Тромбекс (Trombex) – инструкция по применению

Содержание

Тромбекс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Тромбекс (Trombex) - инструкция по применению

Это антитромботическое средство.

Данное лекарств нарушает агрегацию (объединение) тромбоцитов, блокируя процесс связывания аденозиндифосфата с рецепторами, находящимися на оболочке тромбоцитов, а также активируя рецепторы гликопротеина IIb/IIIa. Лекарство также способствует уменьшению агрегации тромбоцитов, вызванной другими агонистами, тормозит их активацию освобожденным аденозиндифосфатом.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: клопидогрел.

Выпускается Тромбекс в форме таблеток (75 мг).

Показания

Применяется Тромбекс для профилактики проявлений атеротромбоза:

– у особ, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт при диагностированном поражении периферических артерий (атеротромбоз сосудов, поражение артерий нижних конечностей);

– у особ с острым коронарным синдромом: без подъема S—T (не-Q-инфаркт, нестабильная стенокардия), в т.ч. у особ, которые перенесли шунтирование в ходе проведения коронарной ангиопластики; с подъемом S—T (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Также Тромбекс показан для профилактики тромбоэбмолических, атеротромботических событий при фибрилляции предсердий.

Противопоказания

Нельзя применять Тромбекс:

– при печеночной недостаточности;

– при аллергии на клопидогрел;

– при непереносимости вспомогательных компонентов;

– при остром кровотечении;

– детям.

С осторожностью Тромбекс назначают больным с хронической почечной дисфункцией, риском развития кровотечения, наследственным снижением функции изофермента CYP2С19, а также пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, гепарин, нестероидные противовоспалительные, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Применение при беременности и кормлении грудью

В эти периоды Тромбекс не назначают.

Способ применения и дозы

Тромбекс применяют перорально, вне независимости от еды.

Стандартная доза — 75 мг один раз в сутки.

При ОКС без подъема сегмента S—T начинают однократно нагрузочную дозу 300 мг, а далее по 75 мг один раз в сутки. При применении с ацетилсалициловой кислотой возрастает риск кровотечения, поэтому не рекомендуется превышать дозу в 100 мг. Максимальный эффект обычно достигался через 3 месяца лечения.

При ОКС с подъемом сегмента S—T назначают по 75 мг/сутки, начиная с нагрузочной однократной дозы в 300 мг. Лечение особ старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы.

При фибрилляции предсердий применяют одноразово 75 мг.

Передозировка

Признаки передозировки: удлинение времени кровотечения, развитие геморрагических осложнений.

Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты

Изменения показателей крови: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, анемия.

Иммунные расстройства: сывороточная болезнь, перекрестная гиперчувствительность с тиенопиридинами (прасугрель, тиклопидин), анафилактоидные реакции.

Психические нарушения: спутанность сознания, галлюцинации.

Неврологические расстройства: парестезии, внутричерепные кровотечения, головная боль, головокружение, изменение вкуса.

Офтальмологические нарушения: окулярное, конъюнктивальное, ретинальное кровотечение.

Отоларингологические нарушения: вертиго.

Кардиоваскулярные расстройства: гематома, значительное кровоизлияние, васкулит, кровотечение из операционной раны, артериальная гипотензия.

Дыхательные расстройства: интерстициальный пневмонит, носовое кровотечение, легочные кровотечения, кровохарканье, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.

Пищеварительные расстройства: желудочно-кишечные кровотечения, боли в животе, диарея, язвенные поражения, гастрит, тошнота, метеоризм, запор, ретроперитонеальное кровоизлияние, ретроперитонеальные или желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, язвенный или лимфоцитарный колит, гепатит, стоматит, аномальные результаты показателей функции печени, острая печеночная недостаточность.

Дерматологические расстройства: подкожное кровоизлияние, зуд, буллезный дерматит, сыпь, пурпура, ангионевротический отек, эксфолиативная сыпь, медикаментозный синдром гиперчувствительности, крапивница, DRESS-синдром, плоский лишай, экзема.

Опорно-двигательные расстройства: артралгия, артрит, гемартроз, миалгия.

Мочевыделительные расстройства: гломерулонефрит, гематурия, повышение уровня креатинина в крови.

Общие: лихорадка.

Условия и сроки хранения

Хранить Тромбекс при 15—25 градусах Цельсия, максимальная длительность хранения — три года.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/trombeks.htm

Тромбекс®

Тромбекс (Trombex) - инструкция по применению

Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я

Тромбекс® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг- флакон (флакончик) 30, пачка картонная 1- № ЛП-002260, 2013-10-01 от Zentiva a.s (Чешская Республика)- производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Фармакологическая группа

АнтиагрегантыОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания препарата

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

– без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве-

– с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический синдром, острое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз), выраженная печеночная недостаточность- для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.

Категория действия на плод по FDA – B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. в исследованиях на крысах, было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека – неизвестно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, астения, головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперестезия, невралгия, катаракта, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, генерализованные отеки, синкопе, сердцебиение, тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.

Коагуляционные расстройства и кровотечения: пурпура, экстравазаты, эпистаксис, желудочно-кишечное кровотечение, кровоизлияние в суставы, кровотечение из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепное кровоизлияние, забрюшинное кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, внутриглазное кровоизлияние, гемоторакс, легочное кровотечение, аллергическая пурпура, тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, нарушение вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечение из язвы верхних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, артрит, артроз.

Со стороны респираторной системы: воспаление верхних дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль. Сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангиоотек, бронхоспазм, анафилактические реакции).

Меры предосторожности

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. скрытого.

В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных в отношении возникновения кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, другие НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечения, поэтому, за исключением особых редких клинических ситуаций (таких как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией), совместное применение с варфарином не рекомендуется.

Если больному предстоит плановая хирургическая операция и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больные должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового ЛС больные должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.

Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (т.к. отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Условия хранения препарата Тромбекс®

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тромбекс®

3 года.

Источник: http://in-pharm.ru/preparat_t.php?id=6452

Тромбекс инструкция, описание

Тромбекс (Trombex) - инструкция по применению

BСредства, влияющие на систему крови и гемопоэз

B01Антикоагулянты

B01AАнтикоагулянты

B01ACАнтиагреганты

B01AC04Клопидогрел

Состав

Действующее вещество: clopidogrel; 1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата в пересчете на клопидогрел 75 мг. Вспомогательные вещества:  лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Е-460), макрогол (полиэтиленгликоль 1500) (E-1521), натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, метилцеллюлоза (Е-461), титана диоксид (Е-171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Способ применения и дозы

Клопидогрел назначают. Принимают по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение препаратом начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз в сутки с АСК в дозе 75 – 325 мг в сутки).

 Поскольку применение высоких доз АСК повышает риск кровотечения, не рекомендуется превышать дозу АСК 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Есть данные, свидетельствующие в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.

У больных  с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST  клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК (с тромболитиками или без них). Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля.

 Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после выявления симптомов и продолжать по крайней мере 4 недели. Польза от применения клопидогреля с АСК более 4 недели при этом заболевании не изучалась. Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Почечная недостаточность.

 Терапевтический опыт применения препарата пациентам с почечной недостаточностью ограничен. Печеночная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен 

Передозировка

При передозировке клопидогреля может наблюдаться увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение. Антидот клопидогреля неизвестен. При необходимости немедленного корректировки удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия клинических данных о применении клопидогреля в период беременности, нежелательно назначать клопидогрел беременным женщинам.

Опыты на животных не выявили прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие. Неизвестно, выводится клопидогрел в молоко женщины.

 В исследованиях на животных было показано, что он выводится в грудное молоко. Поэтому во время лечения Тромбекс кормления грудью следует прекратить.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Клопидогрел селективно подавляет связывание аденозиндифосфату (АДФ) с рецепторами на поверхности тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb / IIIa под действием АДФ и таким образом подавляет агрегацию тромбоцитов. Метаболизм клопидогреля необходима для образования активного ингибитора агрегации тромбоцитов.

 Клопидогрел также подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрел необратимо модифицирует АДФ-рецепторы тромбоцитов. Таким образом, тромбоциты, вошедшие во взаимодействие с клопидогрелем, повреждаются до конца их жизненного цикла.

 Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. С первого дня применения в повторных суточных дозах 75 мг оказывается существенное замедление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Это действие прогрессивно усиливается и стабилизируется между 3 и 7 днями.

 При стабильном состоянии средний уровень угнетения агрегации под действием суточной дозы 75 мг составляет от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения. Фармакокинетика. После повторного приема дозы 75 мг в сутки клопидогрел быстро абсорбируется.

 Однако концентрация основного соединения в плазме крови очень низкая и через 2:00 после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг / л). Абсорбция составляет не менее 50%, исходя из уровня метаболитов клопидогреля, которые выводятся с мочой.  Клопидогрел быстро метаболизируется в печени.

 Его основной метаболит (производное карбоновой кислоты) является неактивным и составляет 85% циркулирующего в плазме крови соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг / л после применения повторных пероральных доз 75 мг) достигается почти через час после приема. Клопидогрел является предшественником действующего вещества.

 Его активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел с последующим гидролизом. Окислительная реакция регулируется преимущественно изоферментами цитохрома Р450 – 2В6 и ЗА4 и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 2С19.

 Активный тиоловый метаболит, который был выделен in vitro , быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается. Кинетика основного циркулирующего метаболита линейная (повышение концентрации в плазме пропорционально дозе) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля.

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы in vitro (98% и 94% соответственно). Связки не насыщается in vitro в широком диапазоне концентраций. После применения пероральной дозы клопидогреля с пометкой 14 С примерно 50% выделяется с мочой и около 46% – с калом в течение 120 часов после приема.

 Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8:00 после однократного и повторного приема.

Концентрация основного циркулирующего метаболита в плазме крови при применении 75 мг клопидогреля в сутки была ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл / мин) по сравнению с лицами с заболеванием почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл / мин) и с уровнями, которые наблюдались в других исследованиях у здоровых добровольцев. Хотя подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (на 25%), чем у здоровых добровольцев, увеличение продолжительности кровотечения было таким же, как у здоровых добровольцев, принимавших 75 мг клопидогреля в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Срок годности

3 года с даты изготовления “in bulk”.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Кпаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Источник: https://www.spravka-apteka.com.ua/trombeks-instrukcija-detal/

Тромбекс TROMBEKS инструкция, описание, применение Справочник лекарств фармакологическое действие тромбекс ТРОМБЕКС

Тромбекс (Trombex) - инструкция по применению

Парализатор агрегации тромбоцитов. Селективноингибирует соединение аденозиндифосфата (АДФ) с сенсорами тромбоцитов иактивацию ансамбля GPIIb/IIIa, притесняя, поэтому, агрегациютромбоцитов.

Сведения к использованию и доза Тромбекс

Аэропрофилактика тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда,ишемическим инфарктом либо окклюзией периферических артерий.

Вкомпозиции с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботическихосложнений при заостренном венечном синдроме: с энтузиазмом сектора ST приспособности выполнения тромболитической терапии; в отсутствие взлета сектора ST(неустойчивая стенокардия, инфаркт миокарда в отсутствие зубца Q), в т.ч. убольных, подвергающихся стентированию.Зачисляют вглубь в дозе 75 мг 1 раз/сут вне зависимости от способа еды.

Передозировка:

Признаки: вероятно повышение времени кровотечения, геморрагические отягощения.Лечение: приостановка кровотечения, кровопереливание тромбоцитарной массы.

Побочные результаты вещества Тромбекс

  • С стороны свертывающей системы крови: вероятны желудочно-кишечные кровотечения; крайне редко геморрагический инфаркт.
  • С стороны системы кроветворения: вероятны нейтропения, тромбоцитопения.

  • Сстороны пептической системы: вероятна слабина; крайне редко боли вживотике, диспепсия, гастрит, запор, язвы желудка и дуоденальнойкишки.
  • Кожные реакции: вероятна дерматологическая сыпь.

  • Противопоказания:

    Заостренное кровотечение (в т.ч. при пептической язве либо внутричерепном кровоизлиянии), увеличенная аффектация к клопидогрелу.Соответственныхи построеного регулируемых тяжелых изучений сохранностииспользования клопидогрела при беременности не велось. Использованиевероятно лишь порой последней потребности.Неясноакцентируется ли клопидогрел с грудным молоком у лица.

    Припотребности использования во время лактации следует разрешить вопрос опрекращении грудного вскармливания.В эмпирическихисследованиях на животных при употреблении клопидогрела в порциях 300-500мг/килограмм/сут не выявлено тератогенного усилия и негативного воздействия наплодородность и на формирование плода.

    Известно, что клопидогрел и егометаболиты акцентируются с грудным молоком.

    Взаимодействие с иными медицинскими препаратами и горячительными напитками:

    При одновременном использовании с НПВС (в т.ч. напроксеном) увеличивается вероятность происхождения желудочно-кишечных кровотечений.При одновременном употреблении с ацетилсалициловой кислотой вероятно укрепление антиагрегантного усилия.

    Потому чтоклопидогрел сможет ингибировать энергичность изофермента CYP2C9, приодновременном приложении с веществами, метаболизирующимися с участиемэтого изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) невозможно выключитьувеличение их концентраций в плазме крови.

    С осмотрительностьюиспользуют клопидогрел при высоком риске кровотечений из-затравмы, эксплуатационных вмешательств, срывах системы гемостаза. Принамечаемых хирургических вмешательствах (когда антиагрегантное воздействиене нужно) клопидогрел следует упразднить за 7 суток до операции.

    Сосмотрительностью используют клопидогрел у больных с тяжкими нарушениямифункции печени, при каких вероятно происхождение геморрагическогодиатеза.При выходе в свет признаков лишней кровоточивости(гемофилия десен, меноррагии, выделение) показано изучениесистемы гемостаза (время кровотечения, число тромбоцитов, анализывысокофункциональной энергичности тромбоцитов).

    Советуется постоянныйвласть лабораторских характеристик высокофункциональной энергичности печени.Сосмотрительностью использовать в одно время с варфарином, гепарином, НПВС,долго с ацетилсалициловой кислотой, т.к. на данный моментконечно не установлена сохранность подобного использования.Не известно воздействие клопидогрела на дееспособность к управлению автотранспортным средством транспорта и управлению приспособлениями.

    Состав Тромбекс

    Деятельное вешество – клопидогрел (в фигуре клипидогрела бисульфата) – 75 мг.

    Форма выпуска:

    Пилюли, выстланные оболочкой, 75 мг в упаковке №10 и №30.

    Фармакологическое воздействие:

    Парализатор агрегации тромбоцитов. Селективноингибирует соединение аденозиндифосфата (АДФ) с сенсорами тромбоцитов иактивацию ансамбля GPIIb/IIIa, притесняя, поэтому, агрегациютромбоцитов.

    Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, призванную инымиагонистами, путем войны подъема энергичности тромбоцитов выпростаннымАДФ. Не действует на энергичность фосфодиэстеразы.

    Клопидогрелневозвратимо переменяет сенсоры АДФ на тромбоцитах, по этой причине тромбоцитыостаются нефункциональными в течении всей ‘жизни’, а ремонтированиехорошей функции происходит сообразно их обновления (предположительночрез 7 суток).

    Источник: http://medic-post.ru/trombeks-trombeks-instruktsiya-opisanie-primenenie-spravochnik-lekarstv-farmakologicheskoe-dejstvie-trombeks-trombeks/

    ТРОМБЕКС

    Тромбекс (Trombex) - инструкция по применению

    Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

    Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей “жизни”, а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

    Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

    Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

    Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

    После приема внутрь14С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

    По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

    При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев.

    Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

    Показания

    Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

    В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

    Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

    Дозировка

    Принимают внутрь 1 раз/сут.

    Начальная и поддерживающая доза – 75 мг/сут. Нагрузочная доза – 300 мг/сут.

    Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

    Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

    Особые указания

    С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

    С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

    При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

    С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно – с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

    В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Беременность и лактация

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

    Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

    Источник: https://zdorovie-otvet.ru/catalog/trombeks

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
    клопидогрел75 мг

    14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.28 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.28 шт.

    – блистеры (3) – пачки картонные.28 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.30 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.30 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

    90 шт.

    – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.