Зетамакс Ретард (Zetamax Retard) – инструкция по применению

Содержание

Зетамакс ретард (zetamax retard)

Зетамакс Ретард (Zetamax Retard) - инструкция по применению

Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Макролиды и линкозамиды (J01F) > Макролиды (J01FA) > Azithromycin (J01FA10)

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы макролидов — азалид

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. сусп. с замедл. высвоб. д/приема внутрь 2 г: 1 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010772 от 29.01.2008 — Аннулированное

Порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь белого или почти белого цвета, неоднородный, в т.ч. микросферы.

1 фл.азитромицин (в форме дигидрата) 2 г

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, магния гидроксид, гипролоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, ароматизатор вишневый, ароматизатор банановый.

Флаконы пластиковые (1) — саше из фольги (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ЗЕТАМАКС РЕТАРД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа A/); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis.

Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% — с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит, болезнь Лайма (боррелиоз).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы, тяжести течения заболевания и чувствительности возбудителя.

Взрослым внутрь — 0.25-1 г 1 раз/сут; детям — 5-10 мг/кг 1 раз/сут. Продолжительность приема 2-5 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко — холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко — сонливость, слабость.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в груди.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко — кандидоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.

Прочие: редко — гипергликемия, артралгия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Азитромицин следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или антацидов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

  • ЗЕРОЦИД (ZEROCID)
  • ЗЕТРИНАЛ (ZETRYNAL)

СОЛКОСЕРИЛ (SOLCOSERYL) гель

Источник: https://36i6.info/zetamaks-retard/

Зетамакс ретард инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Зетамакс Ретард (Zetamax Retard) - инструкция по применению

Антибиотик, первый представитель подкласса макролидных антибиотиков, известных как азалиды. Препарат: ЗЕТАМАКС РЕТАРД

Активное вещество препарата: azithromycin

Кодировка АТХ: J01FA10КФГ: Антибиотик группы макролидов — азалидРегистрационный номер: ЛС-001823Дата регистрации: 28.07.06

Владелец рег. удост.: PFIZER PHARMACEUTICALS LLC {США}

Порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь белого или почти белого цвета, неоднородный, в т.ч. микросферы. Порошок 1 фл. азитромицин (в форме дигидрата) 2 гВспомогательные вещества: глицерил трибегенат, полоксамер 407.

Наполнители: сахароза, натрия фосфат безводный, магния гидроксид, гипролоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, ароматизатор вишневый, ароматизатор банановый.Флаконы пластиковые (1) — саше из фольги (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Зетамакс ретард

Антибиотик, первый представитель подкласса макролидных антибиотиков, известных как азалиды. Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов и нарушает синтез белков, не влияя при этом на синтез нуклеиновых кислот.

Азитромицин накапливается в фибробластах, эпителиальных клетках, макрофагах и циркулирующих нейтрофилах и моноцитах. После 1-часовой инкубации соотношение внутри- и внеклеточных концентраций in vitro превышало 30.

Результаты исследований in vivo свидетельствуют о том, что накопление препарата в макрофагах и циркулирующих лейкоцитах может способствовать распределению антибиотика в воспаленные ткани.Азитромицин проявлял активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях.

Активен в отношении аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов Streptococcus pneumoniae (грамположительные микроорганизмы, резистентные к эритромицину и пенициллину, могут проявлять перекрестную резистентность к азитромицину); аэробных и факультативных грамотрицательных микроорганизмов Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; других микроорганизмов Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Продуцирование микроорганизмом -лактамаз не влияет на активность азитромицина.

В опытах in vitro по крайней мере у 90% штаммов следующих микроорганизмов отмечали МПК, указывающие на чувствительность к азитромицину. Однако безопасность и эффективность азитромицина в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных контролируемых исследованиях не установлены. К ним относятся аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia; другие микроорганизмы Ureaplasma urealyticum.

Зетамакс ретард представляет собой особую лекарственную форму, содержащую микросферы, обеспечивающие замедленное высвобождение действующего вещества. У здоровых добровольцев Cmax азитромицина в сыворотке и AUC0-24 после однократного приема препарата Зетамакс ретард внутрь в дозе 2.

0 г были выше, чем при применении азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1.5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут). Учитывая разницу в фармакокинетике, препарат Зетамакс ретард не является взаимозаменяемым с азитромицином в форме таблеток (3- и 5-дневные схемы).

Таблица 1. Средние фармакокинетические параметры азитромицина в первый день после однократного приема препарата Зетамакс ретард в дозе 2.0 г и после применения азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1.

5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут) у здоровых взрослых добровольцев. Фармакокинетические параметры Азитромицин Зетамакс ретард (n=41)1 3 дня (n=12)2 5 дней (n=12)2 Cmax (мкг/мл) 0.821 (0.281) 0.441 (0.223) 0.434 (0.202) Тmax (ч)3 5.0 (2.0-8.0) 2.5 (1.0-4.0) 2.5 (1.

0-6.0) AUC0-24 (мкг·ч/мл) 8.62 (2.34) 2.58 (0.84) 2.60 (0.71) AUC0-8 (мкг·ч/мл)4 20.0 (6.66) 17.4 (6.2) 14.9 (3.1) Т1/2 (ч) 58.8 (6.91) 71.8 (14.7) 68.9 (13.8)

*Фармакокинетические параметры препарата Зетамакс ретард и азитромицина в форме таблеток (в течение 3 и 5 дней) были получены в разных исследованиях

1 — n=21 для AUC0-8 и Т1/2

2 — Cmax, Tmax и AUC0-24 — только в первый день

3 — среднее значение (диапазон)

4 — Общая AUC для однократного приема, приема в течение 3 и 5 дней.

SD — стандартное отклонение;

Cmax- — максимальная концентрация в сыворотке;

Tmax — время достижения Cmax;

AUC — площадь под кривой «концентрация — время»;

Т1/2- терминальный период полувыведения из сыворотки.ВсасываниеВ перекрестном исследовании 16 здоровых взрослых добровольцев получали однократно 2.0 г препарата Зетамакс ретард (порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь) и азитромицин в виде порошка для приготовления пероральной суспензии (ПОС) (2 пакетика по 1.

0 г).Средние Cmax и AUC0-t азитромицина при приеме препарата Зетамакс ретард были соответственно на 57% и 17% ниже, чем при приеме азитромицина ПОС. Биодоступность препарата Зетамакс ретард по отношению к ПОС составляла 83%. После приема препарата Зетамакс ретард Cmax азитромицина достигались в среднем на 2.5 ч позже, чем после приема азитромицина ПОС.

Таким образом, дозы препарата Зетамакс ретард и азитромицина ПОС, составляющие 2.0 г однократно, не являются биоэквивалентными и взаимозаменяемыми.При приеме препарата Зетамакс ретард в дозе 2.

0 г после жирной пищи (150 ккал белков, 250 ккал углеводов и 500-600 ккал жиров) у 15 здоровых добровольцев средняя Cmax азитромицина увеличилась на 115%, а средняя AUC0-4 – на 23% по сравнению с таковыми натощак. При применении препарата Зетамакс ретард в дозе 2.

0 г после стандартной пищи (56 ккал белков, 316 ккал углеводов и 207 ккал жиров) у 88 взрослых средняя Cmax азитромицина увеличивалась на 119%, а средняя AUC0-72 ч – на 12% по сравнению с таковыми при приеме натощак.В перекрестном исследовании 39 здоровых взрослых добровольцев принимали только Зетамакс ретард в дозе 2.

0 г и Зетамакс ретард в сочетании с 20 мл антацида, содержавшего гидроксиды алюминия и магния в стандартных дозах. Применение антацида не влияло на скорость и степень всасывания азитромицина.РаспределениеСтепень связывания азитромицина с белками сыворотки зависит от концентрации и снижается с 51% при концентрации 0.02 мкг/мл до 7% при 2.0 мкг/мл.

После приема внутрь азитромицин широко распределяется в ткани, при этом Vd в равновесном состоянии составляет 31.1 л/кг.Концентрации азитромицина в тканях превышали таковые в плазме и сыворотке. Активное распределение препарата в ткани может иметь значение для его клинической эффективности.

Противомикробная активность азитромицина зависит от рН и уменьшается при его снижении. Поэтому высокие тканевые концентрации могут количественно не коррелировать с клинической эффективностью. Концентрации азитромицина в отдельных тканях (жидкостях) и их соотношение с концентрациями в плазме/сыворотке приведены в табл. 2.Таблица 2.

Концентрации азитромицина после приема 500 мг у взрослых* Время после приема (ч) Концентрация в тканях или жидкостях

(мкг/г или г/мл) Соответствующие концентрации в плазме или в сыворотке (мкг/мл) Соотношение ткань/плазма (сыворотка) Кожа 72-96 0.4 0.012 35 Легкие1 72-96 4.0 0.012 >100 Мокрота2 2-4 1.0 0.64 2 10-12 2.9 0.1 30 Миндалины3 9-18 4.5 0.03 >100 180 0.9 0.006 >100 Шейка матки4 19 2.8 0.04 70

* Концентрации азитромицина в тканях определяли после приема капсул по 250 мг.

1 — забор образца через 2-4 ч после приема первой дозы.

2 — забор образца через 10-12 ч после приема первой дозы

3 —

Дозировка и способ применения препарата

— две дозы по 250 мг с интервалом в 12 ч.

4 — забор образца через 19 ч после однократного приема 500 мг.Активное распределение в ткани было подтверждено при изучении дополнительных тканей и жидкостей, таких как кости, эякулят, предстательная железа, яичники, матка, придатки, желудок, печень и желчный пузырь. Однако клиническое значение концентрации препарата в этих тканях не установлено, т.к.

эффективность азитромицина при лечении инфекций этой локализации в адекватных контролируемых исследованиях не изучалась.После 5-дневного курса применения азитромицина в таблетках (500 мг в первый день и по 250 мг/сут в течение оставшихся 4 дней) концентрации препарата в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспаления менингеальных оболочек были очень низкими (менее 0.01 мкг/мл).

МетаболизмМетаболизм азитромицина в исследованиях in vitro и in vivo не изучался.Выведение

Концентрации азитромицина в сыворотке после однократного приема препарата Зетамакс ретард в дозе 2.0 г снижаются в несколько фаз с T1/2 59 ч. Длительный T1/2 считают следствием большого Vd. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде с желчью.

После недельного курса терапии в неизмененном виде с мочой выводится примерно 6% принятой дозы.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

Показания к применению:

Лечение от легких до средней степени тяжести инфекций определенной локализации, вызванных чувствительными штаммами перечисленных микроорганизмов:— острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;

— внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae (при возможности пероральной терапии).

Побочное действие Зетамакс ретард:

При приеме препарата Зетамакс ретард однократно в дозе 2.0 г наиболее часто наблюдаются легкие или умеренно выраженные нежелательные реакции со стороны ЖКТ: диарея/неустойчивый стул (11.6%), тошнота (3.9%), боль в животе (2.7%), головная боль (1.3%) и рвота (1.1%).

Частота желудочно-кишечных нарушений, связанных с применением препарата Зетамакс ретард и препаратов сравнения составляла 17.2% и 9.7% соответственно. Частота остальных связанных с терапией нежелательных реакций у пациентов, получавших Зетамакс ретард, не превышала 1%.

Нежелательные явления, встречавшиеся с частотой менее 1% у пациентов, принимавших Зетамакс ретард, перечислены ниже.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, аритмии* (в том числе желудочковая тахикардия и гипотония), редко — удлинение интервала QT* и экстрасистолия по типу «пируэт»).

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, кандидоз полости рта, неустойчивый стул, анорексия*, рвота*/диарея*, в редких случаях приводившие к дегидратации, псевдомембранозный колит*, панкреатит*, редкие случаи изменения цвета языка*.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, интерстициальный нефрит*, острая почечная недостаточность*, кандидоз*.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, судороги*, головная боль*, сонливость*, гиперактивность*, нервозность*, ажитация* и обмороки*, агрессивные реакции* и тревога*.

Со стороны органов чувств: извращение вкуса, нарушения слуха* (в т.ч. снижение слуха, глухота и/или шум в ушах).Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени* (включая гепатит и холестатическую желтуху), редкие случаи некроза печени* и печеночной недостаточности*, которые иногда приводили к летальному исходу.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, артралгии*, отеки*, ангионевротический отек*, реакции фоточувствительности*; редко — серьезные кожные реакции* (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), анафилаксия* (в редких случаях с летальным исходом).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения*, легкая нейтропения*.Общие реакции: астения, парестезии*, утомляемость*, недомогание*.

Со стороны лабораторных показателей: в клинических исследованиях препарата Зетамакс ретард были зарегистрированы следующие клинически значимые отклонения лабораторных показателей (независимо от связи с лечением) при их нормальных исходных значениях: частота 1% — снижение числа лимфоцитов и повышение числа эозинофилов; снижение уровня бикарбонатов; частота

Источник: https://medistok.ru/z/1646-zetamaks-retard-instrukcija-po-primeneniju.html

Зетамакс ретард (Zetamax retard)

Зетамакс Ретард (Zetamax Retard) - инструкция по применению

Фирма-производитель: PFIZER PHARMACEUTICALS LLC (Пуэрто-Рико)

порошок д/пригот. сусп. с замедл. высвоб. д/приема внутрь 2 г: 1 шт. Рег. №: ЛС-001823

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы макролидов – азалид

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь белого или почти белого цвета, неоднородный, в т.ч. микросферы.

1 фл.
азитромицин (в форме дигидрата)2 г

Вспомогательные вещества: глицерил трибегенат, полоксамер 407.

Наполнители: сахароза, натрия фосфат безводный, магния гидроксид, гипролоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, ароматизатор вишневый, ароматизатор банановый.

2 г – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик, первый представитель подкласса макролидных антибиотиков, известных как азалиды. Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов и нарушает синтез белков, не влияя при этом на синтез нуклеиновых кислот.

Азитромицин накапливается в фибробластах, эпителиальных клетках, макрофагах и циркулирующих нейтрофилах и моноцитах. После 1-часовой инкубации соотношение внутри- и внеклеточных концентраций in vitro превышало 30.

Результаты исследований in vivo свидетельствуют о том, что накопление препарата в макрофагах и циркулирующих лейкоцитах может способствовать распределению антибиотика в воспаленные ткани.

Азитромицин проявлял активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях.

Активен в отношении аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов Streptococcus pneumoniae (грамположительные микроорганизмы, резистентные к эритромицину и пенициллину, могут проявлять перекрестную резистентность к азитромицину); аэробных и факультативных грамотрицательных микроорганизмов Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; других микроорганизмов Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Продуцирование микроорганизмом β-лактамаз не влияет на активность азитромицина.

В опытах in vitro по крайней мере у 90% штаммов следующих микроорганизмов отмечали МПК, указывающие на чувствительность к азитромицину. Однако безопасность и эффективность азитромицина в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных контролируемых исследованиях не установлены.

К ним относятся аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы Peptostreptococcus spp.

, Prevotella bivia; другиемикроорганизмы Ureaplasma urealyticum.

Показания

Лечение от легких до средней степени тяжести инфекций определенной локализации, вызванных чувствительными штаммами перечисленных микроорганизмов:

— острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;

— внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae (при возможности пероральной терапии).

Режим дозирования

Полный курс антибактериальной терапии препаратом Зетамакс ретард предполагает его однократный прием внутрь в дозе 2 г.

Содержимое флакона растворяют в 60 мл воды. Перед употреблением хорошо взбалтывают и принимают однократно внутрь. Препарат следует принимать натощак по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Побочное действие

При приеме препарата Зетамакс ретард однократно в дозе 2.0 г наиболее часто наблюдаются легкие или умеренно выраженные нежелательные реакции со стороны ЖКТ: диарея/неустойчивый стул (11.6%), тошнота (3.9%), боль в животе (2.7%), головная боль (1.3%) и рвота (1.1%).

Частота желудочно-кишечных нарушений, связанных с применением препарата Зетамакс ретард и препаратов сравнения составляла 17.2% и 9.7% соответственно. Частота остальных связанных с терапией нежелательных реакций у пациентов, получавших Зетамакс ретард, не превышала 1%.

Нежелательные явления, встречавшиеся с частотой менее 1% у пациентов, принимавших Зетамакс ретард, перечислены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, аритмии* (в т.ч. желудочковая тахикардия и артериальная гипотензия), редко – удлинение интервала QT* и экстрасистолия типа “пируэт”).

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, кандидоз полости рта, неустойчивый стул, анорексия*, рвота*/диарея*, в редких случаях приводившие к дегидратации, псевдомембранозный колит*, панкреатит*, редкие случаи изменения цвета языка*.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, интерстициальный нефрит*, острая почечная недостаточность*, кандидоз*.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, судороги*, головная боль*, сонливость*, гиперактивность*, нервозность*, ажитация* и обмороки*, агрессивные реакции* и тревога*.

Со стороны органов чувств: извращение вкуса, нарушения слуха* (в т.ч. снижение слуха, глухота и/или шум в ушах).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени* (включая гепатит и холестатическую желтуху), редкие случаи некроза печени* и печеночной недостаточности*, которые иногда приводили к летальному исходу.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, артралгии*, отеки*, ангионевротический отек*, реакции фоточувствительности*; редко – серьезные кожные реакции* (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), анафилаксия* (в редких случаях с летальным исходом).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения*, легкая нейтропения*.

Общие реакции: астения, парестезии*, утомляемость*, недомогание*.

Со стороны лабораторных показателей: в клинических исследованиях препарата Зетамакс ретард были зарегистрированы следующие клинически значимые отклонения лабораторных показателей (независимо от связи с лечением) при их нормальных исходных значениях: частота ≥1% – снижение числа лимфоцитов и повышение числа эозинофилов; снижение уровня бикарбонатов; частота

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/zetamaks-retard.html

Зетамакс ретард

Зетамакс Ретард (Zetamax Retard) - инструкция по применению
Отывы о лекарствах

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением, Pfizer Pharmaceuticals LLC

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением1 фл.

азитромицин (в форме дигидрата)2 г вспомогательные вещества: глицерил трибегенат; полоксамер 407  наполнители: сахароза; натрия фосфат безводный; магния гидроксид; гипролоза; ксантановая камедь; кремния диоксид коллоидный; титана диоксид; ароматизатор вишневый; ароматизатор банановый 

во флаконах пластиковых 1 саше из фольги по 2 г; в пачке картонной 1 флакон.

Действующее вещество

Азитромицин

Порошок белого или почти белого цвета, неоднородный, включающий в т.ч. микросферы.

Зетамакс ретард представляет собой особую лекарственную форму, содержащую микросферы, обеспечивающие замедленное высвобождение действующего вещества.

У здоровых добровольцев Cmax азитромицина в сыворотке и AUC0–24 после однократного приема препарата Зетамакс ретард внутрь в дозе 2 г были выше, чем при применении азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут).

Учитывая разницу в фармакокинетике, препарат Зетамакс ретард не является взаимозаменяемым с азитромицином в форме таблеток (3- и 5-дневные схемы).

Средние фармакокинетические параметры азитромицина в первый день после однократного приема препарата Зетамакс ретард в дозе 2 г и после применения азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут) у здоровых взрослых добровольцев. В скобках представлены их стандартные отклонения (СО).

Таблица 1

Средние фармакокинетические параметры азитромицина

Фармакокинетические параметрыa Азитромицин Зетамакс ретард (n=41)b 3 дня (n=12)c 5 дней (n=12)c Cmax (мкг/мл) 0,821 (0,281) 0,441 (0,223) 0,434 (0,202) Tmax (ч)d 5 (2–8) 2,5 (1–4) 2,5 (1–6) AUC0–24 (мкг × ч/мл) 8,62 (2,34) 2,58 (0,84) 2,6 (0,71) AUC0–∞ (мкг × ч/мл)е 20 (6,66) 17,4 (6,2) 14,9 (3,1) T1/2 (ч) 58,8 (6,91) 71,8 (14,7) 68,9 (13,8)

a Фармакокинетические параметры препарата Зетамакс ретард и азитромицина в форме таблеток (в течение 3 и 5 дней) были получены в разных исследованиях

b n=21 для AUC0–∞ и Т1/2

c Cmax, Tmax и AUC0–24 — только в первый день

d среднее значение (диапазон)

e общая AUC для однократного приема, приема в течение 3 и 5 дней

Всасывание

В перекрестном исследовании 16 здоровых взрослых добровольцев получали однократно 2 г препарата Зетамакс ретард (порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь) и азитромицин в виде порошка для приготовления пероральной суспензии (ПОС) (2 пак. по 1 г).

Средние Cmax и AUC0–t азитромицина при приеме препарата Зетамакс ретард были соответственно на 57 и 17% ниже, чем при приеме азитромицина ПОС. Биодоступность препарата Зетамакс ретард по отношению к ПОС составляла 83%. После приема препарата Зетамакс ретард Cmax азитромицина достигалась в среднем на 2,5 ч позже, чем после приема азитромицина ПОС.

Таким образом, дозы препарата Зетамакс ретард и азитромицина ПОС, составляющие 2 г однократно, не являются биоэквивалентными и взаимозаменяемыми.

При приеме препарата Зетамакс ретард в дозе 2 г после жирной пищи (150 ккал белков, 250 ккал углеводов и 500–600 ккал жиров) у 15 здоровых добровольцев средняя Cmax азитромицина увеличилась на 115%, а средняя AUC0–4 — на 23% по сравнению с таковыми натощак.

При применении препарата Зетамакс ретард в дозе 2 г после стандартной пищи (56 ккал белков, 316 ккал углеводов и 207 ккал жиров) у 88 взрослых средняя Cmax азитромицина увеличивалась на 119%, а средняя AUC0–72 ч — на 12% по сравнению с таковыми при приеме натощак.

В перекрестном исследовании 39 здоровых взрослых добровольцев принимали только Зетамакс ретард в дозе 2 г и Зетамакс ретард в сочетании с 20 мл антацида, содержавшего гидроксиды алюминия и магния в стандартных дозах. Применение антацида не влияло на скорость и степень всасывания азитромицина.

Распределение

Степень связывания азитромицина с белками сыворотки зависит от концентрации и снижается с 51% при концентрации 0,02 мкг/мл до 7% при 2 мкг/мл. После приема внутрь азитромицин широко распределяется в ткани, при этом объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг.

Концентрации азитромицина в тканях превышали таковые в плазме и сыворотке. Активное распределение препарата в ткани может иметь значение для его клинической эффективности.

Противомикробная активность азитромицина зависит от рН и уменьшается при его снижении. Поэтому высокие тканевые концентрации могут количественно не коррелировать с клинической эффективностью.

Концентрации азитромицина в отдельных тканях (жидкостях) и их соотношение с концентрациями в плазме/сыворотке приведены в табл. 2.

Таблица 2

Концентрации азитромицина после приема 500 мг у взрослыхa

Время после приема, ч Концентрация в тканях или жидкостях, мкг/г или г/мл Соответствующие концентрации в плазме или в сыворотке, мкг/мл Соотношение ткань/плазма, сыворотка

Кожа 72–96 0,4 0,012 35

Легкие 72–96 4 0,012 >100

Мокротаb, c 2–4 1 0,64 2 10–12 2,9 0,1 30

Миндалиныd 9–18 4,5 0,03 >100 180 0,9 0,006 >100

Шейка маткиe 19 2,8 0,04 70

a концентрации азитромицина в тканях определяли после приема капсул по 250 мг

b забор образца через 2–4 ч после приема первой дозы

c забор образца через 10–12 ч после приема первой дозы

d режим дозирования — две дозы по 250 мг с интервалом в 12 ч

e забор образца через 19 ч после однократного приема 500 мг

Активное распределение в ткани было подтверждено при изучении дополнительных тканей и жидкостей, таких как кости, эякулят, предстательная железа, яичники, матка, придатки, желудок, печень и желчный пузырь.

Однако клиническое значение концентрации препарата в этих тканях не установлено, т.к. эффективность азитромицина при лечении инфекций этих локализаций в адекватных контролируемых исследованиях не изучалась.

После 5-дневного курса применения азитромицина в таблетках (500 мг в первый день и по 250 мг/сут в течение оставшихся 4 дней) концентрации препарата в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспаления менингеальных оболочек были очень низкими (80 мл/мин). У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (СКФ 80 мл/мин). На основании данных по изучению фармакокинетики азитромицина у больных с почечной недостаточностью, коррекции дозы препарата Зетамакс ретард у больных с СКФ >10 мл/мин не требуется.

Фармакокинетические параметры азитромицина у пациентов с нарушением функции печени не изучались.

Влияние пола на фармакокинетику препарата Зетамакс ретард не изучалось. Однако в предыдущих исследованиях значимой разницы фармакокинетики азитромицина у мужчин и женщин не выявлено. В связи с этим коррекция дозы азитромицина для пациентов разного пола не рекомендуется.

Фармакокинетика препарата Зетамакс ретард у пожилых людей не изучалась.

Препарат Зетамакс ретард не зарегистрирован для применения в педиатрии.

Антибиотик, первый представитель подкласса макролидных антибиотиков, известных как азалиды. Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов и нарушает синтез белков, не влияя при этом на синтез нуклеиновых кислот.

Азитромицин накапливается в фибробластах, эпителиальных клетках, макрофагах и циркулирующих нейтрофилах и моноцитах. После 1-часовой инкубации соотношение внутри- и внеклеточных концентраций in vitro превышало 30.

Результаты исследований in vivo свидетельствуют о том, что накопление препарата в макрофагах и циркулирующих лейкоцитах может способствовать распределению антибиотика в воспаленные ткани.

Азитромицин проявлял активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях.

Активен в отношении аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов Streptococcus pneumoniae (грамположительные микроорганизмы, резистентные к эритромицину и пенициллину, могут проявлять перекрестную резистентность к азитромицину); аэробных и факультативных грамотрицательных микроорганизмов Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; других микроорганизмов Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Продуцирование микроорганизмом β-лактамаз не влияет на активность азитромицина.

В опытах in vitro по крайней мере у 90% штаммов следующих микроорганизмов отмечали МПК, указывающие на чувствительность к азитромицину.

К ним относятся аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы — Peptostreptococcus spp.

, Prevotella bivia; другие микроорганизмы — Ureaplasma urealyticum. Однако безопасность и эффективность азитромицина в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных контролируемых исследованиях не установлены.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами перечисленных микроорганизмов от легкой до средней степени тяжести:

острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;

внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae (при возможности пероральной терапии).

повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и любым макролидным или кетолидным антибиотикам;

тяжелая печеночная недостаточность.

Эффективность и безопасность применения препарата Зетамакс ретард у детей в возрасте 12 лет и младше не изучалась.

С осторожностью:

нарушения функции печени (т.к. азитромицин выводится преимущественно печенью);

терминальная почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин), т.к. опыт применения препарата у таких пациентов ограничен;

аритмии (возможно удлинение интервала QT и развитие желудочковых аритмий).

Адекватных контролируемых исследований применения препарата при беременности не проводилось, поэтому азитромицин можно применять при беременности только в случае явной необходимости.

Сведений о выделении азитромицина с грудным молоком нет. Многие ЛС выделяются с грудным молоком, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина женщинам, кормящим грудью.

При приеме препарата Зетамакс ретард однократно в дозе 2 г наиболее часто наблюдаются легкие или умеренно выраженные нежелательные реакции со стороны ЖКТ: диарея/неустойчивый стул (11,6%), тошнота (3,9%), боль в животе (2,7%), головная боль (1,3%) и рвота (1,1%).

Частота желудочно-кишечных нарушений, связанных с применением препарата Зетамакс ретард и препаратов сравнения, составляла 17,2% и 9,7% соответственно. Частота остальных связанных с терапией нежелательных реакций у пациентов, получавших Зетамакс ретард, не превышала 1%.

Нежелательные явления, встречавшиеся с частотой менее 1% у пациентов, принимавших Зетамакс ретард, перечислены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, аритмия1 (в т.ч. желудочковая тахикардия и гипотония); редко — удлинение интервала QT1 и экстрасистолия по типу «пируэт»).

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, кандидоз полости рта, неустойчивый стул, анорексия1, рвота1/диарея1, в редких случаях приводившие к дегидратации, псевдомембранозный колит1, панкреатит1, редкие случаи изменения цвета языка1.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, интерстициальный нефрит1, острая почечная недостаточность1, кандидоз1.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, судороги1, головная боль1, сонливость1, гиперактивность1, нервозность1, ажитация1 и обмороки1, агрессивные реакции1 и тревога1.

Со стороны органов чувств: извращение вкуса, нарушения слуха1 (в т.ч. снижение слуха, глухота и/или шум в ушах).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени1 (включая гепатит и холестатическую желтуху), редкие случаи некроза печени1 и печеночной недостаточности1, которые иногда приводили к летальному исходу.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, артралгия1, отеки1, ангионевротический отек1, реакции фоточувствительности1; редко — серьезные кожные реакции1 (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), анафилаксия1 (в редких случаях с летальным исходом).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения1, легкая нейтропения1.

Общие реакции: астения, парестезии1, утомляемость1, недомогание1.

В клинических исследованиях препарата Зетамакс ретард были зарегистрированы следующие клинически значимые отклонения лабораторных показателей (независимо от связи с лечением) при их нормальных исходных значениях: частота ≥1% — снижение числа лимфоцитов и повышение числа эозинофилов; снижение уровня бикарбонатов; частота

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/zetamax-retard

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.