Уфт (Uft) – инструкция по применению

Содержание

Уфт (uft) инструкция, отзывы, цена, описание

Уфт (Uft) - инструкция по применению

АТХ: L01BC53 (Тегафур в комбинации с другими препаратами)

Противоопухолевый препарат

МКБ: C16 Злокачественное новообразование желудка C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения C20 Злокачественное новообразование прямой кишки C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков C23 Злокачественное новообразование желчного пузыря C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы C49.0 Злокачественное новообразование соединительной и мягких тканей головы, лица и шеи C50 Злокачественное новообразование молочной железы C53 Злокачественное новообразование шейки матки C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря

Противоопухолевый препарат, содержащий тегафур и урацил в молярном соотношении 1:4. В организме тегафур трансформируется в активный метаболит 5-фторурацил (5-ФУ), обладающий противоопухолевым действием. Урацил является конкурентным ингибитором дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), препятствующий разрушению 5-ФУ.

Клинические эффекты 5-фторурацила проявляются действием его двух активных метаболитов: 5-фтордиоксиуридин монофосфата (ФдУМФ), который подавляет синтез ДНК за счет образования третичных комплексонов с тимидилатсинтетазой и внутриклеточных производных фолиевой кислоты, и 5-фторуридин-трифосфата (ФдУТФ), который включается в РНК и нарушает ее функцию.

Благодаря подавляющему действию урацила на ДПД концентрация 5-ФУ, метаболита тегафура, в плазме повышается.

Показания

ВсасываниеПосле приема внутрь активные вещества быстро всасываются. Cmax тегафура, урацила и 5-ФУ достигаются через 1-2 ч. Концентрация урацила после достижения Cmax быстро снижается.

В присутствии пищи с высоким содержанием жиров показате…

посмотреть полностью

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени;— угнетение функции костного мозга в результате ранее проводившейся лучевой или химиотерапии;— подтвержденный дефицит изофермента CYP2A6;— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— бер… посмотреть полностью

Стандартная схема лечения: 300-600 мг тегафура (3-6 капс.), разделенные на 2-3 приема. В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами коррекции дозы УФТ не требуется. Доза УФТ может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от переносимос… посмотреть полностью Лечение: если пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту или произвести промывание желудка; следует установить врачебное наблюдение за пациентом и проводить контроль функции кроветворения и функциональных проб печени. Лечение симптоматиче… посмотреть полностью Кальция фолинат, как биомодулятор, способен усиливать противоопухолевое действие 5-ФУ путем стабилизации комплексона тимидилатсинтетазы и ФдУМФ за счет образования внутриклеточного метаболита 5,10-метилентетрагидрофолата. Кальция фолинат при однов… посмотреть полностью Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); в очень редких случаях – панцитопения и агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нарушение сознания, бессонница, депресс… посмотреть полностью Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации. противопоказание: выраженные нарушения функции печени. При появлении симптомов нарушения функции печени необходимо прекратить прием УФТ и назначить соответствующее лечение. Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени, поэтому нарушения функции почек не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетику препарата УФТ. Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Применение препарата УФТ следует осуществлять под наблюдением врача. Необходимо периодически проводить анализ крови и функции печени.
При проявлении негематологической токсичности препарата рекомендуется уменьшение суточной дозы препарата на 1 … посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, противопоказан при нарушениях функции печени, возможно применение при нарушениях функции почек, противопоказан для детей ВсасываниеПосле приема внутрь активные вещества быстро всасываются. Cmax тегафура, урацила и 5-ФУ достигаются через 1-2 ч. Концентрация урацила после достижения Cmax быстро снижается.

В присутствии пищи с высоким содержанием жиров показате… посмотреть полностью

Препарат отпускается по рецепту. Препарат следует хранить в в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 42 мес. Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные; на крышечке и корпусе – маркировка “ТС 434”, светло-коричневого цвета.1 капс.тегафур100 мгурацил224 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, гидроксипропилце… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «уфт (uft)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /уфт (uft)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/10/uft_4768

УФТ

Уфт (Uft) - инструкция по применению
Фармокологическое действие, Производители, Дозировки, Побочные действия, Взаимодействие, Показания, Противопоказания, Особые указания, Печень, Нозологическая группа

Комбинированное противоопухолевое средство, антиметаболит. Подавляет ферменты, в т.ч.

тимидинсинтетазу, подавляет синтез ДНК, приводит к образованию структурно несовершенной РНК в опухолевых клетках. Фторурацил – активный метаболит тегафура, входящего в состав препарата, оказывает противоопухолевое действие.

Урацил усиливает противоопухолевое действие фторурацила за счет селективного подавления его катаболизма в опухолевых клетках (вследствие разного сродства фосфорилирующих ферментов и ферментов, метаболизирующих пиримидины, к урацилу и фторурацилу), что приводит к созданию высоких концентраций фторурацила и его фосфорилированных активных метаболитов в опухолях. Показания:  Рак толстой кишки, прямой кишки, рак кожи, молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки. Противопоказания:  Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кровотечения, предшествующая в течение 4 нед терапия галоидсодержащими противовирусными ЛС (в т.ч. соривудин), беременность, период лактации.

Дозирование:  Внутрь, в стандартной суточной дозе – 3-6 капсул (эквивалентно 300-600 мг тегафура), 2-3 раза в день-

Дозировки

Внутрь, в стандартной суточной дозе – 3-6 капсул (эквивалентно 300-600 мг тегафура), 2-3 раза в день- при раке шейки матки – по 6 капсул 2-3 раза в день. Рекомендуемые дозировки используются при монотерапии и в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС.

При необходимости дозу повышают (не выше 600 мг/сут) или снижают, в зависимости от переносимости. Перспективно применение совместно с пероральным лейковорином.

Побочное действие:  Диарея, энтерит, тошнота, рвота, абдоминальная боль спастического характера- нейтропения, тромбоцитопения- дерматит, гиперпигментация кожи, светобоязнь, неврит зрительного нерва, атаксия, бронхоспазм. Особые указания:  Возможно проведение лечения амбулаторно.

Синонимы (Синонимы – препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом) Аналоги (Аналоги – препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе) Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных…

Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных…

Побочные действия

Диарея, энтерит, тошнота, рвота, абдоминальная боль спастического характера- нейтропения, тромбоцитопения- дерматит, гиперпигментация кожи, светобоязнь, неврит зрительного нерва, атаксия, бронхоспазм. Особые указания:  Возможно проведение лечения амбулаторно.

Синонимы (Синонимы – препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом) Аналоги (Аналоги – препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе) Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных…

Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных…

Взаимодействие

Кальция фолинат, как биомодулятор, способен усиливать противоопухолевое действие 5-ФУ путем стабилизации комплексона тимидилатсинтетазы и ФдУМФ за счет образования внутриклеточного метаболита 5, 10-метилентетрагидрофолата. Кальция фолинат при одновременном приеме с препаратом УФТ не оказывает заметного влияния на фармакокинетику тегафура, урацила и 5-фторурацила.

Не следует принимать УФТ одновременно с лекарственными препаратами (например, галоидсодержащими), подавляющими фермент дигидропиримидиндегидрогеназу, ответственный за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов. При этом риск токсичности УФТ значительно возрастает.

Тегафур частично метаболизируется изоферментом CYP2A6. Поэтому УФТ следует применять с осторожностью в комбинации с субстратами или ингибиторами этого фермента: кумарином, метоксипсораленом, клотримазолом, кетоконазолом, миконазолом.

Особые указания

Возможно проведение лечения амбулаторно.

Печень

противопоказание: выраженные нарушения функции печени. При появлении симптомов нарушения функции печени необходимо прекратить прием УФТ и назначить соответствующее лечение.

Нозологическая группа

ЗНО соска и ареолы молочной железы

Источник: http://36n6.ru/uft/instrukciya-po-primeneniyu/

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные; на крышечке и корпусе – маркировка “ТС 434”, светло-коричневого цвета.

1 капс.
тегафур100 мг
урацил224 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза.

28 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры полипропиленовые (1) – коробки картонные.
120 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры полипропиленовые (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, содержащий тегафур и урацил в молярном соотношении 1:4.

В организме тегафур трансформируется в активный метаболит 5-фторурацил (5-ФУ), обладающий противоопухолевым действием. Урацил является конкурентным ингибитором дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), препятствующий разрушению 5-ФУ.

Клинические эффекты 5-фторурацила проявляются действием его двух активных метаболитов: 5-фтордиоксиуридин монофосфата (ФдУМФ), который подавляет синтез ДНК за счет образования третичных комплексонов с тимидилатсинтетазой и внутриклеточных производных фолиевой кислоты, и 5-фторуридин-трифосфата (ФдУТФ), который включается в РНК и нарушает ее функцию.

Благодаря подавляющему действию урацила на ДПД концентрация 5-ФУ, метаболита тегафура, в плазме повышается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь активные вещества быстро всасываются. Cmax тегафура, урацила и 5-ФУ достигаются через 1-2 ч. Концентрация урацила после достижения Cmax быстро снижается.

В присутствии пищи с высоким содержанием жиров показатель AUC для урацила и 5-ФУ в плазме снижаются на 66% и 37% соответственно по сравнению с приемом УФТ натощак. Концентрации тегафура в плазме изменяются незначительно. Значения Cmax тегафура, урацила и 5-ФУ уменьшаются и время их достижения увеличивается.

Cmax 5-ФУ составляет 200 нг/мл, достигается через 30-60 мин и остается определяемой в концентрации более 1 нг/мл в течение 8 ч до приема следующей дозы препарата.

Cmax и AUC тегафура в плазме крови возрастают пропорционально увеличению принятой внутрь дозы (от 100 мг до 400 мг). Концентрации урацила и 5-ФУ в плазме крови возрастают более чем пропорционально дозе.

После приема внутрь всасывание и выведение тегафура и урацила следуют моноэкспоненциальной кинетике.

Распределение

Связывание тегафура с белками крови составляет 52%, связывание урацила с белками крови ничтожно мало.

Метаболизм

Превращение тегафура в 5-ФУ присходит за счет С-5’окисления (микросомальные ферменты) и гидролиза С-2’(ферменты цитозоля). Микросомальное окисление тегафура происходит частично цитохромом CYP2A6. Ферменты цитозоля, ответственные за метаболизм тегафура, остаются неизвестными. Метаболизм 5-ФУ происходит по пути деградации природного пиримидина – урацила.

Выведение

Менее 20% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 тегафура и урацила после приема препарата внутрь составляют 11 ч и 20-40 мин соответственно. Три гидроксиметаболита тегафура выводятся с мочой. T1/2 S-тегафура (10.3 ч) в 4 раза превышает T1/2 R-тегафура (2.4 ч).

Заметной кумуляции тегафура и урацила в течение 28 дневного курса лечения препаратом не наблюдалось.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени, поэтому нарушения функции почек не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетику препарата УФТ.

Дозировка

Стандартная схема лечения: 300-600 мг тегафура (3-6 капс.), разделенные на 2-3 приема. В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами коррекции дозы УФТ не требуется. Доза УФТ может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от переносимости препарата больным. Суточная доза тегафура не должна превышать 600 мг.

При комбинировании с кальция фолинатом дозы препарата УФТ рассчитывают исходя из площади поверхности тела. Исходная доза тегафура 300 мг/м2/сут и урацила 672 мг/м2/сут. Рекомендованная доза кальция фолината 90 мг/сут.

УФТ принимают одновременно с кальция фолинатом 3 раза/сут каждые 8 ч по крайней мере за 1 ч до или через 1 ч после еды. Препараты принимают 28 дней, затем следует перерыв – 7 дней.

Общая продолжительность одного курса – 35 дней.

Режим приема и суточные дозы препарата УФТ представлены в таблице:

Площадь поверхности тела (м2)Количество капсул/сутРежим приема капсул
утромднемвечером
1.836222

Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); в очень редких случаях – панцитопения и агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нарушение сознания, бессонница, депрессия, парастезии, экстрапирамидные расстройства, недержание мочи, паралич конечностей, нарушение речи, нарушение походки, головокружение, нарушение памяти, лейкоэнцефалопатия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, стоматит, сухость во рту, анорексия, изжога, рвота, боли в области живота, запор, метеоризм, отсутствие обоняния, вкусовые нарушения, гастрит, изъязвления слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки; наиболее тяжелыми являются диарея, геморрагический, ишемический или некротический энтерит, острый панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит, цирроз печени.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, ишемия и инфаркт миокарда.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нефротический синдром, анурия, гематурия.

Дерматологические реакции: алопеция, образование волдырей и дерматит (особенно чувствительны ладони и ступни ног), нарушение пигментации кожи, сыпь, зуд, крапивница, повышенная фоточувствительность, дискоидные высыпания, напоминающие СКВ, изменения структуры ногтей.

Передозировка

Лечение: если пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту или произвести промывание желудка; следует установить врачебное наблюдение за пациентом и проводить контроль функции кроветворения и функциональных проб печени. Лечение симптоматическое. Специфический антидот к УФТ неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат, как биомодулятор, способен усиливать противоопухолевое действие 5-ФУ путем стабилизации комплексона тимидилатсинтетазы и ФдУМФ за счет образования внутриклеточного метаболита 5,10-метилентетрагидрофолата. Кальция фолинат при одновременном приеме с препаратом УФТ не оказывает заметного влияния на фармакокинетику тегафура, урацила и 5-фторурацила.

Не следует принимать УФТ одновременно с лекарственными препаратами (например, галоидсодержащими), подавляющими фермент дигидропиримидиндегидрогеназу, ответственный за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов. При этом риск токсичности УФТ значительно возрастает.

Тегафур частично метаболизируется изоферментом CYP2A6. Поэтому УФТ следует применять с осторожностью в комбинации с субстратами или ингибиторами этого фермента: кумарином, метоксипсораленом, клотримазолом, кетоконазолом, миконазолом.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени, поэтому нарушения функции почек не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетику препарата УФТ.

При нарушениях функции печени

противопоказание: выраженные нарушения функции печени. При появлении симптомов нарушения функции печени необходимо прекратить прием УФТ и назначить соответствующее лечение.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 42 мес.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/uft/

УФТ™ (UFT®): инструкция по применению, противопоказания и состав

Уфт (Uft) - инструкция по применению

Последнее актуальное описание препарата производителем 31.07.1998

Действующее вещество

Тегафур + Урацил (Tegafur* + Uracil)

Обзор страницы

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата УФТ™
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Особые указания

АТХ

L01BC53 Тегафур в комбинации с другими препаратами

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения
  • C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C53 Злокачественное новообразование шейки матки
  • C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
  • Состав и форма выпуска

    1 капула ержит теафура 100 м и урацила 224 м (в млрм тшеии 1:4); в платмавм ктейере 28 и 120 шт.

    Фармакодинамика

    Протвооухолво дйств обусловло актвым мтаболтом тгаура 5-торурацлом. Урацл услват ротвооухолво дйств 5-торурацла за счт слктвого одавля го катаболзма в оухолвых клтках (вслдств разого сродства осорлруюх рмтов рмтов, мтаболзруюх рмды, к урацлу 5-торурацлу), что рводт к создаю высокх коцтрацй 5-торурацла го осорлроваых актвых мтаболтов в оухолях.

    Показания препарата УФТ™

    Клректальый рак, млчй елеы, елудка, глвы ше, пече, елчг пуыря елчевывдящх путей, пделудчй елеы, мчевг пуыря шейк матк.

    Способ применения и дозы

    Втрь, в стадартой сточой дозе 3-6 апс., эввалетой 300-600 г тегафра, 2-3 раза в деь; пр рае шей ат – по 6 апс. (эввалето 600 г тегафра) 2-3 раза в деь. Реоедеые дозров спользются пр оотерап в обац с дрг протвоопхолевы средства. Пр еобходост доз повышают (е выше 600 г в деь), л сжают, в завсост от переосост. Перспетво преее совесто с пероральы лейоворо.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Н слдут примять при рмости и лтции. Ромдутся пррвть грудо всрмливи и использовть двты мтоды прдупрждия рмости во врмя лчия,

    Условия хранения препарата УФТ™

    В ащщем т света месте, пр температуре 15-30 °C

    Срок годности препарата УФТ™

    3,5 год.

    Все формы выпуска

  • капсулы (4)
  • УФТ™   
    капсулы 100 мг + 224 мг; контейнер полипропиленовый 28, пачка картонная 1; код EAN: 4602505000163; № П N015164/01, 2009-01-14 от Merck KGaA (Германия); производитель: Taiho Pharmaceutical (Япония); упаковщик: Excella GmbH (Германия)
  • УФТ™   
    капсулы 100 мг + 224 мг; контейнер полипропиленовый 120, пачка картонная 1; код EAN: 4602505000798; № П N015164/01, 2009-01-14 от Merck KGaA (Германия); производитель: Taiho Pharmaceutical (Япония); упаковщик: Excella GmbH (Германия)
  • УФТ™  
    капсулы 100 мг + 224 мг; блистер 12, пачка картонная 3; № П N015164/01, 2009-01-14 от Merck KGaA (Германия); производитель: Taiho Pharmaceutical (Япония); упаковщик: Excella GmbH (Германия)
  • УФТ™  
    капсулы 100 мг + 224 мг; блистер 12, пачка картонная 10; № П N015164/01, 2009-01-14 от Merck KGaA (Германия); производитель: Taiho Pharmaceutical (Япония); упаковщик: Excella GmbH (Германия)
  • Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
    C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения
    C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки
    C50 Злокачественные новообразования молочной железыГормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
    Гормонозависимый рак молочной железы
    Диссеминированная карцинома молочной железы
    Диссеминированный рак молочной железы
    Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
    Злокачественная опухоль молочной железы
    Злокачественное новообразование молочной железы
    Карцинома молочной железы
    Контралатеральный рак молочной железы
    Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
    Местно-распространенный рак молочной железы
    Местно-рецидивирующий рак молочной железы
    Метастазирующая карцинома молочной железы
    Метастазы опухолей молочной железы
    Метастатическая карцинома молочной железы
    Неоперабельная карцинома молочной железы
    Неоперабельный рак молочной железы
    Опухоли молочных желез
    РМЖ
    Рак груди у женщин с метастазами
    Рак груди у мужчин с метастазами
    Рак грудной железы
    Рак грудных желез у мужчин
    Рак молочной железы
    Рак молочной железы с отдаленными метастазами
    Рак молочной железы в постменопаузе
    Рак молочной железы гормональнозависимый
    Рак молочной железы с локальными метастазами
    Рак молочной железы с метастазами
    Рак молочной железы с регионарными метастазами
    Рак молочных желез с метастазами
    Рак соска и ареолы молочной железы
    Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
    Распространенный рак молочной железы
    Рецидивирующий рак молочной железы
    Рецидивы опухолей молочной железы
    Эстрогензависимый рак молочной железы
    Эстрогенозависимый рак молочной железы
    C53 Злокачественное новообразование шейки маткиВнутриэпителиальная опухоль шейки матки
    Карцинома шейки матки
    Рак шейки матки
    C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыряЗлокачественная опухоль мочевого пузыря
    Злокачественные новообразования мочевого пузыря
    Карцинома мочевого пузыря
    Метастатический рак мочевого пузыря
    Опухоли мочевого пузыря
    Опухоль мочевого пузыря
    Переходноклеточный рак мочевого пузыря
    Рак мочевого пузыря
    Рак мочевого пузыря поверхностный

    Синонимы фармгрупп

    ФармгруппаСинонимы фармгруппы
    0020 АнтиметаболитыАнтиметаболиты – аналоги пиримидина
    Антиметаболиты – аналоги пуринов
    Антиметаболиты – аналоги фолиевой кислоты
    Антиметаболиты – антагонисты фолиевой кислоты
    Противоопухолевое средство
    Противоопухолевое средство, антиметаболит
    Противоопухолевые средства, антиметаболиты

    Источник: http://pharma-com.ru/uft-uft-instruktsiya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-i-sostav/

    Уфт – описания, инструкции по применению препаратов. буква у

    Уфт (Uft) - инструкция по применению


    Активное вещество: урацил
    , Тегафур
    Код АТХ: L01BC53 КФГ: Противоопухолевый препарат Коды МКБ-10 (показания): C16, C18, C19, C20, C22, C23, C25, C49.0, C50, C53, C67 Код КФУ: 22.02.03.01Производитель: MERCK KGaA (Германия)

    Лекарственная форма, состав и упаковка

    Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные; на крышечке и корпусе – маркировка “ТС 434”, светло-коричневого цвета.

    1 капс.
    тегафур100 мг
    урацил224 мг

    Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза.

    28 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры полипропиленовые (1) – коробки картонные.
    120 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры полипропиленовые (1) – коробки картонные.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА

    Всасывание

    После приема внутрь активные вещества быстро всасываются. Cmax тегафура, урацила и 5-ФУ достигаются через 1-2 ч. Концентрация урацила после достижения Cmax быстро снижается.

    В присутствии пищи с высоким содержанием жиров показатель AUC для урацила и 5-ФУ в плазме снижаются на 66% и 37% соответственно по сравнению с приемом УФТ натощак. Концентрации тегафура в плазме изменяются незначительно. Значения Cmax тегафура, урацила и 5-ФУ уменьшаются и время их достижения увеличивается.

    Cmax 5-ФУ составляет 200 нг/мл, достигается через 30-60 мин и остается определяемой в концентрации более 1 нг/мл в течение 8 ч до приема следующей дозы препарата.

    Cmax и AUC тегафура в плазме крови возрастают пропорционально увеличению принятой внутрь дозы (от 100 мг до 400 мг). Концентрации урацила и 5-ФУ в плазме крови возрастают более чем пропорционально дозе.

    После приема внутрь всасывание и выведение тегафура и урацила следуют моноэкспоненциальной кинетике.

    Распределение

    Связывание тегафура с белками крови составляет 52%, связывание урацила с белками крови ничтожно мало.

    Метаболизм

    Превращение тегафура в 5-ФУ присходит за счет С-5’окисления (микросомальные ферменты) и гидролиза С-2’(ферменты цитозоля). Микросомальное окисление тегафура происходит частично цитохромом CYP2A6. Ферменты цитозоля, ответственные за метаболизм тегафура, остаются неизвестными. Метаболизм 5-ФУ происходит по пути деградации природного пиримидина – урацила.

    Выведение

    Менее 20% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 тегафура и урацила после приема препарата внутрь составляют 11 ч и 20-40 мин соответственно. Три гидроксиметаболита тегафура выводятся с мочой. T1/2 S-тегафура (10.3 ч) в 4 раза превышает T1/2 R-тегафура (2.4 ч).

    Заметной кумуляции тегафура и урацила в течение 28 дневного курса лечения препаратом не наблюдалось.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени, поэтому нарушения функции почек не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетику препарата УФТ.

    ПОКАЗАНИЯ

    — лечение метастатического рака толстой и прямой кишки в качестве препарата первой линии в сочетании с кальция фолинатом;

    — лечение опухолей молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря, желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки.

    Режим дозирования

    Стандартная схема лечения: 300-600 мг тегафура (3-6 капс.), разделенные на 2-3 приема. В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами коррекции дозы УФТ не требуется. Доза УФТ может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от переносимости препарата больным. Суточная доза тегафура не должна превышать 600 мг.

    При комбинировании с кальция фолинатом дозы препарата УФТ рассчитывают исходя из площади поверхности тела. Исходная доза тегафура 300 мг/м2/сут и урацила 672 мг/м2/сут. Рекомендованная доза кальция фолината 90 мг/сут.

    УФТ принимают одновременно с кальция фолинатом 3 раза/сут каждые 8 ч по крайней мере за 1 ч до или через 1 ч после еды. Препараты принимают 28 дней, затем следует перерыв – 7 дней.

    Общая продолжительность одного курса – 35 дней.

    Режим приема и суточные дозы препарата УФТ представлены в таблице:

    Площадь поверхности тела (м2)Количество капсул/сутРежим приема капсул
    утромднемвечером
    1.836222

    Побочное действие

    Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); в очень редких случаях – панцитопения и агранулоцитоз.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нарушение сознания, бессонница, депрессия, парастезии, экстрапирамидные расстройства, недержание мочи, паралич конечностей, нарушение речи, нарушение походки, головокружение, нарушение памяти, лейкоэнцефалопатия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, стоматит, сухость во рту, анорексия, изжога, рвота, боли в области живота, запор, метеоризм, отсутствие обоняния, вкусовые нарушения, гастрит, изъязвления слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки; наиболее тяжелыми являются диарея, геморрагический, ишемический или некротический энтерит, острый панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит, цирроз печени.

    Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, кашель.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, ишемия и инфаркт миокарда.

    Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нефротический синдром, анурия, гематурия.

    Дерматологические реакции: алопеция, образование волдырей и дерматит (особенно чувствительны ладони и ступни ног), нарушение пигментации кожи, сыпь, зуд, крапивница, повышенная фоточувствительность, дискоидные высыпания, напоминающие СКВ, изменения структуры ногтей.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    — тяжелые нарушения функции печени;

    — угнетение функции костного мозга в результате ранее проводившейся лучевой или химиотерапии;

    — подтвержденный дефицит изофермент CYP2A6;

    — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

    — беременность;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к тегафуру, урацилу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА

    Лечение: если пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту или произвести промывание желудка; следует установить врачебное наблюдение за пациентом и проводить контроль функции кроветворения и функциональных проб печени. Лечение симптоматическое. Специфический антидот к УФТ неизвестен.

    Уфт :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

    Уфт (Uft) - инструкция по применению

     Русское название: УФТ.
     Английское название:UFT.

     L01BC53 Тегафур в комбинации с другими препаратами.

     Антиметаболиты.

     C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения.  C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки.  C50 Злокачественные новообразования молочной железы.  C53 Злокачественное новообразование шейки матки.

     C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря.

     1 капсула содержит тегафура 100 мг и урацила 224 мг (в молярном соотношении 1:4); в пластмассовом контейнере 28 и 120 шт.

     Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое. Ингибирует ферменты, в тч тимидинсинтетазу, подавляя синтез ДНК и РНК в опухолевых клетках.

     Противоопухолевое действие обусловлено активным метаболитом тегафура 5-фторурацилом.

    Урацил усиливает противоопухолевое действие 5-фторурацила за счет селективного подавления его катаболизма в опухолевых клетках (вследствие разного сродства фосфорилирующих ферментов и ферментов, метаболизирующих пиримидины, к урацилу и 5-фторурацилу), что приводит к созданию высоких концентраций 5-фторурацила и его фосфорилированных активных метаболитов в опухолях.

     В организме постепенно превращается в активный метаболит 5-фторурацил. После приема 3 капсул C max достигается через 2 ч (тегафур) или 30 мин (5-фторурацил и урацил) и составляет около 14, 0,2 и 3 мкг/мл, соответственно, а затем снижается до 4, 0,05 и 0,3 мкг/мл через 24, 3 и 6 Концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в крови и др тканях.

     Колоректальный рак, молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки.

     Гиперчувствительность, предшествующая в течение 4 нед терапия галоидсодержащими противовирусными препаратами, включая соривудин и др.

     Не следует применять при беременности и лактации. Рекомендуется прервать грудное вскармливание и использовать адекватные методы предупреждения беременности во время лечения,.

     В редких случаях возможны диарея, энтерит, тошнота, рвота, боли в животе спастического характера; преходящие нейтропения и тромбоцитопения; дерматит, гиперпигментация кожи, светобоязнь, атаксия.

     Внутрь, в стандартной суточной дозе 3–6 капс. , эквивалентной 300–600 мг тегафура, 2–3 раза в день; при раке шейки матки — по 6 капс. (эквивалентно 600 мг тегафура) 2–3 раза в день.

    Рекомендуемые дозировки используются при монотерапии и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. При необходимости дозу повышают (не выше 600 мг в день), или снижают, в зависимости от переносимости.

    Перспективно применение совместно с пероральным лейковорином.

     Возможно проведение лечения амбулаторно.

     В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

     3,5 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Противопоказания tegafur+uracil.

     Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кровотечения, предшествующая в течение 4 нед терапия галоидсодержащими противовирусными ЛС (в тч соривудин), беременность, период лактации.

    Противопоказания tegafur.

     Гиперчувствительность. Терминальная стадия заболевания. Угнетение костномозгового кроветворения. Выраженные изменения состава крови. Анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л). Лейкопения (меньше 3·109/л).

    Тромбоцитопения (меньше 100·109/л). Тяжелое инфекционное заболевание. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Острые профузные кровотечения. Почечная и/или печеночная недостаточность. Беременность.

    Кормление грудью.

    Побочные эффекты tegafur+uracil.

     Диарея. Энтерит. Тошнота. Рвота. Абдоминальная боль спастического характера; нейтропения. Тромбоцитопения; дерматит. Гиперпигментация кожи. Светобоязнь. Неврит зрительного нерва. Атаксия. Бронхоспазм.

    Побочные эффекты tegafur.

     Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
     Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз). Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
     Со стороны респираторной системы. Боль в горле, фарингит.
     Со стороны органов ЖКТ. Стоматит. Тошнота. Рвота. Анорексия. Диарея. Боль в животе. Мукозит (эзофагит. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). Кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени. Острый гепатит. Острый панкреатит.
     Со стороны кожных покровов. Сухой эпидермит; нарушение регенерации кожи, ногтей и волос; алопеция; местные реакции при использовании мази — гиперемия, сухость, зуд, шелушение и гиперпигментация.
     Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, лейкоэнцефалит, интерстициальный пневмонит, аносмия. Merck KGaA, Taiho Pharmaceutical 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

    Источник: https://kiberis.ru/?p=18773

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.