Триапин (Triapin) – инструкция по применению

Триапин (triapin) инструкция, отзывы, цена, описание

Триапин (Triapin) - инструкция по применению

SANOFI-AVENTIS Deutschland, GmbH (Германия)

АТХ: C09BB05 (Рамиприл в комбинации с фелодипином)

Антигипертензивный препарат

МКБ: I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Оба лекарственных средства, входящих в состав комбинации: БМКК – фелодипин и ингибитор АПФ – рамиприл, снижают артериальное давление (АД) за счёт дилатации периферических кровеносных сосудов. БМКК расширяют артериальное русло, тогда как ингибиторы АПФ расширяют и артериальное, и венозное русло.

Вазодилатация и, следовательно, снижение АД может активировать симпатическую нервную систему и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Ингибирование АПФ приводит к снижению плазменной концентрации ангиотензина II.Гипотензивное действие одной дозы препарата Триапин развивается через 1-2 ч.

Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 2-4 недель, при длительном лечении эффект сохраняется. Эффект гипотензивный сохраняется при 24-часовом интервале дозирования.

Фелодипин является блокатором «медленных» кальциевых каналов, снижающим АД за счёт уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления в результате прямого релаксирующего воздействия на гладкую мускулатуру сосудов. Благодаря селективному воздействию на гладкую мускулатуру артериол, терапевтические дозы фелодипина не оказывают влияния на сократимость миокарда и проводимость.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках. Это не влияет на нормальную клубочковую фильтрацию. При нарушении почечной функции клубочковая фильтрация может возрастать. Фелодипин обладает слабым натрийуретическим и диуретическим действием, задержки жидкости в организме не происходит.Рамиприл.

Образующийся под действием «печеночных» ферментов активный метаболит рамиприла – рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ. В плазме крови и тканях АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного сосудорасширяющего вещества – брадикинина.

Поэтому при приеме рамиприла уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению АД, а также вносит свой вклад в кардиопротективное действие рамиприла и его эндотелиопротективное действие, обусловленное индукцией образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах в результате активации простагландиновой системы и увеличения синтеза простагландинов под влиянием повышения в крови и тканях активности калликреин-кининовой системы.Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению сывороточных концентраций ионов калия. В связи с наличием отрицательной обратной связи между концентрацией ангиотензина II и секрецией ренина, снижение концентрации ангиотензина II приводит к повышению активности ренина плазмы крови.

Предполагается также, что с повышением активности брадикинина частично связано возникновение некоторых нежелательных реакций (сухой кашель).

Показания

Фелодипин (лекарственная форма пролонгированного действия): биодоступность составляет около 15% и не зависит от приёма пищи.
Cmax достигается через 3 – 5 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 99%. Vd в равновесном состоянии – 10 л/кг. T1/2…

посмотреть полностью

Противопоказания

— ангионевротический отек в анамнезе (риск быстрого развития ангионевротического отека);
— нестабильность гемодинамики: кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенок… посмотреть полностью

Дозировка

Таблетки следует проглатывать целиком, вне зависимости от приема пищи, с достаточным количеством жидкости.Таблетки нельзя делить на части, толочь и жевать.Триапин 2,5 мг+2,5 мг1 таблетка в сутки. Максимальная доза – 2 таблетки/сут.

… посмотреть полностью

Передозировка может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженным снижением АД, брадикардией (иногда тахикардией), атриовентрикулярной блокадой I-III степени, гипокалиемией, желудочковой экстрасистолией, фибрилляцией желудочков, шок… посмотреть полностью Комбинации, применение которых не рекомендуется
– соли калия, калийсберегающие диуретики (например, амилорид, триамтерен, спиронолактон) – более выраженное повышение концентрации ионов калия в сыворотке крови (при одновременном применении требу… посмотреть полностью Указанные ниже нежелательные эффекты даются в сооветствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 10%), часто (≥1%, посмотреть полностью Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. Противопоказан: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин) или гемодиализ (отсутствие достаточного клинического опыта); состояние после трансплантации почек.
С осторожностью: нарушения функции почек (КК 20-50 мл/мин.) (риск развит… посмотреть полностью Противопоказан детям до 18 лет. С осторожностью применять в пожилом возрасте (риск более выраженного гипотензивного действия). При возникновении отеков, например, лица (губ, век) или языка, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек языка, глотки, или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или… посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, противопоказан при нарушениях функции печени, противопоказан при нарушениях функции почек, противопоказан для детей, c осторожностью применяется пожилыми пациентами Фелодипин (лекарственная форма пролонгированного действия): биодоступность составляет около 15% и не зависит от приёма пищи.
Cmax достигается через 3 – 5 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 99%. Vd в равновесном состоянии – 10 л/кг. T1/2… посмотреть полностью По рецепту. Для дозировки 2.5 мг+2.5 мг: при температуре не выше 30°С. Для дозировки 5 мг+5 мг: при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: для таблеток 2.5 мг+2.5 мг — 2 года, для таблеток 5 мг+5 мг- 2.5 года. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 таб.рамиприл2.5 мгфелодипин2.5 мг

10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки к… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «триапин (triapin)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /триапин (triapin)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/10/triapin_4625

Когда следует принимать престанс?

Триапин (Triapin) - инструкция по применению

Многим пациентам с гипертонией требуется одновременный прием нескольких препаратов, чтобы эффективно снизить давление до безопасных значений. Терапия одним лекарственным средством приводит к нормализации состояния лишь у трети больных. Остальные нуждаются в комбинированном лечении.

Престанс назначается при лечении стенокардии, гипертензии различного генеза, ишемической болезни.

С данной целью применяется в кардиологии Престанс.

Средство представляет собой комбинацию таких препаратов, как периндоприл и амлодипин, поэтому назначается при лечении стенокардии, гипертензии различного генеза, ишемической болезни.

Прежде чем использовать препарат Престанс следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Антигипертензивное средство выпускают в форме белых таблеток, на одной стороне которых нанесен логотип фармацевтической компании, на другой – дозировка. Форма двояковыпуклых таблеток определяется дозой действующих веществ в препарате:

  • 5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина – продолговатая форма, выгравирована доза «5/5»;
  • 5 мг + 10 мг – квадратная форма, выгравировано «5/10»;
  • 10 мг + 10 мг – таблетки округлой формы с надписью «10/10»;
  • 10 мг + 5 мг – треугольная форма, выгравирована доза «10/5».

Фармакологическое действие периндоприла

Престанс состоит из двух веществ, которые оказывают различное действие: антиангинальное и антигипертензивное. Поэтому нужно рассмотреть эффекты каждого компонента и лекарственного средства в целом.

Использование периндоприла способствует ингибированию киназы II – фермента, который отвечает за превращение ангиотензин I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием.

Престанс состоит из двух веществ, которые оказывают различное действие: антиангинальное и антигипертензивное.

Также происходит инактивация брадикинина до неактивной его формы – гептапептида. Такое разрушение вызывает повышенную активность кинин-калликреиновой системы, активацию простагландинов.

Применение Престанса позволяет:

  • Улучшить состояние пациента при любом течение гипертонии;
  • При регулярном приеме снизить давление до нормальных значений вне зависимости от положения тела. При неизменном значении ЧСС;
  • Улучшить кровообращение;
  • Увеличить почечный кровоток. Однако лекарственное средство не приводит к изменению скорости фильтрации в клубочках.

Действующее вещество приводит к расширению сосудов, восстановлению их эластичности, уменьшению выраженности гипертрофических изменений левого желудочка. После первого использования максимальный гипотензивный эффект отмечается спустя 5-6 часов и длится в течение суток.

Для достижения терапевтического эффекта потребуется принимать Престанс в течение 1 месяца.

Лекарственное средство не приводит к развитию зависимости, поэтому после прекращения приема препарата не развивается синдром отмены. Многочисленные исследования доказали снижение смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы, уменьшение риска развития осложнений во время использования Престанса в сравнении с приемом периндоприла.

Фармацевтическое действие амлодипина

Вещество приводит к блокировке кальциевых канальцев, на уровне дигидропиридиновых рецепторов предотвращает поступление ионов кальция в гладкомышечную мускулатуру сосудов и сердечной мышцы.

Амлодипин оказывает пролонгированный гипотензивный эффект, который напрямую зависит от дозировки препарата.

Расслабление гладкомышечных клеток сосудов вызывает:

  • Расширение коронарных сосудов (даже в зоне миокарда, который поражен ишемией);
  • Расширение артериол на периферии.

Амлодипин приводит к снижению агрегации тромбоцитов, что вызывает ускорение фильтрации в почечных клубочках, повышение скорости выведения воды, ионов натрия. Благодаря длительному действию действующее вещество приводит к плавному снижению давления, минимальной рефлекторной стимуляции симпатических нервов.

Амлодипин позволяет:

  • У пациентов с артериальной гипертензией снизить скорость гипертрофических изменений в миокарде;
  • При стенокардии увеличить физическую активность, снизить частоту приступов заболевания и приема нитроглицерина для их купирования;
  • Исключить возникновение острой гипотензии благодаря медленному началу действия.

Препарат разрешено использовать у больных сахарным диабетом.

Исследования доказали отсутствие негативного влияние на концентрацию липидов в кровяном русле и метаболизм, поэтому препарат разрешено использовать у больных с сопутствующими заболеваниями (бронхиальная астма, сахарный диабет).

Источник: https://ProGipertoniyu.ru/preparaty/prestans.html

Эквакард – комбинированный препарат для лечения артериальной гипертензии

Триапин (Triapin) - инструкция по применению

Подберите кардиолога

В базе более

134 Врачей

Подпишитесьна новости

Гронская Татьяна Анатольевна

Эквакард – это эффективный препарат, который применяется в составе комплескной терапии при лечении эссенциальной гипертензии.

Показания к применению

Эквакард назначают при эссенциальной гипертензии (пациентам, а рамках лечения которых предусмотрен комплексный подход).

Способ и доза приема

Таблетки эквакард рекомендуется принимать один раз в день, запивая водой.

Взрослая дозировка составляет 1 таб. ежедневно, за 2-3 суток до начала лечения должен быть отменен прием диуретиков.

При невозможности их отмены дозировка снижается до ½ таб., лечение проводится под меицинским наблюдением из-за возможности возникновения симптоматической артериальной гипотензии.

Форма выпуска и состав

Основными действующими компонентами считаются лизиноприл и амлодипин, вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, повидон, тальк, стеарат магния.

Препарат выпускается в таблетках с разным количество основных действующих веществ: 5мг+5мг, а также по 10мг+10 мг.

В одном блистере содержится 10 таблеток, в пачке упаковывают по 1, 2, 3 или 10 блистеров.

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл и амлодипин вступают во взаимодействие с другими препаратами.

  1. Лизиноприл: калийсберегающие диуретики (эплеренон, амилорид, триамтерен, спиронолактон), калийсодержащие заменители соли, циклосперон, так как такое лечение может спровоцировать риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушениях функционирования почек, совместная терапия допускается только по назначению врача, процесс должен сопровождаться постоянным контролем концентрации калия в крови и проверкой функционирования почек.
  2. Диуретики и прочие гипотензивные лекарственные средства – усиление антигипертензивного эффекта.
  3. НПВП, симпатомиметики и эстрогены – снижение антигипертензивного действия, увеличение концентрации вещества калия в крови, что грозит ухудшением функционирования почек, данный эффект носит обратимый характер.
  4. Колестирамин и антациды снижение всасывания лизиноприла из ЖКТ.
  5. Этанол – усиление свойств вещества.
  6. Гипогликемические средства, инсулин — увеличения риска возникновения гипогликемии.
  7. Вазодилататоры, барбитураты, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты – усиление антигертензивного эффекта.
  8. Ингибиторы АПФ и внутривенно препараты золота – симптомокомплекс, который включает снижение АД, рвоту, тошноту, гипермию лица. цитостатики, прокаинамиды и аллопуринол – лейкопения.
  9. В результате приема лизиноприла происходит замедление процесса выведения препаратов лития, одновременный прием с ними обеспечивает обратимое возрастание его концентрации. Вследствие этого повышается риск возникновения нежелательных явлений, что требует регулярного контроля содержания лития в плазме.
  10. Амлодипин: БМКК, «петлевые»/тиазидные диуретики, нитраты и ингибиторы АПФ – усиление гипотензивного антиангинального воздействия.
  11. Альфа1 –адреноблокаторы – усиление антигипертензивного действия лекарства.
  12. Эритромицин – повышение Cmax амлодипина у пожилых людей на 50%, у молодых людей на – 22%.
  13. Бета-адреноблокаторы – усиление сердечной недостаточности.
  14. Некоторые БМКК – усиление выраженности негативного инотропного действия антиаритмических лекарственных средств.
  15. Антиретровирусные средства (ритонавир) – увеличение плазменных концентраций БМКК.
  16. Изофлуран и нейролептики- усиление гипотензивного воздействия производных вещества дигидропиридина.
  17. Препараты кальция – вероятность снижения эффекта БМКК.
  18. Препараты лития – вероятность усиления нейротоксичности (шум в ушах, тремор, диарея, рвота, тошнота).
  19. Фармокинетика амлодипина не меняется при одновременном применении с циклоспорином, варфарином, циметидином, как и сочетание с магний- и алюминийсодержащими препаратами.

Побочные действия

Эквакард имеет также и побочные действие, которые вызывают его компоненты.

 Сердечно-сосудистая система  часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД; нечасто – синдром Рейно, инфаркт миокарда в острой форме, сердцебиение; редко – боль в груди, нарушение функционирования атриовентрикулярной проводимости, тахикардия.
 ЦНС часто – головокружение; нечасто – инсульт, нарушения сна, парестезии, лабильность настроения; редко – сонливость, судороги губ и конечностей, астенический синдром, спутанное сознание.
 лимфатическая система, системы кроветворения редко – падение уровня гематокрита, гемоглобина; очень редко – аутоиммунные заболевания, лимфаденопатия, гемолитическая анемия, эритропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.
 дыхательная система часто – кашель; очень редко – одышка, эозинофильная пневмония/аллергический альвеолит, бронхоспазм, синусит.
 система пищеварения часто –рвота, диарея; нечасто – боль в животе, изменения вкуса, диспепсия; редко – сухость слизистой рта; очень редко – панкреатит, желтуха, анорексия, интерстициальный отек, печеночная недостаточность, гепатит.
 кожные покровы не очень часто – сыпь, зуд, редко – псориаз, алопеция, крапивница, ангионевротический отек гортани, языка, лица, губ, конечностей; очень редко – синдром Лайела, фотосенсибилизация, пузырчатка, васкулит, потоотделение.
 мочевыделительная система часто – дисфункция почек, нечасто – острая форма почечной недостаточности, уремия; оч. редко – протеинурия, олигурия, анурия
 система репродуктивная редко – гинекомастия, нечасто – импотенция
 обменные процессы оч. редко – гипогликемия
 опорно-двигательный аппарат редко – миалгия, артралгия/артрит.

При беременности

Эквакард не рекомендован к использованию в период беременности, терапия должна быть прекращена сразу же после диагностирования этого состояния.

Применение ингибиторов АПФ в0 2 и 3 триместрах может оказать неблагоприятное воздействие на будущего ребенка (гипоплазия костей черепа, гиперкалиемия, почечная недостаточность, снижение АД, внутриутробная смерть).

Информация об отрицательном воздействии на плод при лечении на 1 триместре отсутствует.

Грудные и новорожденные дети, подвергавшиеся в период развития воздействию ингибиторов АПФ, нуждаются в тщательном наблюдении, что позволит своевременно выявить гиперкалимию, олигурию, снижение артериального давления.

В период грудного вскармливания от терапии эквакардом следует отказаться, если лечение избежать невозможно, кормление следует прекратить.

Цена

Средняя цена в России составляет 348-559 руб., в Украине -160-585 грн, в зависимости от формы выпуска.

Условия и сроки хранения

Эквакард рекомендуется хранить в защищенном от света и детей месте при 25 градусах.

Срок годности составляет 36 месяцев, после его истечения медикамент к употреблению не пригоден.

Аналоги

К аналогам лекарственного средства относят эгипрес, энал л комби, дальнева, энанорм, корипрен, триапин, тарка, перестанс.

Отзывы

Отзывов о препарате не очень много, пациенты отмечают его эффективность, некоторые упоминают побочные эффекты, более подробную информацию можно узнать из представленных ниже отзывов.

Итоги

Эквакард – гипотензивное средства двойного действия, основанное на двух активных веществах. Может вызвать ряд побочных эффектов, потому рекомендовано принимать только по назначению врача.

Тест. Плохое настроение или депресия

Пройдите тест на депрессию, так как очень часто из-за депрессии возникают скачки давления, признаки тахикардии.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/ekvakard-kombinirovannyj-preparat-dlya-lecheniya-arterialnoj-gipertenzii.html

ТРИАПИН, таблетки

Триапин (Triapin) - инструкция по применению
— эссенциальная артериальная гипертензия.

См. Применение у детей

См. Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин) или гемодиализ (отсутствие достаточного клинического опыта); состояние после трансплантации почек.

С осторожностью: нарушения функции почек (КК 20-50 мл/мин.) (риск развития гиперкалиемии и снижения количества лейкоцитов).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять в пожилом возрасте (риск более выраженного гипотензивного действия).

Особые указания

При возникновении отеков, например, лица (губ, век) или языка, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата.

Ангионевротический отек языка, глотки, или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и требует оказания неотложной помощи (незамедлительное подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0.3-0.

5 мл) либо медленное внутривенное введение 1 мг/мл эпинефрина (обратите внимание на инструкцию по разведению) под контролем ЭКГ и АД. Больной подлежит госпитализации и наблюдению в течение не менее 12-24 ч до полного разрешения симптомов.

Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме препарата Триапин.

Интестинальная форма ангионевротического отека была зарегистрирована у больных, получавших лечение ингибиторами АПФ. У таких больных возникала боль в животе (с тошнотой и рвотой или без них); в некоторых случаях без предварительного отека лица и при нормальной активности С1 эстеразы.

Данное состояние было диагностировано в ходе проведения компьютерной томографии или ультразвукового исследования брюшной полости или же во время хирургического вмешательства; симптомы разрешались после отмены ингибитора АПФ.

У больных, принимающих ингибитор АПФ и имеющих боли в животе, в дифференциальный диагноз должна быть включена интестинальная форма ангионевротического отека.

Пи лечении ингибиторами АПФ ангионевротический отек чаще регистрируется у больных негроидной расы по сравнению с больными европеоидной расы.

Необходимо наблюдение за функцией почек, особенно в течение первых недель лечения и особенно тщательное у пациентов с сопутствующей недостаточностью кровообращения, заболеванием сосудов почек (например, при стенозе почечных артерий еще клинически незначимом, либо при одностороннем гемодинамически значимом стенозе почечной артерии, так как в этом случае даже незначительное увеличение концентрации сывороточного креатинина может указывать на одностороннее снижение функции почек) в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек.

У некоторых больных, получавших лечение ингибиторами АПФ, в том числе рамиприлом, наблюдали повышение концентрации калия в сыворотке крови.

К группе риска развития гиперкалиемии относятся больные с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или больные, одновременно применяющие калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или калийсодержащие соли, а также больные, принимающие другие средства, применение которых сопровождается повышением концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременное применение перечисленных лекарственных средств необходимо, следует регулярно контролировать концентрации калия в сыворотке крови.

Вероятность развития протеинурии выше у больных с недостаточностью почечной функции или при относительно высоких дозах ингибиторов АПФ.

Существует повышенный риск развития тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если больного с реноваскулярной гипертензией и установленным двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки лечат ингибиторам АПФ. У больных с односторонним стенозом почечной артерии (при наличии двух почек) снижение почечной функции может протекать лишь с небольшими изменениями концентрации креатинина в сыворотке крови.

Опыт по назначению препарата Триапин больным с недавно пересаженной почкой отсутствует.

В редких случаях применение ингибиторов АПФ сопровождается синдромом, который начинается с холестатической желтухи, затем прогрессирует в молниеносный некроз печени (иногда с летальным исходом). Механизм этого синдрома неизвестен. При развитии желтухи или выраженного повышения активности «печёночных» трансаминаз, следует отменить ингибитор АПФ и обеспечить соответствующий врачебный уход.

Во время больших хирургических операций или при лечении обезболивающими средствами, способными снижать АД, возможно развитие артериальной гипотензии, которую можно корректировать с помощью увеличения объёма циркулирующей крови.

Ингибиторы АПФ следует с осторожностью применять у пациентов с существенными гемодинамическими нарушениями функции левого желудочка (например, стеноз аорты или митрального клапана, обструктивная кардиомиопатия). В начальной стадии лечения необходимо особенно тщательное медицинское наблюдение.

У некоторых больных, главным образом, у больных с хронической сердечной недостаточностью (а также с почечной недостаточностью, так и без неё), принимавших высокие дозы «петлевых» диуретиков, в случае гипонатриемии или при снижении почечной функции после первой дозы препарата возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Таким образом, назначение таким больным препарата Триапин должно проводиться только после дополнительного анализа состояния и должного титрования доз отдельных компонентов. Триапин можно назначать только в при стабильной гемодинамике. У больных, страдающих артериальной гипертензией без сердечной или почечной недостаточности, возможно развитие артериальной гипотензии, главным образом, в случае сниженного объёма крови, обусловленного диуретической терапией, ограниченным содержанием соли в диете, диареей или рвотой.

Больных, для которых снижение АД представляет особую опасность (например, больных с коронарной или цереброваскулярной недостаточностью), следует начинать лечить и проводить подбор необходимых доз этой комбинации с помощью отдельных препаратов фелодипина и рамиприла.

Если удастся достичь удовлетворительного по уровню и стабильного АД с помощью доз рамиприла и фелодипина, равных дозам, содержащимся в препарате Триапин, то больного можно перевести на прием фиксированной комбинации.

В некоторых случаях фелодипин может вызывать артериальную гипотензию с тахикардией, способной спровоцировать обострение течения стенокардии.

Триапин может вызывать агранулоцитоз и нейтропению.

Эти нежелательные реакции были продемонстрированы и при приеме других ингибиторов АПФ: реже у больных без осложнений, и чаще у больных с почечной недостаточностью, особенно, когда последняя сопровождается системным заболеванием соединительной ткани (например, системной красной волчанкой или склеродермией) на фоне лечения иммунодепрессивными средствами. Следует обеспечить контроль числа лейкоцитов у больных с системными заболеваниями соединительной ткани (коллагенозами), особенно, если болезнь сопровождается нарушением функции почек. После отмены ингибитора АПФ нейтропения и агранулоцитоз обратимы. Если во время лечения препаратом Триапин® развиваются такие симптомы, как повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов и (или) воспаление горла, следует обратиться к врачу и сразу же проверить число лейкоцитов.

Во время лечения ингибитором АПФ возможно появление «сухого» кашля, который исчезает после отмены препарата.

Одновременное лечение ингибиторами АПФ и гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь) может привести к усилению гипогликемического действия с риском развития гипогликемии. Этот эффект наиболее выражен в начале лечения и у больных с нарушением функции почек.

Метаболизм фелодипина осуществляется с помощью изофермента CYP3A4. Следовательно, следует избегать комбинаций с препаратами – мощными ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. По той же причине следует избегать одновременного приема грейпфрутового сока (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Не рекомендуется комбинировать препараты лития с ингибитором АПФ.

У больных в ходе проведения гемодиализа с использованием определенных высокопроточных мембран (например, полиакрилонитриловые мембраны) на фоне приема ингибиторов АПФ (см.

также инструкции производителей мембран) были описаны опасные для жизни, быстро развивающиеся, аллергоподобные (анафилактоидные) реакции повышенной чувствительности, иногда вплоть до развития шока.

Необходимо избегать совместного применения препарата Триапин и такого рода мембран, например, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В данном случае предпочтительно использование других мембран или исключение приема ингибиторов АПФ.

Сходные реакции наблюдались при аферезе липопротеидов низкой плотности с применением декстрана сульфата. Поэтому данный метод не следует применять для пациентов, при лечении которых применяли ингибиторы АПФ.

Подобно другим ингибиторам АПФ возрастает вероятность и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых при проведении десенсибилизации (например, пчел и ос).

Данный препарат содержит лактозу. Его нельзя принимать больным с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточности лактазы и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, такие симптомы, связанные со снижением АД, как головокружение) могут приводить к нарушению способности к концентрации внимания и замедлять психомоторные реакции, что может повышать риск в ситуациях, когда это имеет особое значение, например при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Источник: http://xn--h1aaagosgik5a.xn--90ais/primenenie/triapin

ТРИАПИН

Триапин (Triapin) - инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
рамиприл2.5 мг
фелодипин2.5 мг

10 шт.

– блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.14 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

14 шт.

– блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
рамиприл5 мг
фелодипин5 мг

10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.14 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

14 шт.

– блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оба лекарственных средства, входящих в состав комбинации: БМКК – фелодипин и ингибитор АПФ – рамиприл, снижают артериальное давление (АД) за счёт дилатации периферических кровеносных сосудов.

БМКК расширяют артериальное русло, тогда как ингибиторы АПФ расширяют и артериальное, и венозное русло. Вазодилатация и, следовательно, снижение АД может активировать симпатическую нервную систему и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Ингибирование АПФ приводит к снижению плазменной концентрации ангиотензина II.

Гипотензивное действие одной дозы препарата Триапин развивается через 1-2 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 2-4 недель, при длительном лечении эффект сохраняется. Эффект гипотензивный сохраняется при 24-часовом интервале дозирования.

Фелодипин является блокатором «медленных» кальциевых каналов, снижающим АД за счёт уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления в результате прямого релаксирующего воздействия на гладкую мускулатуру сосудов.

Благодаря селективному воздействию на гладкую мускулатуру артериол, терапевтические дозы фелодипина не оказывают влияния на сократимость миокарда и проводимость. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках. Это не влияет на нормальную клубочковую фильтрацию. При нарушении почечной функции клубочковая фильтрация может возрастать.

Фелодипин обладает слабым натрийуретическим и диуретическим действием, задержки жидкости в организме не происходит.

Рамиприл. Образующийся под действием «печеночных» ферментов активный метаболит рамиприла – рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ.

В плазме крови и тканях АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного сосудорасширяющего вещества – брадикинина.

Поэтому при приеме рамиприла уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению АД, а также вносит свой вклад в кардиопротективное действие рамиприла и его эндотелиопротективное действие, обусловленное индукцией образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах в результате активации простагландиновой системы и увеличения синтеза простагландинов под влиянием повышения в крови и тканях активности калликреин-кининовой системы.

Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению сывороточных концентраций ионов калия. В связи с наличием отрицательной обратной связи между концентрацией ангиотензина II и секрецией ренина, снижение концентрации ангиотензина II приводит к повышению активности ренина плазмы крови.

Предполагается также, что с повышением активности брадикинина частично связано возникновение некоторых нежелательных реакций (сухой кашель).

Фармакокинетика

Фелодипин (лекарственная форма пролонгированного действия): биодоступность составляет около 15% и не зависит от приёма пищи.

Cmax достигается через 3 – 5 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 99%. Vd в равновесном состоянии – 10 л/кг. T1/2 фелодипина составляет, примерно 25 ч, равновесное состояние достигается через 5 дней.

При длительном лечении риск кумуляции отсутствует. Клиренс фелодипина составляет в среднем 1200 мл/мин. У пациентов пожилого возраста снижение клиренса ведёт к повышению концентрации фелодипина в плазме крови. Возраст является лишь частичным объяснением межиндивидуальных различий концентрации фелодипина в плазме крови.

Фелодипин метаболизируется в печени, и все его известные метаболиты лишены сосудорасширяющего действия. Примерно, 70% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, и около 10% – через кишечник. Менее 0.5% дозы выводится в неизмененном виде почками. Нарушение функции почек не влияет на плазменные концентрации фелодипина.

Рамиприл: после приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ (50-60%). Пища замедляет его абсорбцию, но не влияет на полноту всасывания.

Рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму/активации (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат, активность которого в отношении ингибирования АПФ примерно в 6 раз превышает активность рамиприла.

Кроме этого в результате метаболизма рамиприла образуется необладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновои кислотой, рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты.

Биодоступность рамиприла после приема внутрь колеблется от 15% (для дозы 2.5 мг) до 28% (для дозы 5 мг). Биодоступность активного метаболита – рамиприлата – после приема внутрь 2.5 мг и 5 мг рамиприла составляет приблизительно 45% (по сравнению с внутривенным введением тех же доз рамиприла).

После приема рамиприла внутрь максимальные плазменные концентрации рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 ч, соответственно.

Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза распределения и выведения с T1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 3 ч, затем промежуточная фаза с T1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 15 ч, и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 4-5 дней. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла в дозе 2.5 мг и более равновесная плазменная концентрация рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. При курсовом применении препарата «эффективный» T1/2 в зависимости от дозы составляет 13-17 ч.

Связь с белками плазмы крови приблизительно составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата – 56%.

После внутривенного введения объем распределения рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 л и 500 л, соответственно.

Приблизительно 80-90% метаболитов в моче и желчи были идентифицированы в виде рамиприлата и его метаболитов. Рамиприла глюкуронид и рамиприла дикетопиперазин составляют приблизительно 10-20% от общего количества метаболитов в моче, а содержание в моче неметаболизированного рамиприла составляет приблизительно 2%.

При нарушениях функции почек (КК менее 60 мл/мин) выведение рамиприлата и его метаболитов почками замедляется. Это приводит к повышению плазменной концентрации рамиприлата, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Биоэквивалентность фиксированной комбинации ( фелодипин+рамиприл) и одновременно принимаемых отдельных препаратов фелодипина и рамиприла

Фармакокинетика рамиприла, рамиприлата и фелодипина препарата Триапин существенно не изменяется по сравнению таковой для отдельных препаратов фелодипина и рамиприла: таблеток фелодипина пролонгированного действия и таблеток рамиприла.

Фелодипин не влияет на ингибирование АПФ, вызываемое рамиприлатом.

Таким образом, таблетки фиксированной комбинации фелодипин+рамиприл являются биоэквивалентными одновременно принимаемым отдельным компонентам этой комбинации (фелодипина пролонгированного действия и рамиприла).

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.