Зитига (Zytiga) – инструкция по применению

Содержание

Зитига. Инструкция по применению

Зитига (Zytiga) - инструкция по применению
Другие антагонисты гормонов и их прочие аналоги

  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • C79.8 Вторичное злокачественное новообразование других уточненных локализаций

Абиратерон* (Abirateronum)

Лекарственная форма и состав:

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
абиратерона ацетат 250 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 198,65 мг; МКЦ — 141,22 мг; натрия кроскармеллоза — 42,9 мг; повидон (K29/К32) — 35,75 мг; натрия лаурилсульфат — 28,6 мг; кремния диоксид коллоидный — 7,15 мг; магния стеарат — 10,73 мг

 

Показания:

Лечение метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (в комбинации с преднизолоном).

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • детский возраст до 18 лет.
  • C осторожностью: 

    – дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    – пациенты, больные раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени (клинические данные о применении препарата Зитига® у таких пациентов отсутствуют); 

    – лечение больных, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии (в т.ч. больные с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией, фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA).

    Побочные действия:

    Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении препаратом Зитига® являются периферические отеки, гипокалиемия, повышение АД, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности АСТ, увеличение активности АЛТ, диспепсия, переломы.

    Инфекционные заболевания: очень часто — инфекции мочевыводящих путей; часто — сепсис.

    Со стороны эндокринной системы: нечасто — недостаточность функции надпочечников.

    Результаты лабораторных исследований: очень часто — гипокалиемия; часто — гипертриглицеридемия, повышение активности АЛТ, АСТ.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — переломы (за исключением патологических переломов); нечасто — рабдомиолиз, миопатия.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — гематурия.

    Со стороны ССС: очень часто — повышение АД; часто — сердечная недостаточность, в т.ч. острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка; стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия; частота неизвестна — инфаркт миокарда.

    Со стороны дыхательной системы: редко — аллергический альвеолит.

    Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея; часто — диспепсия.

    Общие нарушения: очень часто — периферические отеки.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь.

    Передозировка:

    Лечение: cпецифического антидота нет. В случае передозировки прием препарата Зитига® следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Рекомендуемая суточная доза препарата Зитига® составляет 1 г (4 табл. по 250 мг) 1 раз в день. Препарат Зитига®применяется вместе с низкими дозами преднизолона. Рекомендуемая доза преднизолона составляет 10 мг/сут.

    Препарат Зитига® нельзя принимать с пищей.

    В течение 1 ч после приема препарата не рекомендуется прием пищи.

    До начала лечения препаратом Зитига®, каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина.

    АД, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно. При пропуске очередной суточной дозы препарата Зитига® на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.

    Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени

    Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется.

    Нет данных об эффективности и безопасности абиратерона ацетата при неоднократном применении у пациентов с нарушением функции печени умеренной или тяжелой степени (класс B или C по Чайлд-Пью), поэтому невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы.

    Препарат Зитига® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени и только в том случае, если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Препарат Зитига® нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени.

    Если в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ или АСТ, в 5 раз превышающее ВГН, или концентрации билирубина, в 3 раза превышающие ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени.

    Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг (2 табл.) 1 раз в день.

    В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться как минимум каждые 2 нед в течение 3 мес, а затем — ежемесячно.

    Если признаки гепатотоксичности возникают при приеме дозы 500 мг, терапию препаратом Зитига® следует прекратить.

    Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность АЛТ или АСТ превышает ВГН в 20 раз), препарат Зитига® следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.

    Особые группы пациентов

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Для больных, имеющих до начала лечения нарушение функций печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью), коррекция дозы препарата не требуется.

    Препарат Зитига® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени и только в том случае, если польза от лечения явно перевешивает возможный риск.

    Препарат Зитига® нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью).

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Для больных с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Тем не менее следует с осторожностью назначать препарат Зитига® пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата Зитига® у таких пациентов отсутствуют.

    Дети. Для детей применение препарата Зитига® неактуально, поскольку у данной возрастной категории не бывает рака предстательной железы.

    Производитель

    Производство и первичная упаковка: Патеон Инк., 2100 Синтекс Коурт, Миссиссауга, Онтарио, L5N 7K9, Канада.

    Вторичная упаковка и выпускающий контроль: Янссен-Силаг С.п.А., Италия; фактический адрес — 04010 Борго Сан Микеле, Латина, ул. С. Янссен; юридический адрес — Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23.

    По рецепту. При температуре не выше 30 °C. (в оригинальной упаковке).
    Хранить в недоступном для детей месте. 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    —————————————————————————————————-

    Цена на препарат Зитига в Израиле

    —————————————————————————————————————-

    По вопросам приобретения оригинального  препарата Зитига в Израиле обращайтесь 

    по следующим телефонам +7-915-405-1002 (Россия), +972-52-398-37-66 (Израиль)

    или заполните заявку на бесплатную консультацию.

    Источник: http://lechimvizraile.ru/articles/zitiga_instruktsiya_po_primeneniyu/

    Зитига

    Зитига (Zytiga) - инструкция по применению

    Гормоны, их аналоги и антигормональные средства.

    Производители

    Патеон Инк (Канада), Патеон Инк/Янссен-Силаг С.п.А. (Канада)

    Фармакологическое действие

    Активное вещество in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

    В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17а-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17).

    Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы.

    Торможение активности CYP17 сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.

    Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов.

    Анти-андрогенная терапия, например, применение агонистов лю-либерина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли.

    Применение препарата совместно с агонистами лю-либерина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

    Снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов лю-либерина или после орхидэктомии.

    Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов.

    Концентрация простат-специфичного антигена (ПСА) служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

    Уменьшей доли пациентов, получавших препарат, отмечались случаи поражения костной ткани, к которым были отнесены патологический перелом, спинальная компрессия, паллиативное облучение кости, хирургическое лечение кости.

    Фармакокинетика была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью.

    Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

    При пероральном применении препарата натощак время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет приблизительно 2 часа.

    Прием препарата с пищей, по сравнению с приемом препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации абиратерона, в зависимости от жирности принятой пищи.

    Принимая во внимание нормальное разнообразие содержания и состава пищи, прием препарата с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие.

    Поэтому, препарат нельзя принимать с пищей.

    Связывание с белками плазмы меченного C14-абиратерона составляет 99,8%.

    Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 5,630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

    При пероральном применении C14-абиратерона ацетата в капсулах, активное вещество гидролизуется до абиратерона, который в свою очередь подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени.

    По данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, средний период полувыведения в плазме составляет приблизительно 15 часов.

    При пероральном приеме меченного C14-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками.

    Основными веществами, найденными в фекалиях, являлись неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы соответственно).

    Фармакокинетика изучалась у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью соответственно) и у здоровых добровольцев.

    Системное воздействие после однократного применения внутрь в дозе 1 г увеличивалось приблизительно на 11% у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и на 260% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности.

    Средний период полувыведения увеличивается приблизительно до 18 часов у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и приблизительно до 19 часов у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности.

    Для пациентов, имеющих легкую степень печеночной недостаточности, коррекции дозы препарата не требуется.

    Побочное действие Зитига

    Инфекционные заболевания.

    Очень частые:

    • инфекции мочевыводящих путей.

    Нарушения со стороны эндокринной системы.

    Нечастые:

    • недостаточность функции надпочечников.

    Влияние на результаты лабораторных исследований.

    Очень частые:

    Частые:

    • гипертриглицеридеми,
    • повышение активности аланинаминотрансферазы.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Очень частые:

    • артериальная гипертензия.

    Частые:

    • сердечная недостаточность, в том числе острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка;
    • стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия.

    Общие нарушения:

    • Очень частые: периферические отеки.

    Показания к применению

    В комбинации с преднизоном или преднизолоном показан для лечения гормонорезистентного рака предстательной железы у пациентов с прогрессированием заболевания во время или после химиотерапии, включающей доцетаксел.

    Противопоказания Зитига

    Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 18 лет; тяжелое нарушение функции печени. C осторожностью:

    • дефицит лактаз,
    • непереносимость лактоз,
    • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата у таких пациентов отсутствуют.

    -При лечении больных, состояние которых может ухудшаться при повышении артериального давления или развитии гипокалиемии, например, больных с сердечной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией; фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA.

    Способ применения и дозировка

    Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1 г (4 таблетки по 250 мг) 1 раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

    Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Препарат применяется вместе с низкими дозами преднизона или преднизолона.

    Рекомендуемая доза преднизона или преднизолона составляет 10 мг/сут.

    Передозировка

    Случаев передозировки в ходе клинических исследований не было.

    Специфического антидота нет.

    В случае передозировки прием препарата следует прекратить, и следует проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии.

    Также следует контролировать функцию печени.

    Взаимодействие

    В исследовании по оценке влияния абиратерона ацетата, принимаемого совместно с преднизоном, на однократную дозу декстрометорфана (субстрата CYP2D6) AUC (площадь под кривой «концентрация-время») декстрометорфана увеличилось приблизительно на 200%. AUC24 (площадь под кривой «концентрация-время») дектрофана, активного метаболита декстрометорфана, увеличилось приблизительно на 33%.

    Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются через систему CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом.

    В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся через CYP2D6, в том числе метопролол, пропраполол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.

    На основании данных in vitro абиратерон является субстратом изофермента CYP3A4.

    Следует проявлять осторожность при одновременно приеме с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) и индукторами (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).

    Особые указания

    Следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

    Безопасность препарата у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 50% или с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA не установлена.

    Перед началом применения препарата Зитига следует устранить гипокалиемию и артериальную гипертензию.

    У больных, получающих препарат, может наблюдаться повышение артериального давления, гипокалиемия и задержка жидкости вследствие повышения концентрации минералокортикоидов в крови из-за ингибирования CYP17.

    Введение глюкокортикостероидов одновременно с препаратом ослабляет стимулирующее действие адренокортикотропного гормона (АКТГ), что приводит к снижению частоты и тяжести этих неблагоприятных явлений.

    Следует проявлять осторожность при лечении больных, состояние которых может ухудшаться при повышении артериального давления или развитии гипокалиемии, например, больных с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией.

    Артериальное давление, концентрацию калия в плазме крови и степень задержки жидкости следует контролировать, как минимум, один раз в месяц.

    В клинических исследованиях зарегистрировано выраженное повышение активности печеночных ферментов, требовавшее отмены или коррекции дозы препарата.

    Активность сывороточных трансаминаз и билирубина следует измерять до начала применения препарата, каждые две недели в первые три месяца лечения, а затем ежемесячно.

    При развитии клинических симптомов и признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, следует немедленно измерить активность сывороточных трансаминаз, в частности, аланинаминотрансферазы.

    При повышении активности аланинаминотрансферазы в 5 раз выше верхней границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы, применение препарата Зитига следует немедленно прекратить, и следует тщательно контролировать функцию печени.

    Препарат Зитига можно применять снова только после возвращения показателей функции печени к исходным значениям, и только при лечении более низкими дозами.

    Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность аланинаминотрансферазы превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), препарат следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.

    Препарат не предназначен для применения у женщин.

    Предполагается, что прием ингибиторов CYP17 беременными женщинами изменит концентрацию гормонов, что может повлиять на развитие плода.

    Для предотвращения случайного воздействия, беременные или способные забеременеть женщины не должны работать с препаратом без перчаток.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

    Порядок отпуска

    Отпускается по рецепту.

    Источник: https://elixir.farm/lekarstva/zitiga/

    Зитига: показания

    Препарат назначается пациентам с раком предстательной железы гормонорезистентного типа имеющего прогрессирующий характер.

    Высокая эффективность Зитига при метастазах в другие органы и ткани доказана клиническими испытаниями.

    Так, вкупе с другими препаратами, Зитига увеличивала продолжительность жизни пациентов на 35 процентов, а общая продолжительность жизни возросла почти на четыре месяца.

    Употреблять его следует во время или сразу после курса химиотерапии, вместе с Преднизолоном.

    Как долго действует Зитига? Точный ответ на этот вопрос пока неизвестен, но на протяжении времени приема препарата пациентами наблюдался стойкий положительный эффект. Длительность приема препарата Зитига определяется лечащим врачом-онкологом в зависимости от тяжести заболевания.

    Зитига: противопоказания

    Лекарство Зитига категорически противопоказано при следующих обстоятельствах:

    • если у пациента имеется повышенная чувствительность к ацетату абиратерона или другим компонентам препарата;
    • не рекомендуется употреблять детям до достижения совершеннолетия;
    • при серьезных болезнях печени.

    С особой осторожностью при наблюдении врача употреблять при:

    • непереносимости пациентом лактозы или ее дефиците;
    • тяжелой почечной недостаточности и других серьезных почечных патологиях;
    • гипертонии;
    • болезнях сердца.

    Побочные действия

    Медицинские специалисты отметили следующие часто встречаемые негативные эффекты:

    • гипокалиемия;
    • инфекция мочевыводящих путей;
    • повышение артериального давления;
    • отеки периферического характера;
    • проблемы с надпочечниками;
    • гематурия;
    • сердечная недостаточность;
    • аритмия;
    • тахикардия;
    • стенокардия;
    • аллергический альвеолит;
    • диспепсия.

    Есть ли привыкание к препарату Зитига, ученые до сих пор не выяснили. Но, судя по эффективности средства, пациентов с раком предстательной железы гораздо больше волнует вопрос продолжительности жизни.

    Заметим, что лекарственный препарат Зитига не несет негативного действия на вождение автомобильного транспорта.

    Зитига: инструкция по применению

    Лекарственное средство снижает концентрацию андрогенов, в том числе тестостерона, в крови пациента. За счет селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для андрогенного биосинтеза, и происходит снижение тестостерона. Именно количество ПСА помогает обнаружить рак предстательной железы у представителей сильного пола.

    Специалисты рекомендуют употреблять по четыре таблетки ежедневно (общая доза равняется 1 грамму) через два часа после еды или за час до принятия пищи. Запивать их следует небольшим количеством чистой воды. Хороший эффект достигается при совместном употреблении Зитига с Преднизолоном в небольших дозах (не более 10 миллиграмм в сутки).

    Перед началом лечения, желательно за одну-две недели перед назначенной терапией, необходимо провести измерение активности сывороточных трансаминаз и состояние билирубина в крови пациента. Курс лечения препаратом Зитига обязательно должен включать ежемесячные замеры калия в крови больного, концентрацию билирубина и уровень задержки жидкости в организме.

    При болезнях печени

    При легкой степени заболевания печени нет необходимости в какой-либо корректировке доз у пациентов с раком предстательной железы. При средней степени тяжести болезни следует наблюдать за ростом билирубина и, при первых признаках появления гепатоксичности, немедленно отказаться от приема лекарства Зитига.

    Признаки гепатоксичности:

    • рост количества билирубина в три раза и более;
    • увеличение активности АСТ или АЛТ.

    Только при нормализации всех показателей можно вернуться к продолжению курса, начав с низкой дозы в две таблетки в день. Если признаки гепатоксичности проявляются вновь, от препарата необходимо отказаться навсегда.

    При болезнях почек

    У пациентов, страдающих тяжелыми заболеваниями почечной системы необходимо проводить курс лечения препаратом Зигита с осторожностью при обязательном наблюдении врача.

    Взаимодействие с другими препаратами

    При назначении терапии с Зигита, необходимо исключить применение следующих лекарственных средств:

    • Фенитоин
    • Карбамазепин;
    • Рифампицин;
    • Рифабутин;
    • Рифапентин;
    • Фенобарбитал.

    Зитига: частые вопросы на форумах

    Многие пациенты задаются следующим вопросом: входит ли Зитига в список бесплатных лекарств для онкобольных? К сожалению, нет, не входит. Конечно вы можете средство Зитига купить в Москве в аптечных учреждениях по рецепту лечащего врача. Но стоимость Зитига нельзя назвать низкой: минимальная цена на препарат Зитига составляет сто семьдесят тысяч рублей за упаковку (2014 год).

    Пациенты интересуются, почему Зитига? Ведь другие противоопухолевые препараты намного дешевле? Почему Зитига такое дорогое лекарство? Дело в том, что на данный момент Зитига является самым эффективным противоопухолевым гормональным препаратом, успешно справляющимся даже при онкологии с метастазами.

    Можно назвать менее действенные аналоги Зигита – препараты схожей фармакологической группы, действие которых направлено на борьбу с раком предстательной железы: Диферелин, Золадекс, Джевтана, Фирмагон. Но даже если вас заинтересовал какой-либо аналог Зитига, то окончательное решение остается за лечащим врачом.

    Поэтому без его ведома даже не думайте, чем можно заменить лекарство Зитига, иначе подвергните свою жизнь опасности.

    Зитига: отзывы

    Препарат относительно недавно появился на фармацевтическом рынке России, поэтому отзывов отечественных пациентов о нем пока недостаточно. Отзывы иностранных пациентов о действии Зитига полны оптимизма и положительном влиянии данного лекарства на их организм.

    Где купить Зитига

    Где в Москве можно купить лекарство Зитига? Этот противоопухолевый лекарственный препарат можно найти в аптечных учреждениях столицы и других крупных российских городах по рецепту врача.

    А если вы хотите узнать про то, можно ли приобрести Зитига по льготе для онкобольных, то официально – нет. Зато на специализированных досках объявлений медикамент Зитига продается по цене ниже рыночной на 30-40%.

    Только в этих случаях будьте внимательны, проверьте сроки годности и целостность упаковок, чтобы не взять “подделку”.

    Источник: http://bez-posrednukov.com/mediczinskij-spravochnik/katalog-lekarstv/zitiga/

    ЗИТИГА, ZYTIGA – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ЗИТИГА в аптеке на RusMedServ.com

    Зитига (Zytiga) - инструкция по применению

    Фирма-производитель: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО (Россия)

    таб. 250 мг: 120 шт. Рег. №: ЛП-001632

    Клинико-фармакологическая группа:

    Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “AA250”.

    1 таб.
    абиратерона ацетат250 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 198.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 141.22 мг, кроскармеллоза натрия – 42.9 мг, повидон (К29/К32) – 35.75 мг, натрия лаурилсульфат – 28.6 мг, кремния диоксид коллоидный – 7.15 мг, магния стеарат – 10.73 мг.

    120 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

    Показания

    — для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (в комбинации с преднизоном или преднизолоном).

    Режим дозирования

    Рекомендуемая суточная доза препарата Зитига составляет 1 г (4 таб. по 250 мг) 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

    Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Препарат Зитига применяется вместе с низкими дозами преднизона или преднизолона. Рекомендуемая доза преднизона или преднизолона составляет 10 мг/сут.

    Препарат Зитига нельзя принимать с пищей. В течение 1 часа после приема препарата не рекомендуется прием пищи.

    До начала лечения препаратом Зитига, каждые 2 недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина.

    АД, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно.

    При пропуске очередной суточной дозы препарата Зитига, преднизона или преднизолона на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.

    Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени

    Пациентам с нарушением функции печени легкой степени не требуется коррекции дозы. Препарат Зитига не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

    Если в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ или АСТ
    в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени.

    Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

    В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться, как минимум, каждые 2 недели в течение 3 месяцев, а затем ежемесячно.

    Если признаки гепатотоксичности возникают при приеме в дозе 500 мг, терапию препаратом Зитига следует прекратить.

    Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность АЛТ или АСТ превышает ВГН в 20 раз), препарат Зитига следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.

    Побочное действие

    Наиболее часто: периферические отеки, гипокалиемия, повышение АД, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности АЛТ или АСТ, диспепсия, переломы.

    Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

    Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/zitiga.html

    ЗИТИГА

    Зитига (Zytiga) - инструкция по применению

    Антиандрогенный препарат с противоопухолевой активностью

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

    Всасывание

    При приеме препарата Зитига внутрь натощак время достижения Cmax абиратерона в плазме крови составляет приблизительно 2 ч.

    Прием препарата Зитига с пищей, по сравнению с приемом препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению AUC и 17-кратному увеличению Сmax абиратерона, в зависимости от жирности принятой пищи.

    Принимая во внимание нормальное разнообразие содержания и состава пищи, прием препарата Зитига одновременно с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому препарат Зитига не следует принимать с пищей.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы меченного 14C-абиратерона составляет 99.8%. Кажущийся Vd составляет приблизительно 5630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

    Метаболизм

    При пероральном применении 14C-абиратерона ацетата в капсулах абиратерона ацетат гидролизуется до абиратерона, который, в свою очередь, подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени.

    Большая часть циркулирующего14C-абиратерона (приблизительно 92%) находится в форме метаболитов абиратерона.

    Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов на каждый из двух основных метаболитов – абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат – приходилось по 43% общей радиоактивности.

    Выведение

    По данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, средний T1/2 абиратерона в плазме составляет приблизительно 15 ч.

    При приеме внутрь меченного 14C-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками.

    Основными веществами, которые определялись в кале, являлись неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы соответственно).

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    Фармакокинетика абиратерона изучалась у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью соответственно) и у здоровых добровольцев.

    Системное воздействие абиратерона после однократного применения внутрь в дозе 1 г увеличивалось приблизительно на 11% у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени и на 260% у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени.

    Средний T1/2 абиратерона увеличивается приблизительно до 18 ч у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени и приблизительно до 19 ч у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени коррекция дозы препарата не требуется.

    Препарат Зитига нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени. Пациентам, у которых в процессе терапии препаратом развилась гепатотоксичность, может потребоваться временная отмена препарата и коррекция дозы.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Фармакокинетику абиратерона сравнивали у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих стандартную схему гемодиализа, и у пациентов с нормальной функцией почек.

    Системное воздействие абиратерона ацетата после приема внутрь в дозе 1 г у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, не увеличивалось.

    Препарат Зитига нельзя назначать пациентам, больным раком предстательной железы, и имеющим нарушение функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата Зитига у таких пациентов отсутствуют.

    Влияние на интервал QT

    Установлено, что препарат Зитига не оказывает значимого влияния на интервал QT/ QTc.

    Противопоказания

    — печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;

    — почечная недостаточность тяжелой степени;

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к абиратерона ацетату или любому вспомогательному веществу препарата.

    С осторожностью:

    — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    — при лечении больных, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии, например, пациентов с сердечной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией; фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, тяжелой или нестабильной стенокардией.

    Дозировка

    Рекомендуемая суточная доза препарата Зитига составляет 1 г (4 таб. по 250 мг) 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Препарат Зитига не следует принимать с пищей. В течение 1 ч после приема препарата не рекомендуется прием пищи.

    Препарат Зитига назначают одновременно с преднизолоном в низких дозах. Рекомендуемая доза преднизолона составляет 10 мг/сут.

    До начала лечения препаратом Зитига, каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. АД, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно.

    При пропуске очередной суточной дозы препарата Зитига и преднизолона на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.

    Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени

    Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется.

    Нет данных об эффективности и безопасности абиратерона ацетата при неоднократном применении у пациентов с нарушением функции печени умеренной или тяжелой степени (класс B или C по Чайлд-Пью), поэтому невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Препарат Зитига нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени.

    Если в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ или АСТ, в 5 раз превышающей ВГН, или концентрации билирубина в 3 раза превышающего ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени.

    Повторную терапию у пациентов после нормализации показателей функции печени можно начать с уменьшенной дозы – 500 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

    В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться, как минимум, каждые 2 недели в течение 3 месяцев, а затем – ежемесячно.

    Если признаки гепатотоксичности возникают при применении препарата в дозе 500 мг, терапию препаратом Зитига следует прекратить.

    Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность АЛТ или АСТ превышает ВГН в 20 раз), препарат Зитига следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.

    Особые группы пациентов

    Для пациентов, имеющих до начала лечения нарушение функций печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы препарата не требуется. Препарат Зитига не следует назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью).

    Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Тем не менее, препарат Зитига нельзя назначать пациентам, больным раком предстательной железы, с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата Зитига у таких пациентов отсутствуют.

    Для детей применение препарата Зитига неактуально, поскольку у данной возрастной категории не бывает рака предстательной железы.

    Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении препаратом Зитига являются периферические отеки, гипокалиемия, повышение АД, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности АСТ, увеличение активности АЛТ, диспепсия, переломы.

    Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

    Источник: https://health.mail.ru/drug/zytiga/

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.