Винорелбин (Vinorelbine) – инструкция по применению

Содержание

Винорельбин (Навельбин) инструкция по применению, стоимость и возможные аналоги

Винорелбин (Vinorelbine) - инструкция по применению

В настоящее время около 80% всей онкологии органов дыхания занимает немелкоклеточный рак легкого. Его можно вылечить с помощью операции, если диагностирована ранняя стадия заболевания.

Однако чаще всего больные обращаются к врачу уже тогда, когда болезнь распространилась за пределы органа. В таких случаях врачи назначают винорельбин, выпускающийся под торговым названием Навельбин.

Препарат относится к средствам химиотерапии, способным значительно улучшить отдаленные результаты хирургического вмешательства.

О производителе

Navelbine (Навельбин) — торговое название лекарства, которое произведено и запатентовано многонациональной французской фармацевтической компанией Pierre Fabre Medicament Production. Международное непатентованное название активного вещества — Винорельбин (vinorelbine).

Компания имеет филиалы более чем в 130 странах мира. Она занимается производством рецептурных медикаментов, продуктов для здоровья и косметики.

Лечение пациентов

Навельбин может применяться в первой и второй линии терапии, в монорежиме или в комплексе с другими лекарствами. Прием химиотерапевтического препарата должен осуществляться строго под наблюдением специалиста, обладающего необходимыми знаниями и навыками такого лечения.

Инструкция по применению

Инструкция содержит важные сведения, которые помогут улучшить результаты терапии и свести к минимуму побочные действия.

Описание и состав

Навельбин выпускается в двух лекарственных формах:

  • концентрат, из которого готовят раствор для инфузии — объем 10 и 50 мг во флаконах по 1 и 5 мл соответственно, термоконтейнер с 10 флаконами упакован в картонную пачку;
  • капсулы для перорального приема — по 20 и 30 мг, упакованы в контурный ячейковый блистер и картонную коробку.

Фармакологическая группа

Относится к противоопухолевым лекарствам, алкалоидам.

Фармакодинамика

Активное вещество связывается с тубулином — особым белком микротрубочек клетки и подавляет его полимеризацию. Он блокирует митоз (деление) клеток в стадии метафазы и вызывает их гибель в интерфазе.

Фармакокинетика

Винорельбин незначительно связывается с белками крови, лишь на 13%. Основная связь приходится на тромбоциты — более 75%. Наибольшей концентрации достигает в легких (в 300 раз больше, чем в плазме крови). Не накапливается в ЦНС.

Активное вещество метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью (лишь 20 % почками). Период Т1/2 составляет около 40 часов.

Информация об основном действующем веществе

Является полусинтетическим алкалоидом, получаемым из барвинка — многолетней травы семейства кутровых.

Показания к применению

Навельбин назначают пациентам для лечения:

  • распространенного (метастатического) рака молочных желез;
  • немелкоклеточного рака легкого;
  • гормонорезистентного рака простаты.

Противопоказания

Винорельбин противопоказан в следующих случаях:

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • пациент болеет или недавно перенес острое инфекционное заболевание;
  • наблюдается гиперчувствительность к активному веществу;
  • если женщина беременна или кормит младенца грудью;
  • в возрасте младше восемнадцати лет;
  • при недостаточном уровне тромбоцитов и нейтрофилов в крови.

Рекомендуется соблюдать предельную осторожность при лечении больных, которые переболели ишемической болезнью сердца или страдают от печеночной недостаточности.

Нельзя совмещать терапию с вакцинацией против желтой лихорадки и приемом ингибиторов CYP3A4.

Применение и дозы

Из концентрата готовят раствор, разводя его примерно в 50 мл физраствора (до концентрации 1-2 мг/мл). Вводят строго в вену в течение 5-10 минут. Затем сразу вводится не менее 250 мл физраствора для промывания вены. Для больных с площадью поверхности тела ≥ 2 м2 однократная дозировка винорельбина для внутривенного введения не должна быть больше 60 мг.

Схема терапии инфузией:

  • при онкологии легкого и молочных желез (монотерапия) — 25-30 мг/м2 1 раз в неделю;
  • при раке легкого и молочных желез (комбинированная химиотерапия) — 25-30 мг/м2 через 3 недели на 1 и 5 сутки или 1 и 8 день;
  • при раке простаты с резистентностью к гормональной терапии — 30 мг/м2 через 3 недели на 1 и 8 день, в сочетании с глюкокортикостероидами (ежедневный прием таблеток с небольшой дозировкой).

Пероральный прием Навельбина осуществляется во время еды. Капсулы глотают целиком и запивают водой.

Лекарство принимают в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми средствами.

Для больных с площадью поверхности тела ≥ 2 м2 однократная дозировка для перорального применения не должна быть выше 120 мг/м2 раз в 7 дней (из расчета 60 мг/м2) и 160 мг в неделю при дозе 80 мг/м2.

Схема терапии капсулами:

  • 3 первых приема капсулы пьют раз в неделю из расчета дозировки 60 мг/м2;
  • с четвертого — принимают по 80 мг/м2 1 раз в 7 дней (если отсутствует гематологическая токсичность).

Если во время лечения снизилось число нейтрофилов, то повышение дозы откладывают еще на 3 недели. В случае изменения этих показателей после увеличения дозы, ее снижают до 60 мг/м2. Возможна кратковременная приостановка терапии до восстановления нормальных значений. Если пропущены 3 приема подряд, то применение Навельбина прекращают полностью.

Побочные действия

Препарат обладает средней токсичностью, поэтому может вызывать серьезные нарушения в организме.

Наиболее часто встречаются следующие осложнения и побочные эффекты:

  • инфекции различного генеза (грибки, вирусы, бактерии);
  • миелосупрессия;
  • тромбоцитопения;
  • алопеция;
  • нейросенсорные и нейромоторные нарушения;
  • ухудшение зрения;
  • повышение артериального давления;
  • кашель, отдышка;
  • мочеполовые нарушения;
  • сильная слабость;
  • лихорадка, жар;
  • боль в грудной клетке;
  • увеличение массы тела.

Совмещение с медикаментами

Нежелательно комбинировать Винорельбин с:

  • блокаторами изофермента CYP 3A;
  • индукторами и ингибиторами цитохрома Р450;
  • блокаторами изофермента CYP 3A4;
  • митомицином С;
  • цитостатиками;
  • циклоспорином, такролимусом;
  • паклитакселом;
  • пероральными антикоагулянтами;
  • фенитоином.

Все эти препараты в сочетании с противоопухолевым средством способны увеличивать риск развития побочных эффектов.

Совместимость с алкоголем

Нельзя употреблять алкоголь во время лечения, так как это усугубит проявление нежелательных реакций.

Особые указания

Проводить химиотерапию должен квалифицированный врач, который имеет опыт работы с подобными лекарствами.

Если у пациента появилась одышка, угнетение дыхания невыясненной этиологии, то необходимо пройти медицинское обследование. Если не установить причину, то возможно возникновение легочной токсичности.

Во время терапии необходимо сдавать анализы для определения состава крови перед каждым применением Навельбина.

Если содержимое капсулы попало на слизистые оболочки или кожу, то это может привести к ожогу. Поэтому нужно срочно промыть задетую область под проточной водой. Нельзя глотать поврежденную капсулу.

Некоторые побочные явления могут негативно сказываться на способности пациента к концентрации внимания. По этой причине управления автотранспортом и сложными механизмами стоит избегать.

Все пациенты, независимо от пола должны предохраняться от возможного зачатия ребенка в период лечения и через 3 месяца после его окончания.

Так как медикамент может негативно сказаться на фертильности, пациентам может быть предложено заморозить сперму или яйцеклетку на случай возникновения необратимых процессов.

Передозировка

Если ввести слишком большую дозу препарата, то это вызовет угнетение функции костного мозга, с вытекающими серьезными проблемами для организма. При передозировке пациента госпитализируют и наблюдают за состоянием его органов. Возможно, потребуется переливание крови или введение антибиотиков при развитии тяжелых инфекций.

Условия хранения

Хранят в холодильнике при температуре от 2 до 8 С. Следует оградить детей от доступа к лекарству.

Срок годности

Препарат годен к использованию в течение трех лет с даты производства.

Аналоги

У Навельбина есть структурные аналоги, которые производятся на основе действующего вещества:

  • Винельбин;
  • Винорельбин-Тева;
  • Винорельбина тартрат;
  • Винорельбина битартрат;
  • Винкатера;
  • Маверекс.

Navelbine выгодно отличается от аналогичных препаратов тем, что имеет пероральную форму медикамента.

Цена по городам России

Купить Винорельбин можно (чаще под заказ) в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга или других крупных российских городов. Также их заказывают в интернет-магазинах или у посредников, которые доставляют лекарства из аптек Европы.

Во втором случает можно гарантированно получить лицензионный медикамент, так как закупки осуществляются в Германии, Франции, Польше, т. е. странах с высоким уровнем контроля за фармацевтической продукцией.

Доставка лекарств происходит с соблюдением температурных режимов при транспортировке. Покупателю предоставляются кассовые чеки.

Примерная цена за одну упаковку Navelbine 50mg/5ml составит около 210 евро. При покупке нескольких пачек продавцы предлагают скидки.

Отзывы врачей

Ирина Пономарева, онколог. Винорельбин прочно вошел в онкологическую практику, благодаря мощному губительному воздействию на раковые клетки. Входит в список жизненно необходимых лекарств.

Обладает средней токсичностью и при этом имеет две лекарственные формы, которые позволяют осуществлять индивидуальный подход к пациентам. У некоторых моих больных возникали серьезные побочные реакции, но большинство хорошо переносят химиотерапию с этим медикаментом.

С целью уменьшения риска развития нежелательных проявлений, я рекомендую своим пациентам покупать немецкий препарат, так как он отличается очень высоким качеством.

Отзывы покупателей

Елена Терехина, 53 года. Для лечения рака легких врач посоветовала мне Навельбин, как очень действенный и при этом доступный современный препарат. Я заказывала лекарство из Польши.

Конечно, стоит оно недешево, но хочется верить, что деньги потрачены не зря. Сейчас регулярно делаю уколы. Самочувствие временами ухудшается: чувствую сильную усталость, часто тошнит.

Но последнее посещение врача дает надежду и вселяет уверенность в завтрашнем дне, так как уже заметны значительные улучшения.

Как уберечься от подделки

Оригинальный препарат можно отличить от поддельного по внешнему виду флаконов и упаковки. Само содержимое такой информации не дает. Перед заказом следует изучить по фото в интернете как именно выглядит оригинал.

Многие официальные посредники предлагают покупателям воспользоваться доверительным платежом. Оплачивая покупку после получения, можно внимательно рассмотреть медикамент и документы, которые к нему прилагаются.

Не стоит соблазняться низкой ценой и покупать его с рук. Так можно легко потерять свои деньги и не получить необходимое лекарство.

Исследование в пероральном и внутривенном режиме применения

Многие противоопухолевые препараты доступны только в виде инъекций. Винорельбин — один из немногих средств химиотерапии, который можно принимать перорально. Ученые решили сравнить два метода применения лекарства и определить, какой из них лучше.

В исследовании приняли участие 115 добровольцев, больных немелкоклеточным раком легких.

Пациентов разделили на две группы:

  • в первой применяли пероральный прием медикамента;
  • во второй вводили в вену.

Токсичность лекарства в обеих группах отмечалась как умеренная. При внутривенном введении были более выражены гематологические осложнения (поражение костного мозга), а при пероральном режиме люди чаще жаловались на постоянную тошноту и расстройство пищеварения.

Результаты исследования:

  • показатели выживаемости — 11,4 месяца в первой группе и 8,6 месяца во второй;
  • частота объективного ответа — 14% в первой группе и 12% во второй.

По окончанию исследования специалисты убедились, что основные показатели в разных режимах были практически идентичными. Учитывая равную эффективность двух способов применения медикамента, авторы считают целесообразным расширить практику перорального приема Навельбина.

В настоящее время Винорельбин продолжает исследоваться в различных сочетаниях с другими препаратами и с целью его возможного использования для терапии мелкоклеточного рака легкого.

Схема лечения таблицей

ЗаболеваниеДозировка и режим
Немелкоклеточный рак легкого
Монотерапия25-30 мг/м2 раз в семь дней
Комбинированная химиотерапия25-30 мг/ м2 с интервалом в 21 день (на 1 и 5 или 1 и 8 сутки)
Распространенный рак молочных желез
Монотерапия25-30 мг/ м2 через семь дней
Комбинированная химиотерапия25-30 мг/ м2 с интервалом в 21 день (на 1 и 5 или 1 и 8 сутки)
Рак простаты с резистентностью к гормональной терапии30 мг/ м2 однократно через 21 день (на 1 и 8 сутки), в сочетании с глюкокортикостероидами (ежедневный прием таблеток с небольшой дозировкой)

Условия продажи в аптеках

Винорельбин является рецептурным препаратом. В аптеках европейских стран можно приобрести по международному рецепту на латинском языке. При заказе через посредников рецептурный бланк не нужен.

Источник: http://med88.ru/preparaty/vinorelbin/

Винорелбин: инструкция по применению

Винорелбин (Vinorelbine) - инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Каждый флакон содержит активное вещество: винорелбин (в виде винорелбина тартрата) – 10 мг или 50 мг, и вспомогательное вещество: вода для инъекций.Прозрачный раствор бесцветного либо бледно-желтого цвета.

Винорелбин (алкалоид барвинка розового, полученный полусинтетическим путем) – противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Действие винорелбина на молекулярном уровне направлено на динамическое равновесие тубулина в аппарате микротрубочек клетки.

Винорелбин ингибирует полимеризацию тубулина, связываясь преимущественно с митотическими микротрубочками, а в более высоких концентрациях оказывает влияние на аксональные микротрубочки. Индукция спирализации тубулина под действием винорелбина выражена слабее, чем в случае винкристина.

Препарат блокирует митоз клеток на стадии метафазы G2-M, вызывая гибель клеток во время интерфазы и при последующем митозе.

Винорелбин медак инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Винорелбин (Vinorelbine) - инструкция по применению

Противоопухолевое средство из группы цитостатиков. Препарат: ВИНОРЕЛБИН МЕДАК

Активное вещество препарата: vinorelbine

Кодировка АТХ: L01CA04КФГ: Противоопухолевый препаратРегистрационный номер: ЛСР-006189/08Дата регистрации: 04.08.08

Владелец рег. удост.: EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG {Австрия}

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 млвинорелбин (в форме битартрата)13.85 мг,что соответствует содержанию винорелбина

10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Флакон заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

1 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 мл5 млвинорелбин (в форме битартрата)13.85 мг68.25 мг,что соответствует содержанию винорелбина10 мг

50 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Флакон заполнен азотом для создания инертной атмосферы.

5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового — винбластина. Подобно винбластину, винорелбин блокирует митоз клеток на стадии метафазы за счет связывания с белком тубулином.

Фармакокинетика препарата

После в/в введения винорелбин широко распределяется в тканях, Vd составляет более 40 л/кг. Связывание с белками плазмы умеренное — 13.5%, с тромбоцитами — высокое — 78%.

Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний T1/2 активного вещества в конечной фазе составляет 40 ч. Системный клиренс — 1.3 л/ч/кг. Выводится преимущественно с желчью.

Показания к применению:

Рак молочной железы, рак легкого (за исключением мелкоклеточного).

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие Винорелбин медак:

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия.

Со стороны периферической нервной системы: возможно снижение (вплоть до полного угасания) остеосухожильных рефлексов; редко — парестезии; при длительном применении — повышенная утомляемость мышц нижних конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже — рвота; вследствие действия препарата на вегетативную иннервацию кишечника — запор; в отдельных случаях — парез кишечника; редко — паралитическая кишечная непроходимость.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм; в единичных случаях — кожные реакции.

Прочие: алопеция, боли в челюсти.

Местные реакции: флебит.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени, выраженная гранулоцитопения и тромбоцитопения, беременность, лактация.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Винорелбин медак

Лечение винорелбином следует проводить только в специализированном стационаре персоналом, имеющим опыт лечения химиотерапевтическими средствами.

Перед началом лечения, а также перед каждым очередным применением винорелбина необходим контроль состава периферической крови.

Если число гранулоцитов менее 2000/мкл, очередную инъекцию не производят, откладывая ее до достижения безопасного уровня гранулоцитов.

С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают.

На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.

При в/в вливании не допускать экстравазации. Попадание винорелбина в окружающие вену ткани приводит к возникновению болей, воспаления, в тяжелых случаях — некроза.

Следует избегать попадания раствора винорелбина в глаза.

Взаимодействие Винорелбин медак с другими препаратами

При одновременном применении с митомицином С повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма, особенно у предрасположенных пациентов; с цисплатином — повышение частоты развития токсических реакций.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/v/1384-vinorelbin-medak-instrukcija-po-primeneniju.html

Винорелбин инструкция

Винорелбин (Vinorelbine) - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВІНОРЕЛБІН

(VINORELBIN)

Cклад

діюча речовина: vinorelbine;

1 флакон містить 1 мл (10 мг) або 5 мл (50 мг) вінорелбіну у вигляді вінорелбіну тартрату;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група

.

Антинеопластичні засоби. Код АТС L01C A04.

Показання

Рак молочної залози з метастазами, прогресуючий рак молочної залози, недрібноклітинний рак легенів III, IV ступеня.

Протипоказання

Препарат протипоказаний, якщо:

  • відома гіперчутливість до вінорелбіну або до інших алкалоїдів;
  • кількість нейтрофілів 1/10), часті (> 1/100, < 1/10), нечасті (> 1/1000, < 1/100), поодинокі (> 1/10 000, < 1/1 000), рідкісні (< 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.Можливі загрозливі побічні реакції:Загрозливі побічні ефекти, які провокуються застосуванням лікарського засобу людиною - це побічні ефекти, що призводять до фатальних наслідків, загрожують життю, вимагають госпіталізації пацієнта до стаціонару або продовження його поточної госпіталізації, призведуть до недієздатності або вад розвитку.
    Дуже частіБлювання, діарея, запалення слизової оболонки рота, знижений рівень спеціальних форм білих кров'яних тілець, знижений рівень червоних кров'яних тілець.
    ЧастіВтрата глибоких сухожильних рефлексів, серйозне поколювання або пощипування кінчиків пальців рук і ніг, знижений рівень тромбоцитів у крові, утруднення дихання, переймоподібне скорочення бронхів.
    ПоодинокіЗапалення підшлункової залози, атонія шлунково-кишкового тракту, стенокардія, біль у грудях у зв'язку з тимчасовою ішемією серця, інфаркт міокарда, загальні шкірні реакції, запалення тканин легень, омертвіння тканин у ділянці ін'єкції, серйозне зниження рівня натрію в крові.Автономна нейропатія. Головним симптомом є парез кишечнику, що спричиняє запори. В окремих випадках може розвинутися паралітична непрохідність кишечнику. Лікування вінорелбіном можна продовжувати після відновлення нормальної перистальтики.

    Меньш загрозливі побічні реакції:

    Дуже частіПочервоніння в ділянці місця ін'єкції, біль у ділянці місця ін'єкції, зміни кольору в ділянці місця ін'єкції, місцеве запалення вени, запор, нудота, випадіння волосся, втома, гарячка, підвищення рівня ферментів печінки без клінічних симптомів.
    ЧастіБіль у суглобах, включаючи біль у ділянці щелепи, м'язах, біль в інших частинах організму, зокрема біль у грудях та в ділянці пухлини.
    ПоодинокіСлабкість у нижніх кінцівках.

    Передозування.Випадки передозування можуть призвести до недорозвинення кісткового мозку, а іноді – до інфекцій, гарячки і функціональної кишкової непрохідності. Зазвичай ініціюється проведення підтримуючої терапії, зокрема переливання крові або широкомасштабне лікування за допомогою антибіотичних засобів. При лікуванні паралітичної непрохідності кишечнику застосовується назогастральна аспірація. Антидот невідомий.

    Застосування у період вагітності або годування груддю

    Вінорелбін не слід призначати в період вагітності. Пацієнтки повинні запобігати вагітності в період лікування препаратом. Якщо пацієнтка все ж завагітніла під час терапії вінорелбіном, щодо подальших дій слід проконсультуватися з фахівцем-генетиком.Не відомо, чи потрапляє вінорелбін у материнське молоко, тому годування груддю слід припинити до початку лікування препаратом.

    Діти

    Відомості про ефективність і безпеку лікування Вінорелбіном дітей дотепер відсутні, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

    Особливі заходи безпеки

    При роботі з Вінорелбіном, як і з іншими цитотоксичними препаратами, треба бути обережним і обов'язково користуватися рукавичками, масками та захисним одягом. Приготуванням розчинів для інфузій повинен займатися підготований персонал у спеціально відведеній зоні. Робоче місце повинно бути закрите одноразовими аркушами абсорбуючого паперу з плівковим покриттям зі зворотного боку. Вагітним не рекомендується працювати з препаратом.Слід запобігати потраплянню вінорелбіну в очі, оскільки це може спричинити тяжке подразнення очей і навіть утворення виразок на рогівці. Якщо це все ж сталося, слід негайно промити очі великою кількістю 0,9% розчину натрію хлориду (промивати протягом 15 хвилин) і звернутися за медичною допомогою.Невикористані розчини, інструменти та матеріали, що контактували з розчинами вінорелбіну, повинні знищуватися згідно з процедурою, визначеною місцевими органами охорони здоров'я.

    Особливості застосування

    При застосуванні пацієнтами літнього віку не було виявлено ніяких особливостей, однак це не є доказом того, що в таких пацієнтів не буде спостерігатися підвищена чутливість до препарату.Під час лікування вінорельбіном слід постійно контролювати гематологічні показники (перед кожним введенням препарату слід визначати рівень гемоглобіну, кількість лейкоцитів, гранулоцитів і тромбоцитів). Якщо кількість нейтрофілів знижується до рівня < 2000/мм3, введення вінорельбіну треба відкласти до відновлення функції кісткового мозку, а пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом.У разі появи симптомів інфекційних процесів пацієнта треба негайно обстежити і призначити відповідне лікування.У разі значних порушень функції печінки дози вінорельбіну необхідно знижувати.У разі порушень функції нирок знижувати дози немає потреби, оскільки ниркова екскреція вінорельбіну незначна.Вінорельбін не слід призначати в комбінації з променевою терапією на ділянку печінки.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

    Не відомо, чи впливає вінорелбін на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Застосування вінорелбіну в комбінації з іншими препаратами, що пригнічують діяльність кісткового мозку, призводить до посилення такої дії (пригнічення діяльності кісткового мозку). Оскільки процес метаболізму препарату включає, головним чином, CYP3A4, комбінування з індукторами або інгібуючими речовинами цього ферменту може призвести до зміни фармакокінетичних властивостей вінорелбіну.Застосування препарату в комбінації з цисплатином (дуже часта комбінація) не впливає на фармакокінетичні властивості. Однак існує більша імовірність захворіти на гранулоцитопенію при комбінованому застосуванні вінорелбіну з цисплатином, ніж при застосуванні вінорелбіну як монотерапії.

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка. Вінорелбін є протипухлинним засобом сімейства алкалоїдів рослинного походження. На молекулярному рівні препарат впливає на динамічну рівновагу тубулінів у мікротубулярній системі клітини.Вінорелбін перешкоджає полімеризації тубуліну, впливаючи тільки на аксональні мікротубуліни при високій концентрації. Вінорелбін блокує мітоз на фазі G2-M, що призводить до смерті клітини в інтерфазі або при наступному мітозі.Фармакокінетика. Після внутрішньовенних болюсних ін'єкцій або вливань у пацієнтів концентрація вінорелбіну у крові характеризується експонентною кривою кліренсу, що виявляється фазою елімінації з довготривалим періодом напіврозпаду.У крові визначалися середні фармакокінетичні параметри. Кінцевий період напіврозпаду настає, в середньому, через 38 ± 10 годин. Концентрація плазми є високою і досягає максимуму при кровотоці через печінку 0,72 л/год/кг (інтервал: 0,32 – 1,26 л/год/кг), при тому, що об’єм розподілу в стабільному стані є вищий, в середньому 21,2 л/кг. На підставі даних біопсії легень, проникнення вінорелбіну в легеневі тканини є значним, при цьому рівень концентрації в тканинах/плазмі досягає 300. Присутність вінорелбіну в центральній нервовій системі не була виявлена. Зв'язування протеїнів є помірним (13,5%). Вінорелбін зв'язує кров'яні тільця, зокрема тромбоцити (78%). Лінійна фармакокінетика для внутрішньовенного застосування засобу була визначена до рівня дози 45 мг/м2.Метаболізм вінорелбіну головним чином здійснюється за допомогою CYP3A4 цитохрому Р450. Усі продукти обміну речовин були визначені і всі вони виявилися активними, за винятком 4-о-декатилвінорелбіну, що є основним продуктом обміну речовин у крові. Складних сполук сірки і глюкурону не виявлено. Виведення з організму нирками знаходиться на низькому рівні (

Источник: https://MedTab.com.ua/vinorelbin/instrukciya/

Винорельбин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Винорелбин (Vinorelbine) - инструкция по применению

Винорельбин является цитостатическим антинеопластическую препаратом, алкалоидом барвинка с молекулярной действием, направленным на достижение равновесия тубулина в микротубулярной аппарате клеток.

Он ингибирует полимеризацию тубулина и связывает преимущественно митоза микротубулы, в высоких дозах влияет на аксональные микротубулы. Воздействие на спирализацию тубулина в винорелбина выше, чем в винкристина.

Винорелбин блокирует митоз на G2-М фазе, в результате чего вызывает гибель клеток в интерфазе или при продолжении митоза.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Винорельбин являются:

– Немелкоклеточным раком легких.

– Метастатическим раком молочной железы.

– Рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами ГКС для приема внутрь).

Способ применения

Винорельбин вводится строго внутривенное применение после надлежащего разведения.

Интратекальное применение винорелбина не допускается (может быть летальным).

Винорелбин следует применять под наблюдением врача, имеющего значительный опыт лечения цитостатиками.

Перед введением раствора винорелбина необходимо убедиться, что игла находится в вене.

При монотерапии обычная доза для внутривенного введения составляет 25-30 мг / м 2 поверхности тела 1 раз в неделю.

При комбинированной терапии доза и частота введения зависят от схемы лечения.

Инструкции по применению и манипуляций.

Применение.

Винорелбин можно применять в виде медленной болюсной инъекции (6-10 минут) после разведения в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора глюкозы 50 мг / мл (5% или путем короткой инфузии (20-30 минут) после разведения в 125 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора глюкозы 50 мг / мл (5%).

После применения препарата всегда следует проводить инфузию по крайней мере 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (для промывания вены).

В случае нарушений функции печени дозу винорелбина необходимо уменьшать до 20 мг / м 2 поверхности тела и тщательно контролировать лабораторные показатели функции печени.

Немелкоклеточным раком легких: при монотерапии обычная доза составляет 25-30 мг / м 2 поверхности тела 1 раз в неделю.

В комбинации с другими противоопухолевыми средствами схема введения зависит от протокола лечения.

Обычно препарат следует вводить в той же дозе (25-30 мг / м 2 ), но через большие промежутки времени, например, 1-й и 5-й дни или 1-й и 8-й дни по курсу продолжительностью 3 недели согласно схеме.

Метастатическим раком молочной железы : обычная доза составляет 25-30 мг / м 2 1 раз в неделю.

Гормонорезистентными рак предстательной железы обычная доза – 30 мг / м 2 в 1-й и 8-й день каждые 3 недели вместе с низкой дозой кортикостероидов ежедневно (гидрокортизон в дозе 40 мг в сутки).

Фармакокинетика винорелбина не изменяется у пациентов с умеренной или серьезной печеночной недостаточностью. Тем не менее, у пациентов с серьезной печеночной недостаточностью качестве меры предосторожности средство рекомендуется снижена доза и внимательный мониторинг гематологических параметров.

Для пациентов со сниженной функцией почек дозу корректировать не нужно.

Клинические исследования не выявили какой-либо разницы у пациентов пожилого возраста по скорости реакции на лечение, хотя нельзя исключить более выраженную чувствительность в некоторых из этих пациентов.

Инструкции для персонала.

Приготовлением растворов для инфузий должен заниматься квалифицированный персонал в специально отведенной зоне, где запрещается курить, есть и пить.

При работе с винорельбином необходимо соблюдать правила работы с цитотоксическими препаратами и обязательно пользоваться халатами с длинными рукавами, защитными масками, шапочками, защитными очками, стерильными одноразовыми перчатками, листами для защиты рабочих поверхностей и контейнерами или мешками для токсичных отходов.

Беременных медицинских работников нужно предупреждать, что препарат является цитотоксическим и что они должны избегать работы с ним.

Перед введением раствора для инфузий его следует проверить визуально. Разрешается вводить только прозрачные бесцветные или светло-желтого цвета растворы без механических включений.

При попадании препарата в окружающие ткани возможно местное раздражение и даже некроз тканей. В случае попадания раствора винорелбина вне вену следует немедленно прекратить введение и выполнить аспирацию препарата.

Остаток раствора для инфузий вводить в другую вену.

Локальные подкожные инъекции 1 мл гиалуронидазы 250 МЕ / мл вокруг пораженного места, а также умеренно горячие компрессы способствуют диффузии препарата, попавшего за вену, и снижают риск развития раздражение и некроза.

В случае появления геморрагии в месте введения препарата, для уменьшения риска возникновения флебита следует немедленно принять глюкокортикостероиды.

При попадании растворов винорелбина в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды. В случае попадания растворов винорелбина на кожу ее тщательно промыть большим количеством воды, затем водой с мылом и снова большим количеством воды.

Необходимо с осторожностью убирать экскретов и рвоту пациентов.

С любыми разбитыми контейнерами следует обращаться как с опасными отходами и принимать соответствующие меры.

Токсичные отходы нужно уничтожать согласно требованиям путем сжигания в специально маркированных жестких контейнерах.

Нет данных об эффективности и безопасности применения винорелбина детям, поэтому не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Винорельбин при раке

Винорелбин (Vinorelbine) - инструкция по применению

Клинические исследования нового препарата из ряда алкалоидов «Винорельбина» показали, что у пациентов с раком молочной железы частота положительной клинической динамики составляет 35-60%.

Средняя продолжительность ремиссии составила 6-9 месяцев, а прогноз жизни – 12-16 месяцев.

Во многих рекомендациях, «Винорельбин» и комбинации с его участием, являются основными при рецидивировании рака после проведенной терапии.

При мелкоклеточном раке легкого препарат советуется принимать на всех стадиях процесса. Даже в терминальной фазе процесса комбинация «Винорельбина» с «Цисплатином» показала общий эффект у 43% пациентов, а стабилизацию процесса у 23% случаев.

Получите цены Минздрава Израиля

При каких видах рака показан «Винорельбин»

Препарат назначается при двух видах онкологической патологии:

  1. Мелкоклеточный рак легкого.
  2. Метастатический рак молочной железы.

Состав и действующее вещество

Препарат выпускается в форме флакона по 1 или 5 мл раствора. В 1 мл лекарственного средства содержится 13,83 мг винорельбина тартрата, что соответствует 10 мг винорельбина. Он относится к цитостатическим алкалоидам барвинка.

Существует также пероральная форма препарата. Выпускают лекарственное средство в капсулах по 20 или 30 мг действующего вещества.

Дозировка и как правильно принимать «Винорельбин»

Недельная дозировка «Винорельбина» составляет 25-30 мг на м² поверхности тела. Длительность терапии обычно составляет 3-6 недель.

Перед введением инъекционной формы препарата его приготавливают путем разведения в 50 или 125 мл физиологического раствора. Далее его медленно вводят внутривенно (от 10 до 30 минут). В конце дополнительно проводят инфузию физиологического раствора, чтобы удалить остатки препарата.

Механизм действия

«Винорельбин» способен влиять на молекулярном уровне на структуру микротрубочек. Он ингибирует полимеризацию тубулина.

В больших дозах препарат преимущественно действует на аксональные микротрубочки, а в обычных – на митотические. Это приводит к торможению митоза в G2 и М фазах. Как результат – клетки гибнут при следующей фазе интерфазы.

Поскольку именно в опухолевых тканях они наиболее активно делятся, наибольшее влияние «Винорельбин» имеет именно на них.

Противопоказания и важные ограничения в применении

«Винорельбин» противопоказано назначать в следующих ситуациях:

  • наличие реакций гиперчувствительности при использовании препарата в прошлом;
  • период беременности и лактации, поскольку это лекарственное средство имеет тератогенный эффект;
  • острая печеночная недостаточность, что обусловлено тем фактом, что «Винорельбин» метаболизируется в печени;
  • не советуется назначать при недавнем использовании живой аттенуированной вакцины (особенно против желтой лихорадки).

Комбинирование препарата с “Циклоспорином” или “Такролимусом” может приводить к развитию выраженной иммуносупрессии и присоединении вторичной бактериальной инфекции. Нельзя назначать «Винорельбин» также при терапии “Итраконазолом” и “Митомицином С”, поскольку это приводит к значительному усилению токсического влияния на центральную нервную и дыхательную системы.

Препарат нельзя комбинировать с лучевой терапией, если последняя включает в свое терапевтическое поле печень. Доказано, что это увеличивает риск развития недостаточности органа.

Перед началом и в период проведения терапии «Винорельбином», необходимо проводить гематологический контроль. При снижении количества нейтрофилов ниже 2000 на мм³, врач обязан временно отложить начало лечения либо приостановить курс до момента восстановления нормальных показателей крови.

На сегодняшний день не проведено исследований по изучению безопасности и эффективности применения «Винорельбина» у детей. Поэтому, при возможности необходимо отдать преимущество другому препарату.

Побочные эффекты

Наиболее характерным побочным действием при проведении курса терапии «Винорельбином» является кумулятивное транзиторное снижение количества нейтрофилов в периферической крови. Это состояние опасно снижением иммунной реактивности организма, особенно к бактериальным инфекциям. Нейтропения обычно самостоятельно проходит через 5-7 суток после отмены препарата.

Лекарство также владеет нейротоксическим действием, которое клинически проявляется периферической невропатией, снижением глубоких рефлексов, парестезиями, увеличенной утомляемостью мышц конечностей и развитием запоров (из-за парезов кишечника). Выраженность этих симптомов зависит от дозы препарата, и они проходят после завершения лечения.

Иногда во время терапии наблюдаются транзиторные нарушения со стороны пищеварительной системы – тошнота, рвота, ощущение тяжести в животе, метеоризм и диарея.

Аллергические реакции на препарат наиболее часто проявляются симптомами бронхобструкции с одышкой экспираторного типа. Также, описаны случаи возникновения локализованной или генерализованной кожной сыпи.

При длительной терапии «Винорельбином» может возникать воспаление в области инъекций, которое сопровождается ощущением жжения. В таких ситуациях возникает необходимость введения препарата через центральный венозный катетер. При ошибках в методике применения лекарственного средства иногда развивался некроз мягких тканей.

Описано также случаи возникновения ишемии миокарда, которая клинические варьировала от транзиторных изменений на ЭКГ до болей в грудной клетке и развития инфаркта миокарда.

Наблюдались также пациенты, у которых после курса терапии «Винорельбином» развивалась алопеция (выпадение волос).

 На что нужно обратить внимание во время лечения рака «Винорельбином»?

Перед назначением препарата в обязательном порядке необходимо провести тщательную лабораторную и инструментальную диагностику функционального состояния основных систем организма – выделительной, печеночной и кроветворной. Во время лечения также проводят регулярный мониторинг гематологической картины, креатинина, мочевины, АлАТ, АсАТ, билирубина, белка, холестерина и тимоловой пробы в крови.

При использовании «Винорельбина» необходимо опасаться прямого попадания препарата в глаза. Пока отсутствуют сведения о наличии отрицательного его влияния на способность управлять автотранспортом. Но садиться за руль не особо приветствуется в связи с проявлением побочных эффектов препарата (особенно со стороны центральной нервной системы).

Оценку побочных действий «Винорельбина» проводит только лечащий врач. Он способен оценить их тяжесть и потенциальную опасность для здоровья пациента. Также, только врач принимает решение о необходимости дальнейшей терапии или ее отмены.

Помощь при передозировке

Передозировка лекарственным препаратом проявляется преимущественно гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Это состояние сопровождается присоединением вторичной суперинфекции (преимущественно бактериальной).

Помощь при передозировке включает использование антибиотиков. Обычно выбирают препараты с группы цефалоспоринов, фторхинолонов, аминогликозидов, карбапенемов или гликопептидов. Дополнительно назначают стимуляторы гранулоцитопоеза («Пантогематоген», «Глицирам» или гранулоцитарный КСФ).

Аналоги, цена, где купить, кто производитель?

«Винорельбин» выпускается многими фармацевтическими концернами и фирмами под торговыми названиями «Навельбин» (Пьер Фабр Медикамент Продакшн), «Винорельбин-Виста» (Актавис, Италия), «Винорелсин» (Синдан Фарма), «Винор» (НВ Ремедиз), «Винельбин» (Фрезениус Каби Онколоджи).

 Цена препарата за флакон 5 мл составляет 3000-3500, а за капсулу 20 мг – 4600-5200 рублей. Купить «Винорельбин» можно в крупнейших сетях аптек, а также в интернете с доставкой на указанный адрес.

Основными аналогами являются препараты «Винкристина» и «Винбластина» – также алкалоидами барвинка. Однако, схемы применения и показания для назначения у них отличаются. «Винорельбин» является более специфическим препаратом и используется только при отдельных онкологических патологиях.

Источник: https://orake.info/vinorelbin-pri-rake/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.