Зилт (Zyllt) – инструкция по применению

Содержание

Зилт (Zyllt)

Зилт (Zyllt) - инструкция по применению

Основное действующее вещество лекарства Зилт – клопидогрел. Зилт – антиагрегантное средство, нарушающее агрегацию тромбоцитов за счет селективного уменьшения связывания АДФ с рецепторами, расположенными на тромбоцитах, и активации под влиянием АДФ рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.

Препарат способен уменьшать агрегацию тромбоцитов, которая вызывается иными агонистами, при этом предотвращает активацию их освобожденным аденозиндифосфатом. Зилт не оказывает влияния на активность ФДЭ. Препарат связывается необратимо с АДФ-рецепторами тромбоцитов, остающимися невосприимчивыми в течении своего жизненного цикла (около недели) к стимуляции АДФ.

Спустя 2 часа после приема 400 мг лекарства Зилт (начальная дозировка) наблюдается торможение агрегации тромбоцитов (40% ингибирование). При постоянном приеме лекарства в дозировке 50-100 мг в сутки спустя 4-7 суток отмечается максимальный терапевтический результат (60% ингибирование агрегации).

Антиагрегантный результат продолжается в течение всего периода жизни тромбоцитов (около 7-10 суток). Препарат Зилт характеризуется высокой абсорбцией и биодоступностью, и низкой концентрацией в плазме крови. Спустя 2 часа после перорального приема лекарства концентрация его в плазме не достигает предела измерения.

Возможность связывания с белками плазмы составляет около 98-94%. Зилт метаболизируется в печени. В крови активных метаболитов лекарства не обнаруживается.

К основным определяемым метаболитам относится неактивное производное карбоксиловой кислоты, наибольшая концентрация которого при повторной пероральной дозировке в 75 мг отмечается спустя 60 минут и достигает 3 мг/л. Около 50% лекарства экскретируется почками, около 46% – через кишечник (в течение 5 суток после приема).

Период полувыведения метаболита после разовых и повторных приемов достигает 8 часов. Около 50% метаболитов выводится почками.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин после приема 75 мг/сут лекарства Зилт концентрации основного метаболита ниже, чем у здоровых лиц и у пациентов, имеющих почечную недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

Показания к применению

Зилт прописывают для предупреждения тромботических осложнений у заболевших, перенесших ишемический инсульт, инфаркт миокарда или имеющих окклюзии периферических артерий.

Зилт применяют для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом: при наличии подъема сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой при возможности тромболитической терапии; при отсутствии подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без Q, нестабильная стенокардия), в том числе и у пациентов, подвергающихся стентированию.

Способ применения и дозы

Препарат Зилт принимается перорально, независимо от приема пищи. Зилт прописывают для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с ишемическим нарушением мозгового кровообращения, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий однократно в сутки по 75 мг.

Пациентам с инфарктом миокарда терапию препаратом Зилт возможно начинать с первого по 35-ый день развития заболевания, у пациентов с ишемическим инсультом препарат применяется с седьмого дня заболевания до полугода после инсульта.

Пациентам с острым коронарным синдромом в случае отсутствия подъема ST Зилт прописывают по следующей схеме: начинают терапию с приема нагрузочной дозировки (однократно) в 300 мг, а затем препарат принимают по 1 таблетке в сутки (75 мг).

При сочетанном приеме лекарства с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозировке 75-325 мг, рекомендуемая суточная дозировка лекарства Зилт составляет 100 мг. Максимальный терапевтический результат отмечается через три месяца, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.

Пациентам с острым коронарным синдромом при наличии подъема сегмента ST Зилт назначается в суточной дозировке 75 мг с однократным первоначальным приемом нагрузочной дозировки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и лекарствами-тромболитиками (или без них). Для пациентов старше 75 лет не применяют нагрузочную дозу лекарства.

Эффективность лекарства может снижаться у пациентов, имеющих генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19.

Побочные действия

При использовании лекарства Зилт вероятно появление (нечасто): – гриппоподобных симптомов, боли в груди, утомляемости, астении; – головной боли, парестезии, головокружения, гиперстезии, невралгии; – сердцебиения, синкопе; – периферических отеков, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, генерализованных отеков; – диспепсии, боли в животе, тошноты. Рвоты, диареи, запора, нарушений вкуса, геморрагического гастрита, перфорации язвы желудка, кровотечений из язв верхних отделов пищеварительного тракта; – повышения активности печеночных ферментов, гепатита, гипербилирубинемии, стеатоза печени; – тромбоцитопении, агранулоцитоза, анемии аплатической или гипохромной, лейкопении, нейтропении; – пурпуры, эпистаксиса, экстравазатов, желудочно-кишечных кровотечений, кровотечений из мочевыводящих путей, кровоизлияний в суставы, кровохарканья, забрюшинных кровоизлияний, внутричерепных кровоизлияний, глазных кровоизлияний, кровотечений из послеоперационных ран, гемоторакса, аллергической пурпуры, легочных кровотечений, тромботической тромбоцитопенической пурпуры; – артралгий, артрита, боли в спине, артроза; – одышки, воспаления верхних дыхательных путей, ринита, кашля, бронхита, синусита, пневмонии; – сыпи, экземы, зуда, буллезного дерматита, кожных изъязвлений, эритематозной сыпи, крапивницы, макулопапулезной сыпи; – конъюнктивита, катаракты; – цистита, инфекций мочевыводящих путей, меноррагии.

Имеются единичные данные о возникновении на фоне приема клопидогрела мембранозной нефропатии, гемолитического уремического синдрома, реакций гиперчувствительности (анафилактической реакции, ангиоотека, бронхоспазма).

Противопоказания

Препарат Зилт противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, гиперчувствительностью, острым кровотечением (включая внутричерепное кровоизлияние и кровотечения из пептической язвы), детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам.

Противопоказан прием лекарственных форм лекарства, содержащих лактозу, пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства Зилт пациентам с ХПН, умеренной печеночной недостаточностью, патологическими состояниями, повышающими риск развития кровотечения (язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в стадии обострения, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких, а также операции и травмы), склонностью к кровотечениям, наследственным снижением функции изофермента CYP2С19, а также пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту, НПВП (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), варфарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa и гепарин.

Беременность

В период беременности прием лекарства Зилт противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетанный прием лекарства с варфарином может привести к увеличению интенсивности кровотечений. Риск развития кровотечений повышается при сочетании лекарства Зилт с АСК, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, гепарина, НПВП.

Не предлогается сочетать препарат с ингибиторами фермента CYP2C19 (омепразол).

Активные метаболиты клопидоргела способны ингибировать активность CYP2C9, что может привести к увеличению концентрации в плазме толбутамида, фенитоина и НПВП.

Передозировка

При передозировке лекарства Зилт может удлиняться время кровотечения и развиваться геморрагические осложнения.
Лечение передозировки: принять меры по остановке кровотечения, произвести переливание тромбоцитарной массы.

Форма выпуска

Зилт таблетки покрытые оболочкой 75 мг В блистере 7 таблеток, В упаковке 2 блистера (4 бл., 8 бл., 12 блистеров). В блистере 10 таблеток,

В упаковке 3 блистера (9 блистеров).

Условия хранения

Температура хранения лекарства Зилт не должна превышать 25 градусов Цельсия. Беречь от детей. Беречь от света.

Синонимы

Агрегаль, Клопидогрела гидросульфат, Лопирел, Трокен, Детромб, Клопилет, Листаб 75, Плавикс, Эгитромб, Клопидогрел, Плагрил, Лодигрель.

Состав

В 1 таблетке лекарства Зилт содержится: 75 мг гидросульфата клопидогрела.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое гидрогенизированное, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль, лактоза безводная, краситель железа оксид, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, макрогол 6000.

Дополнительно

Терапию препаратом Зилт предлогается прекращать за неделю до операции, если антиагрегантный результат нежелателен. Надлежит предупредить пациентов о том, что они должны о каждых случаях необычного кровотечения сообщать лечащему врачу.

В период применения лекарства Зилт предлогается контролировать показатели гемостаза (число тромбоцитов, АЧТВ, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональную активность печени. Нужно помнить о возможном риске развития геморрагического диатеза у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Не предлогается назначать препарат Зилт пациентам с ишемическим инсультом, развившимся менее 7 дней назад. Препарат может вызвать диарею и диспепсию за счет содержания гидрогенизированного касторового масла.

На фоне приема лекарства в очень нечастых случаях развивается тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – состояние, угрожающее жизни пациента и требующее немедленного лечения (в т.ч. плазмаферез).

При тромботической тромбоцитопенической пурпуре развивается тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия, ассоциированная с поражением почек, неврологическими расстройствами и лихорадкой.

Препарат Зилт не влияет на скорость реакции и возможность управления транспортным средством.

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/zilt

Зилт: инструкция и отзывы людей принимавших препарат

Зилт (Zyllt) - инструкция по применению

Зилт применяется в комплексной терапии и с целью профилактики образования тромбов при сердечно-сосудистых патологиях.

Основа фармакологического действия данного препарата – он не допускает образование тромбов в сосудистом русле и сердечной полости. Его антиагрегантное действие просто не допускает скопления в сосудах большого количества эритроцитов с последующим их свертыванием.

На этой странице вы найдете всю информацию о Зилт: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Зилт. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Зилт относиться к лекарственным средствам, которые оказывают на организм человека антиагрегационное воздействие.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Зилт? Цена препарата разнится в зависимости от количества таблеток в упаковке. Цена в интернет-аптеках Зилта №14 (2 блистера) начинается от 530 рублей. Препарат №84 (12 таблеток) обойдется в 2105 рублей.

Форма выпуска и состав

Зилт выпускается в единственной лекарственной форме – таблетках. Таблетки покрыты оболочкой розового цвета, массой 0,1 г. В одном блистере упаковывается по 7 таблеток. Количество блистеров разнится в картонной упаковке: от 2 до 12.

  • Действующее вещество препарата – клопидогрел (в виде гидросульфата клопидогрела). В 1 таблетке Зилта содержится 97,875 мг клопидогрела гидросульфата.
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, макрогол 6000, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное; пленочная оболочка – титана диоксид, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль и краситель оксид железа красный.

Российская фармацевтическая компания, выпускающая Зилт – «КRKA». Препарат, встречающийся на российском фармацевтическом рынке, встречается и словенского производства.

Фармакологический эффект

Зилт (75 мг) направлен на уменьшение свертываемости крови, что способствует снижению риска возникновения тромбов в кровеносных сосудах. Если у человека поврежден сосуд, в данном месте могут скапливаться тромбоциты. Происходит это путем склеивания их друг к другу, после чего тромбоциты прилипают к стенкам сосудов, образуя тромб.

Через полчаса после приема препарата Зилт 75 мг (начальная доза составляет 400 мг) происходит торможение агрегации тромбоцитов. Если постоянно принимать лекарственное средство по 50-100 миллиграммов в сутки, то спустя 4-7 дней происходит максимальный терапевтический эффект.

Зилт – это препарат, характеризующийся высокой абсорбцией и биодоступностью. При этом у него достаточно низкая концентрация в крови. Спустя несколько часов после приема таблеток, концентрация его в плазме крови не достигает предела измерения. Связывание с белками плазмы препарата Зилта составляет 94 – 98 процентов.

Применение при беременности и лактации

Препарат во избежание негативных последствий для здоровья матери и развития ребенка не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Поскольку клопидогрелом может проникать в грудное молоко в период лактации не следует принимать Зилт.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что препарат Зилт принимается перорально, независимо от приема пищи.

  1. Назначают для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с ишемическим нарушением мозгового кровообращения, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий однократно в сутки по 75 мг.
  2. Пациентам с инфарктом миокарда терапию препаратом Зилт можно начинать с первого по 35-ый день развития заболевания, у пациентов с ишемическим инсультом препарат используется с седьмого дня заболевания до полугода после инсульта.
  3. Пациентам с острым коронарным синдромом при наличии подъема сегмента ST Зилт назначается в суточной дозировке 75 мг с однократным первоначальным приемом нагрузочной дозировки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и препаратами-тромболитиками (или без них).
  4. Пациентам с острым коронарным синдромом в случае отсутствия подъема ST Зилт назначают по следующей схеме: начинают терапию с приема нагрузочной дозы (однократно) в 300 мг, а затем препарат принимают по 1 таблетке в сутки (75 мг). При сочетанном приеме препарата с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозировке 75-325 мг, рекомендуемая суточная доза препарата Зилт составляет 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается через три месяца, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.

Для пациентов старше 75 лет не используют нагрузочную дозу препарата.

Эффективность препарата может снижаться у пациентов, имеющих генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19. 

Побочные эффекты

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.

Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.

Часто (≥1/100,

Источник: http://simptomy-lechenie.net/zilt/

ЗИЛТ, ZYLLT – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ЗИЛТ в аптеке на RusMedServ.com

Зилт (Zyllt) - инструкция по применению

Фирма-производитель: КРКА-РУС ООО (Россия)

таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг: 14, 28 или 84 шт. Рег. №: ЛС-001229

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе – белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6cp, титана диоксид (Е171), тальк, краситель железа оксид красный (Е172), пропиленгликоль.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.

Показания

Профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК);

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с АСК при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При инфаркте миокарда, инсульте, диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий препарат Зилт® рекомендуют принимать по 1 таб. (75 мг) 1 раз/сут. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней до 35 дня после инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом – от 7 дней до 6 месяцев.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда без формирования зубца Q) лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз/сут (в сочетании с АСК в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение АСК в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза АСК не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-му месяцу лечения. Курс лечения – до 1 года.

У больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначают 1 раз/сут в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с АСК в сочетании или без тромболитиков.

Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы.

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/zilt.html

Зилт: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Зилт (Zyllt) - инструкция по применению

Зилт – это антиагрегантное средство, предназначено для замедления агрегации тромбоцитов в крови. Это позволяет предотвратить тромботические осложнения, возникающие после инфаркта миокарда или ишемического инсульта.

Активный метаболит действующего вещества является ингибитором агрегации тромбоцитов. Подавление агрегации тромбоцитов необратимое и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток, поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления.

Активный метаболит формируется под воздействием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под воздействием других лекарств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов наблюдается не у всех пациентов.

Принимая 1 таблетку Зилт 75 мг в сутки, с первого дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней, после чего выходит на постоянный уровень.

В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении Зилт в дозе 75 мг в сутки составляла 40 — 60%. После прекращения приема агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к начальным значениям, в среднем, в течение 5 дней.

Препарат позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у больных с атеросклеротическим поражением сосудов, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Действующее вещество — Клопидогрел (Clopidogrel). Выпускается в форме таблеток.

Инструкция по применению Зилт 75мг, дозировки

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий — по 1 таблетке Зилт 75 мг \ 1 раз в сутки.

У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) — начинают с однократного приема нагрузочной дозы — 300 мг, затем инструкция по применению рекомендует переход на постоянную дозировку Зилт 75 мг \ 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки, рекомендуемая доза — 100 мг в сутки). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) — по 75 мг в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

Особые указания

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение должно начинаться без приема нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта терапии. Оптимальный режим дозирования препарата у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Аналоги Зилт, цена в аптеках

При необходимости, заменить Зилт 75мг можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  • Плавикс,
  • Агрегаль,
  • Детромб,
  • Клопидекс,
  • Клопидогрел,
  • Плагрил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Зилт, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Зилт 75 мг 28 шт. – от 930 до 1110 рублей, 75мг 14 таблеток – от 521 до 620 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить при температуре не более 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года. Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Что говорят отзывы?

Люди, принимавшие Зилт хорошо отзываются о препарате, отмечая не только его эффективность, но и приемлемую цену (по сравнению с некоторыми более дорогими аналогами).

Согласно отзывам врачей, Зилт эффективен после перенесенных инфарктов и процедуры стентирования.

Пациенты отмечают улучшение общего самочувствия, прекращение приступов стенокардии, а также отсутствие тромбозов артерий и вен.

Иногда возникают жалобы на проявления побочных эффектов (крапивница, сильная одышка), но если продолжать лечение, то нежелательные побочные явления через некоторое время проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/zilt/

ЗИЛТ

Зилт (Zyllt) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе – белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

1 таб.
клопидогрела гидросульфат97.875 мг,
 что соответствует содержанию клопидогрела75 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 108.125 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг, крахмал прежелатинизированный – 12 мг, макрогол 6000 – 8 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6cp – 5.6 мг, титана диоксид (Е171) – 1.46 мг, тальк – 0.5 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.04 мг, пропиленгликоль – 0.4 мг.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь14С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев.

Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Дозировка

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза – 75 мг/сут. Нагрузочная доза – 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения; нечасто – увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто – внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко – нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто – глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – подкожные кровоподтеки; нечасто – сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто – кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко – лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно – с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zillt/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.