Триметоприм (Trimethoprim), инструкция по применению

Содержание

Триметоприм

Триметоприм (Trimethoprim), инструкция по применению

Триметоприм — синтетический антибиотик, который является производным диаминопиримидину, который применяется перорально и парентерально.

Фармакологические свойства

Триметоприм — синтетический антибактериальный препарат, по химическому строению является производным диаминопиримидину, что применяется перорально и парентерально. Триметоприм бактериостатическое действие. По механизму действия препарат относится к ингибиторам дигидрофолатредуктазы.

Триметоприм ингибирует метаболизм бактерий и простейших, нарушая синтез фолиевой кислоты путем блокирования фермента дифолатредуктазы. К препарату чувствительны являются следующие возбудители: стафилококки, стрептококки, клебсиеллы, Escherichia coli, сальмонеллы, шиґелы, нейссерии, Proteus spp.

, Листерии, Enterobacter spp., Bacillus spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Morganella morganii , Nocardia spp., а также некоторые простейшие — токсоплазмы, пневмоцисты. Нечувствительными к препарату является Enterococcus spp., Pseudomonas spp.

и большинство анаэробных бактерий.

Фармакологические

Триметоприм быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови препарата достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность триметоприма при пероральном применении составляет 90-100%, при внутривенном применении составляет 100%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы (на 45%).

Препарат создает высокие концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма, особенно в печени, почках и жидкостях организма. Триметоприм хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Триметоприм частично метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Период полувыведения составляет 9-13 часов. Выводится триметоприм из организма преимущественно почками в неизмененном виде, частично почками в виде активных метаболитов, частично с калом и желчью.

При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 50 часов, у новорожденных это время составляет 19 часов.

Показания к применению

Триметоприм как самостоятельный препарат применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей.

В сочетании с сульфаметоксазол или другими сульфаниламидными препаратами триметоприм применяют для лечения при остром отите, пневмоцистной пневмонии, дизентерии, токсоплазмоз, нокардиозе, диареи путешественников. Препарат может применяться в комбинации с дапсоном для лечения пневмоцистной пневмонии.

Побочное действие

При применении триметоприма самостоятельно побочные эффекты препарата не очень частыми.

Наблюдаются чаще высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона, диарея, тошнота, рвота, ухудшение аппетита, боли в животе, нефропатия, головная боль, асептический менингит, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

При применении триметоприма совместно с сульфаметоксазол или другими сульфаниламидами побочные явления наблюдаются значительно чаще, возможно возникновение следующих побочных эффектов:

  • Аллергические реакции — часто (1-10%) высыпания на коже очень редко (менее 0,01%) крапивница, гиперемия кожи, бронхоспазм, отек языка и верхней губы, волчаночноподобный синдром, лихорадка, фотодерматоз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, диарея, кандидоз ротовой полости; нечасто (0,1-1%) рвота очень редко (менее 0,01%) панкреатит, жажда, сухость во рту, боль в животе, гепатит, желтуха, развитие печеночной энцефалопатии, псевдомембранозный колит.
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль очень редко (менее 0,01%) головокружение, асептический менингит, атаксия, бессонница, депрессия, психоз, периферическая или оптическая нейропатия, увеит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — очень редко (менее 0,01%) аллергический миокардит.
  • Со стороны дыхательной системы — одышка, кашель, эозинофильные инфильтраты в легких.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — очень редко (менее 0,01%) узелковый периартериит, артралгии, миалгии, рабдомиолиз.
  • Со стороны мочевыделительной системы — очень редко (менее 0,01%) нефротоксический синдром, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность.
  • Со стороны эндокринной системы — очень редко (менее 0,01%) гипогликемия.
  • Изменения в лабораторных анализах — очень часто (более 10%) гиперкалиемия; очень редко (менее 0,01%) эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, повышение концентрации билирубина в крови, повышение уровня активности аминотрансфераз в крови, гипогликемия, гипонатриемия.

У больных СПИДом частота побочных реакций, особенно лихорадки, сыпи на коже, лейкопений и увеличение активности аминотрансфераз, значительно повышается.

Противопоказания

Триметоприм противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, мегалобластной анемии, детям раннего возраста, при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, беременности и кормлении грудью, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Формы выпуска

Триметоприм выпускается в виде таблеток по 0,1 г. В комбинации с сульфаметоксазол или другими сульфаниламидами выпускается в соотношении 5 частей сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма. в виде ампул по 5 мл. (400/80 мг) таблеток по 100/20, 200/40, 400/80 и 800/160; и сиропа для приема внутрь по 0,24 мг / 5 мл.

Применение в ветеринарии

Триметоприм применяется в ветеринарной практике для лечения телят, ягнят, козлят, свиней и домашней птицы (кур-бройлеров) при заболеваниях пищеварительной системы и мочевыводящих путей (в сочетании с сульфадиазином) для лечения инфекций мочевыводящих путей или с профилактической целью самостоятельно и для лечения инфекций дыхательной системы, пищеварительной системы, мочеполовой системы, мастита, септицемии, послеродовых инфекций, инфекций ушных раковин, глаз и ротовых ран у крупного рогатого скота, лошадей и собак (в поенанни с сульфадиазином) для лечения желудочно-кишечных инфекций у телят, коз, свиней, овец, домашней птицы в сочетании с колистином.

Источник: http://info-farm.ru/alphabet_index/t/trimetoprim.html

Сульфаметоксазол + триметоприм (sulphametoxazol + trimethoprim)

Триметоприм (Trimethoprim), инструкция по применению

Апо-сульфатрим (Apo-sulfatrim),Бактекод (Васtekod), Бакторедукт (Bactoreduct), Бактрим (Bactrim), Берлоцид (Berlocid), Бикотрим (Bicotrim), Бисептол (Biseptol), Блексон (Blexon), Брифесептол (Brifeseptol), Ген-ультразол (Gen-ultrazole), Гросептол (Groseptol), Двасептол (Dvaseptol), Дисептон (Disepton), Котрибене (Cotribene), Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole), Котрим Е (Cotrim Е), Котримол (Cotrimol), Ориприм (Oriprim), Ранкотрим (Rancotrim), Септрин (Septrin), Синерсул (Sinersul), Сулотрим (Sulotrim), Суметролим (Sumetrolim), Тримезол (Trimezol), Тримосул (Trimosul), Циплин (Ciplin), Эксазол (Exazol).

Состав и форма выпуска

Сульфаметоксазол + триметоприм. Таблетки (400 мг + 80 мг; 800 мг + 160 мг); таблетки форте (800 мг + 160 мг); суспензия для приема внутрь (в 5 мл — 200 мг + 40 мг); сироп (в 1 мерной ложке — 200 мг + 40 мг); гранулят для приготовления раствора для приема внутрь (в 5 мл — 200 мг + 40 мг).

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков Staphylococcus (в т. ч., продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus, в т. ч. Str.

pneumoniae; палочек — Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков — Neiss.

gonorrhoeae; палочек — Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий — Bacteroides.

Препарат активен также в отношении Chlamydia. Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

После приема хорошо и полностью всасывается. Связь с белками триметоприма 50%, сульфаметоксазола — 66%. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 — триметоприма 8-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Выводится с мочой — триметоприм 50% в неизмененном виде, сульфаметоксазол 15-30%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, заболевания ПС, бруцеллез, раневые и хирургические инфекции.

Применение

Дозы приведены из расчета на сульфометоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 400 мг каждые 12 ч (2 р/сут), курс лечения — 5-14 сут.

При пневмонии -100 мг/кг/сут, интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 сут. При гонорее — 2 г сульфаметоксазола 2 р/сут с интервалом 12 ч.

Внутрь для детей в возрасте от 1 года до 2 лет — по 100 мг 2 р/сут; от 3 до 6 лет — по 200 мг 2 р/сут; от 6 до 12 лет — по 200-400 мг 2 р/сут; в возрасте от 2 до 5 мес — по 100 мг сульфаметоксазола 2 р/сут (в виде суспензии или сиропа).

Парентерально препарат назначают только при отсутствии возможности его введения внутрь.

В/м взрослым и детям старше 12 лет — по 800 мг (3 мл раствора для инъекций) каждые 12 ч; детям в возрасте 6-12 лет — 30 мг/кг/сут, интервал между введениями —12 ч.

При тяжелом течении инфекций препарат назначают в/в капельно по 800 мг — 1,6 г каждые 12 ч в течение 5 сут. Максимальная доза — 1,2 г 2-3 р/сут в течение 3 сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат вводят из расчета 15 мг/кг каждые 12 ч. Средняя продолжительность вливания — 30-60 мин, но не более 1,5 ч. Курс лечения в среднем — 5 сут; затем в случае необходимости препарат назначают внутрь. При остром бруцеллезе продолжительность лечения — 4 нед. В течение курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, АР в анамнезе, БА, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

При парентеральном применении у больных с ПН следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 сут перед очередной в/м инъекцией.

При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Передозировка

Симптомы острой передозировки.
Тошнота, рвота, диарея, головные боли, головокружение, нарушения зрения; в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия, анурия. Симптомы хронической передозировки. Угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией (вследствие недостатка фолиевой кислоты).

Лечение.
Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ. Осуществляют контроль за картиной периферической крови и состоянием электролитного обмена. Возможно назначение кальция фолината в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 сут.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется одновременное применение тиазидных диуретиков, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, салицилатов, фенилбутазона, напроксена, фенитоина, производных ПАБК.

Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/sulfametoksazol-trimetoprim-sulphametoxazol-trimethoprim

Триметин

Триметоприм (Trimethoprim), инструкция по применению

  • Действующее вещество – сульфаниламид средней длительности действия
  • Низкая токсичность и медленное развитие резистентности
  • Спектр активности: Грам(+) кокки: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; Грам(-) кокки: Brucella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); Грам(-) палочки: Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Shigella spp., Pasteurella spp., Bordetella pertussis, Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas некоторые виды; Грам(+) палочки: Listeria spp.; Простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; Патогенные грибы: Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

СОСТАВ:

В 1 г порошка содержится: Сульфаметоксазола – 0,1 г Триметоприма – 0,02 г В 1 таблетке содержится: Сульфаметоксазола – 0,4 г

Триметоприма – 0,08 г

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Триметин таблетки (Trimetin Tabulettae). Международное непатентованное наименование: сульфаметоксазол, триметоприм.

2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.

1 таблетка в качестве действующих веществ содержит: сульфаметоксазол – 400 мг, триметоприм – 80 мг и вспомогательные вещества: стеарат кальция – 0,0102 г, крахмал – 0,0707 г, карбоксиметилцеллюлозу (МКЦ) – 0,0952 г, тальк – 0,0204 г, лактозу – 0,0034 г. По внешнему виду препарат представляет собой таблетки круглые, плоские, с риской от белого до белого с кремовым оттенком цвета.

3. Выпускают лекарственный препарат в форме таблеток массой 0,68 г, расфасованных по 10, 50, 100, 150, 300 и 500 штук в банки из полипропилена с уплотняющим элементом из полиэтилена высокого давления или в пакеты полиэтиленовые, герметично запаянные. Каждая единица потребительской упаковки снабжена инструкцией по применению.

4. Хранят Триметин таблетки в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от минус 20 °С до 20 °С. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 3 года с даты производства. Запрещается применение лекарственного препарата по истечении срока годности.

5. Триметин таблетки следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

7. Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: сульфаниламиды. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекционные болезни у животных.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты.

Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Максимальная антибактериальная концентрация в крови отмечается через 3-4 часа после приёма препарата и удерживается на терапевтическом уровне в течение 12 часов. Выводятся сульфаметоксазол и триметоприм в основном с мочой. Препарат по степени воздействия на организм относятся к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).

III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

8. Триметин таблетки применяют телятам, жеребятам, ягнятам и собакам массой более 7 кг при заболеваниях мочеполовой системы, органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, сальмонеллезе, колибактериозе, а также при других заболеваниях, возбудители которых чувствительны к сульфаметоксазолу.

9. Противопоказанием для применения Триметина таблеток являются заболевания органов кроветворения, зрительного нерва, острый гепатит, нефрит, В12-дефицитная анемия, и повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам. Запрещается применение Триметина таблеток животным с развитым рубцовым пищеварением.

10.

Препарат применяют индивидуально телятам, жеребятам, ягнятам и собакам массой более 7 кг – из расчета 1 таблетка (0,68 г) на 15 кг массы животного, перорально, два раза в сутки, до исчезновения клинических признаков заболевания и в течение последующих двух дней, но не более 10 суток. В процессе лечения животным обеспечивают свободный доступ к воде.

11. Симптомы передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, сонливость. Применение Триметина таблеток в этих случаях прекращают. Животному необходимо сделать промывание желудка и обеспечить обильным питьем.

12. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не выявлено.

13. Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.

14. При повышенной индивидуальной чувствительности животных к сульфаниламидам возможны потеря аппетита, понос и рвота. Применение лекарственного препарата в этих случаях немедленно прекращают.

15. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не установлено.

16. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток после последнего применения Триметина таблеток. В случае вынужденного убоя ранее установленного срока, мясо может быть использовано в корм плотоядным животным.

IV. МЕРЫ БЕЗОПАСНОСТИ

17. При работе с Триметином следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. При работе с препаратом запрещается пить, курить, принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.

18. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Триметином.

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды.

В случае появления аллергических реакций или случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

19. Пустую упаковку из-под лекарственного препарата, запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

20. Организация-производитель: ООО «НПК «Асконт+»,142279 Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, ул. Строителей, корпус 2. Адрес места производства: ООО НПК «Асконт+», 142279 Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, ул.

Строителей, корпус 2 Инструкция разработана ООО НПК «Асконт+», Московская обл. С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению лекарственного препарата Триметина, утвержденная Россельхознадзором 14 ноября 2006 года. Рекомендовано к регистрации в Российской Федерации ФГБУ «ВГНКИ».

Номер регистрационного удостоверения 32-3-7.14-2171№ПВР-3-4.9/00244

Триметоприм (trimethoprim) действующее вещество

Триметоприм (Trimethoprim), инструкция по применению

Антибактериальное средство. Триметоприм активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ быстрая и почти полная (90-100%). Связывание с белками плазмы составляет 45%. Cmax достигается через 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл).

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в сыворотке крови.

Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Триметоприм проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Vd у взрослых 1.3-1.8 л/кг, у новорожденных – 2.7 л/кг, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 1 л/кг.

Метаболизируется в печени (10-20% — до неактивных метаболитов). T1/2 у взрослых при нормальной функции почек – 8-10 ч, у больных с анурией – 20-50 ч; у новорожденных – 19 ч, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 3-5.5 ч.

Почками выводится 50-60% в течение 24 ч в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество (4%) выводится с желчью. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.

Показания к применению

Лечение и профилактика бактериальных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к триметоприму возбудителями.

Режим дозирования

Внутрь взрослым — 40-60 мг 1 раз/сут; максимальная суточная доза — 100 мг. Для детей старше 1 года — 2-3 мг/кг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, период лактации, повышенная чувствительность к триметоприму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Триметоприм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Применение у детей

С осторожностью применяют в раннем детском возрасте.

Особые указания

С осторожностью применяют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы, в раннем детском возрасте.

При длительном применении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия.

При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.

Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии.

Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.

Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T1/2рифампицина.

Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.

Источник: https://36i6.info/trimetoprim-trimethoprim/

Инфекционные заболевания могут поражать самые разные системы организма человека.

Универсальных препаратов, назначаемых врачами пациентам для борьбы с микробами, современной фармакологической промышленностью выпускается немало.

И одним из самых эффективных средств борьбы с инфекциями является «Триметоприм сульфаметоксазол». Инструкция по применению этого лекарства и будет рассмотрена в статье.

Использоваться этот современный препарат может для лечения дыхательных путей, урогенетальных, кожных заболеваний, мочевыводящей системы и т. д. То есть средство это практически универсальное.

Форма выпуска и состав лекарства

Поставляться в аптеки этот препарат может в виде таблеток, суспензии, сиропа или гранулята. Основным его действующим веществом является ко-тримоксазол. Относится «Триметоприм сульфаметоксазол» к группе комбинированных противомикробных средств.

В организме человека действующее вещество этого лекарства может оказывать влияние как на граммположительные, так и на граммотрицательные микрорганизмы.

Хорошо помогает этот препарат от заболеваний вызываемых, к примеру, такими бактериями, как Streptococcus spp, Nocardia asteroides, Legionella pneumophila, Vibrio cholerae, стафилококк MR.

«Триметоприм сульфаметоксазол», помимо всего прочего, способен очень быстро абсорбироваться в организме пациента, что, конечно же, можно отнести к безусловным его плюсам.

Входящий в состав препарата сульфаметоксазол, будучи захваченным клеткой микроба, препятствует включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты ПАБК. Триметоприм же, в свою очередь, ингибирует обратимо дигидрофолатредуктазу бактерий.

Максимальной концентрации содержания препарата в крови достигается через 1.5-4 часа после приема. Продолжительность действия лекарства при этом составляет примерно 7 ч.

Можно ли принимать беременным

В период вынашивания ребенка назначать это лекарство женщинам нельзя. Также не лечат этим препаратом инфекционные заболевания при кормлении ребенка грудью. Детям до 6 лет медикамент запрещается назначать внутримышечно. Малышам до 3 месяцев лекарство не назначают также и перорально.

Какие побочные эффекты может вызывать лекарство

Принимать препарат «Триметоприм сульфаметоксазол», конечно же, следует в строгом соответствии с рекомендациями лечащего врача. Побочных эффектов это средство может давать довольно-таки много. При применении этого лекарства у пациентов зачастую проявляются такие негативные реакции организма со стороны органов ЖКТ, к примеру, как:

  • диспепсия;
  • рвота и тошнота;
  • стоматит;
  • дисбактериоз;
  • анорексия.

Со стороны органов кроветворения при этом могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • апластическая анемия;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия и т. д.

Также у больных могут наблюдаться аллергические реакции на компоненты препарата:

  • сыпь и крапивница;
  • синдром Лайелла;
  • миокардит;
  • отек Квинке.

Помимо этого, препарат может вызывать такие побочные эффекты, как:

  • слабость;
  • невриты;
  • головная боль.

«Триметоприм сульфаметоксазол»: инструкция по применению

Назначается это лекарство пациентам врачами обычно в дозировках из расчета на сульфометоксазол. Чаще всего больные принимают по 400 мг этого лекарства в стуки. При этом пить это средство полагается каждые 12 ч. Курс лечения этим препаратом в большинстве случаев составляет 6-14 суток.

Однако в каждом конкретном случае схема лечения разрабатывается врачом для пациента, конечно же, индивидуально в зависимости от конкретного заболевания. К примеру, при пневмонии обычно назначается 100 мг препарата на 1 кг веса пациента. Интервал между приемами медикамента в данном случае составляет 6 ч.

При этом курс лечения продолжается 14 суток.

При гонорее дозировка лекарства составляет 2 г. Пить при таком заболевании таблетки полагается каждые 12 ч.

Детям «Триметоприм сульфаметоксазол» назначается, конечно же, в уменьшенных дозировках:

  • в возрасте от годика до 2 лет — по 100 мг 2 раза в сутки;
  • в возрасте от 3 до 6 лет — по 200 мг 2 раза;
  • от 6 до 12 лет — по 400-600 мг 2 раза.

Детям старше 12 лет препарат обычно выписывают в тех же дозировках, что и взрослым пациентам.

Особые указания

Больным с дефицитом кислоты фоливой в организме «Триметоприм сульфаметоксазол» инструкция по использованию рекомендует принимать с осторожностью.

То же самое касается людей с нарушениями функции печени и почек, а также имеющих проблемы со щитовидной железой. Таким пациентам препарат обычно назначают в уменьшенных дозировках.

Лечение в данном случае должно проводиться под строгим контролем врача. С осторожностью этот препарат назначается также пациентам с бронхиальной астмой.

Иногда «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, больным приходится принимать длительное время.

В этом случае пациенту полагается периодически проводить лабораторные исследования периферической крови. Также врач должен наблюдать за состоянием почек и печени больного.

Пожилым пациентам это лекарство в большинстве случаев назначают одновременно с фолиевой кислотой.

Рекомендации

Помимо всего прочего, при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол» у больных может развиваться кристаллурия. Для предотвращения возникновения такой проблемы людям, принимающим этот препарат, рекомендуется обильное питье (щелочное).

При приеме этого препарата также следует:

  • избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения;
  • употреблять поменьше продуктов ПАБК (шпинат, бобовые, цветная капуста и пр).

У людей, больных СПИДом, риск появления побочных эффектов при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол», к сожалению, значительно увеличивается.

Если препарат назначается в виде раствора, каждые 2-3 дня непосредственно перед вливанием полагается проводить лабораторные исследования крови на предмет концентрации сульфаметоксазола. Если показатели превышают 150 мкг/мл, лечение с применением «Триметоприма сульфаметоксазола» следует прекратить.

Способы приема

Чаще всего это лекарство больные принимают перорально. Но иногда доктора назначают и инъекции этого препарата. Таким образом лечат больных, однако только при невозможности приема его внутрь.

В этом случае взрослым пациентам обычно назначают внутримышечно по 800 мг каждые 12 ч. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет дозировка в этом случае составляет обычно 30 мг/кг в день. Интервал между уколами для маленьких пациентов также составляет 2 раза в сутки.

Что может произойти в случае передозировки

В том случае, если пациент примет слишком много «Триметоприм сульфаметоксазола», у него могут наблюдаться следующие симптомы:

  • рвота, тошнота, диарея;
  • головокружение и головная боль;
  • нарушение зрения.

При хронической передозировке возможны:

  • тромбоцитопения;
  • лейкопения.

Такие проблемы у пациентов, принимающих повышенные дозировки «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по использованию которого должна соблюдаться в точности, могут возникать из-за дефицита в организме фолиевой кислоты и, как следствие, нарушения функции кроветворения.

При проявлении симптомов острой передозировки больному необходимо немедленно сделать промывание желудка. Также отравившемуся человеку нужно пить побольше воды. Помимо этого, при передозировке больным может назначаться кальция фолинат. Это вещество устраняет негативное действие на костный мозг триметоприима.

Отзывы пациентов о препарате

Большинство больных, когда-либо лечившихся с использованием «Триметоприма сульфаметоксазола», считают это лекарство достаточно эффективным. К плюсам этого препарата, конечно же, относят и его универсальность. Многие пациенты считают, что по эффективности действия это средство абсолютно ничем не уступает популярному «Бисептолу». При этом стоит это лекарство намного дешевле.

Производят этот отечественный препарат два завода: «Биосинтез» и «Фармстандарт». Хорошие отзывы от потребителей заслужили таблетки от обоих этих производителей.

По эффективности действия этот препарат, по мнению больных, напоминает антибиотики. «Триметоприм сульфаметоксазол» от инфекций помогает в любом случае очень быстро.

При этом и на организм он оказывает меньше негативного влияния, чем настоящие антибиотики.

Список тех побочных эффектов, которые может вызывать этот препарат, на самом деле довольно-таки широк. Однако, если судить по имеющимся в Сети отзывам, негативное воздействие на организм больных он оказывает все же не слишком часто.

Ко всему прочему и стоит это лекарство очень недорого. За упаковку из 10 таб. «Триметоприм сульфаметоксазол» придется заплатить всего порядка 30-50 р.

Это многие больные, конечно же, также относят к безусловным плюсам лекарства. Риск нарваться на подделку при покупке этого препарата практически полностью отсутствует.

Ведь выпускать под видом этого средства что-либо другое экономически попросту нецелесообразно.

По сравнению с «Бисептолом», как считают многие потребители, у этого лекарства имеется и еще одно немаловажное преимущество. Таблетки «Триметоприм сульфаметоксазол» отличаются очень небольшими размерами. А поэтому удобно глотать.

Из побочных эффектов это средство чаще всего вызывает, как отмечают потребители, дисбактериоз. В этом плане лекарство, судя по отзывам, сильно напоминает антибиотики.

Поэтому пользоваться «Триметоприм сульфаметоксазол» стоит все же с осторожностью.

В случае возникновения дисбактериоза из-за этого препарата нужно будет дополнительно проходить курс лечения с использованием средств, улучшающих кишечную микрофлору.

Аналоги «Триметоприм сульфаметоксазола»

В аптеках это лекарство имеется практически всегда. Так что приобрести его не составит никакого труда в любой момент. Однако, конечно же, при необходимости этот препарат можно заменить и на какое-нибудь другое лекарство со сходным терапевтическим эффектом.

Помимо «Бисептола», аналогами «Триметоприм сульфаметоксазола» являются:

  • «Двасептол».
  • «Ко-тримоксазол».
  • «Циплин».
  • «Бисутрим».

Также заменить это лекарство можно на «Гросептол», «Интрим», «Котримол» и некоторые другие.

Источник: http://fb.ru/article/382798/trimetoprim-sulfametoksazol-instruktsiya-po-primeneniyu-sostav-analogi-i-otzyivyi

Описание действующего вещества ТРИМЕТОПРИМ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Триметоприм (Trimethoprim), инструкция по применению
Дозировка Побочные действия Противопоказания

TRIMETHOPRIM – латинское название действующего вещества ТРИМЕТОПРИМ

J01EE01 (Sulfamethoxazole and trimethoprim)

Перед использованием препарата ТРИМЕТОПРИМ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.035 (Антибактериальный сульфаниламидный препарат)

ТРИМЕТОПРИМ: ДОЗИРОВКА

Внутрь взрослым — 40-60 мг 1 раз/сут; максимальная суточная доза — 100 мг. Для детей старше 1 года — 2-3 мг/кг 1 раз/сут.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).

Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия.

При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.

Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии.

Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.

Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.

Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.

Беременность и лактация

Триметоприм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ТРИМЕТОПРИМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: головная боль, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.