Зинфоро (Zinforo) – инструкция по применению

Зинфоро инструкция

Зинфоро (Zinforo) - инструкция по применению

І Н С Т � У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ЗІНФОРО

(ZINFOROтм)

Склад

діюча речовина: ceftaroline fosamil;

один флакон містить 668,4 мг цефтароліну фосамілу моноацетату моногідрату, що відповідає 600 мг цефтароліну фосамілу;

допоміжна речовина: L-аргінін.

Лікарська форма

Порошок для приготування концентрату для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні препарати для системного застосування. Інші цефалоспорини. Цефтароліну фосаміл. Код АТС J01D I02.

Показання

Лікування наступних інфекцій у дорослих:

  • ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Підвищена чутливість до антибактеріальних препаратів цефалоспоринового ряду.

Підвищена чутливість негайного типу та тяжкого ступеня (наприклад, анафілактична реакція) до будь-якого іншого виду бета-лактамного антибактеріального препарату (наприклад до пеніцилінів або карбапенемів).

Спосіб застосування та дози

Уразі лікування ускладнених інфекцій шкіри та м’яких тканин і негоспітальної пневмонії для пацієнтів віком 18 років або старших рекомендована доза препарату становить 600 мг, яку вводять кожні 12 годин шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 60 хвилин. Рекомендована тривалість лікування ускладнених інфекцій шкіри та м’яких тканин становить від 5 до 14 днів, а негоспітальної пневмонії від 5 до 7 днів.

Особливі популяції

Пацієнти з порушенням функції нирок

Коригування дози препарату необхідне для пацієнтів із кліренсом креатиніну (КК) ≤ 50 мл/хв, як це показано нижче.

Таблиця 1.

Дозування препарату Зінфоро для пацієнтів з порушеною функцією нирок

Кліренс креатиніну (мл/хв)Режим дозуванняЧастота
Від >30 до ≤50400 мг внутрішньовенно (протягом 1 години)Кожні 12 годин

Наявні дані недостатні для того, щоб дати конкретні рекомендації стосовно корекції дози для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв) і з термінальною стадією ниркової хвороби, включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Пацієнти літнього віку ( ≥ 65 років)

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів літнього віку з рівнем кліренсу

креатиніну > 50 мл/хв.

Метод застосування

Розчин Зінфоро вводять внутрішньовенно краплинно протягом 1 години.

Зінфоро, порошок, потрібно розводити водою для ін’єкцій. Приготовлений концентрат потрібно розводити безпосередньо перед проведенням інфузії.

Готовий розчин являє собою прозору рідину блідо-жовтого кольору, вільну від будь-яких часток.

Для приготування і введення інфузійного розчину потрібно виконувати стандартні процедури асептики.

Зінфоро, порошок, потрібно розчинити 20 мл стерильної води для ін’єкцій.

Отриманий розчин необхідно струсити перед перенесенням його до мішка або пляшки для внутрішньовенного введення препарату, що містять або натрію хлорид 9 мг/мл (0,9 %) розчин для ін’єкцій, декстрозу 50 мг/мл (5 %) розчин для ін’єкцій, натрію хлорид 4,5 мг/мл і декстрозу 25 мг/мл розчин для ін’єкцій (0,45 % натрію хлорид і 2,5 % декстроза), або розчин Рінгера з лактатом. Загальний інтервал часу між початком приготування препарату і завершенням підготовки до внутрішньовенної інфузії не повинен перевищувати 30 хвилин.

1 флакон призначений тільки для одноразового використання.

1 мл відновленого розчину містить 30 мг цефтароліну фосамілу.

Будь-які залишки невикористаного препарату продукт або відходи потрібно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Побічні ефекти

В чотирьох базових клінічних дослідженнях 1305 дорослих пацієнтів отримували лікування препаратом Зінфоро (препарат у дозі 600 мг вводили протягом 1 години кожні 12 годин).

Резюме профілю безпеки

Найбільш частими небажаними реакціями, що розвинулись у ≥ 3 % пацієнтів, які отримували лікування препаратом Зінфоро, були діарея, головний біль, нудота, свербіж.

Як правило, ці небажані реакції були від легкого до помірного ступеня тяжкості.

Під час клінічних досліджень із застосуванням Зінфоро були визначені нижчезазначені небажані реакції. Небажані реакції класифікують залежно від класу системи органів і частоти. Категорії частоти визначають відповідно до таких правил: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до

Источник: https://MedTab.com.ua/zinforo/instrukciya/

ЗИНФОРО, порошок

Зинфоро (Zinforo) - инструкция по применению

Антибиотик группы цефалоспоринов V поколения. После в/в введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин.

Цефтаролин – антибиотик класса цефалоспоринов с активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

В исследованиях in vitro показано бактерицидное действие цефтаролина, обусловленное ингибированием биосинтеза клеточной стенки бактерий за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ).

Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus (MRSA) и в отношении пенициллин-нечувствительного Streptococcus pneumoniae (PNSP) в связи с его высоким сродством к измененным ПСБ этих микроорганизмов.

Антимикробная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, лучше всего коррелирует с интервалом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) инфицирующего микроорганизма (%Т>МПК).

Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра действия (БЛРС) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-β-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС). Резистентность также может быть связана с нарушением проницаемости клеточной стенки бактерий или с активным выведением антибиотика (эффлюкс). Микроорганизм может обладать одним или несколькими механизмами резистентности.

Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину. Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Исследования in vitro не выявили антагонизма при применении цефтаролина в комбинации с другими часто назначаемыми антимикробными препаратами (такими как амикацин, азитромицин, азтреонам, даптомицин, левофлоксацин, линезолид, меропенем, тигециклин и ванкомицин).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту.

Чувствительность к цефтаролину следует определять с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами.

Клиническая эффективность в отношении отдельных патогенных микроорганизмов

Ниже перечислены патогенные микроорганизмы (по показаниям к применению), чувствительные к цефтаролину in vitro, в отношении которых в клинических исследованиях была показана эффективность цефтаролина.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), Streptococcus dysgalactiae; грамотрицательные микроорганизмы – Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii.

Внебольничная пневмония: грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные штаммы); грамотрицательные микроорганизмы – Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae.

Клиническая эффективность цефтаролина в отношении перечисленных ниже патогенных микроорганизмов не была установлена, однако результаты исследований in vitro позволяют предполагать, что они чувствительны к цефтаролину в отсутствие приобретенных механизмов резистентности: грамположительные анаэробы (Peptostreptococcus spp.), грамотрицательные анаэробы (Fusobacterium spp.).

Импетиго

  • Задать вопрос дерматологу
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax и AUC цефтаролина увеличиваются почти пропорционально дозе при однократном введении препарата в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Не наблюдалось заметной кумуляции цефтаролина после многократного в/в введения препарата в дозе 600 мг в течение 60 мин каждые 12 ч в течение 14 дней здоровым добровольцам с нормальной функцией почек.

Распределение

Степень связывания цефтаролина с белками плазмы низкая (примерно 20%), препарат не проникает в эритроциты. Медиана Vd в равновесном состоянии у здоровых взрослых мужчин после однократного в/в введения 600 мг цефтаролина фосамила, меченного изотопом, составила 20.3 л, почти как и объем внеклеточной жидкости.

Метаболизм

В плазме крови под действием фосфатаз пролекарство цефтаролина фосамил быстро преобразуется в активный цефтаролин; концентрации пролекарства поддаются измерению в плазме, преимущественно, во время в/в инфузии.

При гидролизе бета-лактамного кольца цефтаролина образуется микробиологически неактивный метаболит, цефтаролин М-1.

Соотношение средних значений AUC цефтаролина М-1 к цефтаролину в плазме крови после однократного в/в введения 600 мг цефтаролина фосамила здоровым добровольцам составляет примерно 20-30%.

Метаболизм цефтаролина протекает без участия ферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Цефтаролин выводится, преимущественно, почками.

Почечный клиренс цефтаролина примерно равен или немного ниже скорости клубочковой фильтрации в почках, исследования транспортеров in vitro показывают, что активная секреция не способствует почечной элиминации цефтаролина.

Средний T1/2 цефтаролина у здоровых взрослых людей составляет примерно 2.5 ч. После однократного в/в введения 600 мг меченного изотопом цефтаролина фосамила здоровым взрослым мужчинам примерно 88% радиоактивности обнаруживалось в моче и 6% – в фекалиях.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

После однократной в/в инфузии 600 мг цефтаролина фосамила в течение 60 мин Cmax цефтаролина в плазме составила 28.4±6.9 мкг/мл, 28.2±5.4 мкг/мл и 30.8±4.9 мкг/мл у пациентов с нормальной функцией почек, почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, соответственно.

Cmax цефтаролина достигалась приблизительно через 60 мин после начала инфузии. AUC цефтаролина увеличивалась пропорционально степени почечной недостаточности и составила 75.6±9.7 мкг×ч/мл, 92.3±25.3 мкг×ч/мл и 114.8±14.

1 мкг×ч/мл у пациентов с нормальной функцией почек, почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, соответственно. Коррекция дозы требуется только у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин).

Недостаточно данных для рекомендаций по коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) и терминальной стадией почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Исследования фармакокинетики цефтаролина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводили. Т.к. цефтаролин не подвергается печеночному метаболизму в значительной степени, не ожидается, что печеночная недостаточность будет существенно влиять на системный клиренс цефтаролина. Поэтому не рекомендуется корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

После однократного в/в введения 600 мг цефтаролина фосамила параметры фармакокинетики препарата были схожими у здоровых пожилых людей (≥65 лет) и здоровых молодых пациентов (18-45 лет).

У добровольцев пожилого возраста отмечено небольшое увеличение AUC0-∞ (на 33%), что обусловлено, главным образом, возрастными изменениями функции почек.

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста с КК >50 мл/мин.

Безопасность и эффективность препарата Зинфоро у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Параметры фармакокинетики цефтаролина были схожими у мужчин и женщин. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Не наблюдалось существенных различий параметров фармакокинетики цефтаролина у пациентов, принадлежащих разным этническим группам. Не требуется корректировать дозу препарата в зависимости от расы пациента.

Показания

Лечение у взрослых следующих инфекций:

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Morganella morganii;

— внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli.

Противопоказания

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин), терминальная стадия почечной недостаточности и пациенты, находящиеся на гемодиализе;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину;

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам;

— тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на любое другое антибактериальное средство, имеющее бета-лактамную структуру (например, пенициллины или карбапенемы).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с судорожным синдромом в анамнезе.

Дозировка

Препарат Зинфоро вводится в/в в виде инфузии в течение 60 мин.

Продолжительность терапии следует устанавливать в зависимости от типа и тяжести инфекции, ответа пациента на терапию. Рекомендуется следующий режим дозирования:

ДозаЧастота введенияВремя инфузииПродолжительность терапии
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей600 мгкаждые 12 ч60 мин5-14 дней
Внебольничная пневмония600 мгкаждые 12 ч60 мин5-7 дней

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин), терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов, находящихся на гемодиализе, применение препарата противопоказано.

При КК 30-50 мл/мин, дозу следует скорректировать следующим образом:

КК (мл/мин)ДозаЧастота введенияВремя инфузии
30-50400 мгкаждые12 ч60 мин

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста(≥65 лет) с КК >50 мл/мин.

Безопасность и эффективность препарата Зинфоро у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Правила приготовления раствора для инфузии

При приготовлении и введении препарата необходимо соблюдать стандартные правила асептики. Каждый флакон предназначен только для однократного применения.

Зинфоро порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузии следует растворить в 20 мл стерильной воды для инъекций. 1 мл концентрата содержит 30 мг цефтаролина фосамила.

Полученный концентрат представляет собой раствор бледно-желтого цвета, свободный от видимых частиц.

Концентрат необходимо немедленно использовать, не хранить (время от начала растворения порошка до полного приготовления раствора для в/в инфузии не должно превышать 30 мин).

Для приготовления раствора для инфузии полученный концентрат встряхивают и переносят в инфузионный флакон, содержащий одну из перечисленных ниже совместимых инфузионных жидкостей: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат.

При применении препарата в дозе 600 мг во флакон с совместимой инфузионной жидкостью переносят весь полученный концентрат (20 мл), при применении в дозе 400 мг – 14 мл концентрата.

Раствор для инфузии можно приготовить путем добавления концентрата во флакон с инфузионной жидкостью объемом 50 мл, 100 мл или 250 мл.

Раствор для инфузии следует использовать в течение 6 ч с момента приготовления. Приготовленный раствор для инфузии сохраняет стабильность в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2-8°С). После извлечения из холодильника раствор для инфузии необходимо использовать в течение 6 ч при комнатной температуре.

Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, развившимися у ≥3% пациентов, получавших цефтаролин, были диарея, головная боль, тошнота и зуд, и были обычно слабо или умеренно выраженными.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в объединенных клинических исследованиях фазы 3 по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония (1305 взрослых пациентов в группе терапии Зинфоро). Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_zinforo_poroshok

Зинфоро – Инструкция

Зинфоро (Zinforo) - инструкция по применению

Антибиотик, цефалоспорин+бета-лактамаз ингибитор (2)

Лекарственная форма:

порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие:

После внутривенного введения Зинфоро пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин. Механизм действия

Цефтаролин – антибиотик класса цефалоспоринов с in vitro активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефтаролина приводит к ингибированию биосинтеза клеточной стенки бактерий, за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ).

Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus за счет высокой аффинности к ПСБ2a и в отношении Streptococcus pneumoniae из-за своего высокого сродства к ПСБ2x.

Связь фармакокинетики и фармакодинамики Антимикробная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, хорошо коррелирует с периодом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для инфицирующего микроорганизма (%T > МИК).

Механизм резистентности Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра действия (ESBLs) семейств TEM, SHV или CTX-M, сериновые карбапенемазы (такие как KPC), металло-бета-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы AmpC). Перекрестная резистентность Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину. Чувствительность Распространенность приобретенной резистентности к антибиотикам у определенных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона и времени. Рекомендуется учитывать локальные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту. Чувствительность к цефтаролину должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами. Обычно чувствительные микроорганизмы: – Грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus* (метициллин-чувствительный и метициллин-резистентный) Streptococcus agalactiae Группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus) Streptococcus dysgalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

– Грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae

– Анаэробы Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Prevotella spp. Propionibacterium acnes Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:

– Грамотрицательные микроорганизмы Citrobacter freundii Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью:

Chlamydophila spp. Legionella spp. Mycoplasma spp. Pseudomonas aeruginosa возбудители, в отношении которых в клинических исследованиях была продемонстрирована удовлетворительная эффективность.

Показания:

Препарат Зинфоро™ показан для лечения у взрослых следующих инфекций: – осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Morganella morganii;

– внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Escherichia coli.

Противопоказанния:

– Повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину.

– Повышенная чувствительность к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (например, цефалоспоринам, пенициллинам или карбапенемам).

– Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ≤ 30 мл/мин) или терминальная стадия почечной недостаточности. – Детский возраст до 18 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: судорожный синдром в анамнезе.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, развившимися у ≥ 3% больных, получавших цефтаролин, были диарея, головная боль, тошнота и зуд, и были обычно слабо или умеренно выраженными.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в объединенных клинических исследованиях фазы 3 по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония (1305 взрослых пациентов в группе терапии Зинфоро™).

Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000,< 1/1000).

Частота развития нежелательных реакций по классу системы органов: – Лабораторные показатели Очень часто: положительная прямая проба Кумбса* Нечасто: удлинение протромбинового времени, увеличение международного нормализованного отношения – Желудочно-кишечный тракт Часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор – Нервная система Часто: головная боль, головокружение Нечасто: судороги – Кожа и подкожные ткани Часто: сыпь, зуд Нечасто: крапивница – Печень и желчевыводящие пути Часто: повышение активности трансаминаз Нечасто: гепатит – Сердечно-сосудистая система Часто: флебит, брадикардия Нечасто: ощущение сердцебиения – Обмен веществ и питание Часто: гипергликемия, гипокалиемия, цефалоспоринам, пенициллинам или карбапенемам). – Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ≤ 30 мл/мин) или терминальная стадия почечной недостаточности. – Детский возраст до 18 лет. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: судорожный синдром в анамнезе. Нечасто: гиперкалиемия – Общие расстройства и реакции в месте введения Часто: лихорадка Нечасто: реакции в месте инфузии (эритема, флебит, боль) – Кровь и лимфатическая система Нечасто: анемия, тромбоцитопения Редко: эозинофилия, нейтропения – Иммунная система Нечасто: гиперчувствительность/ анафилаксия – Инфекции и инвазии Нечасто: колит, вызванный Clostridium difficile – Почки и мочевыводящие пути

Нечасто: нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина крови)

Способ применения и дозы:

Зинфоро™ вводится внутривенно в виде инфузии в течение 60 минут (см. «Приготовление раствора для инфузий»). Продолжительность терапии должна устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, ответа пациента на терапию.

Рекомендуется следующий режим дозирования: – Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: 600 мг каждые 12 часов, (время инфузии – 60 минут) в течение 5-14 дней. – Внебольничная пневмония 600 мг каждые 12 часов, (время инфузии – 60 минут) в течение 5-7 дней.

Применение у особых групп пациентов Почечная недостаточность У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤ 30) или терминальной стадией почечной недостаточности применение препарата Зинфоро противопоказано.

Если клиренс креатинина составляет 30 < КК ≤ 50 мл/мин, доза должна быть скорректирована следующим образом: 30 < КК ≤ 50: 400 мг каждые 12 часов (время инфузии - 60 минут) Печеночная недостаточность Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты (≥ 65 лет) Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых пациентов с КК > 50 мл/мин. Дети Безопасность и эффективность препарата Зинфоро™ у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Приготовление раствора для инфузий: При приготовлении и введении препарата необходимо соблюдать стандартные правила асептики.

Каждый флакон предназначен только для однократного применения. Зинфоро™ порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий следует растворить в 20 мл стерильной воды для инъекций. Один мл концентрата содержит 30 мг цефтаролина фосамила.

Полученный концентрат необходимо немедленно использовать, не хранить (время от начала растворения порошка до полного приготовления раствора для внутривенных инфузий не должно превышать 30 минут).

Для приготовления раствора для инфузий полученный концентрат встряхивают и переносят в инфузионный флакон, содержащий одну из перечисленных ниже совместимых инфузионных жидкостей: – раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, – раствор декстрозы 50 мг/мл (5%) для инъекций, – раствор натрия хлорида 4,5 мг/мл и раствор декстрозы 25 мг/мл для инъекций (0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор декстрозы), – раствор Рингера лактата. При применении дозы препарата 600 мг во флакон с совместимой инфузионной жидкостью переносят весь полученный концентрат (20 мл), при применении дозы 400 мг – 14 мл концентрата. Раствор для инфузий можно приготовить путем добавления концентрата во флакон с инфузионной жидкостью объемом 50 мл, 100 мл или 250 мл. После приготовления раствора Зинфоро для инфузий, его следует использовать в течение 6 часов с момента приготовления. Приготовленный раствор для инфузий сохраняет стабильность в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2-8°С). После извлечения из холодильника раствор для инфузий необходимо использовать в течение 6 часов при комнатной температуре. Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Особые указания:

При применении препарата Зинфоро необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов. Реакции гиперчувствительности Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков возможно развитие серьёзных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом).

У пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, может также развиться аллергическая реакция к цефтаролину. Перед началом терапии препаратом Зинфоро™ следует провести тщательное обследование пациента на предмет выявления реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

При развитии тяжелой аллергической реакции необходимо прекратить введение лекарственного препарата и принять соответствующие меры.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile При применении почти всех антибактериальных препаратов, в том числе препарата Зинфоро™, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита и псевдомембранозного колита, которые могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм.

Следует принимать во внимание возможность развития колита при возникновении диареи на фоне применения цефтаролина фосамила. В этом случае необходимо прекратить терапию препаратом Зинфоро™, проводить поддерживающие мероприятия и назначить специфическое лечение Clostridium difficile.

Пациенты с судорожным синдромом в анамнезе Как и при применении других цефалоспоринов, в исследованиях токсичности цефтаролина наблюдалось развитие судорог при приеме препарата в дозах, превышающих Смах в 7-25 раз.

Опыт применения цефтаролина у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе ограничен, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата Зинфоро™ у этой группы пациентов. Почечная недостаточность Опыт применения цефтаролина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и терминальной стадией почечной недостаточности ограничен.

Поэтому применение препарата Зинфоро™ у этой популяции больных противопоказано. Прямой антиглобулиновый тест (проба Кумбса) Положительный прямой антиглобулиновый тест (ПАТ) может быть получен на фоне применения цефалоспоринов. Частота положительного ПАТ у пациентов, получавших цефтаролин, составила 10,7% в объединенных исследованиях фазы 3.

Ни у одного пациента с положительным ПАТ на фоне применения цефтаролина не выявлены признаки гемолиза.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ИНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Зинфоро™ на способность к вождению автотранспорта и управлению иными механизмами. Во время терапии может возникать головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия с цефтаролином не проводились.

В исследованиях in vitro цефтаролин не ингибировал изоферменты цитохрома P450 CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, или CYP3A4/5.

В связи с этим вероятность взаимодействия цефтаролина с препаратами, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450, низка.

Цефтаролин не метаболизируется под действием изоферментов цитохрома P450 in vitro, поэтому, маловероятно влияние на параметры фармакокинетики цефтаролина при совместном применении с индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома P450. In vitro цефтаролин не переносится эффлюксными транспортерами P-gp или BCRP.

Цефтаролин не ингибирует P-gp, следовательно, взаимодействие с субстратами, такими как дигоксин, не ожидается. Цефтаролин является слабым ингибитором BCRP, но данный эффект не имееет клинической значимости.

Исследования in vitro показали, что цефтаролин не является субстратом, и не ингибировал транспортеры органических катионов (OCT2) и анионов (OAT1, OAT3) в почках; поэтому, маловероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют активную почечную секрецию (например, пробенецид) или с препаратами, которые являются субстратами этих транспортеров. Взаимодействие с другими антибактериальными препаратами

Тесты in vitro не выявили антагонизма при совместном применении цефтаролина и других часто используемых антибактериальных препаратов (например, амикацина, азитромицина, азтреонама, даптомицина, левофлоксацина, линезолида, меропенема, тигециклина и ванкомицина).

Описание торгового наименования:

Зинфоро

Перед применением препарата Зинфоро проконсультируйтесь с врачом!

Источник: http://best-doctors.ru/preparat?id=18180

Зинфоро – инструкция по применению, цены в аптеках, наличие лекарств. Социальные Аптеки.Ру

Зинфоро (Zinforo) - инструкция по применению

Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы цефалоспоринов V поколения. После в/в введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин.

Цефтаролин – антибиотик класса цефалоспоринов с активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

В исследованиях in vitro показано бактерицидное действие цефтаролина, обусловленное ингибированием биосинтеза клеточной стенки бактерий за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ).

Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus (MRSA) и в отношении пенициллин-нечувствительного Streptococcus pneumoniae (PNSP) в связи с его высоким сродством к измененным ПСБ этих микроорганизмов.

Антимикробная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, лучше всего коррелирует с интервалом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) инфицирующего микроорганизма (%Т>МПК).

Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих ?-лактамазы расширенного спектра действия (БЛРС) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-?-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС). Резистентность также может быть связана с нарушением проницаемости клеточной стенки бактерий или с активным выведением антибиотика (эффлюкс). Микроорганизм может обладать одним или несколькими механизмами резистентности.

Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину. Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Исследования in vitro не выявили антагонизма при применении цефтаролина в комбинации с другими часто назначаемыми антимикробными препаратами (такими как амикацин, азитромицин, азтреонам, даптомицин, левофлоксацин, линезолид, меропенем, тигециклин и ванкомицин).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту.

Чувствительность к цефтаролину следует определять с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами.

Показания

Лечение у взрослых следующих инфекций:

  • Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Morganella morganii;
  • Внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli.

Противопоказания

  • Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ?30 мл/мин), терминальная стадия почечной недостаточности и пациенты, находящиеся на гемодиализе;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину;
  • Повышенная чувствительность к цефалоспоринам;
  • Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на любое другое антибактериальное средство, имеющее бета-лактамную структуру (например, пенициллины или карбапенемы).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с судорожным синдромом в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении цефтаролина фосамила у беременных женщин отсутствуют. Экспериментальные исследования на животных не выявили неблагоприятного воздействия цефтаролина фосамила на фертильность, беременность, роды или послеродовое развитие.

Препарат Зинфоро не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о проникновении цефтаролина в грудное молоко отсутствуют. Однако, в связи с тем, что многие бета-лактамные антибиотики выделяются с грудным молоком, в случае необходимости терапии препаратом Зинфоро, рекомендуется прекращение грудного вскармливания.

Особые указания

При применении препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков возможно развитие серьезных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом).

У пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, может также развиться аллергическая реакция к цефтаролина фосамилу. Перед началом терапии препаратом Зинфоро следует тщательно изучить данные пациента на предмет выявления реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе.

Также препарат противопоказан пациентам, у которых ранее отмечались тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на любое другое антибактериальное средство, имеющее бета-лактамную структуру (например, пенициллины или карбапенемы).

При развитии тяжелой аллергической реакции необходимо прекратить введение лекарственного препарата и принять соответствующие меры.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

При применении почти всех антибактериальных препаратов, в т.ч. препарата Зинфоро, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита и псевдомембранозного колита, которые могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм.

Следует принимать во внимание возможность развития колита при возникновении диареи на фоне применения цефтаролина фосамила.

В этом случае необходимо прекратить терапию препаратом Зинфоро, проводить поддерживающие мероприятия и назначить специфическое лечение Clostridium difficile.

Пациенты с судорожным синдромом в анамнезе

Как и при применении других цефалоспоринов, в исследованиях токсичности цефтаролина наблюдалось развитие судорог при приеме препарата в дозах, превышающих Cmax в 7-25 раз. Опыт применения цефтаролина у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе ограничен, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата Зинфоро у этой группы пациентов.

Почечная недостаточность

Опыт применения цефтаролина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности и у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Поэтому применение препарата Зинфоро у этой популяции больных противопоказано.

Прямой антиглобулиновый тест (проба Кумбса)

Положительный прямой антиглобулиновый тест (ПАТ) может быть получен на фоне применения цефалоспоринов. Частота положительного ПАТ у пациентов, получавших цефтаролина фосамил, составила 10.7% в объединенных исследованиях фазы 3. Ни у одного пациента с положительным ПАТ на фоне применения цефтаролина не выявлены признаки гемолиза.

Нечувствительные микроорганизмы

При применении цефтаролина фосамила, как и других антибиотиков, может развиться суперинфекция.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Зинфоро на способность к вождению автотранспорта и управлению иными механизмами.

Во время терапии может возникать головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Состав

1 флакон – цефтаролина фосамила ацетат моногидрат 668.4 мг, что соответствует содержанию цефтаролина фосамила 600 мг.
Вспомогательные вещества: L-аргинин – 395 мг.

Способ применения и дозы

Препарат Зинфоро вводится в/в в виде инфузии в течение 60 мин.

Продолжительность терапии следует устанавливать в зависимости от типа и тяжести инфекции, ответа пациента на терапию. Рекомендуется следующий режим дозирования:

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ?30 мл/мин), терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов, находящихся на гемодиализе, применение препарата противопоказано.

При КК 30-50 мл/мин, дозу следует скорректировать следующим образом:

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста (?65 лет) с КК >50 мл/мин.

Безопасность и эффективность препарата Зинфоро у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Правила приготовления раствора для инфузии

При приготовлении и введении препарата необходимо соблюдать стандартные правила асептики. Каждый флакон предназначен только для однократного применения.

Зинфоро порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузии следует растворить в 20 мл стерильной воды для инъекций. 1 мл концентрата содержит 30 мг цефтаролина фосамила.

Полученный концентрат представляет собой раствор бледно-желтого цвета, свободный от видимых частиц.

Концентрат необходимо немедленно использовать, не хранить (время от начала растворения порошка до полного приготовления раствора для в/в инфузии не должно превышать 30 мин).

Для приготовления раствора для инфузии полученный концентрат встряхивают и переносят в инфузионный флакон, содержащий одну из перечисленных ниже совместимых инфузионных жидкостей: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат.

При применении препарата в дозе 600 мг во флакон с совместимой инфузионной жидкостью переносят весь полученный концентрат (20 мл), при применении в дозе 400 мг – 14 мл концентрата.

Раствор для инфузии можно приготовить путем добавления концентрата во флакон с инфузионной жидкостью объемом 50 мл, 100 мл или 250 мл.

Раствор для инфузии следует использовать в течение 6 ч с момента приготовления. Приготовленный раствор для инфузии сохраняет стабильность в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2-8°С). После извлечения из холодильника раствор для инфузии необходимо использовать в течение 6 ч при комнатной температуре.

Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями, развившимися у ?3% пациентов, получавших цефтаролин, были диарея, головная боль, тошнота и зуд, и были обычно слабо или умеренно выраженными.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в объединенных клинических исследованиях фазы 3 по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония (1305 взрослых пациентов в группе терапии Зинфоро). Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Источник: http://socialnye-apteki.ru/filial/catalog/zinforo

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.