Троксаминат (Throxaminat) – инструкция по применению

Троксаминат

Троксаминат (Throxaminat) - инструкция по применению
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Показания, Противопоказания, Особые указания

Транексамовая кислота

Фармокологическое действие

Антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин).

Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с патологией тромбоцитов, меноррагиях, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Фармакокинетика:  Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г – 30-50%. TCmax при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г – 3 ч, Cmax – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – СМЖ, где концентрация составляет 1/10 от плазменной)- проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой ислоты.

Показания:  Кровотечения или риск кровотечений на фоне злокачественных новообразований поджелудочной и предстательной желез, операций на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой и местного фибринолиза: маточные (в т.ч. меноррагия), носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных геморрагическим диатезом.

Фармокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г – 30-50%. TCmax при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г – 3 ч, Cmax – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – СМЖ, где концентрация составляет 1/10 от плазменной)- проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Дозировки

Внутрь, независимо от приема пищи – 250-500 мг 3-4 раза в день, в/в (капельно, струйно). В/в при генерализованном фибринолизе по 15 мг/кг каждые 6-8 ч со скоростью 1 мл/мин. При местном фибринолизе – по 250-500 мг 2-3 раза в сутки.

В/в при простатэктомии или операциях на мочевом пузыре – 1 г во время операции, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, затем переходят на прием внутрь. При высоком риске кровотечения, при синдроме системной воспалительной реакции – по 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства. Внутрь, при профузном маточном кровотечении – по 1-1.

5 г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней- при повторных носовых кровотечениях – по 1 г 3 раза в день в течение 7 дней- после операции конизации шейки матки – по 1.5 г 3 раза в день в течение 12-14 дней.

Больным с коагулопатиями, перед экстракцией зуба – внутрь, по 25 мг/кг 3-4 раза в день, начиная за 1 день до предстоящей операции (либо 10 мг/кг в/в до операции, после экстрации зуба переходят на прием внутрь) и продолжая в течение 6-8 дней после. При наследственном ангионевротическом отеке – внутрь, по 1-1.

5 г 2-3 раза в день (постоянно или с перерывами, в зависимости от наличия продромальных симптомов).

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л – по 15 мг/кг 2 раза в сутки- 250-500 мкмоль/л – в той же разовой дозе 1 раз в сутки- более 500 мкмоль/л – 7.5 мг/кг 1 раз в сутки. Побочное действие:  Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница- тошнота, рвота, диарея- снижение АД (при быстром в/в введении)- тромбоз или тромбоэмболия- нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия.

Побочные действия

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница- тошнота, рвота, диарея- снижение АД (при быстром в/в введении)- тромбоз или тромбоэмболия- нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия.

Взаимодействие:  Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными ЛС (норэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Особые указания:  При гематурии возникает риск вторичной механической обструкции сгустком в почечных лоханках и уретре и развития анурии.

Перед началом и в процессе лечения (более длительного, чем несколько дней) необходим осмотр окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).

Показания

Кровотечения или риск кровотечений на фоне злокачественных новообразований поджелудочной и предстательной желез, операций на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой и местного фибринолиза: маточные (в т.ч. меноррагия), носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных геморрагическим диатезом. Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь), воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афтозный стоматит). Противопоказания:  Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние.

Противопоказания

Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние.

Особые указания

При гематурии возникает риск вторичной механической обструкции сгустком в почечных лоханках и уретре и развития анурии. Перед началом и в процессе лечения (более длительного, чем несколько дней) необходим осмотр окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).

Источник: http://36n6.ru/troksaminat/instrukciya-po-primeneniyu/

Троксаминат :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Троксаминат (Throxaminat) - инструкция по применению

 Русское название: Троксаминат.
 Английское название:Throxaminat.

 (Данные взяты из действующего вещества tranexamic acid).  Y44,2 неблагоприятные реакции при терапевтическом применении антикоагулянтов.  Z100* класс xxii хирургическая практика.  R04,8,0* кровотечение легочное.  K86,8,1* панкреонекроз.  C95 лейкоз неуточненного клеточного типа.  D61 другие апластические анемии.  D65-d69 нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния.  D65 диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации].  D66 наследственный дефицит фактора viii.  D68,0 болезнь виллебранда.  D68,9 нарушение свертываемости неуточненное.  D69,3 идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.  D69,9 геморрагическое состояние неуточненное.  D84,1 дефект в системе комплемента.  A41,8 другая уточненная септицемия.  J02 острый фарингит.  J02,9 острый фарингит неуточненный.  J03 острый тонзиллит [ангина].  J03,9 острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).  J04 острый ларингит и трахеит.  J04,0 острый ларингит.  J31,2 хронический фарингит.  J35,0 хронический тонзиллит.  K12 стоматит и родственные поражения.  K12,0 рецидивирующие афты полости рта.  K12,1 другие формы стоматита.  K65 перитонит.  K76,9 болезнь печени неуточненная.  K92,2 желудочно-кишечное кровотечение неуточненное.  L20 атопический дерматит.  L27,1 локализованное высыпание на коже, вызванное лекарственными средствами и медикаментами.  L30,9 дерматит неуточненный.  L50 крапивница.  L53,0 токсическая эритема.  N92 обильные, частые и нерегулярные менструации.  N93 другие аномальные кровотечения из матки и влагалища.  N93,9 аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное.  O20 кровотечение в ранние сроки беременности.  O26,9 состояние, связанное с беременностью, неуточненное.  O46 дородовое кровотечение, не классифицированное в других рубриках.  O72,2 позднее или вторичное послеродовое кровотечение.  O83,2 роды с другими акушерскими манипуляциями [ручными приемами].  P02,9 поражения плода и новорожденного, обусловленные неуточненными аномалиями хориона и амниона.  R04,0 носовое кровотечение.  R04,8 кровотечение из других отделов дыхательных путей.  R21 сыпь и другие неспецифические кожные высыпания.  R31 неспецифическая гематурия.  R57 шок, не классифицированный в других рубриках.  R58 кровотечение, не классифицированное в других рубриках.  T45,5 отравление антикоагулянтами.  T45,6 отравление препаратами, влияющими на фибринолиз.  T78,3 ангионевротический отек.  T78,4 аллергия неуточненная.

 T81,0 кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках.

 B02AA02 Транексамовая кислота.

 Антифибринолитическое средство. Ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

 Лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки; послеродовые кровотечения, ручное отделение последа; лейкоз; заболевания печени; осложнения терапии стрептокиназой) и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).  Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).

 Воспалительные заболевания полости рта (стоматит, афты слизистой оболочки), глотки (тонзиллит, фарингит, ларингит).

 Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте.

 Ингибиторы фибринолиза.

 Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты при беременности не проводилось, поэтому при назначении следует тщательно оценить предполагаемую пользу и потенциальный риск терапии.

 Со стороны пищеварительной системы. Снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога.
 Со стороны ЦНС. Сонливость, нарушение цветового зрения.
 Аллергические реакции. В тч кожная сыпь, зуд.

 При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
 Раствор нельзя добавлять к препаратам крови и растворам, содержащим пенициллин.

 Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1,5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. Разовая доза для в/в введения составляет 10-15 мг/кг.

При необходимости повторного применения интервал между каждым введением должен составлять 6-8 В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при уровне сывороточного креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают внутрь по 15 мг/кг, в/в – 10 мг/кг 2 раза/сут; при уровне сывороточного креатинина 250-500 мкмоль/л – внутрь и в/в в той же разовой дозе, кратность – 1 раз/сут; при уровне сывороточного креатинина более 500 мкмоль/л – внутрь 7,5 мг/кг, в/в 5 мг/кг, кратность – 1 раз/сут.

 В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Противопоказания tranexamic acid.

 Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

Побочные эффекты tranexamic acid.

 Диспептические явления (анорексия. Тошнота. Рвота. Диарея). Головокружение. Слабость. Сонливость. Тахикардия. Боль в грудной клетке. Гипотензия (при быстром в/в введении). Нарушение цветового зрения. Кожные аллергические реакции. Hilton Pharma (Pvt), Розлекс Фарм ООО 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

Источник: https://kiberis.ru/?p=15756

Микотрокс: инструкция по применению

Троксаминат (Throxaminat) - инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

активные ингредиенты: итраконазол 22% пеллеты 454,54 мг (эквивалент 100 мг итраконазола);

вспомогательные вещества: нейтральные пеллеты;

оболочка капсулы: натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, вода очищенная,

бриллиантовый голубой FCF (Е133), кармуазин 2С (Е122), желатин.

Описание

Двухцветные капсулы с логотипом, в виде листка, состоящего из шести листочков, тело голубое прозрачное, крышечка синяя, содержат желтовато-бежевые и белые сферические пеллеты.

Действующим веществом Митотрокса является итраконазол – высокоселективный ингибитор стерол 14-а-деметилазы, изофермента цитохрома Р-450. При этом нарушайся синтез эргостерина, основного компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза клеточной мембраны обуславливает противогрибковое действие итраконазола.

Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum)-, дрожжвых и дрожжеподобных грибков (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Trichosporon spp., Candida spp. , включая Candida ablicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp.

, P aracoccidioides brasilliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis.

Фармакокинетика

Максимальная плазменная концентрация итраконазола, составляющая порядка 1 мкг/мл, достигается в течение 1,5-3 часов после приема. Период полувыведеиия составляет порядка 20 часов при приёме натощак.

При приеме препарата непосредственно после еды достигается максимальная биодоступность, максимальная плазменная концентрация удваивается, время ее достижения составляет 3-4 часа после приема. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным Т1/2 – 24-36 часов.

Фармакокинетика нелинейная, клиренс уменьшается при более высоких дозах вследствие насыщения печеночного метаболизма.

Равновесная концентрация в плазме достигается в хечение 1-2 недель и составляет через 3-4 часа после приема внутрь дозы 100 мг 1 раз/сут – 0,4 мкг/мл,
200 мг 1 раз/сут – 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза/сут – 2 мкг/мл. Степень связывания итраконазола с плазменными протеинами составляет 99,8%, основного метаболита гидроксиитраконзола – 99,5%.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, подверженных грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, мышцах в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме. Соотношение итраконазола в тканях мозга и плазме приблизительно одинаково.

В кератиновых тканях, особенно в коже, максимальная концентрация итраконазола до 3 раз превышает плазменную концентрацию.

Концентрация итраконазола в коже сохраняется на уровне терапевтической на протяжении периода времени от 2 до 4 недель после окончания 4­недельного курса лечения, поскольку скорость его выведения в большей степени определяется регенерацией эпидермиса, нежели перераспределением в системный кровоток.

Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Терапевтические концентрации в псанях влагалища сохраняются в течение 2 дней после завершения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки и 3-х дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

Итраконазол подвергается интенсивному метаболизму в печени, главным образом с участием изофермента CYP3A4, с образованием большого числа метаболитов, составляющих до 40% от экскретируемого количества.

Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковым действием, сопоставимым с действием итраконазола. Около 35% итраконазола в виде неактивных метаболитов в течение недели экскретируется с мочой и около 54% – с калом.

С калом в неизменном виде выводится от 3 до 18% дозы лекарственного средства.

У пациентов с почечной недостаточностью, циррозом печени, нарушенным иммунитетом биодоступность итраконазола может снижаться.

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

– вульвовагинальный кандидоз;

– микозы кожи, полости рта, глаз (в т. ч., отрубевидный лишай, дерматомикозы, грибковый кератит, кандидозный стоматит);

– онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

– системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менигит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, хромомикоз.

Беременность и период лактации

Беременность: в доклинических исследованиях был определен эмбриотоксический, тератогенный и токсический эффект на организм матери при введении крысам в дозах 40­160 мг/кг/день (в 5-20 раз превышающие терапевтические) и у мышей в дозах приблизительно 80 мг/кг/день (в 10 раз превышающие терапевтические). У крыс тератогенный эффект проявлялся дефектами формирования скелетной системы; у мышей – энцефалоцеле и/или макроглоссией.

Данные соответствующих контролируемых клинических испытаний о результатах применения итраконазола у беременных женщин отсутствуют.

Исходя из этого, итраконазол может назначаться во время беременности для лечения угрожающих жизни системных грибковых инфекций, только если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для плода.

Итраконазол не должен назначаться во время беременности или у женщин планирующих забеременеть с целью лечения онихомикоза.

Женщинам детородного возраста необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения. Адекватная контрацепция должна проводиться вплоть до наступления первой менструации после завершения приема итраконазола.

В ходе пострегистрационного мониторинга безопасности сообщалось о случаях развития врожденных аномалий у детей, матери которых принимали итраконазол, однако причинно-следственная взаимосвязь с приемом итраконазола при этом достоверно установлена не была.

Лактация: поскольку итраконазол проникает в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации, женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Приблизительно у 9% пациентов, принимающих итраконазол, Moryi развиваться побочные реакции.

У пациентов, длительно принимающих итраконазол (1 месяц и более) частота развития побочных реакций может достигать 15%.

Наиболее частыми являлись побочные реакции со стороны желудочно-кишечного трата, гепатобилиарной системы и кожи и подкожной клетчатки. При применении итраконазола были выявлены следующие побочные реакции:

очень частые (>1/10), частые (>1/100, < /10), нечастные (>1/1000, < /100), редкие (>1/10000, < /1000), очень редкие (

Источник: https://apteka.103.by/mikotroks-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.