6,75 мг)-

2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия препарата в дозе 300 мкг/мин (скорость введения – 24 мл/ч, доза атозибана – 18 мг/ч)-

3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия препарата Трактоцил в дозе 100 мкг/мин (скорость введения – 8 мл/ч, доза атозибана – 6 мг/ч).

Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза препарата Трактоцил на весь курс не должна превышать 330 мг.

Если возникает необходимость в повторном применении препарата Трактоцил, также следует начинать с 1-го этапа, за которым будет следовать инфузионное введение препарата (этапы 2-й и 3-й).

Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов.

Если после 3 циклов терапии препаратом Трактоцил сократительная активность матки не снижается, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузии (этап 2-й и 3-й)

Концентрат разводят в одном из следующих растворов:

– 0,9% раствора натрия хлорида-

– раствор Рингера ацетата-

– 5% раствор глюкозы.

Из флакона, содержащего 100 мл одного из вышеперечисленных растворов для разведения, сливают 10 мл. Затем во флакон вводят 10 мл (2 фл.) препарата Трактоцил для получения концентрации 75 мг/100 мл.

Срок годности приготовленного раствора для инфузий 24 ч. Не применять, если в растворе видны нерастворившиеся частицы или раствор изменил цвет.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют. Специфический антидот неизвестен.

Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.

Особые указания

В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения препарата Трактоцил следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.

Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.

Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты. Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами, требующими повышенного внимания. Неприменимо, учитывая показания к применению.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 7,5 мг/мл. По 0,9 мл препарата в бесцветном флаконе вместимостью 2 мл из стекла типа I, укупоренном бромобутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытом крышкой типа «флип-офф».

По 5 мл препарата в бесцветном флаконе вместимостью 5 мл из стекла типа I, укупоренном бромобутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытом крышкой типа «флип-офф». По 1 фл. помещают в пластиковую упаковку и в картонную пачку

Производитель

Ферринг ГмбХ.

Витланд 11, 24109 Киль, Германия.

Ферринг Интернешнл Сентер С.А.

Шемин де ла Вергогнасаз, 50 1162 Сан-Пре, Швейцария.

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу

115054, Москва, Космодамианская наб., 52 стр. 4.

Тел: (495) 287-03-43- факс: (495) 287-03-42.

Условия хранения препарата Трактоцил

При температуре 2-8 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Последняя актуализация описания производителем

17.10.2012

Другие варианты расфасовки препарата – Трактоцил.

Препарат №4746 => Трактоцил

Трактоцил Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7.5 мг/мл- флакон 2 мл 0.9 мл, упаковка пластиковая ячейковая 1, пачка картонная 1- № ЛП-001692, 2012-05-03 от Ferring AG (Швейцария)- производитель: Ferring GmbH (Германия)

Препарат №4747 => Трактоцил

Трактоцил Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7.5 мг/мл- флакон 2 мл 0.9 мл, упаковка пластиковая ячейковая 1, пачка картонная 1- № ЛП-001692, 2012-05-03 от Ferring AG (Швейцария)- производитель: Ferring GmbH (Германия)- упаковщик: Ferring International Center S.A. (Швейцария)

Препарат №4748 => Трактоцил

Трактоцил Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7.5 мг/мл- флакон (флакончик) 5 мл, упаковка пластиковая ячейковая 1, пачка картонная 1- № ЛП-001692, 2012-05-03 от Ferring AG (Швейцария)- производитель: Ferring GmbH (Германия)

Препарат №4749 => Трактоцил

Трактоцил Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7.5 мг/мл- флакон (флакончик) 5 мл, упаковка пластиковая ячейковая 1, пачка картонная 1- № ЛП-001692, 2012-05-03 от Ferring AG (Швейцария)- производитель: Ferring GmbH (Германия)- упаковщик: Ferring International Center S.A. (Швейцария)

Источник: http://in-pharm.ru/preparat_t.php?id=4747

Трактоцил Концентрат для приготовления раствора для инфузий: инструкция, описание PharmPrice

Трактоцил (Tractocile) - инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТРАКТОЦИЛ

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7.5 мг/мл, 5 мл

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Атосибан.

Код ATХ G02CX01

Фармакологические свойства

У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин  в течение 12 часов,  стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.

У женщин, получающих атоcибан в виде внутривенных инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 часов по поводу преждевременных родов, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 часа после начала инфузии в среднем 442± 73 нг/мл, в интервале 298 – 533 нг/мл.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часов, соответственно. Средний клиренс препарата – 41,8 ± 8,2 л/час. Средний объем распределения – 18,3 ± 6,8 л.

Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48 %.

Атоcибан проникает через плаценту.

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M1 (дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2, треонин-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1,4 и 2,8 на втором часе инфузии и после ее прекращения, соответственно.

Не известно, накапливается ли М1 в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации М1. Основной метаболит М1 активен, как и оригинальное действующее вещество, относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro.

Метаболит М1 проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Трактоцил – синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к  угнетению сократимости матки. Трактоцил также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект вазопрессина.

В случае развития преждевременных родов, Трактоцил в рекомендованных дозах угнетает сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу после введения препарата. В течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (меньше 4 сокращений в час) в течение 12 часов.

Показания к применению

  • при угрозе преждевременных родов
  • для торможения родовой деятельности при спонтанных преждевременных родах у беременных женщин старше 18 лет, сроке беременности 24-33 недели и нормальным сердечным ритмом плода, в случаях, когда наблюдаются:
  • регулярные маточные сокращения длительностью не менее 30 сек и частотой более 4 раз в течение 30 мин
  • расширение шейки матки от 1 до 3 см для рожавших,  от 0 до 3 см для  нерожавших

 

В клинических исследованиях описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери. Не были выявлены специфические побочные реакции атосибана у новорожденных, побочные эффекты, которые наблюдались у новорожденных,  были не выраженными.

У женщин наблюдались следующие побочные реакции:

–  тошнота, рвота

–  гипергликемия

–  головная боль, головокружение, бессонница

–  тахикардия, гипотензия, прилив крови

–  маточные кровотечения, атония матки

–  реакции в месте введения

–  зуд, высыпания

Лекарственные взаимодействия

С учетом отсутствия исследований относительно совместимости препаратов, Трактоцил не следует смешивать с каким-либо другим препаратом. Это дает возможность осуществлять постоянный независимый контроль скорости инфузий.

Как показали исследования in vitro, атосибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не тормозит утилизацию препаратов ферментами этой системы, поэтому маловероятно привлечение атосибана  в лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромом Р450.

При совместном применении  атосибана  и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

При совместном применении атосибана и лабеталола максимальная концентрация лабеталола снижалась на 36 %, а максимальный период полувыведения удлинялся на 45 мин, хотя характер биодоступности лабеталола не менялся.  Лабеталол не влиял на фармакокинетику атосибана.

Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоидами спорыньи,  антигипертензивными препаратами, за исключением лабеталола,  не проводились.

Условия хранения    

Хранить при температуре от 2 0С до 8 0С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ферринг ГмбХ, Германия

Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Ферринг Интернешнл Сентер СА, Швейцария

Chemin de la Vergognausaz 50,1162 St-Prex,Switzerland

Владелец регистрационного удостоверения

Ферринг ГмбХ, Германия

Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» в Республике Казахстан

адрес:  050059, Республика Казахстан, г. Алматы,

пр. Аль-Фараби, 7, блок 5А, офис 131, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау»

тел./факс.:   +7 (727) 311 54 47

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/traktocil/

Трактоцил инструкция

Трактоцил (Tractocile) - инструкция по применению
ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРАКТОЦИЛ

( TRACTOCILE ® )

Склад

діюча речовина: атосибан;

1 мл розчину містить атосибану ацетату у перерахуванні на атосибан 7,5 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Гінекологічні препарати. Код ATC G02C X01.

Показання

Трактоцил застосовують для запобігання передчасним пологам у вагітних за наявності усіх нижчезазначених умов:

  • регулярні маткові скорочення тривалістю не менше 30 с і частотою більше 4 разів протягом 30 хв;
  • розкриття шийки матки від 1 до 3 см (0–3 см для жінок, які народжують вперше) і згладжування шийки матки більше ніж на 50 %;
  • термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів;
  • нормальна частота серцевих скорочень у плода.

Протипоказання

Трактоцил не слід застосовувати у таких випадках:

  • термін вагітності менше 24 або більше 33 повних тижнів;
  • передчасний розрив навколоплідного міхура при вагітності більше 30 тижнів;
  • порушення частоти серцебиття плода;
  • внутрішньоутробна ретардація росту й аномальна частота серцевих скорочень (ЧСС) плода;
  • допологова маткова кровотеча, що вимагає негайних пологів;
  • еклампсія і тяжка прееклампсія, що вимагає негайних пологів;
  • внутрішньоутробна смерть плода;
  • підозра на внутрішньоматкову інфекцію;
  • будь-які інші стани, що стосуються як матері, так і плода, при яких збереження вагітності становить небезпеку;
  • гіперчутливість до діючої речовини або допоміжних речовин в анамнезі.

Спосіб застосування та дози

Терапію Трактоцилом повинен призначати і проводити кваліфікований лікар, який має досвід ведення передчасних пологів.

Трактоцил вводять внутрішньовенно у 3 послідовні етапи:

1) спочатку болюсно вводять Трактоцил, розчин для ін'єкцій, у початковій дозі 6,75 мг;

2) одразу після цього проводять тривалу інфузію препарату Трактоцил, концентрату для розчину для інфузій, в високій дозі 300 мкг/хв (навантажувальна інфузія) протягом 3 годин;

3) після цього проводять тривалу (до 45 годин) інфузію концентрату в низькій дозі

100 мкг/хв. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин.

Повна доза препарату на весь курс терапії не повинна перевищувати 330,75 мг атосибану.

Внутрішньовенне одномоментне введення препарату потрібно здійснювати відразу після постановки діагнозу передчасні пологи. Після введення болюсної ін'єкції слід розпочинати інфузію. Якщо скорочувальна активність матки персистує на тлі терапії Трактоцилом, слід розглянути питання про альтернативне лікування.

Дані щодо застосування препарату пацієнткам з порушеннями функцій печінки або нирок відсутні. Порушення функцій нирок не вимагає зміни дозування, оскільки з сечею виділяється дуже незначна кількість атосибану. Пацієнткам з порушеннями функцій печінки слід з обережністю застосовувати атосибан.

У таблиці представлена повна методика дозування препарату для болюсного введення й подальшої інфузії:

ЕтапРежимШвидкість ін'єкції / інфузіїДоза атосибану
1Внутрішньовенна болюсна ін'єкція 0,9 млПротягом 1 хвилини6,75 мг
2Внутрішньовенна навантажувальна інфузія протягом 3 годин24 мл/год (300 мкг/хв)54 мг (18 мг/год)
3Подальша тривала інфузія протягом періоду до 45 годин8 мл/год (100 мкг/хв)до 270 мг (6 мг/год)

Повторне застосування

Якщо виникає потреба в повторному застосуванні атосибану, його також слід розпочинати з болюсного введення розчину для ін'єкцій, за яким йде введення концентрату для розчину для інфузій.

Повторне лікування можна починати у будь-який час після першого лікування, його можна повторювати до 3 разів (див. розділ «Особливості застосування»).

Вказівки щодо введення

Перед введенням розчину флакони слід оглянути візуально щодо наявності частинок і зміни кольору розчину.

Набрати із флакона 0,9 мл Трактоцилу і вводити внутрішньовенно повільно протягом 1 хв під пильним спостереженням лікаря в акушерському відділенні.

Розчин для ін'єкцій потрібно використати негайно.

Побічні реакції

У ході клінічних досліджень описані можливі побічні реакції з боку організму матері та не було виявлено специфічних побічних ефектів атосибану у новонароджених. Побічні ефекти, які спостерігалися у немовлят, знаходилися в межах норми.

У жінок відзначалися нижчевказані побічні ефекти.

Дуже часто (≥1/10)

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

Часто (≥1/100,

Источник: https://MedTab.com.ua/traktocil/instrukciya/

Фармакокинетика

У здоровых небеременных, получающих атозибан в виде инфузии (от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 ч), стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.

У женщин, получающих атозибан в виде в/в инфузии (300 мкг/мл на протяжении 6–12 ч) по поводу преждевременных родов, стойкая концентрация в плазме крови достигалась в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442±73 нг/мл, в интервале 298–533 нг/мл).

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0,21±0,01 и 1,7±0,3 ч соответственно. Средний клиренс препарата — 41,8±8,2 л/ч. Средний объем распределения — 8,3±6,8 л. Связывание атозибана с белками плазмы крови у беременных составляет 46–48%.

Атозибан проникает через плаценту. В плазме крови и мочи человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 (дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2,треонин-окситоцин) и концентрации атозибана в плазме крови составляло 1,4 и 2,8 на 2-м часу инфузии и после ее прекращения соответственно.

Не известно, накапливается ли M1 в тканях. Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Соотношение атозибана, выведенного с калом, не определялось. Также как и оригинальный препарат, основной метаболит M1 а ктивен относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro .

Метаболит M1 проникает в грудное молоко.

Показания

Трактоцил применяют для замедления родовой деятельности при угрозе преждевременных родов у беременных в таких случаях:

• отмечают регулярные маточные сокращения продолжительностью не меньше 30 с и частотой более 4 в течение 30 мин при расширении шейки матки от 1 до 3 см (0–3 см для женщин, которые рожают впервые), сглаживание более чем на 50% у женщин старше 18 лет;

• срок беременности от 24 до 33 полных недель;

• нормальная ЧСС у плода.

Применение

Терапия Трактоцилом должна назначаться и проводиться квалифицированным врачом, имеющим опыт ведения преждевременных родов.

Трактоцил вводится в/в в 3 последовательные этапа:

• вначале болюсно вводится р-р для инъекций в начальной дозе 6,75 мг;

• сразу после этого проводится продолжительная инфузия концентрата для приготовления инфузионного р-ра в высокой дозе — 300 мкг/мин (нагрузочная инфузия) в течение 3 ч;

• после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия концентрата в низкой дозе — 100 мкг/мин. Продолжительность лечения не должна превышать 48 ч.

Полная доза препарата на весь курс терапии не должна превышать 330 мг.

В/в одномоментное введение препарата должно осуществляться сразу после установки диагноза преждевременных родов. После введения болюсной дозы следует начинать инфузию. Если сократительная активность матки персистирует на фоне терапии Трактоцилом, следует рассмотреть вопрос о терапии другим препаратом.

Данные о необходимости специального подбора доз пациентам с печеночной и почечной недостаточностью отсутствуют.

В таблице представленна полная методика дозирования препарата для болюсного введения и последующей инфузии:

ЭтапРежимСкорость инъекции/инфузииДоза атосибана
1

2

3

0,9 мл в/в болюсно

3-часовая в/в нагрузочная инфузия

Следующая продолжительная инфузия

На протяжении 1 мин

24 мл/ч

8 мл/ч

6,75 мг

18 мг/ч

6 мг/ч

Повторное применение

Если возникает потребность в повторном применении атозибана, также следует начинать с болюсного введения р-ра для инъекций, за которым будет следовать введение концентрата для приготовления инфузионных р-ров.

Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 раз.

Указания по введению р-ра для инъекций

Перед введением флакон следует осмотреть визуально на предмет наличия частичек и изменения цвета р-ра.

Набрать из флакона 0,9 мл Трактоцила и вводить в/в медленно в течение 1 мин под наблюдением врача в акушерском отделении. Р-р для инъекций должен быть использован немедленно.

Приготовление р-ра для в/в введения

Перед введением флакон следует осмотреть визуально на предмет наличия частичек и изменения цвета р-ра.

Для в/в инфузии, которую проводят сразу после введения болюсной дозы, концентрат следует растворить в одном из указанных р-ров: 0,9% р-р натрия хлорида, р-р Рингера лактатный, 5% р-р глюкозы.

Из емкости 100 мл любого из приведенных р-ров для разведения следует взять 10 мл соответствующего р-ра и вылить его. Прибавить к этому р-ру 10 мл концентрата Трактоцила (2 флакона по 5 мл) для того, чтобы получить концентрацию 75 мг атозибана в 100 мл.

Полученный таким образом р-р должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать частиц.

Нагрузочная инфузия проводится путем введения приготовленного р-ра со скоростью 24 мл/ч (то есть 18 мг/ч) на протяжении 3 ч под надлежащим медицинским контролем в акушерском отделении.

Через 3 ч темп инфузии снижается до 8 мл/ч. Для продолжения инфузии необходимо приготовить следующие 100 мл инфузионного р-ра методом, описанным выше.

Необходимо провести перерасчет количества препарата для соблюдения указанной пропорции в случае использования емкости другого объема.

Для того чтобы достичь точного дозирования препарата, нужно откалибровать скорость введения в приборе для дозированной в/в инфузии в каплях/мин. Камера для в/в микрокапельной инфузии (инфузомат) может обеспечить удобный диапазон скоростей инфузии в пределах рекомендованных доз Трактоцила.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери, но не были выявлены специфические побочные эффекты атозибана у грудных детей. Побочные эффекты, наблюдаемые у грудных детей, находились в пределах нормы.

У женщин отмечали следующие побочные эффекты:

очень часто

со стороны ЖКТ — тошнота;

часто (1/100, ≤1/10)

со стороны обмена веществ — гиперкалиемия;

со стороны ЦНС — головная боль, головокружение;

со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, гипотензия, приливы крови;

со стороны ЖКТ— рвота;

общие нарушения в месте введения: реакция в месте введения.

Иногда: (1/1000, ≤1/100)

со стороны психики — бессонница;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожная сыпь;

общие нарушения в месте введения — гипертермия.

Редко (1/10,000, ≤1/1,000)

маточные кровотечения, атония матки.

Описан один случай аллергической реакции.

Взаимодействия

Как показали исследования in vitro , атозибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не влияет на метаболизм препаратов с участием этой ферментной системы, поэтому маловероятны лекарственные взаимодействия атозибана, опосредованные цитохромом Р450.

При совместном применении атозибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий. При совместном применении атозибана и лабеталола максимальная концентрация лабеталола снижалась на 36%, а максимальный период полувыведения удлинялся на 45 мин, тем не менее характер биодоступности лабеталола не изменялся. Лабеталол не влиял на фармакокинетику атозибана.

Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоидами спорыньи и антигипертензивными препаратами, за исключением лабеталола, не проводились.

Условия хранения

В холодильнике (при температуре 2–8 °C) в оригинальной упаковке.

Источник: http://it-apharm.ru/traktotsil.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.